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Ingrédients actifs
Vardenafil
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Ingrédient actif: vardénafil (Vardénafil); Concentration d'ingrédient actif (mg): 20
Effet pharmacologique
Le médicament pour le traitement de la dysfonction érectile, un inhibiteur de la PDE5; l'érection du pénis est un processus hémodynamique, qui repose sur la relaxation des muscles lisses du corps caverneux et des artérioles qui s'y trouvent. Au cours de la stimulation sexuelle, de l'oxyde nitrique (NO) est libéré des terminaisons nerveuses du corps caverneux, activant l'enzyme guanylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation de la teneur en guanosine monophosphate cyclique (GMPc) dans les corps caverneux. En conséquence, les muscles lisses des corps caverneux se détendent, ce qui augmente le flux sanguin vers le pénis. Le vardénafil bloque la PDE5, ce qui provoque la scission du GMPc, ce qui entraîne une action locale du NO endogène dans les corps caverneux pendant la stimulation sexuelle, ce qui entraîne la capacité de Levitra améliorer la réponse à la stimulation sexuelle.
Pharmacocinétique
Absorption: Après avoir pris le médicament, le vardénafil est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Lorsqu'il est pris à jeun, la Cmax dans le plasma sanguin peut être atteinte après 15 minutes, mais dans 90% des cas, en moyenne, après 60 minutes (de 30 à 120 minutes). La biodisponibilité absolue est d'environ 15%. Dans la plage de doses recommandée (5 à 20 mg), l'ASC et la Cmax plasmatiques augmentent proportionnellement à la dose; l'effet clinique est atteint même avant que la Cmax ne soit atteinte. Début d'action après administration orale à une dose de 20 mg et 10 mg - 10 min, ce qui procure une érection suffisante pour la pénétration et la réussite des rapports sexuels chez 34% et 40% des patients atteints de dysfonction érectile légère et modérément légère, respectivement. Au bout de 25 minutes, l’effet apparaît chez respectivement 53% et 50% des patients, ce qui coïncide avec l’apparition du médicament dans le sang et l’augmentation rapide de sa concentration. Durée d'action - 8-12 heures; Lorsqu'il est pris avec un aliment normal ne contenant pas plus de 30% de matières grasses, les paramètres pharmacocinétiques du vardénafil (Cmax, délai pour atteindre la Cmax, AUC) ne changent pas. Lors de la prise de vardénafil avec des aliments contenant de grandes quantités de graisse ( 57%), le taux d'absorption diminue avec l'augmentation du temps nécessaire pour atteindre la Cmax jusqu'à 60 min et la Cmax dans le plasma diminue en moyenne de 20% sans modification significative de l'ASC; distribution; Vd varinafil moyenne Vd dans les paramètres pharmacocinétiques à l'équilibre est en moyenne de 208 l. de Monstres sa bonne distribution dans les tissus.La liaison du vardénafil et de son principal métabolite (M1) aux protéines plasmatiques va jusqu'à 95%, est réversible et ne dépend pas de la concentration totale du médicament.Selon les résultats de la mesure de la teneur en vardénafil dans le sperme d'hommes en bonne santé 90 minutes après l'administration, on peut supposer que plus de 0,00012% de la dose reçue peut être déterminée dans le sperme des patients; métabolisme; le vardénafil est métabolisé dans le foie avec la participation principale de CYP3A4, ainsi que de CYP3A5 et CYP2C9. Le vardénafil T1 / 2 dure en moyenne 4 à 5 heures et M1, environ 4 heures.Le sang contient un glucuronide sous forme d'un conjugué (acide glucuronique), qui fait partie du métabolite M1. La concentration du reste de la M1 (non glucuronique) est de 26% de la concentration de la substance active. Le profil de sélectivité pour la PDE dans M1 est similaire à celui du vardénafil; In vitro, la capacité de M1 à supprimer la PDE5 est de 28% par rapport au vardénafil, ce qui correspond à 7% de l'efficacité du médicament. Excrétion; La clairance générale du vardénafil est de 56 l / h, le T1 / 2 final est d'environ 4-5 h. Après administration orale, le vardénafil est d'environ métabolites excrétés principalement par les intestins - 91 à 95%, dans une moindre mesure par les reins - 2 à 6%; pharmacocinétique dans des cas cliniques particuliers; chez les hommes âgés en bonne santé (≥ 65 ans) par rapport aux jeunes (≤ 45 ans), la clairance hépatique du vardénafil est réduite . En moyenne, les AUC chez les personnes âgées sont augmentées de 52%. Cependant, il n'y a pas de différence d'efficacité et de sécurité du patient chez les patients âgés et les patients jeunes: chez les patients présentant une atteinte rénale légère (CK> 55–80 ml / min) et modérée (CK> 30–50 ml / min), les paramètres pharmacocinétiques de l'insuffisance rénale du vardénafil sont comparables avec des indicateurs en bonne santé. En cas d'insuffisance rénale sévère (le CC est inférieur à 30 ml / min), l'ASC moyenne augmente de 21% et la Cmax diminue de 23%. Il n’existe pas de corrélation significative entre les concentrations plasmatiques de CC et de vardénafil (ASC et Cmax). Chez les patients hémodialysés, la pharmacocinétique du vardénafil n’a pas été étudiée. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère ou modérée, la clairance du vardénafil diminue proportionnellement au degré de déficience. Avec une insuffisance hépatique légère (classe A sur l’échelle de Child-Pugh), on a observé une augmentation de l’ASC et de la Cmax multipliée par 1,2 (AUC - de 17%, Cmax - de 22%), avec un degré modéré (classe B sur l’échelle de Child-Pugh). 2,6 fois (160%) et 2,3 fois (130%), respectivement, par rapport aux volontaires sains. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (classe C sur l’échelle de Child-Pugh), la pharmacocinétique du vardénafil n’a pas été étudiée.
Des indications
dysfonction érectile (incapacité d'obtenir et de maintenir une érection nécessaire pour les rapports sexuels).
Contre-indications
traitement simultané avec des nitrates ou des médicaments donneurs d’oxyde nitrique; combinaison avec des inhibiteurs de la protéase du VIH tels que l'indinavir ou le ritonavir; hypersensibilité aux composants du médicament.Le médicament n'est pas destiné à être utilisé chez les enfants et les adolescents de moins de 16 ans. Avec prudence, il convient d'utiliser chez les patients présentant un allongement congénital de l'intervalle QT, une déformation anatomique du pénis (courbure, fibrose caverneuse, maladie de Peyroni), avec des maladies prédisposant au priapisme (drépanocytose, myélome multiple, leucémie), dysfonctionnement sévère du foie, insuffisance rénale en phase terminale, hypotension artérielle pression au repos est inférieure à 90 mm Hg), accident vasculaire cérébral récent et infarctus du myocarde, angor instable, maladies héréditaires dégénératives de la rétine (par exemple, rétinite pigmentaire), avec tendance à saigner et à exacerbation d'un ulcère peptique, sténose aortique et hypopathie idiopathique. sténose.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Le médicament n'est pas destiné à être utilisé chez les femmes.
Posologie et administration
Le médicament est pris par voie orale, quel que soit le repas. La dose initiale recommandée est de 10 mg 25 à 60 minutes avant le contact sexuel. Vous pouvez également prendre entre 4-5 heures et 25 minutes avant l’activité sexuelle. La fréquence maximale d'admission - 1 heure / jour. Pour être efficace, un niveau suffisant de stimulation sexuelle est requis.Selon l'efficacité et la tolérance, la dose peut être augmentée à 20 mg ou réduite à 5 mg / jour. La dose quotidienne maximale est de 20 mg. Aucune correction du schéma posologique n'est nécessaire chez les patients âgés. Les patients présentant une insuffisance hépatique légèrement grave ne nécessitent pas de correction du schéma posologique. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée, la dose initiale est de 5 mg par jour. À l'avenir, en fonction de l'efficacité et de la tolérabilité du traitement, la dose pourra être augmentée à 10 mg, puis à 20 mg Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère ou modérée, aucune adaptation du schéma posologique n'est nécessaire.
Effets secondaires
Du côté du système nerveux central et du système nerveux périphérique: ≥ 10% - céphalées; ≥1% - vertiges; ≥ 0,1% - moins de 1% - somnolence; ≥ 0,01% - moins de 0,1% - anxiété, évanouissement; Du côté du système cardiovasculaire: ≥ 10% - bouffées de chaleur (rougeur soudaine intermittente du visage, sensation de chaleur); ≥ 0,1% - moins de 1% - augmentation de la pression artérielle, diminution de la pression artérielle, hypotension orthostatique; ≥ 0,01% - moins de 0,1% - sténocardie, ischémie myocardique; Au niveau du système digestif: ≥ 1% - moins de 10% - dyspepsie, nausée; ≥ 0,1% - moins de 1% - modification des tests de la fonction hépatique (augmentation de l'ALAT, AST, GGTP); du système respiratoire: ≥1% - moins de 10% - hyperémie congestive de la muqueuse nasale (gonflement de la muqueuse, rhinite, rhinorrhée); ≥ 0,1% - moins de 1% - essoufflement, épistaxis; ≥ 0,01% - moins de 0,1% - œdème laryngé; de la part de l'organe de la vision: ≥ 0,1% - moins de 1% - augmentation des déchirures, troubles de la vision (luminosité visuelle); ≥ 0,01% - moins de 0,1% - augmentation de la pression intra-oculaire; réactions dermatologiques: ≥ 0,1% - moins de 1% - gonflement du visage, photosensibilisation; du système musculo-squelettique: ≥ 0,1% - moins de 1% - myalgie, dorsalgie , élever le PCK; ≥ 0,01% - moins de 0,1% - augmentation du tonus musculaire; du côté du système reproducteur:> 0,01% - moins de 0,1% - érection prolongée ou douloureuse, priapisme; autres: ≥ 0,01% - moins de 0,1% - réactions d'hypersensibilité.
Surdose
Symptômes: on connaît les cas de prise de Levitra à une dose de 80 mg 1 fois / jour et de 40 mg 1 fois / jour pendant plus de 4 semaines sans que des effets indésirables graves ne se soient développés. Cependant, dans le même temps, lorsqu’il est administré à raison de 40 mg 2 fois par jour, on observe de graves douleurs au dos sans signe d’effet toxique sur les systèmes musculaire et nerveux. Comme le vardénafil est fortement lié aux protéines plasmatiques et que seule une petite quantité du médicament est excrétée par les reins, il est peu probable que l'hémodialyse fonctionne.
Interaction avec d'autres médicaments
Le vardénafil est principalement métabolisé avec la participation d’enzymes hépatiques du système du cytochrome P450, à savoir l’isoenzyme CYP3A4, ainsi qu’avec une certaine participation des isoenzymes CYP3A5 et CYP2C. Les inhibiteurs de ces enzymes peuvent réduire la clairance du vardénafil. Avec l'utilisation simultanée de Levitra avec le kétoconazole, l'itraconazole, l'indinavir et le ritonavir (inhibiteurs puissants du CYP3A4), une augmentation significative de la concentration plasmatique de vardénafil peut être attendue.n'affecte pas l'ampleur de l'ASC et de la Cmax vardénafil (20 mg). Lorsqu'il est utilisé simultanément avec Levitra (5 mg), l'érythromycine (500 mg 3 fois / jour), qui est un inhibiteur du CYP3A4, provoque une augmentation de l'ASC du vardénafil 4 fois (300%) et une multiplication par 3 de la Cmax du vardénafil (200%). Le kétoconazole (200 mg), qui est un puissant inhibiteur du CYP3A4, utilisé simultanément avec Levitra (5 mg) provoque une augmentation de l'ASC du vardénafil 10 fois (900%) et de la Cmax de vardénafil (5 mg) 4 fois (300%). Avec l'utilisation simultanée de Levitra (10 mg) et d'inhibiteur de protéase du VIH, l'indinavir (800 mg 3 fois / jour) est noté L'augmentation de l'ASC du vardénafil est de 16 fois (1500%) et la Cmax du vardénafil de 7 fois (600%). 24 heures après l'administration, la concentration plasmatique de vardénafil est d'environ 4% de sa Cmax; avec l'utilisation simultanée de Levitra (5 mg), le ritonavir (600 mg 2 fois / jour) augmente de 13 fois la Cmax de vardénafil et 49 fois son ASC quotidienne totale. . Cette interaction est due au fait que le ritonavir, en tant qu’inhibiteur puissant du CYP3A4 et du CYP2C9, bloque le métabolisme hépatique du vardénafil. Le ritonavir prolonge significativement le vardénafil T1 / 2 à 25,7 heures. Chez les volontaires sains, Levitra (10 mg) pris 24 à 1 heure avant de prendre la nitroglycérine (400 μg par voie sublinguale) ne provoque pas d'augmentation de son effet hypotenseur, à la dose de 20 mg pendant 1-4. h avant l’utilisation des nitrates (400 µg par voie sublinguale) augmente leur effet hypotenseur, mais lorsqu’il est prescrit pendant 24 heures, l’effet hypotenseur n’augmente pas; le vardénafil (20 mg) ne modifie pas l’ASC ni la Cmax du glibenclamide (glyburide à une dose de 3,5 mg) et vice versa. Pharmacocinétique et pharmacodynamique Aucune interaction significative (effet sur le temps de prothrombine et les facteurs de coagulation II, VII, X) n’a été observée avec la combinaison de vardénafil (20 mg) avec de la warfarine (25 mg); aucune interaction pharmacocinétique significative entre Levitra (20 mg) et la nifédipine (30 ou 60 mg). mg): le vardénafil provoque une diminution supplémentaire de la pression artérielle systolique et diastolique de 5,9 mm Hg en moyenne en position couchée. st. et 5,2 mmHg. st. Comme il est connu que les alpha-bloquants entraînent une diminution de la pression artérielle, en particulier de l’hypotension posturale et de la syncope, le problème de l’interaction entre les alpha-bloquants et Levitra, lorsqu'ils sont utilisés ensemble, est soigneusement étudié. Deux études sur les interactions médicamenteuses ont été menées chez des volontaires sains dont la tension artérielle était normale et qui recevaient un alpha-bloquant, la tamsulosine ou la terazosine, avec une augmentation rapide des doses atteignant leur maximum ou presque tout au plus 14 jours.Après l’ajout de Levitra à la thérapie résultante, un nombre important de participants à l’étude ont développé une hypotension. Une hypotension (tension artérielle systolique en position debout inférieure à 85 mmHg) a été observée plus fréquemment chez les patients traités par Terazosia si Levitra et la térazosine étaient administrés de manière à obtenir une coïncidence Cmax dans le temps plutôt que si Cmax était atteint. divergé dans le temps de 6 heures. Ces études peuvent avoir une portée clinique limitée, puisqu'elles ont été menées avec la participation de volontaires sains, ainsi qu'après un titrage forcé des doses (ainsi, les participants à l'étude n'ont pas pu parvenir à une stabilisation de la pression artérielle lorsqu'ils prenaient des bloqueurs alpha-adrénergiques).; Des études sur les interactions médicamenteuses de Levitra ont également été menées chez des patients hyperplasie bénigne de la prostate (HBP), administration de doses stables de tamsulosine ou de terazosine. Lors de la prescription de Levitra à des doses de 5, 10 ou 20 mg à des patients recevant des doses stables de tamsulosine, aucune diminution supplémentaire du niveau moyen de pression artérielle n'a été observée. Lors de l'administration simultanée de Levitra à une dose de 5 mg et de tamsulosine à une dose de 0,4 mg, une hypotension orthostatique a été observée chez 2 patients sur 21 présentant une chute de la pression artérielle systolique inférieure à 85 mm Hg. st. Lors de la prise de Levitra à une dose de 5 mg et de tamsulosine à intervalles de 6 heures, une hypotension systolique orthostatique avec une chute de pression artérielle inférieure à 85 mm Hg. st. également développé chez 2 des 21 patients. Dans une étude ultérieure, l'administration simultanée de Levitra à des doses de 10 mg et 20 mg et de tamsulosine à des doses de 0,4 mg et 0,8 mg de cas de chute orthostatique de la pression artérielle systolique inférieure à 85 mm Hg. st. n'était pas enregistré. Lors de la nomination simultanée de Levitra à une dose de 5 mg et de terazosine à une dose de 5 mg ou de 10 mg chez l'un des 21 patients, une hypotension posturale symptomatique a été observée. Lors de la prise de Levitra à une dose de 5 mg et de terazosine avec un intervalle de 6 heures, il n’ya eu aucun cas de chute de la pression artérielle. Les résultats doivent être pris en compte pour décider du moment de la prescription: la prescription combinée de Levitra et d'alpha-bloquants n'est autorisée que s'il existe des indicateurs de pression artérielle stables pendant la prise d'alpha-bloquants, tandis que Levitra doit être prescrit à la dose minimale recommandée de 5 mg.Vous ne devez pas prendre Levitra en même temps avec des alpha-bloquants, à l'exception de la tamsulosine, qui peut coïncider avec la réception de Levitra. L'utilisation simultanée de digoxine (0,375 mg) et de Levitra (20 mg) tous les deux jours pendant plus de 14 jours Une dose unique de Maalox (antiacide, hydroxyde de magnésium / hydroxyde d'aluminium) n'affecte pas l'ASC et le Cmax vardénafil .; La biodisponibilité du vardénafil (20 mg) n'est pas non plus perturbée en association avec des inhibiteurs des récepteurs H2 de l'histamine. L'idine (150 mg 2 fois / jour) et la cimétidine (400 mg 2 fois / jour); Levitra (10 mg et 20 mg) n'affecte pas la durée du saignement lorsqu'il est utilisé en monothérapie ou associé à l'acide acétylsalicylique à faible dose ( Levitra (20 mg) ne potentialise pas l'effet hypotenseur de l'éthanol (0,5 g / kg de poids corporel), la pharmacocinétique du vardénafil n'est pas modifiée. metformine), les inhibiteurs faibles du CYP3A4 n’affectent pas la pharmacocinétique du denafila.
Instructions spéciales
Avant de prescrire Levitra (ainsi que d’autres médicaments utilisés pour traiter la dysfonction érectile), le médecin doit évaluer l’état du système cardiovasculaire, car il existe un risque de complications cardiaques pendant l’activité sexuelle. Le vardénafil a des propriétés vasodilatatrices pression artérielle modérément réduite; les patients présentant une obstruction des voies de sortie du ventricule gauche, par exemple, une sténose aortique, une sténose idiopathique hypertrophique subaortique, peuvent l sensibles à l'action des vasodilatateurs, y compris les inhibiteurs de la PDE5 Chez les hommes ne présentant pas d'activité sexuelle, à cause d'une maladie cardiovasculaire concomitante, les médicaments pour le traitement de la dysfonction érectile ne sont pas prescrits, du fait que Levitra à des doses thérapeutiques (10 mg) provoque un allongement de l'intervalle QT, le médicament ne doit pas être prescrit aux patients présentant une prolongation congénitale de l'intervalle QT et à ceux prenant des médicaments antiarythmiques de classe IA (quinidine, procaïnamide) ou de classe III (amiodarone, sotalol). la puissance du vardénafil en association avec d'autres médicaments pour le traitement de la dysfonction érectile n'a pas été étudiée,l'innocuité du vardénafil n'a pas été étudiée et son utilisation n'est pas recommandée chez les groupes de patients suivants: insuffisance hépatique sévère, insuffisance rénale au stade terminal nécessitant une hémodialyse, hypotension (pression systolique au repos inférieure à 90 mm Hg. Art. ), un accident vasculaire cérébral récent ou un infarctus du myocarde (au cours des 6 derniers mois), un angor instable, ainsi que des maladies dégénératives héréditaires de la rétine, par exemple, une rétinite pigmentaire; Dans le cas de Levitra et d’autres inhibiteurs de la PDE5, une perte de vision transitoire et une neuropathie ischémique non nerveuse du nerf optique ont été rapportées. En cas de perte soudaine de la vue, le patient doit cesser de prendre Levitra et consulter votre médecin de toute urgence.Le traitement combiné par alpha-bloquants et le vardénafil peut s'accompagner d'un développement d'hypotension artérielle avec un tableau clinique approprié, ces médicaments ayant un effet vasodilatateur. La nomination combinée de Levitra et d’alpha-bloquants n’est autorisée que s’il existe des indicateurs de pression artérielle stables dans le contexte de la prise d’alpha-bloquants, tandis que Levitra doit être prescrit à la dose minimale recommandée de 5 mg. Levitra ne doit pas être pris en même temps avec les alpha-bloquants, à l'exception de la tamsulosine, qui peut coïncider avec l'heure du vardénafil. En cas de réception de la dose sélectionnée de Levitra, le traitement par alpha-bloquants doit être instauré à la dose minimale. Une augmentation progressive de la posologie des antagonistes des récepteurs alpha-adrénergiques chez les patients recevant des médicaments du groupe des inhibiteurs de la PDE5 pourrait entraîner une nouvelle diminution de la pression artérielle. La dose de Levitra ne devrait pas dépasser 5 mg en association avec l'érythromycine, le kétoconazole et l'itraconazole. La dose de kétoconazole et d'itraconazole ne doit pas dépasser 200 mg.Le vardénafil n'a pas été utilisé chez les patients présentant une tendance à une hémorragie et chez les patients présentant une exacerbation aiguë de l'ulcère gastroduodénal; son utilisation n'est alors possible qu'après une évaluation en profondeur du rapport. les avantages et les risques du traitement; le vardénafil n’a pas d’effet sur la durée du saignement, ni sur cet indicateur lorsqu’il est utilisé en association avec l’acide acétylsalicylique .; le vardénafil n’augmente pas l’agrégation de la thrombose s provoqué par divers médicaments.À une concentration thérapeutique plus élevée, le vardénafil provoque une légère augmentation de l'effet antiagrégant du nitroprussiate de sodium, donneur d'oxyde nitrique. les nitrates sont contre-indiqués; à utiliser en pédiatrie; Vardenafil n'est pas destiné à être utilisé chez les enfants; les effets sur l'aptitude à conduire des voitures mécanismes ransporta et de gestion, avant la nomination du médicament aux patients qui conduisent un véhicule et le travail avec les mécanismes nécessaires pour clarifier leur réponse individuelle à Levitra.
Oui