Levitra tabletas 20 mg 1 pc
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Ingredientes activos
Vardenafil
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Ingrediente activo: vardenafil (Vardenafil); Concentración del ingrediente activo (mg): 20
Efecto farmacologico
El fármaco para el tratamiento de la disfunción eréctil, un inhibidor de la PDE5. La erección del pene es un proceso hemodinámico, que se basa en la relajación de los músculos lisos del cuerpo cavernoso y las arteriolas que se encuentran en él. Durante la estimulación sexual, se libera óxido nítrico (NO) de las terminaciones nerviosas del cuerpo cavernoso, que activa la enzima guanilato ciclasa, lo que conduce a un aumento en el contenido de monofosfato de guanosina cíclica (GMPc) en los cuerpos cavernosos. Como resultado, los músculos lisos de los cuerpos cavernosos se relajan, lo que aumenta el flujo de sangre al pene. El Vardenafil bloquea la PDE5, lo que causa la división del cGMP, lo que produce una acción local de NO endógeno en los cuerpos cavernosos durante la estimulación sexual, lo que causa la capacidad de Levitra Mejorar la respuesta a la estimulación sexual.
Farmacocinética
Absorción: después de tomar el medicamento, el vardenafil se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. Cuando se toma con el estómago vacío, la Cmáx en el plasma sanguíneo puede alcanzarse después de 15 minutos, pero en el 90% de los casos, en promedio, después de 60 minutos (de 30 a 120 minutos). La biodisponibilidad absoluta es de alrededor del 15%. En el rango de dosis recomendado (5 a 20 mg), el AUC plasmático y la Cmax aumentan en proporción a la dosis; el efecto clínico se realiza incluso antes de alcanzar la Cmax. El inicio de la acción después de la administración oral en una dosis de 20 mg y 10 mg - 10 min, proporciona una erección suficiente para la penetración y la finalización exitosa de la relación sexual en el 34% y el 40% de los pacientes con disfunción eréctil leve y moderadamente leve, respectivamente. Después de 25 minutos, el efecto ocurre en el 53% y el 50% de los pacientes, respectivamente, lo que coincide con el inicio del fármaco en la sangre y el rápido aumento de su concentración. Duración de la acción: 8 a 12 horas; cuando se toma con un alimento normal que no contenga más del 30% de grasa, los parámetros farmacocinéticos de vardenafil (Cmax, tiempo para alcanzar la Cmax, AUC) no cambian. Al tomar vardenafil junto con alimentos que contienen grandes cantidades de grasa ( 57%), la tasa de absorción disminuye a medida que aumenta el tiempo para alcanzar la Cmáx hasta los 60 minutos, y la Cmáx en plasma disminuye en un promedio del 20% sin un cambio significativo en el AUC .; Distribución; Vd varinafil promedio Vd en equilibrio parámetros farmacocinéticos promedios 208 l, lo que de Monstruos su buena distribución en tejidos.La unión del vardenafilo y su metabolito principal (M1) a las proteínas plasmáticas es de hasta el 95%, es reversible y no depende de la concentración total del medicamento. Según los resultados de la medición del contenido de vardenafilo en espermatozoides de hombres sanos 90 minutos después de la administración, se puede suponer que más del 0,00012% de la dosis recibida se puede determinar en el esperma de los pacientes; Metabolismo; Vardenafil se metaboliza en el hígado con la participación principalmente de CYP3A4, así como CYP3A5 y CYP2C9. El promedio de vardenafilo T1 / 2 es de 4-5 horas y M1 es de aproximadamente 4 horas. La sangre contiene un glucurónido en forma de un conjugado (ácido glucurónico), que forma parte del metabolito M1. La concentración del resto de la M1 (no glucurónica) es el 26% de la concentración de la sustancia activa. El perfil de selectividad para PDE en M1 es similar al de vardenafil; In vitro, la capacidad de M1 para suprimir la PDE5 es del 28% en comparación con el vardenafilo, que corresponde al 7% de la eficacia del fármaco; Excreción; El aclaramiento general del vardenafilo es de 56 l / h, el T1 / 2 final es de aproximadamente 4-5 h. Después de la administración oral, el vardenafilo es metabolitos excretados principalmente a través de los intestinos - 91-95%, en menor medida por los riñones - 2-6%; Farmacocinética en casos clínicos especiales; En hombres ancianos sanos (≥65 años) en comparación con jóvenes (≤ 45 años), se reduce la depuración hepática de vardenafil . En promedio, el AUC en los ancianos se incrementa en un 52%. Sin embargo, no existe una diferencia en la eficacia y seguridad del paciente en pacientes ancianos y jóvenes. En pacientes con leve (CK> 55–80 ml / min) y moderado (CK> 30–50 ml / min), el grado de insuficiencia renal de los parámetros farmacocinéticos de vardenafil es comparable Con indicadores en salud. En insuficiencia renal grave (CC es inferior a 30 ml / min), el AUC promedio aumenta en un 21% y la Cmáx disminuye en un 23%. No existe una correlación significativa entre las concentraciones plasmáticas de CC y vardenafilo (AUC y Cmáx). En pacientes con hemodiálisis, no se ha estudiado la farmacocinética de vardenafilo. En pacientes con insuficiencia hepática leve y moderada, el aclaramiento de vardenafilo disminuye en proporción al grado de insuficiencia. Con insuficiencia hepática leve (clase A en la escala de Child-Pugh), hubo un aumento en el AUC y la Cmax en 1,2 veces (AUC - en un 17%, Cmax - en un 22%), con un grado moderado (clase B en la escala de Child-Pugh) 2.6 veces (160%) y 2.3 veces (130%), respectivamente, en comparación con voluntarios sanos.En pacientes con insuficiencia hepática (clase C en la escala de Child-Pugh), no se ha estudiado la farmacocinética de vardenafil.
Indicaciones
disfunción eréctil (incapacidad para lograr y mantener una erección necesaria para las relaciones sexuales).
Contraindicaciones
Terapia simultánea con nitratos o fármacos que son donantes de óxido nítrico; combinación con inhibidores de la proteasa del VIH, como indinavir o ritonavir; hipersensibilidad a los componentes del fármaco. El fármaco no está diseñado para su uso en niños y adolescentes menores de 16 años. Con precaución debe utilizarse en pacientes con alargamiento congénito del intervalo QT, con deformación anatómica del pene (curvatura, fibrosis cavernosa, enfermedad de Peyroni) con enfermedades que predisponen al priapismo (anemia de células falciformes, mieloma múltiple, leucemia), disfunción grave del hígado, enfermedad renal en la etapa terminal, hipotensión arterial (sistólica La presión en reposo es inferior a 90 mm Hg), accidente cerebrovascular reciente e infarto de miocardio, angina inestable, enfermedades degenerativas hereditarias de la retina (p. ej., retinitis pigmentosa), con tendencia a sangrar y con exacerbación de úlcera péptica, estenosis aórtica e hipopatía idiopática. estenosis
Uso durante el embarazo y la lactancia.
El medicamento no está destinado para su uso en mujeres.
Posología y administración.
El medicamento se toma por vía oral, independientemente de la comida. La dosis inicial recomendada es de 10 mg durante 25-60 minutos antes del contacto sexual. También puede tomar en el período de 4-5 horas a 25 minutos antes de la actividad sexual. La frecuencia máxima de admisión - 1 hora / día. Para lograr la efectividad, se requiere un nivel suficiente de estimulación sexual. Dependiendo de la efectividad y la tolerabilidad, la dosis puede aumentarse a 20 mg o reducirse a 5 mg / día. La dosis máxima diaria es de 20 mg; no se requiere la corrección del régimen de dosificación en pacientes de edad avanzada; los pacientes con insuficiencia hepática levemente grave no requieren la corrección del régimen de dosificación. En pacientes con insuficiencia hepática moderada, la dosis inicial es de 5 mg por día. En el futuro, dependiendo de la eficacia y la tolerabilidad del tratamiento, la dosis se puede aumentar a 10 mg y luego a 20 mg. En pacientes con insuficiencia renal leve y moderada, no se requiere un ajuste del régimen de dosificación
Efectos secundarios
Desde el lado del sistema nervioso central y el sistema nervioso periférico: ≥10% - dolor de cabeza; ≥1% - mareo; ≥0.1% - menos de 1% - somnolencia; ≥0.01% - menos de 0.1% - ansiedad, desmayos; por parte del sistema cardiovascular: ≥10% - sofocos (enrojecimiento repentino intermitente de la cara, sensación de calor); ≥0.1% - menos de 1% - aumento de la presión arterial, disminución de la presión arterial, hipotensión ortostática; ≥0.01% - menos del 0.1% - estenocardia, isquemia miocárdica; en la parte del sistema digestivo: ≥1% - menos del 10% - dispepsia, náuseas; ≥0.1% - menos de 1% - cambio en las pruebas de función hepática (aumento de ALT, AST, GGTP); en la parte del sistema respiratorio: ≥1% - menos de 10% - hiperemia congestiva de la mucosa nasal (edema de la mucosa, rinitis, rinorrea); ≥0.1% - menos de 1% - falta de aliento, epistaxis; ≥0.01% - menos de 0.1% - edema laríngeo. Por parte del órgano de visión: ≥0.1% - menos de 1% - aumento de lagrimeo, alteraciones visuales (brillo visual); ≥0.01% - menos de 0.1% - aumento de la presión intraocular; reacciones dermatológicas: ≥0.1% - menos de 1% - hinchazón de la cara, fotosensibilidad .; del sistema musculoesquelético: ≥0.1% - menos de 1% - mialgia, dolor de espalda , elevando CPK; ≥0.01% - menos de 0.1% - aumento del tono muscular; en la parte del sistema reproductor:> 0.01% - menos de 0.1% - erección prolongada o erección dolorosa, priapismo; Otros: ≥0.01% - menos de 0.1% - reacciones de hipersensibilidad.
Sobredosis
Síntomas: se sabe sobre los casos de tomar Levitra en una dosis de 80 mg 1 vez / día y 40 mg 1 vez / día durante más de 4 semanas sin el desarrollo de reacciones adversas graves. Sin embargo, al mismo tiempo, cuando se aplica en una dosis de 40 mg 2 veces / día, se observa dolor severo de espalda sin signos de acción tóxica en el sistema muscular y nervioso. Tratamiento: Tratamiento sintomático y de apoyo. Dado que el vardenafil está altamente unido a las proteínas plasmáticas, y los riñones excretan solo una pequeña cantidad del fármaco, es poco probable que la hemodiálisis funcione.
Interacción con otras drogas.
Vardenafil se metaboliza predominantemente con la participación de enzimas hepáticas del sistema del citocromo P450, es decir, la isoenzima CYP3A4, así como con alguna participación de las isoenzimas CYP3A5 y CYP2C. Los inhibidores de estas enzimas pueden reducir el aclaramiento de vardenafil. Con el uso simultáneo de Levitra con ketoconazol, itraconazol, indinavir y ritonavir (inhibidores potentes de CYP3A4), se puede esperar un aumento significativo en la concentración plasmática de vardenafil.no afecta la magnitud de AUC y Cmax vardenafil (20 mg). Cuando se usa simultáneamente con Levitra (5 mg), la eritromicina (500 mg 3 veces / día), que es un inhibidor del CYP3A4, causa un aumento en el AUC de vardenafil 4 veces (300%) y un aumento de 3 veces en la Cmax de vardenafil (200%). El ketoconazol (200 mg), que es un potente inhibidor del CYP3A4, cuando se usa simultáneamente con Levitra (5 mg) causa un aumento en el AUC de vardenafil 10 veces (900%) y Cmax de vardenafil (5 mg) 4 veces (300%). Con el uso simultáneo de Levitra (10 mg) y el inhibidor de la proteasa del VIH, indinavir (800 mg 3 veces / día) se observa un aumento en el AUC de vardenafil es 16 veces (1500%) y la Cmax de vardenafil es 7 veces (600%). 24 horas después de la administración, la concentración de vardenafil en plasma es aproximadamente el 4% de su Cmax. Con el uso simultáneo de Levitra (5 mg), ritonavir (600 mg 2 veces / día) aumenta 13 veces la Cmax de vardenafil y 49 veces su total AUC . La interacción se debe al hecho de que ritonavir, como un potente inhibidor de CYP3A4 y CYP2C9, bloquea el metabolismo hepático de vardenafil. Ritonavir extiende significativamente el vardenafil T1 / 2 a 25.7 horas; en voluntarios sanos, Levitra (10 mg) cuando se toma 24-1 horas antes de tomar nitroglicerina (400 μg por vía sublingual) no causa un aumento en su efecto hipotensor, a una dosis de 20 mg por 1-4 h antes del uso de nitratos (400 µg por vía sublingual) aumenta su efecto hipotensor, pero cuando se prescribe durante 24 horas, no hay un aumento del efecto hipotensor; Vardenafil (20 mg) no cambia el AUC y la Cmax de glibenclamida (gliburida a una dosis de 3.5 mg) cuando se usan juntos y viceversa. Farmacocinética y farmacodinamia. No se observa interacción significativa (efecto sobre el tiempo de protrombina y los factores de coagulación II, VII, X) con la combinación de vardenafil (20 mg) con warfarina (25 mg); no hay interacción farmacocinética significativa entre Levitra (20 mg) y nifedipina (30 o 60 mg): vardenafil causa una disminución adicional en la presión arterial sistólica y diastólica por un promedio de 5.9 mm Hg en posición supina. st. y 5.2 mmHg. st. En consecuencia, como se sabe que los bloqueadores alfa causan una disminución de la presión arterial, especialmente la hipotensión postural y el síncope, el tema de la interacción entre los bloqueadores alfa y Levitra cuando se usan juntos se estudia cuidadosamente. Se realizaron dos estudios de interacciones farmacológicas con voluntarios sanos con presión arterial normal que recibieron alfabloqueadores tamsulosina o terazosina con un rápido aumento de la dosis al máximo o cerca de ellos dentro de los 14 días o menos.Después de agregar Levitra a la terapia resultante, se desarrolló hipotensión en un número significativo de participantes del estudio. Entre los que recibieron terazosia, la hipotensión (presión arterial sistólica en una posición de pie por debajo de 85 mmHg) se desarrolló con mayor frecuencia si se administró Levitra y terazosina para lograr una coincidencia de Cmax en el tiempo que si la Cmax Divergió en el tiempo por 6 horas. Estos estudios pueden tener una importancia clínica limitada, ya que se realizaron con la participación de voluntarios sanos, así como después de la titulación forzada de las dosis (por lo tanto, los participantes del estudio no pudieron lograr la estabilización de la presión arterial mientras tomaban bloqueadores alfa adrenérgicos). También se realizaron estudios sobre la interacción de Levitra con los medicamentos en pacientes. con hiperplasia prostática benigna (BPH), que recibe dosis estables de tamsulosina o terazosina. Cuando se prescribe Levitra en dosis de 5, 10 o 20 mg a pacientes que reciben dosis estables de tamsulosina, no se observó una disminución adicional en el nivel promedio de presión arterial. Con la administración simultánea de Levitra en una dosis de 5 mg y tamsulosina en una dosis de 0,4 mg, se observó hipotensión prostática en 2 de 21 pacientes con una caída de la presión arterial sistólica por debajo de 85 mmHg. st. Cuando se toma Levitra en una dosis de 5 mg y tamsulosina con un intervalo de 6 horas, hipotensión sistólica ortostática con una caída de la presión arterial de menos de 85 mm Hg. st. También desarrollado en 2 de 21 pacientes. En un estudio posterior, la administración simultánea de Levitra en dosis de 10 mg y 20 mg y tamsulosina en dosis de 0,4 mg y 0,8 mg de casos de caída ortostática en la presión arterial sistólica por debajo de 85 mm Hg. st. no fue registrado Con el nombramiento simultáneo de Levitra en una dosis de 5 mg y terazosina en dosis de 5 mg o 10 mg en uno de los 21 pacientes, se observó hipotensión postural sintomática. Al tomar Levitra en una dosis de 5 mg y terazosina con un intervalo de 6 horas, no hubo casos de caída de la presión arterial. Los resultados deben tenerse en cuenta a la hora de decidir el momento de la prescripción. La prescripción combinada de bloqueadores alfa y levitra solo se permite si hay indicadores estables de presión arterial mientras se toman bloqueadores alfa, mientras que se debe prescribir Levitra a la dosis mínima recomendada de 5 mg.No debe tomar Levitra al mismo tiempo que los alfabloqueantes, a excepción de la tamsulosina, que puede coincidir con la recepción de Levitra; Uso simultáneo de digoxina (0,375 mg) y Levitra (20 mg) cada dos días durante más de 14 días no acompañado de interacción farmacológica; una dosis única de Maalox (antiácido, hidróxido de magnesio / hidróxido de aluminio) no afecta el AUC y Cmax vardenafil; la biodisponibilidad de vardenafil (20 mg) tampoco se altera cuando se combina con bloqueadores de receptores H2 de histamina idin (150 mg 2 veces / día) y cimetidina (400 mg 2 veces / día); Levitra (10 mg y 20 mg) no afecta la duración del sangrado cuando se usa en monoterapia y en combinación con ácido acetilsalicílico en una dosis baja ( 2 comprimidos de 81 mg); Levitra (20 mg) no potencia el efecto hipotensor del etanol (0,5 g / kg de peso corporal), la farmacocinética de vardenafil no se ve afectada. Ácido acetilsalicílico, inhibidores de la ECA, bloqueadores beta, diuréticos e hipoglucemiantes (sulfonilurea) y metformina), los inhibidores débiles de CYP3A4 no afectan la farmacocinética de va denafila.
Instrucciones especiales
Antes de prescribir Levitra (así como otros medicamentos utilizados para tratar la disfunción eréctil), el médico debe evaluar el estado del sistema cardiovascular, ya que existe un riesgo de complicaciones cardíacas durante la actividad sexual. Vardenafil tiene propiedades vasodilatadoras que pueden ir acompañadas de leves o presión arterial moderadamente reducida; los pacientes con obstrucción de las vías de salida del ventrículo izquierdo, por ejemplo, con estenosis aórtica, estenosis subaórtica hipertrófica idiopática, pueden l sensible a la acción de los vasodilatadores, incluidos los inhibidores de la PDE5. En los hombres que no muestran actividad sexual, debido a una enfermedad cardiovascular concomitante, no se recetan medicamentos para el tratamiento de la disfunción eréctil. Debido a que Levitra en dosis terapéuticas (10 mg) causa una prolongación del intervalo QT, El medicamento no debe prescribirse a pacientes con prolongación congénita del intervalo QT y a aquellos que toman medicamentos antiarrítmicos de clase IA (quinidina, procainamida) o clase III (amiodarona, sotalol). Seguridad y efectos no se ha estudiado la potencia de vardenafil en combinación con otros fármacos para el tratamiento de la disfunción eréctil,por lo tanto, no se recomienda su uso combinado; la seguridad de vardenafil no se ha estudiado y no se recomienda su uso en los siguientes grupos de pacientes: función hepática severamente dañada, enfermedad renal terminal que requiere hemodiálisis, hipotensión (presión sistólica en reposo inferior a 90 mm Hg. art. ), accidente cerebrovascular reciente o infarto de miocardio (en los últimos 6 meses), angina inestable, así como enfermedades degenerativas hereditarias de la retina, por ejemplo, retinitis pigmentosa; Contra el fondo de En el caso de Levitra y otros inhibidores de la PDE5, se han notificado pérdida transitoria de la visión y neuropatía isquémica no relacionada con la arteria del nervio óptico. Cuando se produce una pérdida repentina de la visión, el paciente debe dejar de tomar Levitra y consultar con su médico con urgencia. La terapia combinada con bloqueadores alfa y vardenafilo puede ir acompañada del desarrollo de hipotensión arterial con un cuadro clínico adecuado, ya que estos medicamentos tienen un efecto vasodilatador. La designación combinada de Levitra y alfabloqueantes solo es permisible si hay indicadores estables de presión arterial en el contexto de tomar alfabloqueantes, mientras que Levitra debe prescribirse en la dosis mínima recomendada de 5 mg. Levitra no debe tomarse al mismo tiempo con bloqueadores alfa, con la excepción de tamsulosina, que puede coincidir con el tiempo de vardenafilo. En el caso de recibir la dosis seleccionada de Levitra, la terapia con alfabloqueantes debe iniciarse en la dosis mínima. Un aumento gradual en la dosis de bloqueadores alfa-adrenérgicos en pacientes que reciben medicamentos del grupo de inhibidores de la PDE5 puede llevar a una mayor disminución de la presión arterial.La dosis de Levitra no debe exceder los 5 mg cuando se combina con eritromicina, ketoconazol, itraconazol La dosis de ketoconazol e itraconazol no debe exceder los 200 mg. La combinación con indinavir y ritonavir está contraindicada. los beneficios y riesgos de la terapia; Vardenafil no afecta la duración del sangrado ni afecta este indicador cuando se usa en combinación con ácido acetilsalicílico. Vardenafil no aumenta la agregación de la trombosis s causada por diversos fármacos.A una concentración terapéutica más alta, vardenafil provoca un ligero aumento del efecto antiagregante del nitroprusiato de sodio, que es un donante de óxido nítrico; el efecto del vardenafil y la heparina, mientras se usa para la duración del sangrado, no se ha estudiado .; los nitratos están contraindicados; uso en pediatría; Vardenafil no está diseñado para ser usado en niños; efectos sobre la capacidad para conducir automóviles mecanismos ransporta y de gestión; Antes de la cita de la droga a los pacientes que están conduciendo un vehículo y el trabajo con los mecanismos necesarios para aclarar su respuesta individual a Levitra.
Prescripción
Si