Metocard 100mg N30 comprimidos
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Ingredientes activos
Metoprolol
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Tartrato de metoprolol 100 mg; excipientes: lactosa, povidona, talco, estearato de magnesio, celulosa microcristalina, almidón de arroz.
Efecto farmacologico
Un bloqueador adenobloqueante beta 1 cardioselectivo sin actividad simpaticomimética interna y propiedades estabilizadoras de la membrana. Tiene efectos antihipertensivos, antianginosos, antiarrítmicos. Al bloquear los receptores adrenérgicos β1 del corazón en dosis bajas, reduce la formación de cAMP estimulada por catecolamina del ATP, reduce la corriente intracelular de Ca2 +, tiene un crono-dromo negativo, batmoy y efecto inotrópico (reduce el ritmo cardíaco, inhibe la conductividad y la excitabilidad, reduce la contractilidad miocárdica). La OPS al inicio de los betabloqueantes (en las primeras 24 horas después de la administración oral) aumenta (como resultado del aumento recíproco de la actividad del receptor adrenérgico β y la eliminación de la estimulación del receptor adrenérgico β2), que regresa a la línea de base después de 1-3 días y disminuye con la administración a largo plazo ; El efecto antihipertensivo agudo se debe a una disminución en el gasto cardíaco, se desarrolla un efecto antihipertensivo estable en 2-3 semanas y se debe a una disminución en la síntesis de renina y la acumulación de renina plasmática, inhibición de la actividad del sistema renina-angiotensina (importante para pacientes con hipersecreción inicial de renina) y CNS, recuperación de la sensibilidad barorreceptores del arco aórtico (su actividad no aumenta en respuesta a una disminución de la presión arterial) y, como resultado, una disminución de las influencias simpáticas periféricas. Reduce el aumento de la presión arterial en reposo, con esfuerzo físico y estrés. La presión arterial disminuye después de 15 minutos, máximo después de 2 horas y la disminución continúa durante 6 horas, la presión arterial diastólica cambia más lentamente: se observa una disminución constante después de varias semanas de uso regular; El efecto antianginal está determinado por una disminución en la demanda de oxígeno del miocardio como resultado de una disminución en la frecuencia cardíaca (diástole que se alarga y una mejora en la perfusión miocárdica) y contractilidad, así como una disminución en la sensibilidad miocárdica a los efectos de la inervación simpática. Reduce la cantidad y la gravedad de los ataques de angina y aumenta la tolerancia al ejercicio. Efecto antiarrítmico debido a la eliminación de factores arritmogénicos (taquicardia, aumento de la actividad del sistema nervioso simpático, aumento del contenido de cAMP, hipertensión arterial).una disminución en la frecuencia de excitación espontánea de los marcapasos sinusal y ectópico y una desaceleración de la conductividad auriculoventricular (principalmente en la vía anterógrada y, en menor medida, en direcciones retrógradas a través del nodo AV) y por caminos adicionales. Cuando la taquicardia supraventricular, la fibrilación auricular, la taquicardia sinusal con cardiopatía funcional y el hipertiroidismo, el fármaco frena la frecuencia cardíaca o incluso puede llevar al restablecimiento del ritmo sinusal. Previene el desarrollo de la migraña. Cuando se usa en dosis terapéuticas moderadas, a diferencia de los bloqueadores beta no selectivos, tiene un efecto menos pronunciado en los órganos que contienen receptores adrenérgicos β2 (páncreas, músculos esqueléticos, músculos lisos de las arterias periféricas, bronquios y útero) y en el metabolismo de los carbohidratos. Cuando se usa en dosis grandes (más de 100 mg / día) tiene un efecto de bloqueo en ambos subtipos de receptores beta-adrenérgicos.
Farmacocinética
Absorción: después de la ingestión, se absorbe rápida y casi completamente (95%) desde el tracto gastrointestinal. La Cmax de metoprolol en plasma se alcanza dentro de 1-2 horas después de la ingestión. La biodisponibilidad es del 50% en la primera dosis y aumenta hasta el 70% con el uso repetido. Comer aumenta la biodisponibilidad en un 20-40%; Distribución; Promedio de unión a proteínas plasmáticas del 10%; Penetra en el BBB y en la barrera placentaria. Se excreta en pequeñas cantidades en la leche materna. Metabolismo; biotransformado en el hígado. Los metabolitos no poseen actividad farmacológica. Retiro; T1 / 2 promedia 3,5 horas (de 1 a 9 horas). Alrededor del 5% de la droga se excreta sin cambios por los riñones. No eliminado durante la hemodiálisis. Farmacocinética en situaciones clínicas especiales; el metoprolol aumenta la biodisponibilidad con la cirrosis hepática. La función hepática deteriorada ralentiza el metabolismo del fármaco.
Indicaciones
- hipertensión arterial (incluido el tipo hipercinético) como monoterapia o en combinación con otros fármacos antihipertensivos; - IHD: infarto de miocardio (profilaxis secundaria - terapia compleja), profilaxis de ataques de angina de pecho; - trastornos del ritmo cardíaco (taquicardia supraventricular, latidos prematuros ventriculares); - hipertiroidismo (terapia compleja); - Prevención de los ataques de migraña.
Contraindicaciones
- shock cardiogénico; - Bloqueo AV de grado II o III; - bloqueo sinoauricular; - SSSU; - bradicardia severa; - insuficiencia cardíaca crónica en la fase de descompensación; - Angina de Prinzmetal; - hipotensión arterial (en el caso de uso en la prevención secundaria de infarto de miocardio - presión arterial sistólica inferior a 100 mm Hg, frecuencia cardíaca inferior a 45 latidos / min); - período de lactancia; - uso simultáneo con inhibidores de la MAO; - Verapamilo i / v simultáneo; - Edad hasta 18 años; - hipersensibilidad al metoprolol u otros componentes del fármaco, otros bloqueadores beta. Se deben prescribir precauciones para la diabetes mellitus, la acidosis metabólica, el asma bronquial, la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (enfisema pulmonar, la bronquitis obstructiva crónica), la enfermedad vascular periférica obliterante (claudicación intermitente, síndrome de Raynaud), la insuficiencia hepática crónica o renal, la miastenia. Feocromocitoma, grado de bloqueo AV I, tirotoxicosis, depresión (incluida la historia), psoriasis, embarazo, así como pacientes de edad avanzada.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
En el embarazo, Metocard se debe usar solo cuando el beneficio para la madre sea mayor que el riesgo potencial para el feto. El metoprolol penetra en la barrera placentaria. Si es necesario, el uso del medicamento durante el embarazo debido al posible desarrollo de bradicardia, hipotensión, hipoglucemia del recién nacido es necesario para garantizar un control cuidadoso del desarrollo del feto. Después del parto, es necesario garantizar un control estricto de la condición del recién nacido dentro de las 48 a 72 horas; El metoprolol se excreta en la leche materna. El efecto del metoprolol en un recién nacido no se ha estudiado, por lo que si necesita utilizar Metocardia durante la lactancia, debe interrumpirse la lactancia materna.
Posología y administración.
El medicamento se toma por vía oral al mismo tiempo con una comida o inmediatamente después de una comida. Las tabletas se pueden dividir por la mitad, pero no se pueden masticar, y beber con un líquido. En la hipertensión, la dosis inicial es de 50-100 mg / día en 1-2 dosis. Si es necesario, la dosis diaria se incrementa gradualmente a 100-200 mg. En ausencia de un efecto terapéutico satisfactorio, Metocard puede administrarse en combinación con otros agentes antihipertensivos.La dosis máxima diaria es de 200 mg. Para la angina de pecho, las arritmias, la prevención de los ataques de migraña, 100-200 mg / día se prescriben en 2 dosis divididas (mañana y tarde). En la prevención secundaria de infarto de miocardio prescrita en una dosis de 200 mg / día en 2 dosis divididas (mañana y tarde). Cuando se trata de trastornos funcionales de la actividad cardíaca, acompañados de taquicardia, el medicamento se prescribe en una dosis de 100 mg / día en 2 dosis (mañana y tarde). Los pacientes ancianos, con función renal alterada, así como con la necesidad de hemodiálisis, no requieren un ajuste de la dosis del fármaco. En caso de una función hepática anormal, la dosis debe reducirse dependiendo de la condición clínica.
Efectos secundarios
Por parte del sistema nervioso central y del sistema nervioso periférico: fatiga, debilidad, dolor de cabeza, disminución de la velocidad de las reacciones mentales y motoras; raramente - parestesias en las extremidades (en pacientes con claudicación intermitente y síndrome de Raynaud), depresión, ansiedad, pérdida de atención, somnolencia, insomnio, pesadillas, confusión o deterioro de la memoria a corto plazo, debilidad muscular. En la parte de los sentidos: raramente - visión reducida, secreción reducida de líquido lagrimal, sequedad y dolor en los ojos, conjuntivitis, tinnitus. Desde el sistema cardiovascular: bradicardia sinusal, palpitaciones, presión arterial más baja, hipotensión ortostática, mareos y, a veces, pérdida de la conciencia; raramente, reducción de la contractilidad miocárdica, empeoramiento temporal de los síntomas de insuficiencia cardíaca crónica (edema, hinchazón de los pies y / o parte inferior de las piernas, falta de aire al respirar), arritmias, angiospasmo (alteración de la circulación periférica, enfriamiento de las extremidades inferiores, síndrome de Raynaud), trastorno de la conducción miocárdica. En la parte del sistema digestivo: náuseas, vómitos, dolor abdominal, boca seca, diarrea, estreñimiento, cambio en el gusto, función hepática anormal, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas; extremadamente raro - hiperbilirrubinemia. Reacciones dermatológicas: urticaria, prurito, erupción cutánea, exacerbación de la psoriasis, reacciones cutáneas similares a la psoriasis, enrojecimiento de la piel, exantema, fotodermatosis, aumento de la sudoración, alopecia reversible. Por parte del sistema respiratorio: congestión nasal,Dificultad para la exhalación (broncoespasmo cuando se administra en dosis altas: pérdida de selectividad y / o en pacientes predispuestos), dificultad para respirar. Por parte del sistema endocrino: hiperglucemia en pacientes con diabetes mellitus insulinodependiente, hipotiroidismo; Por parte del sistema hemopoyético: raramente - trombocitopenia (hemorragia y hemorragia inusuales), agranulocitosis, leucopenia. Efecto sobre el feto: posible retraso del crecimiento intrauterino, hipoglucemia, bradicardia. Otros: dolor en la espalda o articulaciones; en casos raros: un ligero aumento en el peso corporal, disminución de la libido y / o potencia. Los efectos secundarios dependen de la sensibilidad individual del paciente. Por lo general, son menores y desaparecen después de la retirada de drogas.
Sobredosis
Síntomas: bradicardia sinusal severa grave, mareos, náuseas, vómitos, cianosis, reducción marcada de la presión arterial, arritmia, extassistoliya ventricular, broncoespasmo, desmayos, en sobredosis aguda - shock cardiogénico, pérdida de conciencia, coma, bloqueo AV y paro cardiaco), cardialgia. Los primeros signos de sobredosis aparecen en 20 min-2 h después de tomar el medicamento. Tratamiento: lavado gástrico y designación de agentes adsorbentes, terapia sintomática: con una disminución marcada de la presión arterial, el paciente debe estar en la posición de Trendelenburg; en caso de disminución excesiva de la presión arterial, bradicardia e insuficiencia cardíaca, en / en la introducción (con un intervalo de 2 a 5 minutos), el beta-adrenostimulyatorov para lograr el efecto deseado o en / en la introducción de 0,5-2 mg de sulfato de atropina. En ausencia de un efecto positivo, la administración de dopamina, dobutamina o norepinefrina (norepinefrina). Como seguimiento, tal vez, la designación de 1 a 10 mg de glucagón, la puesta en escena de electroestimulador intracardial transvenoso. Cuando se debe introducir broncoespasmo en / en los receptores β2-adrenérgicos estimuladores. El metoprolol se excreta pobremente por hemodiálisis.
Interacción con otras drogas.
No se recomienda el uso simultáneo con inhibidores de la MAO debido a un aumento significativo en el efecto hipotensor. El intervalo entre la toma de MAO y los inhibidores de metoprolol debe ser de al menos 14 días. El verapamilo i / v simultáneo puede causar un paro cardíaco.La cita simultánea de nifedipina conduce a una disminución significativa de la presión arterial. En el contexto del uso simultáneo con Metocardia, los agentes para anestesia general por inhalación (derivados de hidrocarburos) aumentan el riesgo de inhibición de la función miocárdica y el desarrollo de hipotensión arterial. Los estimulantes beta-adrenérgicos, la teofilina, la cocaína, los etrogenos (retención de sodio), la indometacina y otros AINE (la retención de sodio y el bloqueo de la síntesis de prostaglandina por los riñones) debilitan el efecto hipotensor. Existe un fortalecimiento del efecto inhibitorio sobre el sistema nervioso central, mientras se aplica con el estándar; la suma del efecto cardiodepresivo, con los medios para la anestesia general; mayor riesgo de trastornos circulatorios periféricos - con alcaloides ergot. Cuando se toman junto con agentes hipoglucemiantes orales, su efecto puede reducirse; con insulina: aumenta el riesgo de hipoglucemia, aumenta su gravedad y duración, enmascara algunos de los síntomas de hipoglucemia (taquicardia, sudoración, aumento de la presión arterial). Cuando se combina con fármacos antihipertensivos, diuréticos, nitroglicerina o bloqueadores lentos del canal de calcio, puede producirse una disminución brusca de la presión arterial (se debe tener especial precaución cuando se combina con prazosina). Cuando se usa Metocarda con verapamilo, diltiazem, fármacos antiarrítmicos (amiodarona), reserpina, alfa metildopa, clonidina, guanfacina, anestesia general y glucósidos cardíacos, se observa un aumento en la severidad de la reducción de la frecuencia cardíaca y la supresión de la conductividad AV; Si se toman metoprolol y clonidina al mismo tiempo, si cancela metoprolol, la clonidina se cancela después de unos días (debido al riesgo de síndrome de abstinencia). Los inductores de las enzimas microsomales del hígado (rifampicina, barbitúricos) conducen a un aumento del metabolismo del metoprolol, a una disminución de la concentración de metoprolol en el plasma sanguíneo y una disminución del efecto. Inhibidores de las enzimas microsómicas del hígado (cimetidina, anticonceptivos orales, fenotiazinas): aumentan la concentración de metoprolol en el plasma sanguíneo. Los alérgenos utilizados para inmunoterapia o extractos de alérgenos para pruebas cutáneas cuando se usan junto con metoprolol aumentan el riesgo de reacciones alérgicas sistémicas o anafilaxia; Sustancias radiopacas que contienen yodo para perfusión intravenosa: aumentan el riesgo de reacciones anafilácticas. El metoprolol con uso simultáneo reduce el aclaramiento de la xantina (excepto diphillin),especialmente con un aumento inicial del aclaramiento de teofilina bajo la influencia del hábito de fumar; reduce el aclaramiento de lidocaína, aumenta la concentración de lidocaína en el plasma sanguíneo. Con el uso simultáneo del método, fortalece y prolonga el efecto de los relajantes musculares anti-despolarizantes, prolonga el efecto anticoagulante de las cumarinas. El uso combinado de Metocard con etanol aumenta el riesgo de una disminución pronunciada de la presión arterial. Los antidepresivos tres y tetracíclicos, los antipsicóticos (neurolépticos), los sedantes y los fármacos hipnóticos cuando se usan junto con el metoprolol, aumentan la depresión del SNC.
Instrucciones especiales
El seguimiento de los pacientes que reciben Metocard incluye un control regular de la frecuencia cardíaca y la presión arterial, y los niveles de glucosa en sangre en pacientes diabéticos. Si es necesario, la dosis de insulina o medicamentos hipoglucemiantes orales para diabéticos debe seleccionarse individualmente. El paciente debe ser entrenado en el método de conteo de la frecuencia cardíaca e instruido sobre la necesidad de una consulta médica con una frecuencia cardíaca de menos de 50 lpm. A una dosis superior a 200 mg / día, la selectividad cardio disminuye; En la insuficiencia cardíaca, el tratamiento con metoprolol comienza solo después de alcanzar la etapa de compensación. Es posible aumentar la gravedad de las reacciones de hipersensibilidad (en el contexto de una historia alérgica agravada) y la falta de efecto de la administración de dosis habituales de epinefrina (adrenalina). Mientras toma Metocardia, los síntomas de la circulación sanguínea periférica alterada pueden intensificarse. La abolición de la droga se lleva a cabo gradualmente, reduciendo la dosis dentro de 10 días. Una interrupción brusca del tratamiento puede causar abstinencia (aumento de los ataques de angina, aumento de la presión arterial). Debe prestarse especial atención en caso de abstinencia de fármacos a pacientes con angina. Con la angina de pecho, la dosis seleccionada del fármaco debe proporcionar una frecuencia cardíaca en reposo dentro de 55-60 latidos / min, con una carga: no más de 110 latidos / min; Los pacientes que usan lentes de contacto deben tener en cuenta que durante el tratamiento con bloqueadores beta es posible reducir la producción de líquido lagrimal. El metoprolol puede enmascarar algunas manifestaciones clínicas de hipertiroidismo (por ejemplo, taquicardia). La cancelación brusca en pacientes con tirotoxicosis está contraindicada, ya que puede mejorar los síntomas. En la metocología de la diabetes, la metocardia puede enmascarar la taquicardia causada por hipoglucemia.A diferencia de los bloqueadores beta no selectivos, prácticamente no aumenta la hipoglucemia inducida por la insulina y no retrasa la recuperación de la concentración de glucosa en la sangre a niveles normales. Si es necesario, la designación de pacientes con asma bronquial como terapia concomitante mediante el uso de estimuladores receptores β2-adrenérgicos; con feocromocitoma - alfabloqueantes. Si es necesaria una intervención quirúrgica, se debe advertir al anestesiólogo sobre la terapia que se está realizando (la elección de los medios para la anestesia general con un efecto inotrópico negativo mínimo); no se recomienda cancelar el medicamento. Los medicamentos que reducen el suministro de catecolaminas (por ejemplo, reserpina) pueden mejorar el efecto de los betabloqueadores, por lo que los pacientes que toman tales combinaciones de medicamentos deben estar bajo supervisión médica constante para detectar la presión arterial excesiva y la bradicardia. En pacientes de edad avanzada, se recomienda controlar regularmente la función hepática. La corrección del régimen de dosificación solo es necesaria si aparece una bradicardia en aumento (menos de 50 latidos / min) en el paciente anciano, una disminución pronunciada de la presión arterial (presión arterial sistólica por debajo de 100 mm Hg), bloqueo AV, broncoespasmo, arritmias ventriculares y insuficiencia hepática grave. , a veces es necesario interrumpir el tratamiento. Se recomienda a los pacientes con insuficiencia renal grave que vigilen su función renal. Se debe realizar un monitoreo especial para los pacientes con trastornos depresivos que toman metoprolol; en el caso del desarrollo de la depresión causada por tomar bloqueadores beta, se recomienda interrumpir la terapia. Uso en pediatría; no se ha establecido la seguridad y eficacia del fármaco en niños y adolescentes menores de 18 años. Impacto en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control: al comienzo del tratamiento con metoprolol, los pacientes pueden experimentar mareos, fatiga. En este caso, deben abstenerse de conducir vehículos y participar en actividades potencialmente peligrosas que requieren una mayor concentración y velocidad psicomotora. En el futuro, este problema debe resolverse después de evaluar la respuesta individual del paciente a la terapia que se está llevando a cabo.
Prescripción
Si