More info
有効成分
バルデナフィル
リリースフォーム
丸薬
構成
有効成分：バルデナフィル（バルデナフィル）;有効成分濃度（mg）：20
薬理効果
陰茎の勃起は、陰茎海綿体およびそれに位置する細動脈の平滑筋の弛緩に基づく血行力学的過程であり、勃起不全の治療薬であるPDE5の阻害剤である。性的刺激の間、海綿体の神経終末から一酸化窒素（NO）が放出され、酵素グアニル酸シクラーゼが活性化され、海綿体中の環状グアノシン一リン酸（cGMP）含量が増加する。その結果、海綿体の平滑筋が弛緩し、陰茎への血流が増加する。バルデナフィルはcGMPの分裂を引き起こし、性的刺激の際に海綿体に内因性NOが局所的に作用し、レビトラの能力を引き起こす性的刺激への反応を高める。
薬物動態
吸収;バルデナフィルの中に薬物を服用した後、急速に胃腸管から吸収されます。空腹時には、血漿中のCmaxには15分後に到達することができますが、60分後（30分〜120分後）の平均で90％に達します。絶対バイオアベイラビリティは約15％である。推奨用量範囲（5〜20mg）では、血漿AUCおよびCmaxは用量に比例して増加する;臨床効果はCmaxに達する前にも実現される。 20mgおよび10mg~10分の用量での経口投与後の作用の開始。軽度および軽度の勃起障害を有する患者のそれぞれ34％および40％において、十分な勃起および性交の成功をもたらす。 25分後、効果は患者の53％および50％で起こり、これは血液中の薬物の発症およびその濃度の急激な増加と一致する。作用持続時間 - 8-12時間; 30％以下の脂肪を含有する通常の食品では、バルデナフィルの薬物動態学的パラメーター（Cmax、Cmaxに達するまでの時間、AUC）は変化しないバルデナフィルを大量の脂肪57％）、吸収速度はCmaxに達するまでに時間が増加するにつれて減少し、60分まで、そして血漿中のCmaxは平均20％減少し、AUCの有意な変化なしである;分布; Vdバリナフィル平均平衡薬物動態パラメータのVdは平均208リットルデ組織内での良好な分布をモンスターにします。バルデナフィルとその主要代謝産物（M1）の血漿タンパク質への結合は最大95％で可逆的であり、薬物の全濃度に依存しない。投与90分後の健康な男性の精子におけるバルデナフィルの含有量を測定した結果、代謝;バルデナフィルは、主にCYP3A4、ならびにCYP3A5およびCYP2C9の関与により肝臓で代謝される。平均T1 / 2バルデナフィルは4-5時間であり、M1は約4時間である。血液は代謝産物M1の一部であるコンジュゲート（グルクロン酸）の形でグルクロニドを含有する。残りのM1（非グルクロン酸）の濃度は、活性物質の濃度の26％である。 M1におけるPDEの選択性プロファイルは、バルデナフィルのそれと類似している。インビトロでM1のPDE5抑制能力はバルデナフィルと比較して28％であり、これは薬物の有効性の7％に相当する;排泄;バルデナフィルの一般的なクリアランスは56リットル/時間、最終的なT1 / 2は約4-5時間である。 （≧45歳）と比較して健康な高齢男性（65歳以上）では、バルデナフィルの肝クリアランスが減少しており、腎臓では腎臓では91〜95％、腎臓では2〜6％ 。平均して、高齢者のAUCは52％増加する。軽度（CK> 55-80 ml / min）および中等度（CK> 30-50 ml / min）の患者では、バルデナフィルの腎障害の薬物動態パラメーターの程度は同等である健全な指標がある重度の腎障害（CCが30ml /分未満）では、平均AUCは21％増加し、Cmaxは23％減少する。軽度および中等度の肝機能障害を有する患者では、バルデナフィルのクリアランスは、障害の程度に比例して減少する。バルデナフィルのクリアランスは、CCBとバルデナフィルの血漿中濃度（AUCおよびCmax）との間に有意な相関はない。軽度の肝障害（Child-PughスケールのクラスA）では、AUCおよびCmaxが1.2倍（AUC - 17％、Cmax - 22％）、中等度（Child-PughスケールのBクラス）重度の肝機能障害（Child-Pugh尺度でC群）の患者では、バルデナフィルの薬物動態は研究されていない。
適応症
勃起不全（性交に必要な勃起を達成し維持することができない）。
禁忌
一酸化窒素供与体である硝酸塩または薬物による同時治療;インジナビルまたはリトナビルなどのHIVプロテアーゼ阻害剤との組み合わせ; 16歳未満の小児および青少年の使用は意図されていません。QT間隔の先天性の延長、陰茎の解剖学的変形（湾曲、海綿体線維症、ペイロニ病）の患者には注意が必要です。 （鎌状赤血球貧血、多発性骨髄腫、白血病）、肝臓の重度の機能不全、末期の腎臓病、動脈低血圧（収縮期血圧出血傾向があり、消化性潰瘍、大動脈狭窄および特発性hypopathyの悪化を伴う網膜の遺伝的変性疾患（例えば網膜色素変性症）、不安定狭心症、不安定狭心症。狭窄。
妊娠中および授乳中に使用する
この薬は女性での使用を意図していません。
投与量および投与
食事にかかわらず、経口服用されています。最初の推奨用量は、性的接触前に25〜60分間10mgです。あなたはまた、性行為の前に4-5時間から25分間の期間を取ることができます。入場の最大頻度 - 1日/ 1日。有効性を達成するためには、十分なレベルの性的刺激が必要であり、有効性および忍容性に応じて、用量を20mgまたは5mg /日に減らすことができる。 1日の最大投与量は20mgである;高齢患者における投薬レジメンの補正は必要ない;肝不全が軽度の重症患者は投薬レジメンの補正を必要としない。中等度の肝機能障害を有する患者では、最初の用量は1日あたり5mgである。将来的には、治療の有効性と忍容性に応じて、用量を10mgから20mgまで増やすことができます。軽度および中等度の腎障害を有する患者では、投薬計画の調整は必要ありません
副作用
中枢神経系および末梢神経系の側から：≧10％ - 頭痛; ≥1％ - めまい; 0.1％未満 - 1％未満 - 眠気; ≥0.01％〜0.1％未満 - 不安、失神、心血管系の部分で：≥10％ - 顔の閃光（断続的な突然の赤み、熱感）; 0.1％以上 - 1％未満 - 血圧の上昇、血圧の低下、起立性低血圧; ≧0.01％〜0.1％未満 - 心筋梗塞、心筋虚血;消化器系の部分で：≧1％ - 10％未満 - 消化不良、吐き気、肝機能検査の変化（ALT、AST、GGTPの増加）;呼吸器系の部分：≧1％ - 10％未満 - 鼻粘膜の鬱血性充血（粘膜の腫れ、鼻炎、鼻漏）; 0.1％以上 - 1％未満 - 息切れ、鼻出血; ≧0.01％未満 - 0.1％未満 - 喉頭浮腫;臓器側では0.1％以上 - 1％未満 - 裂傷の増加、視覚障害（視覚的な明るさ）; ≥0.01％ - 0.1％未満 - 眼内圧上昇;皮膚反応：0.1％以上 - 1％未満 - 顔の腫れ、光感作;筋骨格系から：0.1％以上 - 1％未満 - 筋痛、背痛、CPKを上げる。 ≥0.01％ - 0.1％未満 - 筋肉の増強;生殖器系の部分では0.01％未満 - 0.1％未満 - 長時間の勃起または勃起不全、勃起不全、その他：0.01％未満 - 0.1％未満 - 過敏反応。
過剰摂取
症状：重篤な副作用の発現なしにレビトラを80mg 1日1回、40mg 1日1回4週間以上服用した事例が知られています。しかし、同時に、2回/日で40mgの用量で適用すると、筋肉および神経系に有害作用の徴候を示さずに、重度の背痛が観察される。治療：症状および支持療法。バルデナフィルは血漿タンパク質に高度に結合しており、わずかな量の薬物しか腎臓から排泄されないため、血液透析は機能しない可能性があります。
他の薬との相互作用
バルデナフィルは、シトクロムP450系の肝酵素、すなわちCYP3A4アイソザイムの関与と共に、CYP3A5およびCYP2Cアイソザイムのいくらかの関与とともに、主に代謝される。これらの酵素の阻害剤は、バルデナフィルのクリアランスを減少させる可能性がある。レビトラとケトコナゾール、イトラコナゾール、インジナビル、リトナビル（CYP3A4の強力な阻害剤）を併用することにより、血漿バルデナフィル濃度の有意な増加が期待できる。CYP3A4阻害剤であるエリスロマイシン（500mg 3回/日）は、レビトラ（5mg）と併用すると、バルデナフィルのAUCが4倍（300％）増加する強力なCYP3A4阻害剤であるケトコナゾール（200mg）は、レビトラ（5mg）と併用すると、バルデナフィルのAUCが10倍（900％）増加し、バルデナフィル（5mg）のCmaxが10倍レビトラ（10mg）とHIVプロテアーゼ阻害剤インジナビル（800mg 3回/日）を同時に使用することにより、バルデナフィルのAUCの増加は16倍（1500％）であり、バルデナフィルのCmaxは7倍（600％）である。レビトラ（5mg）を併用すると、リドナビル（600mg 2回/日）はバルデナフィルのCmaxの13倍、毎日のAUCの49倍の増加を示しています（バルデナフィルの血漿中濃度はCmaxの約4％ 。この相互作用は、リトナビルがCYP3A4およびCYP2C9の強力な阻害剤であることから、バルデナフィルの肝臓代謝を遮断するという事実に起因する。リトナビルはT1 / 2バルデナフィルを25.7時間に有意に延長する;健康なボランティアでは、レビトラ（10mg）をニトログリセリンを服用する24時間前（舌下400μg）に服用した場合、降圧効果は増加しない。 h（舌下400μg）は降圧効果を高めるが、24時間処方すると降圧効果の増強は起こらない。逆もまた同様である;薬物動態学および薬力学バルデナフィル（20mg）とワルファリン（25mg）との併用で有意な相互作用（プロトロンビン時間および凝固因子II、VII、Xに対する影響）は認められず、レビトラ（20mg）とニフェジピン（30または60 mg）：バルデナフィルは、仰臥位において平均5.9mmHgの収縮期血圧および拡張期血圧をさらに低下させる。 st。 5.2mmHg。 st。アルファブロッカーが血圧の低下、特に姿勢性低血圧および失神を引き起こすことが知られているので、アルファブロッカーとレビトラとを併用した場合の相互作用の問題は注意深く研究されている。正常な血圧を有する健康なボランティアに対して、タムスロシンまたはテラゾシンをα-遮断薬またはテラゾシンを投与した患者との間で、薬物相互作用の2つの研究が行われ、14日以内に最大または近づく用量が急速に増加した。治療にレビトラ治療を追加した後、かなりの数の研究参加者に動脈低血圧が発生した。テラゾシヤを受けている患者のうち、Levitraとterazosinを投与してCmaxの合併をCmaxよりも遅らせると、低血圧（収縮期血圧が立位で85mmHg未満）がより頻繁に発症した6時間で分岐した。これらの試験は、健康なボランティアの参加、および用量の強制滴下後に実施されたため、臨床的意義は限られている可能性がある（アルファ - アドレナリン遮断薬を服用している間、試験参加者は血圧を安定させることができなかった）。良性前立腺肥大症（BPH）で、安定した用量のタムスロシンまたはテラゾシンを受ける。タムスロシンの安定投与を受けた患者にレビトラを5,10または20mgの用量で処方するとき、平均血圧レベルのさらなる低下は観察されなかった。 Levitraを5mg、タムスロシンを0.4mgの用量で同時に投与すると、21名の患者のうち2名で静脈血圧が低下し、85mmHg未満の収縮期血圧が低下した。 st。レビトラを5mg、タムスロシンを6時間間隔で投与すると、起立収縮期血圧が低下し、血圧が85mmHg未満に低下する。 st。 21人の患者のうち2人で発症した。その後の研究では、Levitraを10mgと20mgの併用で、タムスロシンを0.4mgと0.8mgの用量で同時に投与すると、収縮期血圧が85mmHg未満に低下した。 st。登録されていません。 21人の患者のうちの1人に5 mgまたは5 mgの用量のレビトラと5 mgまたは10 mgのテラゾシンを同時に投与すると、症状のある姿勢性低血圧が観察された。レビトラを5mg、テラゾシンを6時間間隔で服用すると、血圧が低下することはなかった。レビトラとアルファブロッカーの併用処方は、アルファ遮断薬を摂取している間に安定した血圧指標がある場合にのみ許され、レビトラは最低推奨用量で5mgが処方されるべきです。Levitraをレブトラの受容と同時に行うことができるタムスロシンを除いて、同時にアルファ遮断薬でレビトラを飲むべきではありません;ジゴキシン（0.375mg）とレビトラ（20mg）を14日間以上毎日同時に使用する（20 mg）のバイオアベイラビリティは、ヒスタミンH2受容体遮断薬と併用した場合にも阻害されないレビトラ（10mgおよび20mg）は、単剤療法として使用された場合、および低用量のアセチルサリチル酸と組み合わせて使用された場合、出血期間に影響を及ぼさない（1日2回150mg 2回/日およびシメチジン400mg 2回）レビトラ（20mg）はエタノール（0.5g / kg体重）の降圧作用を増強しないが、バルデナフィルの薬物動態は妨げられない。およびメトホルミン）、CYP3A4の弱い阻害剤はvaの薬物動態に影響しないdenafila。
特別な指示
性行為中に心臓合併症のリスクがあるため、Levitra（勃起不全の治療に使用される他の薬物と同様）を処方する前に、心血管系の状態を評価する必要があります;バルデナフィルは血管拡張性があり、中程度に低下した血圧;左室からの流出経路の閉塞を有する患者、例えば大動脈狭窄、特発性肥大性大動脈下狭窄症を有する患者は、 PDE5阻害剤を含む血管拡張薬の作用に敏感な性行為を示さない男性では、心血管疾患のために勃起不全治療薬が処方されていません（10mgの治療用量でのレビトラはQT間隔の延長を引き起こす） QT間隔の先天性の延長を伴う患者、およびクラスIA（キニジン、プロカインアミド）またはクラスIII（アミオダロン、ソタロール）の抗不整脈薬を服用している患者に処方すべきではない。勃起不全の治療のための他の薬物と組み合わせたバルデナフィルの効力は研究されていないが、バルデナフィルの安全性は研究されておらず、以下の患者群ではその使用が推奨されていません：肝機能の重度の障害、血液透析を必要とする末期腎疾患、低血圧（90mmHg未満の収縮期圧。 ）、最近の脳卒中または心筋梗塞（過去6ヶ月以内）、不安定狭心症、ならびに網膜の遺伝性変性疾患、例えば網膜色素変性症;レビトラおよび他のPDE5阻害剤の場合、視神経の一過性視力喪失および非動脈炎虚血性ニューロパシーが報告されている。アルファブロッカーとバルデナフィルとの併用療法は、血管拡張効果があるため、適切な臨床像を伴う動脈低血圧の発生を伴うことがあります。レビトラとアルファブロッカーの併用任命は、アルファブロッカーを服用している背景に対して安定した血圧指標がある場合にのみ認められ、レビトラは最低推奨用量5mgで処方されるべきです。バルビザフィルの時間と一致するかもしれないタムスロシンを除いて、アルファ遮断薬と同時にレビトラを服用すべきではない。選択されたレビトラの用量を受ける場合、アルファ - ブロッカーを用いた治療は最低用量で開始されるべきである。 PDE5阻害剤群からの薬剤を受けている患者に対するアルファ - アドレナリン遮断薬の用量が徐々に増加すると、さらに血圧が低下する可能性があります。エリスロマイシン、ケトコナゾール、イトラコナゾールと併用する場合、レビトラの用量は5mgを超えてはなりません。ケトコナゾールおよびイトラコナゾールの用量は200mgを超えてはならない;インジナビルおよびリトナビルとの併用は禁忌である。治療の利点とリスク;バルデナフィルは出血の持続時間に影響を与えないし、アセチルサリチル酸と組み合わせて使用するときにもこのインジケータに影響を及ぼさない;バルデナフィルは血栓症の凝集を増加させない様々な薬物によって引き起こされるのです。より高い治療濃度では、バルデナフィルは、一酸化窒素の供与体であるニトロプルシドナトリウムの抗凝集作用のわずかな増強を引き起こす。硝酸塩は禁忌です;小児科での使用;バルデナフィルは小児での使用を意図していません;車を運転する能力への影響ransportaおよび管理メカニズム、レビトラに彼らの個々の応答を明確にするために必要なメカニズムと車両との仕事を運転している患者への薬剤の任命の前に。
処方箋
はい