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有効成分
ドロスピレノン+エチニルエストラジオール
リリースフォーム
丸薬
構成
錠剤、ピンク色のフィルム、ピンク色の丸いフィルム、両凸（24個のブリスター）; 1タブ;エチニルエストラジオール20mcg;ドロスピレノン3mg;補助物質：ラクトース一水和物68.18mg、ポラクリリン4mg、ポビドンK30-フィルムコーティング組成物：オパドライIIピンク85F34048（マクロゴール3350-0.440mg、二酸化チタン0.496mg、ポリビニルアルコール0.8mg、タルク0.296mg、鉄染料レッド酸化物0.0036mg、ステアリン酸マグネシウム4mg、ステアリン酸マグネシウム0.8mg、鉄色素黄酸化物 - 0.0004mg）-2mg;錠剤、フィルムコーティング（プラセボ）、白、丸補助物質：ラクトース一水和物73.4mg、ポラクリリンカリウム1.6mg、ポビドンK30-4mg、コロイド状二酸化ケイ素0.2mg、ステアリン酸マグネシウム0.8mg、フィルムコーティング組成物： Opadry II白色85F18422（マクロゴール3350-0.8mg、二酸化チタン0.5mg、ポリビニルアルコール0.404mg、タルク0.296mg）-2mg。
薬理効果
エチニルエストラジオールとプロゲストーゲンドロスピレノンを含む単相併用経口避妊薬（COC）。この薬剤Leaの避妊効果。それは様々な要因の相互作用に基づいており、その中で最も重要なのは排卵抑制と子宮頸部分泌物の性質の変化であり、その結果精子にはほとんど浸透しない。治療用量では、ドロスピレノンはまた、抗アンドロゲン性および中等度の抗ミネラルコルチコイド特性を有し、ドロスピレノンに天然プロゲステロンと同様の薬理学的プロファイルを与える。ドロスピレノンは、アクネ（ざ瘡）、油性の皮膚および髪の症状を軽減するのに役立ち、体重増加およびエストロゲン誘発性の体液貯留に伴う浮腫の出現を防止し、Leiaの耐容性を非常に良好に保ちます。精神感情障害、乳腺の充血、頭痛、筋肉および関節痛、体重増加、および月経周期に関連する他の症状など、重症月経前症候群（PMS）の症状を緩和するドロスピレノンの効果および臨床効果。エスチルエストラジオールと併用すると、ドロスピレノンはHDL血漿レベルの上昇を特徴とする脂質プロフィールに有益な効果を示します.COCを服用している女性では、月経周期がより規則的になります。頻繁ではない痛みを伴う期間、出血の強度を低下させ、貧血のリスクを低下させる。さらに、疫学研究によれば、COCの使用は、子宮内膜癌および卵巣癌を発症するリスクを低下させる。
薬物動態
ドロスピレノン;吸収;ドロスピレノンの経口投与は、迅速かつほぼ完全に吸収される。約38 ng / mlに等しい、血漿中のC maxの単回摂取が約1〜2時間で達成される。バイオアベイラビリティーは76〜85％である。食事はドロスピレノンの生物学的利用能に影響しません;分布;経口投与後、血漿中のドロスピレノンの濃度は2段階で減少し、第2段階ではT1 / 2が31時間に減少します。 ）、またはコルチコステロイド結合グロブリン（CSG）である。物質の全血漿濃度の3〜5％のみが遊離ステロイドとして存在する。 SHBGにおけるエチニルエストラジオール誘導性の増加は、ドロスピレノンの血漿タンパク質への結合に影響しない。平均見かけのVdは3.7±1.2 l / kgであり、平衡濃度である。サイクル処理の間、血漿中のドロスピレノンのCssmaxは、薬剤を服用してから8日後に達し、約70ng / mlである。最終段階におけるT1 / 2比および投薬間隔によって引き起こされた（累積による）約2〜3回の血漿中のドロスピレノンの濃度の増加があった。代謝：経口投与後、ドロスピレノンは広範に代謝される。ドロスピレノンの血漿濃度のさらなる増加は、1〜6回の投与の間に観察され、その後、濃度の増加はない。大部分の血漿代謝物はドロスピレノンの酸性形態で表される;排泄;血漿中のドロスピレノンの代謝クリアランスの速度は1.5±0.2ml /分/ kgである。変化のない形態では、ドロスピレノンは微量しか排泄されない。ドロスピレノンの代謝産物は、約1.2：1.4の比で腸および腎臓を介して排泄される。代謝物の排泄を伴うT1 / 2は、約24時間である;特殊な臨床状況における薬物動態;腎不全の患者。軽度の腎不全（CK 50-80ml /分）の女性における血漿中のドロスピレノンのCssは、正常な腎機能を有する女性（CK> 80ml /分）と同等であった。中等度重度腎不全（CK 30〜50ml /分）の女性では、ドロスピレノンの血漿濃度は正常腎機能を有する女性より平均して37％高かった。ドロスピレノン治療は、すべての群で良好な耐容性を示した。ドロスピレノンの摂取は、血漿中のカリウム濃度に臨床的に有意な影響を及ぼさなかった。重度の腎不全での薬物動態は研究されていない;肝不全患者;ドロスピレノンは、軽度から中等度の肝不全（Child-Pugh尺度ではB種）の患者に十分耐えられる。重篤な肝不全の薬物動態は研究されていない;エチニルエストラジオール;吸収;経口投与後、エチニルエストラジオールは迅速かつ完全に吸収される。 1回の経口投与後のピーク血漿濃度は1〜2時間で達成され、約33pg / mlである。第1継代の系統的コンジュゲーションおよび代謝の結果としての絶対生物学的利用能は、約60％である。血漿中のエチニルエストラジオールの濃度は、2つの段階で減少し、エチニルエストラジオールの濃度は、他の患者では観察されなかった。エチニルエストラジオールは、血漿中のアルブミン（約98.5％）に大部分および特異的に結合せず、血漿SHG濃度の上昇を引き起こす。代謝：エチニルエストラジオールは、小腸および肝臓の粘膜において全身的コンジュゲーションを受ける。エチニルエストラジオールは、遊離代謝物およびグルクロン酸および硫酸との共役物の両方として提示される種々のヒドロキシル化およびメチル化代謝物の形成を伴う、芳香族ヒドロキシル化によって主に代謝される。エチニルエストラジオールは完全に代謝される。代謝クリアランス速度は約5ml /分/ kg;排泄;エチニルエストラジオールは実質的に変わらず排泄されない。エチニルエストラジオール代謝物は、4：6の比で腎臓および腸を介して排泄される。 T1 / 2は約1日である;平衡濃度;平衡濃度の状態は、薬物摂取サイクルの後半に到達し、前臨床安全性データ：反復投与中の毒性、遺伝毒性、発がん性および生殖系への毒性を特定するための標準的な研究の過程で得られた前臨床データ、人に特定のリスクがあることを示すものではありません。それにもかかわらず、性ホルモンは特定のホルモン依存性組織および腫瘍の成長を促進することができることを覚えておくべきである。
適応症
- 避妊; - 中程度の重症度（尋常性ざ瘡）の避妊および治療; - 重症月経前症候群（PMS）の避妊および治療。
禁忌
薬Leaを取る;下記条件のいずれかが存在する場合には禁忌である。血栓症（静脈および動脈）および血栓塞栓症（現時点または過去の経過（深部静脈血栓症、肺血栓塞栓症、肺動脈塞栓症などを含む）は、心筋梗塞）、脳血管障害（病歴を含む）; - 血栓症（一過性虚血発作、狭心症を含む）に先行する状態は、現在または過去にある; - 静脈の発生に対する遺伝性または後天性感受性または動脈プロテインC欠損症、プロテインS欠損症、高ホモシステイン血症および抗リン脂質抗体（カルジオリピンに対する抗体、抗凝固剤）; - 現在の態様では、神経症状を伴う頭痛、狼瘡抗凝固剤）; - 静脈血栓症または動脈血栓症の複数のまたは顕著な危険因子。心房細動の心臓の弁系装置の複雑な病変;脳血管または冠状動脈の疾患;制御されない動脈性高血圧;重篤な異常脂質血症、血管合併症を伴う真性糖尿病、長期間の固定化を伴う深刻な外科的介入、 35歳以上の喫煙; 30kg / m 2以上のBMIを有する肥満; - 肝不全、重度の肝疾患（肝機能指標の正常化まで）; - 肝腫瘍（良性または悪性）病歴; - 重度の腎不全、急性腎不全、 - 副腎不全、 - 膵炎、重篤なトリグリセリド血症の存在に関連する場合には歴史的に; - ホルモン依存性の悪性疾患（性器または乳腺を含む）または疑いがあること; - 特定されていない病因の膣からの出血; - 妊娠または疑い; - 母乳育児期間; - 乳糖不耐症、ラクターゼ欠乏症、グルコースガラクトース吸収不良（乳糖一水和物が含まれる）; - Ley調製物のいずれかの成分に対する過敏症;;注意：患者がKaki - 以下に列挙する状態/危険因子の中で、Leyを含むCOCを使用する潜在的リスクおよび期待される利益を注意深く考慮する必要がある。 - 血栓症および血栓塞栓症の危険因子：喫煙、血栓症（病歴を含む）、心筋梗塞最も近い親戚の1人で若年時に脳循環障害を起こした; 30kg / m 2未満のBMIを有する肥満;異脂肪血症;制御された動脈性高血圧;局所神経症状のない片頭痛;合併症のない弁膜疾患;心臓リズム障害; - 末梢循環の障害が起こりうる他の疾患：真性糖尿病;全身性エリテマトーデス;溶血性尿毒症症候群;クローン病および潰瘍性大腸炎;鎌状赤血球貧血; - 遺伝性血管浮腫; - 高トリグリセリド血症; - 肝疾患; - 妊娠中または妊娠中または性ホルモンの以前の摂取の背景（例えば、黄疸、胆汁うっ滞、胆石症、胆石症、聴覚障害、ポルフィリン症、妊娠中の女性のヘルペス、Sydengam's chorea）; - 産後期間。
投与量および投与
レイアの薬;ブリスターパッケージ上に示された順序で、中断することなく、ほぼ同時に、少量の水で28日間毎日経口投与することを意図している。前回のパッケージで最後の錠剤を服用した後、翌日に新しいパッケージから薬を服用します。Leiaを飲む方法;前月にホルモン避妊薬を服用していない場合、Leaを飲む;月経周期の最初の日に（すなわち、月経出血の最初の日に）開始する。月経周期の2〜5日を開始することは許されますが、この場合は新しいパッケージから薬を服用して最初の7日間に避妊法を追加することをお勧めします。新しいパッケージから薬を服用する前に、不活性な薬を飲み始めて終わらないかもしれません;他の併用経口避妊薬（COC、膣リングまたは経皮パッチ）から切り替えるときは、Le私は以前のパッケージから最後の有効な錠剤を服用した後の翌日、通常の7日間の休憩の後の翌日（21錠の有効な錠剤を含む薬剤）または最後の非活性錠剤（28錠を含む薬剤パッケージング）。薬Leaを取る;膣リングまたは避妊パッチが取り除かれた日に開始されるべきであるが、新しいパッチが挿入されるか、または新しいパッチが貼り付けられる日よりも早く始めるべきではない。 ;）女性はミニ・ドランクから薬品Leiaに切り替えることができます。インプラントまたは子宮内治療システムから、任意の日（休憩なし）に、プロゲステロンを、次の注射が行われるべき日に、注射避妊薬から放出する日に放出する。いずれの場合も、最初の7日間の避妊薬を避けるために避妊法を追加する必要があります。妊娠初期の妊娠中絶の後、女性はLeiaの服用を開始できます。中絶後の最初の日から。この状態が観察される場合、女性は追加の避妊措置を必要としません。妊娠第2期の出産または中絶後; Leiaの服用を開始することが推奨されます。出生後21-28日で、妊娠の第2期に母乳育児、または中絶の不在下で。後でレセプションが開始された場合、最初の7日間のピルを取る間に追加の避妊方法を使用する必要があります。しかし、女性がすでに性的に住んでいた場合、レアが始まる前に、妊娠を除外すべきである;逃した錠剤の受容;非活性錠剤をスキップすることは無視することができる。しかし、不活性錠剤の摂取を誤って伸ばさないように、それらを捨てるべきです。以下の推奨事項は、有効な薬をスキップする場合にのみ適用されます。 - 薬の服薬の遅延が24時間未満の場合、避妊薬の保護は軽減されません。女性は、できるだけ早く逃した薬を飲んで、通常の時間に次の薬を飲むべきです。 - 薬を飲むことの遅れが24時間を超えると、避妊薬の保護を減らすことができます。より多くの丸薬を逃し、錠剤が不活性な錠剤摂取期に近づくほど、妊娠の可能性は高くなる。同時に、以下の基本的な規則に従うことができる： - 薬物を7日間以上中断してはならない（非活性の推奨間隔視床下部 - 下垂体 - 卵巣系の適切な抑制を達成するためには、錠剤の連続投与の7日間が必要である。したがって、活性錠剤の服用の遅延が24時間を超える場合、次のことをお勧めします：1日目から7日目まで; 2回の錠剤を同時に服用している場合でも、最後に逃した服用薬を覚えておいてください。彼女は通常の時間に次の錠剤を服用し続けます。さらに、次の7日間で、避妊の障壁方法（例えば、コンドーム）を追加で使用する必要があります。性的な性行為がタブレットを逃してしまう7日以内に起こった場合は、妊娠の可能性を考慮してください。8日目から14日目;女性は2回服用することを意味しても、同時に丸薬。通常の時間に、以下の錠剤を服用してください。女性が最初に服用した丸薬の7日前に服用した場合、追加の避妊措置は必要ありません。また、2つ以上のピルをスキップするだけでなく、避妊法（例えば、コンドーム）のバリアメソッドを7日間追加する必要があります.15日目から24日目にかけて、摂取期に近づくことで信頼性低下のリスクが避けられません丸薬。女性は次の2つのオプションのいずれかを厳守する必要があります。しかし、最初に逃した丸薬の7日前にすべての丸薬が正しく服用されていれば、追加の避妊方法を使用する必要はありません。そうでなければ、彼女は次のスキームの最初のものを使用し、7日間避妊のバリアメソッド（例えばコンドーム）を使用する必要があります; 1オプション：女性はできるだけ早く最後に逃した服用を取るべきです同時に2錠を服用する）。以下の錠剤は、パッケージ中の活性錠剤がなくなるまで通常の時間に服用します。 4つの不活性な錠剤を捨て、すぐに次の包装から錠剤を服用し始めるべきである。選択肢2：女性は、現在のパッケージから錠剤を取ることを中断することもあります。それから彼女は、丸薬をスキップした日を含めて、4日以上休憩して、新しいパックから丸薬を服用し始めるべきである。女性がアクティブな薬を服用しておらず、不活性な錠剤を服用中に出血が出なかった場合、妊娠を排除すべきである胃腸障害の勧告重度の胃腸障害では、薬物の吸収が不完全である可能性があるため、 ;アクティブピルを服用してから4時間以内に嘔吐が起こる場合は、ピルをスキップするための推奨事項を参照してください。もし女性が通常の処方を変えて月経の開始を別の曜日に移すことを望まないなら、別のパッケージから追加の活性な丸薬を取るべきである;月経出血の発症の日を変える;月経出血の発症を遅らせるために、女性は次のパッケージ現在のパッケージから非アクティブなタブレットをスキップします。したがって、必要に応じて、第2のパッケージからの活性錠剤が使い尽くされるまで、任意の期間にわたってサイクルを延長することができる。第2のパッケージから薬を服用している間、女性は「スポッティング」放電または「ブレークスルー」の子宮出血を経験することがある。薬Leaの定期的な使用;月経出血の発症の日を別の曜日に移すために、女性は、所望の日数の間、不活性な丸薬の次の段階を減らすべきである。間隔が短ければ短いほど、出血がなくなる危険性が高くなり、将来は2番目のパッケージを取っている間に「スポッティング」のスポッティングと「ブレークスルー」の出血があります（月経の発症を遅らせるように出血を遅らせる方法） "出血"を遅らせる方法月経の発症を遅らせるには、女性はレイアの新しいパッケージから服用することに変わり、偽薬を服用しないでください。このようなサイクルの延長は、第2のパッケージの活性錠がなくなるまで継続することができる。この延長期間中、女性は「急速な」出血または斑点を経験することがある。将来的には、薬Leiaの定期的な使用を再開する必要があります。通常の間隔の後、7日である丸薬を飲むことなく;月経を別の日に延期するために、女性の通常のスケジュールにより適していれば、必要な数日間プラセボを服用する第2段階を減らすことができます。この段階が短くなると、「離脱」出血が発生しないリスクが高くなり、第2のパッケージ（および遅延月経）からの錠剤の服用中に「破裂」出血または出血が生じる。小児および青年：薬剤Lea;初心者の発症後にのみ示される。利用可能なデータは、この群の患者において用量調整を意味するものではない;高齢患者：適用されない。レイアの薬;閉経後には示されていない; Leyの薬剤;肝機能指標が正常に戻るまで、重度の肝疾患を有する女性には禁忌である; Leia;重度の腎不全または急性腎不全の女性には禁忌である。
処方箋
はい