Merten comprimidos recubiertos 10 mg N30
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Ingredientes activos
Rosuvastatina
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Ingrediente activo: Rosuvastatin (Rosuvastatin). Concentración de ingrediente activo (mg): 10
Efecto farmacologico
La rosuvastatina es un inhibidor selectivo y competitivo de la HMG-CoA reductasa, una enzima que convierte la 3-hidroxi-3-metilglutaria coenzima A en mevalonato, que es un precursor del colesterol. El objetivo principal de la acción de la rosuvastatina es el hígado, donde se realizan la síntesis de colesterol (colesterol) y el catabolismo de lipoproteínas de baja densidad (LDL). La rosuvastatina aumenta el número de receptores LDL "hepáticos" en la superficie celular, lo que aumenta la captación y el catabolismo de la LDL. También inhibe la síntesis de colesterol de lipoproteínas de muy baja densidad (VLDL) en las células hepáticas, lo que reduce el contenido total de LDL y VLDL. La rosuvastatina reduce el colesterol alto - LDL (colesterol-LDL), colesterol total y triglicéridos (TG), aumenta el colesterol de las lipoproteínas de alta densidad (colesterol-HDL colesterol) y también reduce el contenido de apolipoproteína B (ApoB), colesterol-HDLP menos colesterol, colesterol HDL, colesterol-VLDL, TG-VLDL y aumenta el nivel de apolipoproteína AI (ApoA-1). Rozuvastatina reduce la proporción de LDL-LDL / HDL-C, colesterol total / HS-HDL, colesterol-LDL / colesterol ApoB / ApoA 1. El efecto terapéutico se puede lograr dentro de uno Semanas después del inicio del tratamiento, después de 2 semanas, se alcanza el 90% del efecto máximo posible. En general, el efecto terapéutico máximo posible se alcanza después de 4 semanas y se mantiene con la ingesta adicional del medicamento.
Farmacocinética
Absorción: la concentración plasmática máxima de rosuvastatina se alcanza 5 horas después de la ingestión de la dosis apropiada. La biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente el 20%. Distribución: La rosuvastatina es predominantemente absorbida por el hígado, que es el sitio principal de la síntesis de colesterol y la eliminación del colesterol LDL. El volumen de distribución de rosuvastatina es de aproximadamente 134 litros. El 90% de la rosuvastatina se une a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina. Metabolismo: sufre un metabolismo limitado (aproximadamente el 10%). La rosuvastatina es un sustrato bastante no esencial para el metabolismo de las enzimas del citocromo P450.CYP2C9 es la principal isoenzima involucrada en el metabolismo, mientras que las isoenzimas CYP2C19, CYP3A4 y CYP2D6 están menos involucradas en el metabolismo. El metabolito principal es N-desmetilo, que es 50% menos activo que la rosuvastatina. Los metabolitos de la lactona son farmacológicamente inactivos. La rosuvastatina proporciona más del 90% de la actividad farmacológica en la inhibición de la HMG-CoA reductasa circulante, el resto lo proporcionan sus metabolitos. Excreción: aproximadamente el 90% de la dosis de rosuvastatina se excreta sin cambios del cuerpo a través del intestino (incluida la rosuvastatina absorbida y no absorbida), y el resto se excreta sin cambios por los riñones. La vida media (T1 / 2) es de 19 horas, no cambia con el aumento de la dosis del fármaco. La depuración plasmática media geométrica es de aproximadamente 50 l / h (coeficiente de variación 21.7%). Como en el caso de otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, el transportador de colesterol de membrana a través de las membranas, una proteína de transporte C de aniones orgánicos, está involucrada en la captura hepática de rosuvastatina. Este portador desempeña un papel importante en la eliminación de rosuvastatina por el hígado. Linealidad: la exposición sistémica a la rosuvastatina aumenta en proporción a la dosis. No se observan cambios en los parámetros farmacocinéticos al tomar el medicamento varias veces al día. Edad y sexo: el sexo y la edad no tienen un efecto clínicamente significativo en los parámetros farmacocinéticos de la rosuvastatina. Grupos étnicos: los estudios comparativos de farmacocinética mostraron un doble aumento en el AUC medio (área bajo la curva de concentración-tiempo) y TC (tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima del medicamento) en pacientes de origen asiático (japonés, chino, filipino, vietnamita y coreano) En comparación con las cifras de los caucásicos. Los indios tuvieron un exceso de aproximadamente 1.3 veces el promedio de AUC y Cmax. Al mismo tiempo, el análisis de los indicadores de farmacocinética para toda la población estudiada no reveló diferencias clínicamente significativas en la farmacocinética del fármaco entre los representantes de las razas caucásica, negraides, latinoamericanos. Insuficiencia renal: en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada, la concentración plasmática de rosuvastatina o metabolito N-desmetilo no cambia significativamente. En pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina (CC) inferior a 30 ml / min.a) la concentración de rosuvastatina en el plasma sanguíneo es 3 veces mayor y la concentración del metabolito N-desmetilo es 9 veces mayor que en voluntarios sanos. La concentración plasmática de rosuvastatina en pacientes en hemodiálisis fue aproximadamente un 50% más alta que en voluntarios sanos. Insuficiencia hepática: en pacientes con diversos grados de insuficiencia hepática con una puntuación de 7 o menos en la escala de Child-Pugh, no se detectó ningún aumento en Rosuvastatin T10. Sin embargo, en 2 pacientes con una puntuación de 8 y 9 en la escala de Child-Pugh, se observó un alargamiento de T10 aproximadamente 2 veces mayor que el mismo indicador para los pacientes con valores más bajos en la escala de Child-Pugh. La experiencia de la rosuvastatina en pacientes con una puntuación superior a 9 de Child-Pugh fuera de línea.
Indicaciones
Hipercolesterolemia y condiciones dislipidémicas combinadas (mixtas) para reducir las concentraciones elevadas de colesterol total, lipoproteínas de baja densidad, apo-lipoproteínas B y triglicéridos séricos como complemento de la terapia de dieta cuando se realiza una dieta y otros métodos no farmacológicos (por ejemplo, ejercicio, pérdida de peso ) son insuficientes. Hipercolesterolemia homocigótica familiar como complemento de la terapia de dieta y otros métodos de terapia hipolipemiante (por ejemplo, aféresis de LDL) o en casos en que esta terapia no es lo suficientemente eficaz.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la rosuvastatina o a cualquiera de los componentes de la droga. Enfermedades del hígado en la fase activa, incluido un aumento persistente de la actividad de las transaminasas hepáticas, así como cualquier aumento de la actividad de la transaminasa sérica en más de 3 veces en comparación con el límite superior de lo normal. Disfunción renal grave (CC inferior a 30 ml). Miopatía Administración simultánea de ciclosporina. En pacientes predispuestos al desarrollo de complicaciones miotóxicas. El embarazo Periodo de lactancia. En mujeres en edad fértil que no utilizan anticonceptivos fiables. Edad hasta 18 años (eficacia y seguridad no establecidas). Pacientes con insuficiencia hepática con una puntuación superior a 9 en la escala de Childe Pugh. Intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa-galactosa. Con precaución: existe el riesgo de que se desarrolle miopatía a la basomiolisis, que incluye: Insuficiencia renal. HipotiroidismoAntecedentes personales o familiares de enfermedades musculares hereditarias y antecedentes de toxicidad muscular utilizando otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa o fibratos.
Precauciones de seguridad
Para comprimidos de 5, 10 y 20 mg: el riesgo de miopatía / rabdomiolisis es insuficiencia renal, hipotiroidismo; un historial personal o familiar de enfermedades musculares hereditarias y un historial previo de toxicidad muscular utilizando otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa o fibratos; consumo excesivo de alcohol condiciones en las que hay un aumento en la concentración plasmática de rosuvastatina; edad mayor de 70 años; historial de enfermedad hepática; sepsis hipotension intervenciones quirúrgicas extensas; lesiones; trastornos metabólicos, endocrinos o electrolíticos severos; epilepsia incontrolada; raza (raza asiática); Recepción simultánea de fibratos. Para comprimidos de 40 mg: el riesgo de miopatía / rabdomiolisis es la insuficiencia renal, con una edad superior a 70 años; historial de enfermedad hepática; sepsis hipotension intervenciones quirúrgicas extensas; lesiones; Trastornos metabólicos, endocrinos o electrolíticos graves, epilepsia no controlada.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Merten está contraindicado para su uso durante el embarazo y la lactancia. Las mujeres en edad fértil deben usar anticonceptivos confiables y adecuados. Dado que los productos de biosíntesis de colesterol y colesterol son importantes para el desarrollo del feto, el riesgo potencial de inhibición de la HMG-CoA reductasa excede los beneficios de su uso durante el embarazo. En caso de embarazo, el medicamento debe interrumpirse inmediatamente. No se dispone de datos sobre la asignación de rosuvastatina con leche materna. Si es necesario, se debe suspender la designación del fármaco durante la lactancia materna.
Posología y administración.
En el interior, a cualquier hora del día, independientemente de la comida, no mastique ni corte, trague entero, regado con agua. La dosis inicial recomendada del medicamento es de 5 mg o 10 mg 1 vez por día, tanto para pacientes que no han tomado estatinas anteriormente como para pacientes que han sido transferidos a este medicamento después del tratamiento con otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa.Al elegir la dosis inicial del medicamento, debe considerar el nivel de colesterol en cada paciente en particular, así como el posible riesgo de complicaciones cardiovasculares y el riesgo potencial de efectos secundarios. Si es necesario, después de 4 semanas puede ajustar la dosis. Debido al posible desarrollo de efectos secundarios cuando se toma una dosis de 40 mg en comparación con dosis más bajas del fármaco, la titulación final a la dosis máxima de 40 mg debe realizarse solo en pacientes con hipercolesterolemia grave y un alto riesgo de complicaciones cardiovasculares (especialmente en pacientes con hipercolesterolemia), en la que no se alcanzó el nivel objetivo de colesterol al tomar la dosis de 20 mg, y que estará bajo supervisión médica. A propósito de una dosis de 40 mg se recomienda una observación cuidadosa del médico. No se recomienda prescribir una dosis de 40 mg a pacientes que no hayan visitado previamente a un médico. Pacientes de edad avanzada Para pacientes mayores de 70 años, la dosis inicial recomendada del medicamento es de 5 mg. No se requiere ajuste de dosis debido a la edad. En insuficiencia renal En pacientes con gravedad leve a moderada, no es necesario ajustar la dosis. La dosis inicial recomendada del medicamento es de 5 mg para pacientes con insuficiencia renal moderada (CC, menos de 60 ml de un minuto). El nombramiento de Merten en cualquier dosis está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal grave. En pacientes con insuficiencia renal moderada, una dosis de 40 mg está contraindicada. Insuficiencia hepática No se detectó aumento en la concentración sistémica de rosuvastatina en pacientes con una puntuación de Child-Pugh de 7 o inferior. Sin embargo, se observó un aumento en la concentración sistémica del fármaco en pacientes con puntuaciones de Child-Pugh de 8 y 9. En tales pacientes, la función hepática debe controlarse durante el tratamiento. No hay datos sobre los pacientes que toman el medicamento con una puntuación de Child-Pugh superior a 9. Pacientes con enfermedad hepática 8 de la fase activa Merten está contraindicado. En grupos étnicos En pacientes de la raza asiática, es posible un aumento en la concentración sistémica de rosuvastatina.Cuando se prescriben dosis de 10 y 20 mg, la dosis inicial recomendada para pacientes asiáticos es de 5 mg. El uso del fármaco en una dosis de 40 mg está contraindicado en tales pacientes. Con predisposición a la miopatía En la prescripción de dosis de 10 y 20 mg, la dosis inicial recomendada para pacientes con una predisposición a la miopatía es de 5 mg. El uso del fármaco en una dosis de 40 mg está contraindicado en tales pacientes.
Efectos secundarios
En la parte del sistema musculoesquelético: se observó un efecto en el músculo esquelético que causa mialgia, miopatía (incluida la miositis) y, en casos raros, rabdomiolisis con o sin desarrollo de insuficiencia renal aguda, en pacientes que tomaron cualquier dosis de rosuvastatina, en particular una dosis de más de 20 mg . Se encontró un aumento en el contenido de CK, dependiendo de la dosis tomada, en pacientes que tomaban rosuvastatina, pero en la mayoría de los casos estas manifestaciones fueron leves, asintomáticas y transitorias. Si el contenido de CK es 5 veces mayor que el de VGN, el tratamiento debe interrumpirse. Por parte del hígado: al igual que con la administración de otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, se detectó un aumento en la actividad de las transaminasas hepáticas, dependiendo de la dosis tomada, en un número insignificante de pacientes que tomaban rosuvastatina. Sin embargo, en la mayoría de los casos, este aumento fue moderado, asintomático y transitorio. Desde los indicadores de laboratorio: un aumento en la concentración de glucosa, bilirrubina, actividad GGT, ALP, indicadores de función tiroidea alterados.
Sobredosis
No existe un tratamiento específico para la sobredosis. En caso de sobredosis, se recomienda tratamiento sintomático y medidas de apoyo. La función hepática y el grado de actividad de la CPK deben ser monitoreados. La hemodiálisis en este caso es probablemente ineficaz.
Interacción con otras drogas.
Ciclosporina: mientras tomaba rosuvastatina y ciclosporina, el AUC de rosuvastatina aumentó 7 veces en comparación con los valores obtenidos de voluntarios sanos (consulte la sección "Contraindicaciones"). El uso combinado lleva a un aumento en la concentración de rosuvastatina en el plasma sanguíneo 11 veces. Con la administración simultánea de fármacos, no se detectaron cambios en la concentración de ciclosporina en el plasma sanguíneo.Antagonistas de la vitamina K: al igual que con otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, iniciar el tratamiento con rosuvastatina o aumentar la dosis del fármaco en pacientes que reciben antagonistas de la vitamina K (como la warfarina u otros anticoagulantes cumarínicos) puede aumentar la proporción normalizada internacional (MHO) ). Cancelar o reducir la dosis de rosuvastatina puede causar una disminución de la MHO. En tales casos, MHO debe ser monitoreado. Ezetimiba: mientras toma rosuvastatina y ezetimiba al mismo tiempo, no hay cambios en el AUC o la Cmax de ambos fármacos. Sin embargo, la interacción farmacodinámica de rosuvastatina y ezetimiba, que puede causar efectos indeseables, no puede descartarse. Gemfibrozilo y otros fármacos hipolipemiantes: el uso simultáneo de rosuvastatina y gemfibrozilo produce un aumento de 2 veces en la Cmax y el AUC de la rosuvastatina (consulte la sección "Instrucciones especiales"). Sobre la base de los datos de un estudio de interacciones específicas, no se espera una interacción farmacocinética correspondiente con fenofibratos, pero es posible una interacción farmacodinámica. El gemfibrozilo, el fenofibrato, otros fibratos y el ácido nicotínico en dosis hipolipemiantes (1 go más por día) mientras se toman con inhibidores de la HMG-CoA reductasa aumentaron el riesgo de miopatía, posiblemente debido al hecho de que pueden causar miopatía y cuándo en monoterapia. La ingesta simultánea de 40 mg de rosuvastatina y fibratos está contraindicada (ver secciones "Instrucciones especiales" y "Contraindicaciones"). Al mismo tiempo que toma el medicamento con gemfibrozilo y otros agentes hipolipemiantes, la dosis inicial de Merten no debe exceder los 5 mg. Inhibidores de la proteasa: aunque se desconoce el mecanismo exacto de interacción, la administración simultánea de rosuvastatina con inhibidores de la proteasa puede alargar la vida media de la rosuvastatina. En un estudio farmacocinético, mientras tomaban 20 mg de rozuvastatina y una preparación combinada que contenía dos inhibidores de proteasa (400 mg de lopinavir / 100 mg de ritonavir), los voluntarios sanos mostraron un aumento de 2 veces el AUC (o-24) y 5 veces la rosachastatina de Stach, respectivamente. Por lo tanto, no se recomienda administrar simultáneamente inhibidores de rosuvastatina y proteasa cuando se trate a pacientes con VIH.Antaidos: el uso concomitante de rosuvastatina y antiácidos en una suspensión que contiene hidróxido de aluminio o magnesio puede reducir la concentración plasmática de rosuvastatina en el plasma sanguíneo en aproximadamente un 50%. Este efecto es menos pronunciado si se aplican antiácidos 2 horas después de tomar rosuvastatina. La importancia clínica de esta interacción no ha sido estudiada. Eritromicina: la administración concomitante de rosuvastatina y eritromicina puede llevar a una disminución de AUQo-t) de rosuvastatina en un 20% y Cum de rosuvastatina en un 30%. Esta relación puede ser causada por el aumento de la motilidad intestinal, causada por tomar eritromicina. Anticonceptivos orales / terapia de reemplazo hormonal: la administración conjunta de rosuvastatina y anticonceptivos orales puede llevar a un aumento del AUC de etinilestradiol y norgestrel en un 26% y un 34%, respectivamente. Este aumento en las concentraciones plasmáticas debe considerarse al elegir una dosis de anticonceptivos orales. No se dispone de datos farmacocinéticos sobre el uso simultáneo de rosuvastatina y medicamentos de reemplazo hormonal, por lo que no se puede descartar un efecto similar al usar esta combinación. Sin embargo, esta combinación de fármacos fue ampliamente utilizada por las mujeres en ensayos clínicos y fue bien tolerada. Otros fármacos: No se espera una interacción clínicamente significativa mientras se toma rosuvastatina y digoxina. Isoenzimas del citocromo P450: los resultados de estudios in vitro e in vivo han demostrado que la rosuvastatina no es un inhibidor ni un inductor de las isoenzimas del citocromo P450. Además, la rosuvastatina es un sustrato bastante débil para estas enzimas. No hubo interacción clínicamente significativa entre rosuvastatina y fluconazol (un inhibidor de las isoenzimas CYP2C9 y CYP3A4) o ketoconazol (un inhibidor de las isoenzimas CYP2A6 y CYP3A4). El uso combinado de itraconazol (un inhibidor de la isoenzima CYP3A4) y rosuvastatina aumenta el AUC de rosuvastatina en un 28% (clínicamente insignificante). Por lo tanto, no se espera ninguna interacción de fármacos asociados con el metabolismo del citocromo P450.
Instrucciones especiales
La proteinuria, principalmente de origen tubular, se observó en pacientes que tomaban dosis altas de Merten, especialmente 40 mg, pero en la mayoría de los casos era periódica o a corto plazo. Se ha demostrado que dicha proteinuria no significa la aparición aguda o la progresión de la enfermedad renal existente. La frecuencia del deterioro grave de la función renal aumenta cuando se toman 40 mg de rosuvastatina.Se recomienda controlar los indicadores de la función renal durante el tratamiento con Merten. Cuando se utilizó Merten en todas las dosis, y especialmente cuando se tomó el medicamento en una dosis superior a 20 mg, se detectó mialgia, miopatía y, en casos raros, rabdomiolisis. Muy raramente ocurrió rabdomiolisis mientras tomaba ezetimiba e inhibidores de la HMG-CoA reductasa. En este caso, no se puede descartar la interacción farmacológica de los medicamentos, por lo tanto, Merten y ezetimibe deben usarse con precaución juntos (consulte la sección "Interacción con otros medicamentos"). La incidencia de rabdomiolisis al tomar 40 mg de rosuvastatina aumenta. La determinación de la actividad de la CPK no se debe realizar después de un esfuerzo físico intenso que cause un aumento de la CPK, ya que esto puede dificultar la interpretación de los resultados. Con un aumento de CPK antes de la terapia es más de 5 veces más alto que el límite superior normal después de 5-7 días, se debe realizar una medición repetida. Si la medición repetida confirma el CPK de línea base (5 veces más alto que el límite superior de la norma), no debe iniciarse el tratamiento con Merten. Merten, al igual que otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, debe usarse con extrema precaución en pacientes con factores de riesgo de miopatía / rabdomiolisis. Estos factores incluyen: insuficiencia renal, hipotiroidismo (para una dosis de 40 mg, consulte la sección "Contraindicaciones"), antecedentes personales o familiares de enfermedades musculares (para una dosis de 40 mg, consulte la sección "Contraindicaciones"), un historial de mitoxicidad al tomar otros inhibidores HMG-CoA reductasa o fibratos (para una dosis de 40 mg, consulte la sección "Contraindicaciones"), abuso de alcohol (para una dosis de 40 mg, consulte la sección "Contraindicaciones"), edad de más de 70 años, condiciones acompañadas por un aumento en la concentración de fármaco en plasma ver apartado “B Interacción de con otros fármacos ") (a una dosis de 40 mg cm." Contraindicaciones "), fibratos simultáneas (a una dosis de 40 mg cm." Contraindicaciones "). En tales pacientes, se debe evaluar la relación entre el riesgo y el beneficio potencial de la terapia y se debe llevar a cabo la observación clínica a lo largo del curso de la terapia.
Prescripción
Si