More info
רכיבים פעילים
Drospirenone + אתניל אסטרדיול
טופס שחרור
גלולות
הרכב
טבליות, סרט מצופה ורוד, עגול, biconvex (24 חתיכות בשלפוחית): 1 כפתורים: ethinyl estradiol 20 mcg; drospirenone 3 מ"ג, חומרים עזר: מונוהידט לקטוז - 68.18 מ"ג, פולקרילין אשלגן - 4 מ"ג, פובידון K30 - 4 מ"ג, מגנזיום סטארט - 0.8 מ"ג, הרכב ציפוי קומפוזיציה: opadry II ורוד 85F34048 (מקרוגול 3350 - 0.404 מ"ג, טיטניום דו-חמצני - 0.496 מ"ג, אלכוהול פוליוויניל - 0.8 מ"ג, טלק - 0.296 מ"ג, תחמוצת ברזל בצבע אדום - 0.0036 מ"ג, תחמוצת ברזל צהובה - 0.0004 מ"ג) - 2 מ"ג; טבליות, סרט מצופה (פלצבו), לבן, עגול , מלקחיים, חומצה מגנזיום - 0.8 מ"ג, ציפוי קומפוזיציוני: מ"ג, מגנזיום סטארט - 0.8 מ"ג, Opadry II לבן 85F18422 (מקרוגול 3350 - 0.8 מ"ג, דו תחמוצת טיטניום - 0.5 מ"ג, אלכוהול פוליוויניל - 0.404 מ"ג, טלק - 0.296 מ"ג) - 2 מ"ג.
השפעה פרמקולוגית
Monophasic משולב באמצעי מניעה אוראלי (COC), הכולל אתניל אסטרדיול ו- progestogen drospirenone, השפעת המניעה של התרופה לאה; הוא מבוסס על האינטראקציה של גורמים שונים, אשר החשוב ביותר הם דיכוי הביוץ ושינויים במאפיינים של הפרשת צוואר הרחם, וכתוצאה מכך הוא הופך להיות חדיר בקושי זרעונים. במינונים טיפוליים, Drospirenone יש גם תכונות אנטיאנדרוגניות ומתונות נגד מינרלוקורטיקואיד, מה שנותן לפרופילן תרופה דרוקספירנונית דומה לזו של פרוגסטרון טבעי. Drospirenone מסייע להפחית את הסימפטומים של אקנה (אקנה), עור שמנוני ושיער, מונע עלייה במשקל ואת המראה של בצקת הקשורים אסטרוגן הנגרמת החזקת נוזל, אשר מבטיח סובלנות טובה מאוד של ליה; השפעות חיוביות ויעילות קלינית של drospirenone בהקלה על הסימפטומים של תסמונת קדם-וסתית חמורה (PMS), כגון הפרעות פסיכו-רגשיות מובהקות, גודש בבלוטות החלב, כאבי ראש, כאבי שרירים ומפרקים, עלייה במשקל ותסמינים אחרים הקשורים במחזור החודשי. בשילוב עם ethinyl estradiol, Drospirenone מדגים השפעה מועילה על פרופיל השומנים, המאופיין בעלייה ברמות פלזמה HDL, אצל נשים הנוטלות COC, מחזור הווסת הופך קבוע יותר.תקופות כואבות פחות תכופות, מקטין את עוצמת הדימום, מה שמקטין את הסיכון לאנמיה. בנוסף, על פי מחקרים אפידמיולוגיים, השימוש ב- COC מפחית את הסיכון לפתח סרטן רירית הרחם וסרטן השחלות.
פרמקוקינטיקה
Drospirenone, קליטה, ניהול אוראלי של drospirenone הוא ספוג במהירות כמעט לחלוטין. לאחר בליעה אחת של Cmax בדם הדם, שווה בערך 38 ng / ml, מושגת בערך 1-2 שעות זמינות ביולוגית היא 76-85%. אכילה אינה משפיעה על הזמינות הביולוגית של דרוספירנון, לאחר ההפקה, הריכוז של drospirenone בדם פלזמה מצטמצם בשני שלבים, עם T1 / 2 בשלב השני - 31 שעות. ), או globulin מחייב קורטיקוסטרואידים (CSG). רק 3-5% מכלל ריכוז הפלסמה של החומר קיים כמו סטרואידים חינם. גידול של ethinyl estradiol-induced ב SHBG אינו משפיע על הכריכה של drospirenone לחלבונים פלזמה. ה- VD הממוצע הוא 3.7 ± 1.2 l / kg; ריכוז שיווי המשקל. במהלך הטיפול במחזור, Cssmax של drospirenone בדם הדם הוא הגיע לאחר 8 ימים של נטילת התרופה הוא כ 70 ng / ml. הייתה עלייה בריכוז של drospirenone בפלזמה כ 2-3 פעמים (עקב הצטברות), אשר נגרמה על ידי יחס T1 / 2 בשלב המסוף ואת מרווח מינון. עלייה נוספת בריכוז הפלסמה של דרוספירנון נצפתה בין 1 ל -6 מחזורי ניהול, שלאחריו אין עליה בריכוז, מטבוליזם, לאחר מתן אוראלי, Drospirenone מתפשט באופן נרחב. רוב המטבוליטים של הפלזמה מיוצגים על ידי הצורות החומציות של drospirenone, ביעור, שיעור הסילוק המטבולי של drospirenone בדם הוא 1.5 ± 0.2 ml / min / kg. בצורה ללא שינוי, drospirenone מופרש רק בכמויות זעירות. מטבוליטים של drospirenone מופרשים דרך המעי והכליות ביחס של כ 1.2: 1.4. T1 / 2 עם הפרשת מטבוליטים הוא כ 24 שעות, פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים, חולים עם אי ספיקת כליות. Css של drospirenone בפלסמה אצל נשים עם אי ספיקת כליות קלה (CK 50-80 ml / min) היו דומים לאלו עם נשים עם תפקוד כלייתי תקין (CK> 80 ml / min).בנשים עם אי ספיקת כליות בינונית (CK 30-50 ml / min), ריכוז הפלסמה של Drospirenone היה גבוה ב -37% בממוצע מאשר אצל נשים עם תפקוד כלייתי תקין. הטיפול ב- Drospirenone נסבל היטב בכל הקבוצות. צריכת drospirenone לא היתה השפעה קלינית משמעותית על ריכוז אשלגן בדם הדם. פרמקוקינטיקה באי ספיקת כליות חמורה לא נחקרה, חולים עם אי ספיקת כבד, Drospirenone נסבלת היטב על ידי חולים עם אי ספיקת כבד קלה עד בינונית (דרגה B בסולם של הילד-פו). הפרמקוקינטיקה לאי ספיקת כבד חמורה לא נחקרה, אתניל אסטרדיול, ספיגה, לאחר מתן אוראלי, אתניל אסטרדיול נספג במהירות. שיא ריכוז הפלזמה לאחר ניהול אוראלי אחד הוא הגיע ב 1-2 שעות הוא על 33 pg / ml. הזמינות הביולוגית המוחלטת כתוצאה מהצמדת המטבוליזם ומערכת חילוף החומרים של המעבר הראשון היא כ -60%. צריכת מזון מצומצמת מפחיתה את הזמינות הביולוגית של אתניל אסטרדיול בכ -25% מהנבדקים, כאשר לא נצפו שינויים בחולים אחרים, התפלגות הריכוז של אתניל אסטרדיול בדם פלסמה בשני שלבים; T1 / 2 הוא כ 24 שעות. Ethinyl estradiol הוא במידה רבה ולא קשור באופן ספציפי אלבומין פלזמה (כ 98.5%) וגורמת לעלייה ריכוז SHG פלזמה. ממוצע VD הממוצע הוא כ 5 l / kg, מטבוליזם, ethinyl estradiol עוברת הצטברות מערכתית ברירית המעי הדק וכבד. אתניל אסטרדיול הוא מטבוליזם בעיקר על ידי הידרוקסילציה ארומטית, עם היווצרות של מטבוליטים hydroxylated שונים methylated, הציג הן מטבוליטים חופשיים כמו מצמידים עם חומצות גליקורוני וגופרית. אתניל אסטרדיול הוא מטבוליזם מלא; קצב פירוק מטבולי הוא כ 5 מ"ל / דקה / ק"ג, ביעור, Ethinylestradiol הוא כמעט לא מופרדים ללא שינוי. מטבוליטים אתניל אסטרדיול מופרשים דרך הכליות והמעיים ביחס של 4: 6; T1 / 2 הוא בערך יום 1. ריכוז שיווי המשקל, מצב ריכוז שיווי המשקל הוא הגיע במהלך המחצית השנייה של מחזור צריכת סמים,יתר על כן, הריכוז של ethinyl estradiol פלזמה מגדילה על ידי כ 1.4-2.1 פעמים.בטיחות נתונים פרה קליני, נתונים פרה קליניים שהתקבלו במהלך מחקרים סטנדרטיים לזהות רעילות במהלך מנות חוזרות של התרופה, כמו גם genotoxicity, פוטנציאל מסרטנים ורעילות למערכת הרבייה, אינם מצביעים על קיומו של סיכון מסוים לבני אדם. עם זאת, יש לזכור כי הורמוני המין יכולים לקדם את הצמיחה של רקמות מסוימות תלויי הורמון וגידולים.
אינדיקציות
- אמצעי מניעה וטיפול באקנה בחומרה בינונית (acne vulgaris); - אמצעי מניעה וטיפול בתסמונת קדם-וסתית חמורה (PMS).
התוויות נגד
נטילת התרופה לאה; התוויתיות בנוכחות כל אחד מהתנאים המפורטים להלן; אם כל אחד מהמצבים האלה מתעוררים בפעם הראשונה במהלך הטיפול ב- COC, יש להפסיק אותם מיד - פקקת (ורידי ועורקקי) וטרומבואמבוליזם בהווה או בהיסטוריה (כולל פקקת ורידים עמוקים, תרומבואמבוליזם ריאתי, אוטם שריר הלב), הפרעות מוחיות (כולל היסטוריה); - תנאים שקדמו לפקקת (כולל התקפים איסכמיים חולפים, אנגינה) נמצאים כיום או בהיסטוריה; - רגישות תורשתית או נרכשת להתפתחות ורידי או עורק פקקת, כגון: עמידות לחלבון פעיל C, חסר ב- C, חסר ב- C, חסר ב- C, חוסר חמצון); - כאבי ראש עם הסימפטומים הנוירולוגיים הנמצאים בווריד הנוכחי, זאבת נוגדת קרישה); - גורמי סיכון מרובים או בולטים של פקקת ורידי או עורקי, כולל נגעים מסובכים של המנגנון השמימי של הלב, פרפור פרוזדורים; מחלות של כלי דם מוחיים או עורקים כליליים; יתר לחץ דם עורקי בלתי מבוקרת; דיסליפופרוטנמיה חמורה, סוכרת עם סיבוכים וסקולריים, התערבות כירורגית רצינית עם אימוביליזציה ממושכת; עישון מעל גיל 35; השמנה עם BMI של יותר מ -30 ק"ג / m2; טראומה נרחבת; - אי ספיקת כבד, מחלת כבד קשה (עד לנורמליזציה של מחווני תפקודי הכבד); - גידולי כבד (שפירים או ממאירים). - אי ספיקת כליות חמורה, אי ספיקת כליות חריפה; - אי ספיקת הכליה ;; - הלבלב, כולל.אם הם מזוהים עם נוכחות של טריגליצרידמיה חמורה; - זיהו מחלות ממאירות תלויות הורמונים (כולל איברי המין או בלוטות החלב) או חשד בהם; - דימום מהנרתיק של אטיולוגיה שלא פורטה; - הריון או חשד בה ;; - חוסר סבילות ללקטוז, חוסר לקטז, ספיגה של גלוקוז-גלקטוז (מונוהידראט לקטוז כלול) ;; רגישות יתר לכל מרכיב בהכנה של Ley, בזהירות, אם למטופל יש Kaki - מתוך התנאים / גורמי הסיכון המפורטים להלן, יש לשקול בזהירות את הסיכון הפוטנציאלי ואת היתרונות הצפויים בשימוש ב- COC, כולל Ley. - גורמי סיכון לפקקת וטרומבואמבוליזם: עישון, פקקת (כולל היסטוריה), אוטם לבבי או ליקוי מוחי במוח בגיל צעיר באחד הקרובים ביותר; השמנה עם BMI פחות מ -30 ק"ג / m2; dyslipoproteinemia; לחץ דם עורקי מבוקר; מיגרנה ללא תסמינים נוירולוגיים מוקדמים; מחלה valvular ללא סיבוכים; הפרעות בקצב הלב - מחלות אחרות שבהן מתרחשות הפרעות במחזור הפריפריה: סוכרת; זאבת מערכתית אריתמטוס; תסמונת עורקית המוליטית; מחלת קרוהן ו קוליטיס כיבית; אנמיה חרמשית; ו - phlebitis של הוורידים השטחיים ;; - אנגיואדמה תורשתית;; - hypertriglyceridemia; - מחלות כבד; - מחלות קמו לראשונה או החמיר במהלך ההריון או על רקע של הכנסה קודמת של הורמוני מין (למשל צהבת, cholestasis, cholelithiasis, פגיעה של שמיעה, פורפיריה, הרפס של נשים בהריון, chorea של Sidengam) ;; - לאחר לידה.
מינון ומינהל
התרופה של ליה; המיועד לטיפול אוראלי יומי למשך 28 יום ללא הפסקה, בערך באותו זמן, עם כמות קטנה של מים, לפי הסדר המצוין על החבילה שלפוחית. נטילת הגלולות מהחבילה החדשה מתחילה למחרת לאחר נטילת הגלולה האחרונה מהחבילה הקודמת: כיצד לקחת את התרופה ליאה, אם לא נטלתם אמצעי מניעה הורמונליים בחודש הקודם, נטלו את התרופה לאה; מתחיל ביום הראשון למחזור החודשי (כלומר, ביום הראשון של דימום הווסת).זה מותר להתחיל לקחת על 2-5 יום של המחזור החודשי, אבל במקרה זה מומלץ להשתמש גם שיטת המכשול של אמצעי מניעה במהלך 7 ימים הראשונים של נטילת גלולות מהחבילה החדשה.דימום "הנסיגה" בדרך כלל מתחיל ביום 2-3 אחרי להתחיל נטילת גלולות לא פעילות ועלולות לא להסתיים לפני נטילת הגלולות מהחבילה החדשה.כאשר המעבר משאר אמצעי מניעה אוראליים משולבים (COC, טבעת הנרתיק או תיקון העור), עדיף להתחיל לקחת Le i למחרת לאחר נטילת הטבליה הפעילה האחרונה מהחבילה הקודמת, אך בשום מקרה לא מאוחר יותר מאשר למחרת לאחר ההפסקה הרגילה של 7 ימים (עבור תרופות המכילות 21 טבליות פעילות) או לאחר נטילת הטבליה הלא פעילה האחרונה (עבור תרופות המכילות 28 טבליות אריזה). נטילת התרופה לאה; יש להתחיל ביום שבו הטבעת הנרתיקית או תיקון המניעה יוסרו, אך לא יאוחר מהיום שבו יש להכניס תיקון חדש או תיקון חדש תקוע.כאשר מעבירים את אמצעי מניעה המכילים רק מחרוזות (מיני-פיילי, צורות הזרקה, שתל או אמצעי מניעה תוך רחמי ;) אישה יכולה לעבור מן מיני לשתות לתרופה ליה; בכל יום (ללא הפסקה), מהשתל או מהמערכת הטיפולית תוך רחמית, משחררים את הפרוגסטין - ביום הסרתו, מהזרקת ההזרקה - ביום שבו יש לבצע את הזריקה הבאה. בכל מקרה, עליך להשתמש באמצעי מניעה נוסף במהלך 7 הימים הראשונים של נטילת הגלולות, לאחר הפלה בשליש הראשון של ההריון, אישה יכולה להתחיל לקחת את ליה; מהיום הראשון שלאחר ההפלה. אם מצב זה נצפה, אין צורך באמצעי מניעה נוספים, לאחר הלידה או ההפלה בשליש השני של ההריון, מומלץ להתחיל עם ליאה; ב 21-28 ימים לאחר הלידה, בהיעדר הנקה, או הפלה בשליש השני של ההריון. אם הקבלה מתחילה מאוחר יותר, עליך להשתמש בשיטה נוספת של אמצעי מניעה במהלך 7 הימים הראשונים של נטילת הגלולות. עם זאת, אם אישה כבר חיו מינית, לפני Leia מתחיל לקחת; ההריון צריך להיות מחוץ. * קבלת גלולות שלא נענו, דלג על טבליות לא פעילות ניתן להתעלם. עם זאת, הם צריכים להיות נזרק משם כדי לא בטעות להאריך את צריכת טבליות לא פעיל.ההמלצות הבאות חלות רק על דילוג על גלולות פעילות: - אם העיכוב בקבלת התרופה היה פחות מ 24 - שעות, אמצעי מניעה לא מופחתים. אישה צריכה לקחת את הגלולה החסרה בהקדם האפשרי, ולקחת את הגלולה הבאה בזמן הרגיל - אם העיכוב לוקח את הגלולות הוא יותר מ 24 שעות, הגנה למניעת הריון יכול להיות מופחת. ככל שהכדורים מתעלמים יותר, וככל שהגלולה מתקרבת אל שלב צריכת הגלולות הלא פעילה, כך ההסתברות להריון גבוהה יותר, כך ניתן לעקוב אחר הכללים הבסיסיים הבאים: - אין להפסיק את התרופה במשך יותר מ -7 ימים (המומלצת טבליות הוא 4 ימים); - כדי להשיג דיכוי נאות של מערכת ההיפותלמוס-יותרת המוח השחורה דורש 7 ימים של ניהול רצוף של טבליות.לכן, אם העיכוב לוקח טבליות פעיל היה יותר מ 24 שעות, אנו יכולים להמליץ על הדברים הבאים: מהיום הראשון עד היום השביעי, אישה צריכה לקחת את הגלולה האחרונה ברגע שהיא זוכרת אותה, גם אם זה אומר לקחת שתי כדורים בו זמנית. היא ממשיכה לקחת את הכדורים הבאים בזמן הרגיל. בנוסף, במהלך 7 הימים הבאים, עליך בנוסף להשתמש בשיטה של אמצעי מניעה (לדוגמה, קונדום). אם יחסי מין התקיימו בתוך 7 ימים לפני שהחמיצו את הטבליה, שקלו את האפשרות של הריון: מהיום ה -8 עד ה -14, אישה צריכה לקחת את הגלולה האחרונה ברגע שהיא זוכרת, גם אם זה אומר לקחת שני גלולות באותו זמן. הטבליות הבאות צריכות להילקח בזמן הרגיל. בהנחה שהאישה נטלה את הגלולה כראוי במשך 7 הימים שקדמו לגלולה הראשונה, אין צורך להשתמש באמצעי מניעה נוספים. אחרת, כמו גם דילוג על שניים או יותר גלולות, יש צורך להשתמש גם שיטות המכשול של אמצעי מניעה (למשל, קונדום) במשך 7 ימים.ממאה ה -15 עד 24; גלולות. אישה צריכה להקפיד על אחת משתי האפשרויות הבאות. עם זאת, אם ב -7 ימים שקדמו לגלולה הראשונה, כל הגלולות נלקחו בצורה נכונה, אין צורך להשתמש באמצעי מניעה נוספים.אחרת, היא צריכה להשתמש הראשונה של המזימות הבאות בנוסף להשתמש בשיטה של אמצעי מניעה המכשול (למשל, קונדום) במשך 7 ימים. 1 אפשרות: אישה צריכה לקחת את הגלולה האחרונה להחמיץ ברגע שהיא יכולה (גם אם זה אומר נטילת שתי טבליות בו זמנית). הטבליות הבאות נלקחות בזמן הרגיל עד טבליות פעיל בחבילה להפעיל. ארבעה טבליות לא פעילות יש לזרוק משם מיד להתחיל לקחת את הלוחות מהחבילה הבאה. דימום "ביטול" אינו סביר עד שהלוחות הפעילים בחפיסה השניה יפעלו, אך ייתכן שיש פריקה "מזוהה" ודימום "פריצת דרך" בזמן נטילת הלוחות. אפשרות 2: אישה יכולה גם להפריע לקחת את הלוחות מהחבילה הנוכחית. אז היא צריכה לקחת הפסקה של לא יותר מ 4 ימים, כולל ימי דילוג על גלולות, ולאחר מכן להתחיל לקחת גלולות מחבילה חדשה. אם אישה החמיצה גלולות פעילות, ובזמן נטילת גלולות לא פעיל, לא היה דימום "נסיגה", הריון צריך להיות נכלל.המלצות על הפרעות במערכת העיכול אם הקאות מתרחשות בתוך 4 שעות לאחר נטילת הגלולה הפעילה, עיין בהמלצות לדילוג על גלולות. אם אישה אינה רוצה לשנות את המשטר הרגיל שלה ולהעביר את תחילת הווסת ליום אחר בשבוע, יש לקחת גלולה פעילה נוספת מחבילה אחרת: לשנות את היום שבו התחיל הדימום החודשי; על ידי דילוג על הלוחות הלא פעילים מהאריזה הנוכחית. לפיכך, ניתן להרחיב את המחזור, אם תרצה, לכל תקופה עד להפעלת הטבליות הפעילות מהחבילה השניה. בעת נטילת גלולות מהחבילה השנייה, אישה עלולה לחוות "פריקה" פריקה או "פריצת דרך" דימום הרחם. שימוש קבוע של התרופה לאה; מתחדשת לאחר סיום שלב הגלולה הלא פעילה: על מנת להעביר את היום של תחילת דימום הווסת ליום אחר בשבוע, על האישה להפחית את השלב הבא של הגלולה הלא פעילה במשך מספר הימים הרצוי.ככל שהזמן קצר יותר, כך הסיכון הגבוה יותר לא יהיה לה דימום "משיכה", ובעתיד יהיה דימום "זוהר" ודימום "פורץ דרך" תוך כדי נטילת החבילה השנייה (כאילו היא רוצה לעכב את הופעתה של דימום); כיצד לעכב את "ביטול" הדימום, כדי לעכב את תחילת הווסת, אישה צריכה לעבור לקחת גלולות מחבילה חדשה של ליה, דילוג על נטילת גלולות פלצבו. הארכה כזו של מחזור יכולה להימשך עד טבליות פעיל של החבילה השנייה נגמר. במהלך הארכה זו, אישה עשויה לחוות "פריצת דרך" דימום או תצפית. בעתיד, אתה צריך לחדש את השימוש הרגיל של התרופה ליה; לאחר הפסקה הרגילה מבלי לקחת את הגלולה, אשר הוא 7 ימים.כדי לדחות את הווסת ליום אחר, מתאים יותר לוח הזמנים הרגיל של האישה, אתה יכול להפחית את השלב השני של נטילת גלולות תרופת סרק במשך כמה ימים כפי שאתה צריך. ככל שהזמן קצר יותר, כך הסיכון לדימום "הנסיגה" לא יתפתח, ושההפרעה תהיה דימום או דימום במהלך נטילת טבליות מהחבילה השנייה (כמו גם מחזור הווסת). ילדים ומתבגרים: סמים לאה; שמוצג רק לאחר הופעת menarche. הנתונים הזמינים אינם מעידים על התאמת מינון בקבוצת חולים זו, חולים מבוגרים: לא ישים. התרופה של ליה; לא מוצג לאחר גיל המעבר; התרופה של ליי; התווית בנשים עם מחלת כבד קשה, עד מחווני תפקוד כבד לחזור נורמלי. התווית בנשים עם אי ספיקת כליות חמורה או אי ספיקת כליות חריפה.
מרשם
כן