Levitra tabletki 20 mg 1 pc
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Wardenafil
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Składnik czynny: wardenafil (wardenafil), stężenie substancji czynnej (mg): 20
Efekt farmakologiczny
Lek do leczenia zaburzeń erekcji, inhibitor PDE5. Wznoszenie penisa jest procesem hemodynamicznym, który opiera się na rozluźnieniu mięśni gładkich ciała jamistego i znajdujących się w nim arterioli. Podczas stymulacji seksualnej tlenek azotu (NO) uwalniany jest z zakończeń nerwowych ciał jamistych, aktywując enzym cyklazę guanylanową, co prowadzi do wzrostu zawartości cyklicznego monofosforanu guanozyny (cGMP) w ciałach jamistych. W wyniku tego rozluźniają się mięśnie gładkie ciał jamistych, co zwiększa przepływ krwi do penisa. Wardenafil blokuje PDE5, co powoduje podział cGMP, powodując lokalne działanie endogennego NO w ciałach jamistych podczas stymulacji seksualnej, co powoduje zdolność Levitry wzmocnić reakcję na stymulację seksualną.
Farmakokinetyka
Wchłanianie Po przyjęciu leku wardenafil jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Po zażyciu na pusty żołądek Cmax w osoczu krwi można osiągnąć po 15 minutach, ale w 90% przypadków średnio po 60 minutach (od 30 do 120 minut). Całkowita biodostępność wynosi około 15%. W zalecanym zakresie dawek (5-20 mg), AUC i Cmax w osoczu zwiększają się proporcjonalnie do dawki. Efekt kliniczny osiąga się nawet przed osiągnięciem Cmax. Początek działania po podaniu doustnym w dawce 20 mg i 10 mg - 10 min, co zapewnia erekcję wystarczającą do penetracji i pomyślnego zakończenia stosunku płciowego odpowiednio u 34% i 40% pacjentów z łagodną i umiarkowanie łagodną zaburzeniem erekcji. Po 25 minutach efekt występuje odpowiednio u 53% i 50% pacjentów, co jest zbieżne z początkiem leku we krwi i gwałtownym wzrostem jego stężenia. Czas działania - 8-12 godzin W przypadku przyjmowania z normalną żywnością zawierającą nie więcej niż 30% tłuszczu, parametry farmakokinetyczne wardenafilu (Cmax, czas do osiągnięcia Cmax, AUC) nie ulegają zmianie Podczas przyjmowania wardenafilu wraz z pokarmem zawierającym duże ilości tłuszczu ( 57%), szybkość wchłaniania maleje wraz ze wzrostem czasu do osiągnięcia Cmax do 60 min, a Cmax w osoczu zmniejsza się średnio o 20% bez istotnej zmiany AUC, a Vd dla średniej wartości Vd paradyfilu w równowagowych parametrach farmakokinetycznych wynosi 208 l, co de Potwdza jego dobrą dystrybucję w tkankach.Wiązanie wardenafilu i jego głównego metabolitu (M1) z białkami osocza wynosi do 95%, jest odwracalne i nie zależy od całkowitego stężenia leku Na podstawie wyników pomiaru zawartości wardenafilu w nasieniu zdrowych mężczyzn po 90 minutach od podania można założyć, że więcej niż 0,00012% otrzymanej dawki można określić w nasieniu pacjentów: metabolizm, wardenafil jest metabolizowany w wątrobie przy udziale głównie CYP3A4, a także CYP3A5 i CYP2C9. Średnia wardenafil T1 / 2 wynosi 4-5 godzin, a M1 około 4 h. Krew zawiera glukuronid w postaci koniugatu (kwasu glukuronowego), który jest częścią metabolitu M1. Stężenie reszty M1 (nie-glukuronowego) wynosi 26% stężenia substancji czynnej. Profil selektywności dla PDE w M1 jest podobny do profilu wardenafilu; W warunkach in vitro zdolność M1 do supresji PDE5 wynosi 28% w porównaniu z wardenafilem, co odpowiada 7% skuteczności leku. Wydalanie Ogólny klirens wardenafilu wynosi 56 l / h, ostateczny T1 / 2 wynosi około 4-5 h. Po podaniu doustnym wardenafil jest metabolity wydalane głównie przez jelita - 91-95%, w mniejszym stopniu przez nerki - 2-6%, farmakokinetyka w szczególnych przypadkach klinicznych; u zdrowych starszych mężczyzn (≥65 lat) w porównaniu z młodymi (≤ 45 lat) klirens wątrobowy wardenafilu jest zmniejszony . Średnio AUC u osób starszych zwiększa się o 52%. Jednak nie ma różnicy w skuteczności i bezpieczeństwie pacjenta u pacjentów w podeszłym wieku i małych pacjentów, u pacjentów z łagodnymi (CK> 55-80 ml / min) i umiarkowanymi (CK> 30-50 ml / min), parametry farmakokinetyczne wardenafilu w stopniu niewydolności nerek są porównywalne ze wskaźnikami w zdrowiu. W ciężkich zaburzeniach czynności nerek (CC wynosi poniżej 30 ml / min), średnia wartość AUC wzrasta o 21%, a Cmax spada o 23%. Nie ma istotnej korelacji pomiędzy stężeniem CC i wardenafilu w osoczu (AUC i Cmax) U pacjentów z hemodializą nie badano farmakokinetyki wardenafilu U pacjentów z łagodną i umiarkowaną niewydolnością wątroby klirens wardenafilu zmniejsza się proporcjonalnie do stopnia upośledzenia czynności. Przy łagodnym zaburzeniu czynności wątroby (klasa A w skali Childa-Pugha) nastąpił 1,2-krotny wzrost wartości AUC i Cmax (AUC - o 17%, Cmax - o 22%), z umiarkowanym stopniem (klasa B w skali Child-Pugh) 2,6 razy (160%) i 2,3 razy (130%), odpowiednio w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami, u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C w skali Child-Pugh) nie badano farmakokinetyki wardenafilu.
Wskazania
zaburzenia erekcji (niezdolność do osiągnięcia i utrzymania erekcji koniecznej do współżycia seksualnego).
Przeciwwskazania
jednoczesna terapia azotanami lub lekami, które są dawcami tlenku azotu; połączenie z inhibitorami proteazy HIV, takimi jak indynawir lub rytonawir; nadwrażliwość na składniki leku Lek nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 16 lat. Należy zachować ostrożność u pacjentów z wrodzonym wydłużeniem odstępu QT, z anatomiczną deformacją penisa (skrzywienie, włóknienie jamiste, choroba Peyroniego), z chorobami predysponującymi do priapizmu (niedokrwistość sierpowata, szpiczak mnogi, białaczka), ciężką dysfunkcją wątroby, chorobą nerek w fazie końcowej, niedociśnieniem tętniczym (skurczową ciśnienie w spoczynku wynosi mniej niż 90 mm Hg), niedawny udar i zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, dziedziczne choroby zwyrodnieniowe siatkówki (np. barwnikowe zapalenie siatkówki), ze skłonnością do krwawień i zaostrzeniem choroby wrzodowej, zwężeniem zastawki aortalnej i hipopatią idiopatyczną. zwężenie.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Lek nie jest przeznaczony do stosowania u kobiet.
Dawkowanie i sposób podawania
Lek przyjmuje się doustnie, niezależnie od posiłku. Początkowa zalecana dawka to 10 mg na 25-60 minut przed kontaktem seksualnym. Możesz także wziąć okres od 4-5 h do 25 min przed aktywnością seksualną. Maksymalna częstotliwość przyjęć - 1 godzina / dzień. Aby osiągnąć skuteczność, wymagany jest wystarczający poziom stymulacji seksualnej, w zależności od skuteczności i tolerancji, dawkę można zwiększyć do 20 mg lub zmniejszyć do 5 mg / dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg. Nie jest wymagana korekta schematu dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku. Pacjenci z nieznacznie ciężką niewydolnością wątroby nie wymagają korekty reżimu dawkowania. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby początkowa dawka wynosi 5 mg na dobę. W przyszłości, w zależności od skuteczności i tolerancji leczenia, dawkę można zwiększyć do 10 mg, a następnie do 20 mg. U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek, dostosowanie dawki nie jest wymagane
Efekty uboczne
Od strony ośrodkowego układu nerwowego i obwodowego układu nerwowego: ≥10% - ból głowy; ≥1% - zawroty głowy; ≥0,1% - mniej niż 1% - senność; ≥0,01% - mniej niż 0,1% - lęk, omdlenia; ze strony układu sercowo-naczyniowego: ≥10% - uderzenia gorąca (przerywane nagłe zaczerwienienie twarzy, uczucie gorąca); ≥0,1% - mniej niż 1% - podwyższone ciśnienie krwi, obniżone ciśnienie krwi, niedociśnienie ortostatyczne; ≥0,01% - mniej niż 0,1% - stenokardia, niedokrwienie mięśnia sercowego; Na części układu trawiennego: ≥1% - mniej niż 10% - niestrawność, nudności; ≥0,1% - mniej niż 1% - zmiana w testach czynności wątroby (wzrost aktywności AlAT, AspAT, GGTP); Z części układu oddechowego: ≥1% - mniej niż 10% - przekrwienie zastoinowe błony śluzowej nosa (obrzęk śluzówki, nieżyt nosa, wyciek z nosa); ≥0,1% - mniej niż 1% - duszność, krwawienie z nosa; ≥0,01% - mniej niż 0,1% - obrzęk krtani .; Na części narządu wzroku: ≥0,1% - mniej niż 1% - zwiększone łzawienie, zaburzenia widzenia (jaskrawość wizualna); ≥0,01% - mniej niż 0,1% - zwiększone ciśnienie śródgałkowe. Reakcje skórne: ≥0,1% - mniej niż 1% - obrzęk twarzy, nadwrażliwość na światło .; z układu mięśniowo-szkieletowego: ≥0,1% - mniej niż 1% - bóle mięśni, ból pleców , podnosząc CPK; ≥0,01% - mniej niż 0,1% - zwiększone napięcie mięśniowe; na części układu rozrodczego:> 0,01% - mniej niż 0,1% - długotrwała erekcja lub bolesna erekcja, priapizm, inne: ≥0,01% - mniej niż 0,1% - reakcje nadwrażliwości.
Przedawkowanie
Objawy: wiadomo o przypadkach przyjmowania leku Levitra w dawce 80 mg 1 raz / dobę i 40 mg 1 raz / dobę przez ponad 4 tygodnie bez wystąpienia ciężkich działań niepożądanych. Jednoczeœnie po zastosowaniu w dawce 40 mg 2 razy na dobę obserwuje się silny ból pleców bez objawów toksycznego działania na układ mięśniowy i nerwowy Leczenie: Leczenie objawowe i wspomagające. Ponieważ wardenafil w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza, a tylko niewielka ilość leku jest wydalana przez nerki, prawdopodobnie nie będzie możliwa hemodializa.
Interakcje z innymi lekami
Wardenafil jest metabolizowany głównie z udziałem enzymów wątrobowych układu cytochromu P450, a mianowicie izoenzymu CYP3A4, a także z pewnym udziałem izoenzymów CYP3A5 i CYP2C. Inhibitory tych enzymów mogą zmniejszać klirens wardenafilu. Przy jednoczesnym stosowaniu produktu Levitra z ketokonazolem, itrakonazolem, indynawirem i rytonawirem (silnymi inhibitorami CYP3A4) można oczekiwać znacznego zwiększenia stężenia wardenafilu w osoczu.nie wpływa na wielkość wardenafilu AUC i Cmax (20 mg) W przypadku jednoczesnego stosowania z Levitrą (5 mg), erytromycyna (500 mg 3 razy / dobę), która jest inhibitorem CYP3A4, powoduje zwiększenie AUC wardenafilu 4 razy (300%) i 3-krotny wzrost Cmax wardenafilu (200%) Ketokonazol (200 mg), będąc silnym inhibitorem CYP3A4, gdy jest stosowany jednocześnie z Levitrą (5 mg), powoduje zwiększenie AUC wardenafilu 10 razy (900%) i Cmax wardenafilu (5 mg) 4 razy (300%) Przy równoczesnym stosowaniu preparatu Levitra (10 mg) i inhibitora proteazy HIV inaktywowany jest indynawir (800 mg 3 razy / dobę) wzrost AUC wardenafilu wynosi 16 razy (1500%), a Cmax wardenafilu wynosi 7 razy (600%). 24 godziny po podaniu stężenie wardenafilu w osoczu wynosi w przybliżeniu 4% jego wartości Cmax, przy jednoczesnym stosowaniu produktu Levitra (5 mg) rytonawir (600 mg 2 razy / dobę) zwiększa 13-krotność wartości Cmax wardenafilu i 49-krotność całkowitej wartości AUC w ciągu doby. . Interakcja wynika z faktu, że rytonawir, jako silny inhibitor CYP3A4 i CYP2C9, blokuje wątrobowy metabolizm wardenafilu. Rytonawir znacząco wydłuża wardenafil T1 / 2 do 25,7 godziny, u zdrowych ochotników lek Levitra (10 mg) przyjmowany 24 godziny na dobę przed zażyciem nitrogliceryny (400 μg podjęzykowo) nie powoduje zwiększenia jego działania hipotensyjnego, w dawce 20 mg na 1-4 h przed użyciem azotanów (400 μg podjęzykowo) nasila działanie hipotensyjne, ale przepisane przez 24 godziny nie powoduje zwiększenia działania obniżającego ciśnienie; wardenafil (20 mg) nie zmienia AUC i Cmax glibenklamidu (gliburyd w dawce 3,5 mg), gdy są stosowane razem i odwrotnie. Farmakokinetyka i farmakodynamika Nie obserwowano znaczącej interakcji (wpływ na czas protrombinowy i czynniki krzepnięcia II, VII, X) po połączeniu wardenafilu (20 mg) z warfaryną (25 mg), brak znaczących interakcji farmakokinetycznych między lekiem Levitra (20 mg) i nifedypiną (30 lub 60 mg): wardenafil powoduje dodatkowe obniżenie skurczowego i rozkurczowego ciśnienia krwi o średnio 5,9 mm Hg w pozycji leżącej na plecach. ul. i 5,2 mmHg. ul. Ponieważ wiadomo, że alfa-blokery powodują obniżenie ciśnienia krwi, zwłaszcza niedociśnienie ortostatyczne i omdlenia, starannie przestudiowano kwestię interakcji między alfa-blokerami i lekiem Levitra. Przeprowadzono dwa badania interakcji lekowych z zdrowymi ochotnikami z prawidłowym ciśnieniem krwi, którzy otrzymywali alfa-blokery tamsulosyną lub terazosyną z szybkim wzrostem dawek do maksymalnego lub zbliżonego do nich w ciągu 14 dni lub krócej.Po dodaniu leku Levitra do otrzymanej terapii, u znacznej liczby uczestników badania wystąpiło niedociśnienie. Wśród osób otrzymujących terazosia, niedociśnienie (skurczowe ciśnienie krwi w pozycji stojącej poniżej 85 mmHg) rozwijało się częściej, jeśli Levitra i terazosin były podawane tak, aby uzyskać koincydencję Cmax w czasie, niż gdy Cmax rozdzielił się w czasie o 6 godzin. Badania te mogą mieć ograniczone znaczenie kliniczne, ponieważ zostały przeprowadzone z udziałem zdrowych ochotników, a także po wymuszonym zwiększaniu dawki (w związku z tym uczestnicy badania nie mogli osiągnąć stabilizacji ciśnienia krwi podczas przyjmowania leków blokujących receptory alfa-adrenergiczne), badania interakcji lekowych Levitry przeprowadzono również u pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH), otrzymującym stabilne dawki tamsulosyny lub terazosyny. Podczas przepisywania preparatu Levitra w dawkach 5, 10 lub 20 mg pacjentom otrzymującym stabilne dawki tamsulosyny nie obserwowano dalszego spadku średniego ciśnienia krwi. Podczas jednoczesnego podawania produktu Levitra w dawce 5 mg i tamsulosyny w dawce 0,4 mg, zaobserwowano niedociśnienie ortostatyczne u 2 z 21 pacjentów ze spadkiem skurczowego ciśnienia krwi poniżej 85 mm Hg. ul. Podczas przyjmowania Levitra w dawce 5 mg i tamsulosyny w odstępie 6 godzin, niedociśnienie skurczowe ortostatyczne ze spadkiem ciśnienia krwi poniżej 85 mm Hg. ul. opracowano również u 2 z 21 pacjentów. W kolejnym badaniu jednoczesne podawanie produktu Levitra w dawkach 10 mg i 20 mg i tamsulosyny w dawkach 0,4 mg i 0,8 mg przypadków skurczowego spadku ciśnienia krwi poniżej 85 mm Hg. ul. nie został zarejestrowany. Przy równoczesnym mianowaniu Levitry w dawce 5 mg i terazosyną w dawkach 5 mg lub 10 mg u jednego z 21 pacjentów obserwowano objawowe niedociśnienie ortostatyczne. Podczas przyjmowania leku Levitra w dawce 5 mg i terazosinu w odstępie 6 godzin nie odnotowano przypadków spadku ciśnienia krwi. Wyniki powinny być brane pod uwagę przy podejmowaniu decyzji o terminach przepisywania leku. Łączna recepta leku Levitra i alfa-blokerów jest dopuszczalna tylko wtedy, gdy podczas stosowania alfa-blokerów występują stabilne wskaźniki ciśnienia krwi, podczas gdy lek Levitra powinien być przepisywany przy minimalnej zalecanej dawce 5 mg.Nie należy jednocześnie przyjmować leku Levitra z alfa-blokerami, z wyjątkiem tamsulosyny, które mogą zbiegać się z odbiorem Levitry. Jednoczesne stosowanie digoksyny (0,375 mg) i Levitry (20 mg) co drugi dzień przez ponad 14 dni nie towarzyszy mu interakcja z lekiem. Pojedyncza dawka Maaloxu (środek zobojętniający kwas, wodorotlenek magnezu / wodorotlenek glinu) nie wpływa na wardenafil AUC i Cmax; biodostępność wardenafilu (20 mg) również nie ulega zaburzeniu w połączeniu z blokerami receptora histaminowego H2 idin (150 mg 2 razy / dobę) i cymetydyna (400 mg 2 razy / dobę), Levitra (10 mg i 20 mg) nie wpływa na czas trwania krwawienia podczas stosowania w monoterapii i w połączeniu z kwasem acetylosalicylowym w małej dawce ( 2 tabletki po 81 mg), Levitra (20 mg) nie nasila działania obniżającego ciśnienie krwi etanolu (0,5 g / kg masy ciała), nie ma wpływu na farmakokinetykę wardenafilu. Kwas acetylosalicylowy, inhibitory ACE, beta-blokery, leki moczopędne i leki hipoglikemizujące (sulfonylomocznik) i metformina), słabe inhibitory CYP3A4 nie wpływają na farmakokinetykę va denafila.
Instrukcje specjalne
Przed przepisaniem leku Levitra (a także innych leków stosowanych w leczeniu zaburzeń erekcji) lekarz powinien ocenić stan układu sercowo-naczyniowego, ponieważ istnieje ryzyko powikłań sercowych podczas aktywności seksualnej. Wardenafil ma właściwości rozszerzające naczynia, którym może towarzyszyć lekka lub umiarkowanie obniżone ciśnienie krwi. Pacjenci z niedrożnością dróg wypływu z lewej komory, na przykład ze zwężeniem zastawki aortalnej, idiopatycznym przerostem podprzeponowym Wrażliwość na działanie leków rozszerzających naczynia, w tym inhibitorów PDE5 U mężczyzn, którzy nie wykazują aktywności seksualnej z powodu współistniejącej choroby sercowo-naczyniowej, leki na zaburzenia erekcji nie są przepisywane, ponieważ Levitra w dawkach terapeutycznych (10 mg) powoduje wydłużenie odstępu QT, lek nie powinien być przepisywany pacjentom z wrodzonym wydłużeniem odstępu QT i przyjmujących leki antyarytmiczne klasy IA (chinidyna, prokainamid) lub klasa III (amiodaron, sotalol). nie badano skuteczności wardenafilu w skojarzeniu z innymi lekami stosowanymi w leczeniu zaburzeń erekcji,dlatego ich łączne stosowanie nie jest zalecane. Nie badano bezpieczeństwa stosowania wardenafilu i nie zaleca się jego stosowania w następujących grupach pacjentów: ciężko upośledzona czynność wątroby, schyłkowa niewydolność nerek wymagająca hemodializy, niedociśnienie (ciśnienie skurczowe w spoczynku mniejsze niż 90 mm Hg. ), niedawny udar lub zawał mięśnia sercowego (w ciągu ostatnich 6 miesięcy), niestabilna dławica piersiowa, jak również dziedziczne choroby zwyrodnieniowe siatkówki, na przykład, barwnikowe zwyrodnienie siatkówki; W przypadku preparatu Levitra i innych inhibitorów PDE5 zgłaszano przejściową neuropatię nerwu wzrokowego w przebiegu przejściowej niewydolności widzenia i niedokrwiennej niedokrwiennej. W przypadku nagłej utraty widzenia pacjent powinien przerwać przyjmowanie leku Levitra i niezwłocznie skonsultować się z lekarzem.W połączeniu z alfa-blokerami i wardenafilem może towarzyszyć rozwój niedociśnienia tętniczego z odpowiednim obrazem klinicznym, ponieważ leki te działają rozszerzająco na naczynia krwionośne. Łączne mianowanie Levitry i alfa-blokerów jest dopuszczalne tylko wtedy, gdy istnieją stabilne wskaźniki ciśnienia krwi na tle przyjmowania alfa-blokerów, natomiast Levitra powinna być przepisana w minimalnej zalecanej dawce 5 mg. Leku Levitra nie należy przyjmować jednocześnie z alfa-blokerami, z wyjątkiem tamsulosyny, która może pokrywać się z czasem wardenafilu. W przypadku przyjmowania wybranej dawki leku Levitra, leczenie alfa-blokerami należy rozpocząć od dawki minimalnej. Stopniowe zwiększanie dawki leków blokujących receptory alfa-adrenergiczne u pacjentów otrzymujących leki z grupy inhibitorów PDE5 może prowadzić do dalszego obniżenia ciśnienia krwi .. Dawka Levitra nie powinna przekraczać 5 mg w połączeniu z erytromycyną, ketokonazolem, itrakonazolem. Dawka ketokonazolu i itrakonazolu nie powinna przekraczać 200 mg. Przeciwwskazane jest połączenie z indynawirem i rytonawirem. korzyści i ryzyko terapii: wardenafil nie wpływa na czas trwania krwawienia, ani nie wpływa na ten wskaźnik w przypadku stosowania w połączeniu z kwasem acetylosalicylowym; wardenafil nie zwiększa agregacji zakrzepicy y spowodowane różnymi lekami.W stężeniach powyżej wardenafilu leczniczego powoduje nieznaczne wzmocnienie działania przeciwpłytkowego, nitroprusydku sodu, będący donorem tlenku azotu ;. Wpływ wardenafilu heparyny przy zastosowaniu czas krwawienia nie jest znany ;. Wpływ wardenafilu do przeciwnadciśnieniowego działania azotanów u pacjentów nie jest znana, dlatego łączna Celem Levitry i azotany są przeciwwskazane. Używać w pediatrii; Wardenafil nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów Mechanizmy ransporta i zarządzania; Przed mianowaniem leku dla pacjentów, którzy są prowadzenia pojazdu i pracy z mechanizmów koniecznych do wyjaśnienia ich indywidualną reakcję na Levitra.
Recepta
Tak