Comprimidos recubiertos de Leya N84
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Ingredientes activos
Drospirenona + etinilestradiol
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Comprimidos, recubiertos con película, rosados, redondos, biconvexos (24 piezas en una ampolla); 1 tab.; Etinilestradiol 20 mcg; drospirenona 3 mg; Sustancias auxiliares: lactosa monohidrato - 68,18 mg, polacrilina potásica - 4 mg, povidona K30 - 4 mg, estearato de magnesio - 0,8 mg; Composición de revestimiento de la película: opadry II pink 85F34048 (macrogol 3350 - 0,404 mg, dióxido de titanio - 0,496 mg, alcohol polivinílico - 0,8 mg, talco - 0,296 mg, óxido de tinte rojo de hierro - 0,0036 mg, óxido de tinte amarillo de hierro - 0,0004 mg) - 2 mg; comprimidos recubiertos con película (placebo), blanco, redondo , biconvexos (4 piezas en una ampolla); sustancias auxiliares: lactosa monohidrato - 73,4 mg, polacrilina potásica - 1,6 mg, povidona K30 - 4 mg, dióxido de silicio coloidal - 0,2 mg, estearato de magnesio - 0,8 mg; Composición de revestimiento de película: Opadry II blanco 85F18422 (macrogol 3350 - 0.8 mg, dióxido de titanio - 0.5 mg, alcohol polivinílico - 0.404 mg, talco - 0.296 mg) - 2 mg.
Efecto farmacologico
Monofásico anticonceptivo oral combinado (COC), que incluye etinilestradiol y progesterógeno drospirenona. El efecto anticonceptivo de la droga Lea; Se basa en la interacción de varios factores, de los cuales los más importantes son la supresión de la ovulación y los cambios en las propiedades del secreto cervical, como resultado de lo cual se vuelve impermeable a los espermatozoides. En dosis terapéuticas, la drospirenona también tiene propiedades antiandrogénicas y moderadas contra el mineralocorticoide, lo que le da a la drospirenona un perfil farmacológico similar al de la progesterona natural. La drospirenona ayuda a reducir los síntomas del acné (acné), la piel grasa y el cabello, previene el aumento de peso y la aparición de edema asociado con la retención de líquidos inducida por los estrógenos, lo que garantiza una muy buena tolerabilidad de Leia; Los efectos positivos y la eficacia clínica de la drospirenona para aliviar los síntomas del síndrome premenstrual severo (SPM), como trastornos psicoemocionales pronunciados, congestión de las glándulas mamarias, cefalea, dolor muscular y articular, aumento de peso y otros síntomas asociados con el ciclo menstrual. En combinación con etinilestradiol, la drospirenona demuestra un efecto beneficioso sobre el perfil lipídico, caracterizado por un aumento en los niveles plasmáticos de HDL En las mujeres que toman AOC, el ciclo menstrual se vuelve más regular.períodos dolorosos menos frecuentes, disminuye la intensidad del sangrado, lo que reduce el riesgo de anemia. Además, según los estudios epidemiológicos, el uso de AOC reduce el riesgo de desarrollar cáncer de endometrio y cáncer de ovario.
Farmacocinética
Drospirenona; Absorción; La administración oral de drospirenona se absorbe rápida y casi por completo. Después de una ingesta única de Cmax en el plasma sanguíneo, igual a aproximadamente 38 ng / ml, se logra en aproximadamente 1-2 horas. La biodisponibilidad es del 76-85%. Comer no afecta la biodisponibilidad de la drospirenona; Distribución; Después de la administración oral, la concentración de drospirenona en el plasma sanguíneo disminuye en dos fases, con T1 / 2 en la segunda fase: 31 horas. ), o una globulina de unión a corticosteroides (CSG). Solo el 3-5% de la concentración plasmática total de la sustancia está presente como un esteroide libre. Un aumento inducido por el etinilestradiol en SHBG no afecta la unión de drospirenona a las proteínas plasmáticas. El Vd aparente promedio es de 3.7 ± 1.2 l / kg; concentración de equilibrio. Durante el tratamiento cíclico, se alcanza Cssmax de drospirenona en el plasma sanguíneo después de 8 días de tomar el medicamento y es de aproximadamente 70 ng / ml. Hubo un aumento en la concentración de drospirenona en plasma aproximadamente 2-3 veces (debido a la acumulación), que fue causada por la relación T1 / 2 en la fase terminal y el intervalo de dosificación. Un aumento adicional en la concentración plasmática de drospirenona se observa entre 1 y 6 ciclos de administración, después de lo cual no hay aumento en la concentración; Metabolismo; Después de la administración oral, la drospirenona se metaboliza ampliamente. La mayoría de los metabolitos plasmáticos están representados por las formas ácidas de la drospirenona; Eliminación; La tasa de eliminación metabólica de la drospirenona en el plasma sanguíneo es de 1.5 ± 0.2 ml / min / kg. En forma inalterada, la drospirenona se excreta solo en cantidades mínimas. Los metabolitos de la drospirenona se excretan a través del intestino y los riñones en una proporción de aproximadamente 1.2: 1.4. T1 / 2 con excreción de metabolitos es de aproximadamente 24 horas; Farmacocinética en situaciones clínicas especiales; Pacientes con insuficiencia renal. Css de drospirenona en plasma en mujeres con insuficiencia renal leve (CK 50-80 ml / min) fueron comparables a las de mujeres con función renal normal (CK> 80 ml / min).En mujeres con insuficiencia renal moderadamente grave (CK 30–50 ml / min), la concentración plasmática de drospirenona fue en promedio un 37% más alta que en mujeres con función renal normal. El tratamiento con drospirenona fue bien tolerado en todos los grupos. La ingesta de drospirenona no tuvo un efecto clínicamente significativo sobre la concentración de potasio en el plasma sanguíneo. No se ha estudiado la farmacocinética para la insuficiencia renal grave; pacientes con insuficiencia hepática; la drospirenona es bien tolerada por los pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada (clase B en la escala de Child-Pugh). No se ha estudiado la farmacocinética para la insuficiencia hepática grave; etinilestradiol; absorción; después de la administración oral, el etinilestradiol se absorbe rápida y completamente. La concentración plasmática máxima después de una administración oral única se alcanza después de 1-2 horas y es de aproximadamente 33 pg / ml. La biodisponibilidad absoluta como resultado de la conjugación y el metabolismo presistémicos del primer pase es aproximadamente del 60%. La ingesta de alimentos concomitante reduce la biodisponibilidad de etinilestradiol en aproximadamente el 25% de los examinados, mientras que no se observaron cambios en otros pacientes Distribución: La concentración de etinilestradiol en plasma sanguíneo disminuye en dos fases; T1 / 2 dura aproximadamente 24 horas. El etinilestradiol está en gran parte y no se une específicamente a la albúmina plasmática (aproximadamente 98.5%) y causa un aumento en las concentraciones de SHG en plasma. El Vd aparente promedio es de aproximadamente 5 l / kg; metabolismo; el etinilestradiol sufre conjugación sistémica en la mucosa del intestino delgado y en el hígado. El etinilestradiol se metaboliza principalmente por hidroxilación aromática, con la formación de diversos metabolitos hidroxilados y metilados, que se presentan como metabolitos libres y como conjugados con ácidos glucurónico y sulfúrico. El etinilestradiol es completamente metabolizado; la tasa de depuración metabólica es de aproximadamente 5 ml / min / kg; eliminación; el etinilestradiol prácticamente no se excreta sin cambios. Los metabolitos del etinilestradiol se excretan a través de los riñones y los intestinos en una proporción de 4: 6; T1 / 2 es aproximadamente 1 día; Concentración de equilibrio; El estado de concentración de equilibrio se alcanza durante la segunda mitad del ciclo de ingesta de medicamentos.además, la concentración de etinilestradiol en plasma aumenta aproximadamente 1.4-2.1 veces; datos de seguridad preclínica; datos preclínicos obtenidos en el curso de estudios estándar para identificar toxicidad durante dosis repetidas del medicamento, así como genotoxicidad, potencial carcinogénico y toxicidad para el sistema reproductor No indican la presencia de un riesgo particular para los humanos. Sin embargo, debe recordarse que las hormonas sexuales pueden promover el crecimiento de ciertos tejidos y tumores dependientes de hormonas.
Indicaciones
- anticoncepción ;; - anticoncepción y tratamiento del acné de gravedad moderada (acné vulgar); - anticoncepción y tratamiento del síndrome premenstrual grave (PMS).
Contraindicaciones
Tomando la droga Lea; contraindicado en presencia de cualquiera de las condiciones enumeradas a continuación; Si alguna de estas afecciones surge por primera vez durante el tratamiento de AOC, deben suspenderse de inmediato. - Trombosis (venosa y arterial) y tromboembolismo en la actualidad o en la historia (incluida la trombosis venosa profunda, tromboembolismo pulmonar, infarto de miocardio), trastornos cerebrovasculares (incluida la historia); condiciones que preceden a la trombosis (incluyendo ataques isquémicos transitorios, angina) son actuales o en la historia; susceptibilidad hereditaria o adquirida al desarrollo de la enfermedad venosa o arterial trombosis, como la resistencia a la proteína C activada, la deficiencia de antitrombina III, la deficiencia de proteína C, la deficiencia de proteína S, la hiperhomocisteinemia y los anticuerpos antifosfolípidos (anticuerpos contra la cardiolipina, el lupus anticoagulante, la costilla, la piel, la costilla, la piel, la costilla, la piel, la costilla, la piel, la piel, la piel, los nervios, las partes, la situación, la situación, la situación de los casos, la situación de los casos, la situación de los casos, los presentes y los presentes. - factores de riesgo múltiples o pronunciados de la trombosis venosa o arterial, incluidos Lesiones complicadas del aparato valvular del corazón, fibrilación auricular; enfermedades de los vasos cerebrales o arterias coronarias; hipertensión arterial no controlada; dislipoproteinemia grave, diabetes mellitus con complicaciones vasculares, intervención quirúrgica grave con inmovilización prolongada; fumador mayor de 35 años; obesidad con un IMC de más de 30 kg / m2; traumatismo extenso ;; - insuficiencia hepática, enfermedad hepática grave (hasta la normalización de los indicadores de la función hepática) ;; - tumores hepáticos (benignos o malignos), incl. historial ;; - insuficiencia renal grave, insuficiencia renal aguda ;; - insuficiencia suprarrenal ;; - pancreatitis, incl.historial de trigliceridemia severa ;; - enfermedades malignas dependientes de hormonas identificadas (incluyendo órganos genitales o glándulas mamarias) o sospecha de ellas ;; - sangrado de la vagina de etiología no especificada ;; - embarazo o sospecha de ello ;;;; - período de lactancia materna ;; - intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa, malabsorción de glucosa-galactosa (se incluye lactosa monohidrato); - hipersensibilidad a cualquier componente de la preparación de Ley ;; con precaución; si el paciente tiene Kaki - De las condiciones / factores de riesgo enumerados a continuación, el riesgo potencial y los beneficios esperados del uso de AOC, incluida la Ley, deben evaluarse cuidadosamente. - Factores de riesgo de trombosis y tromboembolismo: fumar, trombosis (incluida la historia), infarto de miocardio o alteración de la circulación cerebral a una edad temprana en uno de los parientes más cercanos; obesidad con un IMC inferior a 30 kg / m2; dislipoproteinemia; hipertensión arterial controlada; migraña sin síntomas neurológicos focales; enfermedad valvular sin complicaciones; trastorno del ritmo cardíaco: otras enfermedades en las que se pueden producir trastornos de la circulación periférica: diabetes mellitus; lupus eritematoso sistémico; síndrome urémico hemolítico; Enfermedad de Crohn y colitis ulcerosa; anemia de células falciformes; y flebitis de las venas superficiales ;; - angioedema hereditario;; - hipertrigliceridemia;; - enfermedad hepática ;; - enfermedades que aparecen por primera vez o se agravan durante el embarazo o en el contexto de la ingesta previa de hormonas sexuales deterioro de la audición, porfiria, herpes de mujeres embarazadas, corea de Sydengam); período posparto.
Posología y administración.
La droga de Leia; destinado a la administración oral diaria durante 28 días sin interrupción, aproximadamente al mismo tiempo, con una pequeña cantidad de agua, en el orden indicado en el envase blister. Tomar las píldoras del nuevo paquete comienza al día siguiente después de tomar la última píldora del paquete anterior. Cómo tomar el medicamento Leia; Si no ha tomado ningún anticonceptivo hormonal en el mes anterior; Tome el medicamento Lea; comienza el primer día del ciclo menstrual (es decir, el primer día del sangrado menstrual).Se permite comenzar a tomar los 2 a 5 días del ciclo menstrual, pero en este caso se recomienda usar un método anticonceptivo de barrera durante los primeros 7 días de tomar las pastillas del nuevo paquete; comience a tomar píldoras inactivas y es posible que no termine antes de tomar las píldoras del nuevo paquete; cuando cambie de otros anticonceptivos orales combinados (AOC, anillo vaginal o parche transdérmico), es preferible comenzar a tomar Le yo al día siguiente después de tomar la última tableta activa del paquete anterior, pero en ningún caso después de la pausa habitual de 7 días (para medicamentos que contienen 21 tabletas activas) o después de tomar la última tableta inactiva (para medicamentos que contienen 28 tabletas en embalaje). Tomando la droga Lea; debe comenzar el día en que se retira el anillo vaginal o el parche anticonceptivo, pero a más tardar el día en que se va a insertar un parche nuevo o si se atasca un parche nuevo. ;) Una mujer puede cambiar de una mini-bebida a una droga Leia; En cualquier día (sin interrupción), desde el implante o el sistema terapéutico intrauterino, se libera el progestágeno, el día de su extracción, el anticonceptivo de inyección, el día en que se debe aplicar la siguiente inyección. En todos los casos, debe utilizar un método anticonceptivo de barrera adicional durante los primeros 7 días de tomar las píldoras. Después de un aborto en el primer trimestre del embarazo, una mujer puede comenzar a tomar Leia; Desde el primer día después del aborto. Si se observa esta afección, la mujer no necesita medidas anticonceptivas adicionales. Después del parto o el aborto en el segundo trimestre del embarazo; se recomienda comenzar a tomar Leia; a los 21-28 días después del nacimiento, en ausencia de lactancia materna o aborto en el segundo trimestre del embarazo. Si la recepción comienza más tarde, debe utilizar un método anticonceptivo de barrera adicional durante los primeros 7 días de tomar las píldoras. Sin embargo, si una mujer ya ha vivido sexualmente, antes de que Leia comience a tomar; debe excluirse el embarazo; aceptación de las píldoras olvidadas; omitir las tabletas inactivas puede ignorarse. Sin embargo, deben desecharse para no extender accidentalmente la ingesta de tabletas inactivas.Las siguientes recomendaciones se aplican solo a omitir píldoras activas: si la demora en tomar el medicamento fue de menos de 24 horas, la protección anticonceptiva no se reduce. Una mujer debe tomar la píldora olvidada tan pronto como sea posible y tomar la siguiente píldora a la hora habitual: si la demora en tomar las píldoras es de más de 24 horas, se puede reducir la protección anticonceptiva. Cuantas más píldoras se pasen por alto y cuanto más cerca esté la píldora inactiva, mayor será la probabilidad de embarazo. Al mismo tiempo, se pueden seguir las siguientes reglas básicas: el medicamento nunca debe interrumpirse durante más de 7 días (el intervalo recomendado para inactivos comprimidos es de 4 días) ;; - para lograr una supresión adecuada del sistema hipotalámico-hipofisario-ovárico se requieren 7 días de administración continua de comprimidos. Por lo tanto, si el retraso en tomar comprimidos activos fue de más de 24 horas, Podemos recomendar lo siguiente: del 1º al 7º día: una mujer debe tomar la última píldora olvidada tan pronto como lo recuerde, incluso si eso significa tomar dos píldoras al mismo tiempo. Ella sigue tomando las siguientes píldoras a la hora habitual. Además, durante los próximos 7 días, también debe usar un método anticonceptivo de barrera (por ejemplo, un condón). Si tuvo relaciones sexuales dentro de los 7 días anteriores a la pérdida de la tableta, considere la posibilidad de un embarazo. Del 8 al 14 día, una mujer debe tomar la última píldora olvidada tan pronto como se acuerde, incluso si eso significa tomar dos pastillas al mismo tiempo. Las siguientes tabletas deben tomarse a la hora habitual. Siempre que la mujer haya tomado la píldora correctamente durante los 7 días anteriores a la primera píldora olvidada, no es necesario usar medidas anticonceptivas adicionales. De lo contrario, además de omitir dos o más píldoras, es necesario usar métodos anticonceptivos de barrera (por ejemplo, un condón) durante 7 días. Del día 15 al día 24: el riesgo de pérdida de fiabilidad es inevitable debido a la próxima fase de admisión. pastillas Una mujer debe adherirse estrictamente a una de las siguientes dos opciones. Al mismo tiempo, si en los 7 días anteriores a la primera píldora olvidada, todas las píldoras se tomaron correctamente, no es necesario usar métodos anticonceptivos adicionales.De lo contrario, debe usar el primero de los siguientes esquemas y, además, usar un método anticonceptivo de barrera (por ejemplo, un condón) durante 7 días; 1 opción: una mujer debe tomar la última píldora olvidada lo antes posible (incluso si eso significa tomando dos tabletas al mismo tiempo). Las siguientes tabletas se toman a la hora habitual hasta que se agoten las tabletas activas en el paquete. Se deben tirar cuatro tabletas inactivas e inmediatamente comenzar a tomarlas del siguiente paquete. La "cancelación" del sangrado es poco probable hasta que las tabletas activas en el segundo paquete se agoten, pero puede haber una descarga de "manchado" y un sangrado "importante" mientras se toman las tabletas. Opción 2: Una mujer también puede interrumpir la toma de las tabletas del paquete actual. Luego, debe tomar un descanso de no más de 4 días, incluidos los días en que se saltea las pastillas y luego comenzar a tomar pastillas de un paquete nuevo. Si una mujer omitió las píldoras activas, y mientras tomaba píldoras inactivas, no se produjo el sangrado por "cancelación", debe excluirse el embarazo. Recomendaciones para los trastornos gastrointestinales: en los trastornos gastrointestinales graves, la absorción del medicamento puede ser incompleta, por lo que se deben tomar medidas anticonceptivas adicionales. Si el vómito ocurre dentro de las 4 horas posteriores a la toma de la píldora activa, consulte las recomendaciones para omitir las píldoras. Si una mujer no desea cambiar su régimen habitual y transferir el inicio de la menstruación a otro día de la semana, se debe tomar una píldora activa adicional de otro paquete. Cambiar el día del inicio del sangrado menstrual. Para retrasar el inicio del sangrado menstrual, la mujer debe continuar tomando las píldoras del siguiente paquete. omitiendo las tabletas inactivas del envase actual. Por lo tanto, el ciclo puede extenderse, si se desea, por cualquier período hasta que se agoten las tabletas activas del segundo paquete. Mientras toma las píldoras del segundo paquete, una mujer puede experimentar una descarga de manchas o un sangrado uterino "importante". Uso regular de la droga Lea; Se reanuda después del final de la fase de píldora inactiva. Para transferir el día del inicio del sangrado menstrual a otro día de la semana, la mujer debe reducir la siguiente fase de la píldora inactiva durante el número deseado de días.Cuanto más corto sea el intervalo, mayor será el riesgo de que ella no tenga una hemorragia de "abstinencia" y en el futuro habrá "manchas" y sangrado "importante" mientras toma el segundo paquete (como si quisiera retrasar la aparición de un ciclo menstrual). sangrado); cómo retrasar la "cancelación" del sangrado; para retrasar el inicio de la menstruación, una mujer debe cambiar a tomar pastillas de un paquete nuevo de Leia; omitir tomar pastillas de placebo. Dicha prolongación del ciclo puede continuar hasta que se agoten las tabletas activas del segundo paquete. Durante esta extensión, una mujer puede experimentar sangrado o manchado "avanzado". En el futuro, debe reanudar el uso regular de la droga Leia; después del intervalo habitual sin tomar la píldora, que es de 7 días; para posponer la menstruación a otro día, más adecuado para el horario habitual de una mujer, puede reducir la segunda fase de tomar las píldoras de placebo durante tantos días como sea necesario. Cuanto más corta sea esta fase, mayor será el riesgo de que no se desarrolle el sangrado de "abstinencia", y de que haya sangrado o sangrado "de avance" durante la toma de comprimidos del segundo paquete (así como la menstruación diferida). Categorías especiales de pacientes; Niños y adolescentes: droga Lea; Mostrado solo después del inicio de la menarquia. Los datos disponibles no implican un ajuste de la dosis en este grupo de pacientes; Pacientes de edad avanzada: no aplicable. La droga de Leia; no se muestra después de la menopausia; la droga de Ley; está contraindicado en mujeres con enfermedad hepática grave hasta que los indicadores de la función hepática vuelven a la normalidad; Leia; Contraindicado en mujeres con insuficiencia renal grave o insuficiencia renal aguda.
Prescripción
Si