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Ingrédients actifs
Drospirénone + Ethinyl Estradiol
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Comprimés pelliculés roses, ronds, biconvexes (24 pièces dans une plaquette thermoformée); 1 comprimé; Ethinylestradiol 20 mcg; drospirénone 3 mg; Substances auxiliaires: lactose monohydraté - 68,18 mg, polacriline potassique - 4 mg, povidone K30 - 4 mg, stéarate de magnésium - 0,8 mg; composition de pelliculage: opadry II rose 85F34048 (macrogol 3350 - 0,404 mg, dioxyde de titane - 0,496 mg, alcool polyvinylique - 0,8 mg, talc - 0,296 mg, oxyde de colorant ferreux rouge - 0,0036 mg, colorant de fer oxyde jaune - 0,0004 mg) - 2 mg; comprimés pelliculés (placebo), blancs, ronds , biconvexe (4 pièces dans un blister); Substances auxiliaires: lactose monohydraté - 73,4 mg, polacriline potassique - 1,6 mg, povidone K30 - 4 mg, dioxyde de silicium colloïdal - 0,2 mg, stéarate de magnésium - 0,8 mg; Composition de revêtement de film: Opadry II blanc 85F18422 (macrogol 3350 - 0,8 mg, dioxyde de titane - 0,5 mg, alcool polyvinylique - 0,404 mg, talc - 0,296 mg) - 2 mg.
Effet pharmacologique
Contraceptif oral combiné monophasique (COC) comprenant l’éthinylestradiol et le progestatif drospirénone. L’effet contraceptif du médicament Lea; Il repose sur l'interaction de divers facteurs, dont le plus important sont la suppression de l'ovulation et les modifications des propriétés de la sécrétion cervicale, à la suite de quoi celle-ci devient difficilement perméable aux spermatozoïdes. Aux doses thérapeutiques, la drospirénone a également des propriétés antiandrogènes et anti-minéralocorticoïdes modérées, ce qui confère à la drospirénone un profil pharmacologique similaire à celui de la progestérone naturelle. La drospirénone aide à réduire les symptômes de l'acné (acné), de la peau et des cheveux gras, empêche la prise de poids et l'apparition d'un œdème associé à une rétention hydrique induite par les œstrogènes, ce qui garantit une très bonne tolérance de Leia. Les effets positifs et l'efficacité clinique de la drospirénone dans l'atténuation des symptômes du syndrome prémenstruel grave, tels que les troubles psycho-émotionnels prononcés, l'engorgement des glandes mammaires, les maux de tête, les douleurs articulaires et articulaires, la prise de poids et d'autres symptômes associés au cycle menstruel. En association avec l'éthinylestradiol, la drospirénone exerce un effet bénéfique sur le profil lipidique, caractérisé par une augmentation des taux plasmatiques de HDL.Le cycle menstruel devient plus régulier chez les femmes prenant des COC.périodes douloureuses moins fréquentes, diminue l'intensité des saignements, ce qui réduit le risque d'anémie. De plus, selon les études épidémiologiques, l'utilisation de COC réduit le risque de développer un cancer de l'endomètre et un cancer de l'ovaire.
Pharmacocinétique
Drospirénone; Absorption; L'administration orale de drospirénone est absorbée rapidement et presque complètement. Après une ingestion unique de Cmax dans le plasma sanguin, on obtient environ 38 ng / ml en environ 1 à 2 heures. La biodisponibilité est de 76 à 85%. Manger n’affecte pas la biodisponibilité de la drospirénone; Distribution; Après administration orale, la concentration plasmatique de drospirénone dans le plasma diminue en deux phases, T1 / 2 dans la deuxième phase - 31 heures. ), ou une globuline liant les corticostéroïdes (CSG). Seulement 3 à 5% de la concentration plasmatique totale de la substance est présente sous forme de stéroïde libre. Une augmentation de la SHBG induite par l'éthinylestradiol n'affecte pas la liaison de la drospirénone aux protéines plasmatiques. Le Vd apparent moyen est de 3,7 ± 1,2 l / kg. Concentration à l'équilibre. Pendant le traitement du cycle, le Cssmax de la drospirénone dans le plasma sanguin est atteint après 8 jours de prise du médicament et correspond à environ 70 ng / ml. La concentration plasmatique de drospirénone dans le plasma a augmenté environ 2 à 3 fois (en raison du cumul), en raison du rapport T1 / 2 dans la phase terminale et de l’intervalle de dosage. Une augmentation supplémentaire de la concentration plasmatique de drospirénone est observée entre 1 et 6 cycles d’administration, après quoi il n’ya pas d’augmentation de la concentration. La plupart des métabolites plasmatiques sont représentés par les formes acides de la drospirénone; Élimination; Le taux de clairance métabolique de la drospirénone dans le plasma sanguin est de 1,5 ± 0,2 ml / min / kg. Sous forme inchangée, la drospirénone est excrétée uniquement à l'état de traces. Les métabolites de la drospirénone sont excrétés dans l'intestin et les reins dans un rapport d'environ 1,2: 1,4. T1 / 2 avec excrétion des métabolites est d'environ 24 heures; Pharmacocinétique dans des situations cliniques spéciales; Patients présentant une insuffisance rénale. Les concentrations plasmatiques de drospirénone plasmatique chez les femmes présentant une insuffisance rénale légère (CK de 50 à 80 ml / min) étaient comparables à celles des femmes présentant une fonction rénale normale (CK> 80 ml / min).Chez les femmes présentant une insuffisance rénale modérément grave (CK 30–50 ml / min), la concentration plasmatique de drospirénone était en moyenne supérieure de 37% à celle des femmes dont la fonction rénale était normale. Le traitement à la drospirénone a été bien toléré dans tous les groupes. La prise de drospirénone n’a pas eu d’effet cliniquement significatif sur la concentration de potassium dans le plasma sanguin. La pharmacocinétique de l'insuffisance rénale grave n'a pas été étudiée chez les patients présentant une insuffisance hépatique; la drospirénone est bien tolérée chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée (classe B sur l'échelle de Child-Pugh). La pharmacocinétique de l'insuffisance hépatique grave n'a pas été étudiée. Ethinylœstradiol; Absorption; Après administration orale, l'éthinylœstradiol est rapidement et complètement absorbé. Le pic de concentration plasmatique après une administration orale unique est atteint en 1-2 heures et est d’environ 33 pg / ml. La biodisponibilité absolue résultant de la conjugaison présystémique et du métabolisme du premier passage est d'environ 60%. L'ingestion concomitante de nourriture réduit la biodisponibilité de l'éthinylœstradiol chez environ 25% des personnes examinées, alors qu'aucun changement n'a été observé chez les autres patients. T1 / 2 correspond à environ 24 heures L'éthinylœstradiol est lié principalement et non spécifiquement à l'albumine plasmatique (environ 98,5%) et entraîne une augmentation des concentrations plasmatiques de SHG. Le Vd apparent apparent moyen est d'environ 5 l / kg. Métabolisme: l'éthinylestradiol est soumis à une conjugaison systémique dans la muqueuse de l'intestin grêle et dans le foie. L'éthinylœstradiol est principalement métabolisé par hydroxylation aromatique, avec formation de divers métabolites hydroxylés et méthylés, présenté à la fois en tant que métabolites libres et en tant que conjugués d'acides glucuronique et sulfurique. L'éthinylestradiol est entièrement métabolisé; le taux de clairance métabolique est d'environ 5 ml / min / kg; Élimination: l'éthinylestradiol n'est pratiquement pas excrété sous forme inchangée. Les métabolites d'éthinylestradiol sont excrétés par les reins et les intestins dans un rapport de 4: 6; T1 / 2 correspond à environ 1 jour. Concentration à l’équilibre: L’état de la concentration à l’équilibre est atteint au cours de la seconde moitié du cycle de consommation du médicament.en outre, la concentration plasmatique d'éthinylœstradiol dans le plasma augmente d'environ 1,4 à 2,1 fois. n'indiquent pas la présence d'un risque particulier pour l'homme. Néanmoins, il convient de rappeler que les hormones sexuelles peuvent favoriser la croissance de certains tissus et tumeurs hormono-dépendants.
Des indications
- la contraception ;; - la contraception et le traitement de l'acné de sévérité modérée (acné vulgaire) ;; - la contraception et le traitement du syndrome prémenstruel sévère (SPM).
Contre-indications
Prendre le médicament Lea; contre-indiqué en présence d'une des conditions énumérées ci-dessous; Si l'une de ces affections survient pour la première fois au cours du traitement des COC, elle doit être immédiatement arrêtée. infarctus du myocarde), troubles vasculaires cérébraux (y compris les antécédents); - les états précédant la thrombose (y compris les crises ischémiques transitoires, l'angine de poitrine) sont actuellement ou dans l'histoire; ou artériel La thrombose, telle que la résistance à la protéine C activée, le déficit en antithrombine III, le déficit en protéine C, le déficit en protéine S, la - facteurs de risque multiples ou prononcés de thrombose veineuse ou artérielle, y compris: lésions compliquées de l'appareil valvulaire du cœur, fibrillation auriculaire; maladies des vaisseaux cérébraux ou des artères coronaires; hypertension artérielle incontrôlée; dyslipoprotéinémie sévère, diabète sucré avec complications vasculaires, intervention chirurgicale grave avec immobilisation prolongée; fumer à partir de 35 ans; obésité avec un IMC supérieur à 30 kg / m2; traumatisme important ;; - insuffisance hépatique, maladie hépatique sévère (jusqu'à la normalisation des indicateurs de la fonction hépatique) ;; - tumeurs du foie (bénignes ou malignes), incl. histoire ;; - insuffisance rénale sévère, insuffisance rénale aiguë ;; - insuffisance surrénalienne ;; - pancréatite, incl.dans l'histoire si elle est associée à la présence d'une triglycéridémie sévère ;; - des maladies malignes dépendantes d'hormones identifiées (y compris les organes génitaux ou les glandes mammaires) ou une suspicion de celles-ci ;; - des saignements dans le vagin d'étiologie non précisée;; - période d'allaitement ;; - intolérance au lactose, déficit en lactase, malabsorption du glucose-galactose (le lactose monohydrate est inclus) ;; - hypersensibilité à l'un des composants de la préparation de Ley ;; avec prudence; si la patiente est atteinte de kaki - Parmi les conditions / facteurs de risque énumérés ci-dessous, le risque potentiel et les avantages attendus de l'utilisation de COC, y compris la Ley, doivent être soigneusement pesés. - Facteurs de risque de thrombose et de thromboembolie: tabagisme, thrombose (y compris les antécédents), infarctus du myocarde ou une altération de la circulation cérébrale à un jeune âge chez l’un des plus proches parents; obésité avec un IMC inférieur à 30 kg / m2; dyslipoprotéinémie; hypertension artérielle contrôlée; migraine sans symptômes neurologiques focaux; maladie valvulaire sans complications; trouble du rythme cardiaque; - autres maladies pouvant entraîner des troubles de la circulation périphérique: diabète sucré; lupus érythémateux disséminé; syndrome hémolytique et urémique; La maladie de Crohn et la colite ulcéreuse; drépanocytose; et phlébite des veines superficielles; - angioedème héréditaire; - hypertriglycéridémie ;; - maladie du foie ;; - maladies apparues pour la première fois ou aggravées pendant la grossesse ou dans le contexte d'une ingestion antérieure d'hormones sexuelles (par exemple, ictère, cholestase, cholélithiase, déficience auditive, porphyrie, herpès de la femme enceinte, chorée de Sydengam) ;; - post-partum.
Posologie et administration
La drogue de Leia; destiné à une administration orale par jour pendant 28 jours sans interruption, à peu près au même moment, avec une petite quantité d'eau, dans l'ordre indiqué sur la plaquette thermoformée. La prise des comprimés du nouvel emballage commence le lendemain après avoir pris la dernière pilule de l’emballage précédent. Comment prendre le médicament Leia ;; Si vous n’avez pris aucun contraceptif hormonal le mois précédent; Prendre le médicament Lea; commence le premier jour du cycle menstruel (c'est-à-dire le premier jour des saignements menstruels).Il est permis de commencer à prendre entre 2 et 5 jours du cycle menstruel, mais dans ce cas, il est également recommandé d’utiliser une méthode de contraception barrière pendant les 7 premiers jours de la prise du nouveau paquet. commencer à prendre des pilules inactives et ne doit pas prendre fin avant de les prendre dans le nouvel emballage; lorsqu’on passe à un autre contraceptif oral combiné (COC, anneau vaginal ou timbre transdermique); il est préférable de commencer je le lendemain de la prise du dernier comprimé actif de l'emballage précédent, mais au plus tard le lendemain de la pause habituelle de 7 jours (pour les médicaments contenant 21 comprimés actifs) ou après la prise du dernier comprimé inactif (pour les médicaments contenant 28 comprimés emballage). Prendre le médicament Lea; doit commencer le jour où l'anneau vaginal ou le timbre contraceptif est retiré, mais pas plus tard que le jour où un nouveau timbre doit être inséré ou un nouveau timbre collé. ;) Une femme peut passer d’une mini-boisson à une drogue Leia; n'importe quel jour (sans pause) de l'implant ou du système thérapeutique intra-utérin, libérant le progestatif - le jour de son retrait, du contraceptif injectable - le jour où l'injection suivante doit être effectuée. Dans tous les cas, vous devez utiliser une méthode contraceptive de barrière supplémentaire pendant les 7 premiers jours de prise du médicament.Après un avortement au cours du premier trimestre de la grossesse, une femme peut commencer à prendre Leia; à partir du premier jour après l'avortement. Si cette condition est observée, la femme n'a pas besoin de mesures contraceptives supplémentaires.Après un accouchement ou un avortement au cours du deuxième trimestre de la grossesse, il est recommandé de commencer à prendre Leia; 21-28 jours après la naissance, en l'absence d'allaitement ou d'avortement au cours du deuxième trimestre de la grossesse. Si la réception commence plus tard, vous devez utiliser une méthode de contraception de barrière supplémentaire pendant les 7 premiers jours de la prise du médicament. Cependant, si une femme a déjà vécu sexuellement, avant que Leia ne commence à en prendre; la grossesse doit être exclue; Acceptation des médicaments oubliés; Ignorer les comprimés inactifs. Cependant, ils doivent être jetés afin de ne pas prolonger accidentellement l'ingestion de comprimés inactifs.Les recommandations suivantes ne concernent que le fait de sauter des pilules actives :; - si le délai de prise du médicament a été inférieur à 24 heures, la protection contraceptive n'est pas réduite. Une femme doit prendre la pilule oubliée dès que possible et prendre la pilule suivante à l'heure habituelle - Si le délai de prise des pilules est supérieur à 24 heures, la protection contraceptive peut être réduite. Plus les pilules sont oubliées et plus la pilule passe près de la phase d'inactivité de la pilule, plus le risque de grossesse est élevé.En même temps, les règles de base suivantes peuvent être suivies: - le médicament ne doit jamais être interrompu pendant plus de 7 jours (intervalle recommandé pour comprimés est de 4 jours) ;; - pour obtenir une suppression adéquate du système hypothalamo-hypophyso-ovarien, il faut administrer le médicament pendant 7 jours en continu. Par conséquent, si le délai de prise du comprimé actif était supérieur à 24 heures, Nous pouvons recommander ce qui suit: Du premier au septième jour: une femme devrait prendre la dernière pilule oubliée dès qu'elle s'en souvient, même si cela signifie prendre deux pilules en même temps. Elle continue à prendre les comprimés suivants à des heures régulières. De plus, au cours des 7 prochains jours, vous devez également utiliser une méthode de contraception de barrière (par exemple, un préservatif). Si un rapport sexuel a eu lieu dans les 7 jours précédant l’oubli du comprimé, envisagez la possibilité d’une grossesse. Du 8ème au 14ème jour, une femme doit prendre la dernière pilule oubliée dès qu'elle se souvient, même si cela signifie en prendre deux. pilules en même temps. Les comprimés suivants doivent être pris à l’heure habituelle. À condition que la femme prenne correctement la pilule pendant les 7 jours précédant la première pilule oubliée, il n'est pas nécessaire d'utiliser de mesures contraceptives supplémentaires. Dans le cas contraire, outre le fait d'oublier deux pilules ou plus, il est également nécessaire d'utiliser une méthode de contraception barrière (un préservatif, par exemple) pendant 7 jours. des pilules. Une femme devrait adhérer strictement à l'une des deux options suivantes. En même temps, si dans les 7 jours précédant la première pilule oubliée, toutes les pilules ont été prises correctement, il n’est pas nécessaire d’utiliser des méthodes contraceptives supplémentaires.Sinon, elle doit utiliser le premier des schémas suivants et utiliser en plus une méthode contraceptive de barrière (par exemple, un préservatif) pendant 7 jours; 1 option: une femme doit prendre la dernière pilule oubliée dès qu'elle le peut (même si cela signifie prendre deux comprimés en même temps). Les comprimés suivants sont pris à l’heure habituelle jusqu’à épuisement des comprimés actifs dans l’emballage. Quatre comprimés inactifs doivent être jetés et commencer immédiatement à prendre les comprimés du paquet suivant. Il est peu probable qu'une "annulation" des saignements se produise tant que les comprimés actifs du second paquet ne seront pas épuisés, mais il se peut qu'il y ait un écoulement "de spotting" et un saignement "percant" tout en prenant les comprimés. Option 2: Une femme peut également interrompre la prise des comprimés du paquet actuel. Ensuite, elle devrait prendre une pause d'au plus 4 jours, y compris les jours où l'on saute les pilules, puis commencer à prendre les pilules d'un nouveau paquet. Si une femme a oublié de prendre des pilules actives et si elle ne prenait pas de pilules inactives, il ne devrait pas y avoir de saignement. Recommandations en cas de troubles gastro-intestinaux; En cas de troubles gastro-intestinaux graves, l'absorption du médicament peut être incomplète, il est donc nécessaire de prendre des mesures contraceptives supplémentaires. ; Si des vomissements surviennent dans les 4 heures suivant la prise de la pilule active, reportez-vous aux recommandations relatives à la pilule à sauter. Si une femme ne veut pas changer son schéma habituel et transférer le début des règles à un autre jour de la semaine, il faut prendre un autre comprimé actif dans un autre paquet; Changer le jour du début des règles, pour pouvoir retarder l'apparition des saignements menstruels, continuer à prendre les comprimés du prochain paquet en ignorant les comprimés inactifs de l'emballage actuel. Ainsi, le cycle peut être prolongé, si vous le souhaitez, pendant n’importe quelle période jusqu’à épuisement des comprimés actifs du deuxième emballage. Lorsqu’elle prend les pilules du deuxième paquet, une femme peut avoir des "pertes" ou un saignement utérin "percant". Utilisation régulière du médicament Lea; reprend après la fin de la phase de pilule inactive Pour que le jour du début du saignement menstruel soit reporté à un autre jour de la semaine, la femme doit réduire la phase suivante de la pilule inactive pour le nombre de jours souhaité.Plus l'intervalle est court, plus le risque de saignement de «retrait» est élevé et, à l'avenir, il y aura des «taches» et des saignements «percés» tout en prenant le deuxième paquet (tout comme dans le cas où elle souhaiterait retarder l'apparition des règles saignements); Comment retarder les saignements "annulation"; Pour retarder l'apparition de la menstruation, une femme devrait passer à la prise de pilules d'un nouvel emballage de Leia, en sautant des pilules placebo. Un tel allongement du cycle peut être poursuivi jusqu'à épuisement des comprimés actifs du deuxième emballage. Au cours de cette extension, une femme peut présenter un saignement ou une hémorragie. À l'avenir, vous devrez reprendre l'utilisation régulière du médicament Leia; après l'intervalle habituel sans prendre la pilule, qui est de 7 jours; pour reporter la menstruation à un autre jour, mieux adapté à l'horaire habituel d'une femme, vous pouvez réduire la seconde phase de prise du placebo pendant autant de jours que nécessaire. Plus cette phase est courte, plus le risque que les saignements de «retrait» ne se développent pas et les saignements «percés» lors de la prise de comprimés du deuxième paquet (ainsi que la menstruation différée) est élevé; Enfants et adolescents: drogue Lea; montré seulement après l'apparition de la ménarche. Les données disponibles n'impliquent pas d'ajustement de la dose chez ce groupe de patients. Patients âgés: non applicable. La drogue de Leia; pas montré après la ménopause; drogue de Ley; contre-indiqué chez les femmes atteintes d'une maladie hépatique grave, jusqu'à ce que les indicateurs de la fonction hépatique redeviennent normaux .; Leia; contre-indiqué chez les femmes présentant une insuffisance rénale sévère ou une insuffisance rénale aiguë.
Oui