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有効成分
メトプロロール
リリースフォーム
丸薬
構成
メトプロロール酒石酸100mg;賦形剤：ラクトース、ポビドン、タルク、ステアリン酸マグネシウム、微結晶セルロース、米デンプン。
薬理効果
内部交感神経活性および膜安定化特性を有さない心臓選択的β1-アドレノブロック剤。抗高血圧、抗狭心症、抗不整脈効果があります。 β1アドレナリン作動性カテコールアミンによって刺激された心臓の受容体、低用量でブロッキングATPからcAMPの形成を減少させる、細胞内のCa2 +電流を低下させる（心拍数が導通と興奮を抑制し、心筋収縮性を減少させる、遅らせる）、dromo-、BATM及び変力効果を負変時を有します。 1-3日で元に戻り、そして長期指定（活性アドレナリン受容体刺激とβ2アドレナリン受容体の除去における相互増加の結果として）増加 - - （経口投与後最初の24時間）、β遮断薬のOPSS早期使用が低減されます;心拍出量の減少によって引き起こされる急性の降圧効果は、安定した降圧効果は2~3週間以内に発症し、（初期の過剰分泌レニン患者における非常に重要な）レニン - アンジオテンシン系の血漿レニンレニン阻害およびCNSの感度低下の合成および蓄積の減少によるものです大動脈弓の圧受容器は、結果として、末梢交感神経の影響の減少および（血圧の低下に応答してそれらの活性を増大させるつもりはありません）。身体的な労作とストレスで、安静時の血圧の上昇を抑えます。 BPは、15分後に低減されている最大 - 2時間短縮には6時間続け、拡張期血圧は、より遅い変化：着実な減少は、通常の受信の数週間後に観察されます;。抗狭心症効果は、交感神経支配の影響に対する心筋の感受性の低下と同様に心拍数の減少（拡張期拡張および心筋灌流の改善）および収縮性の結果としての心筋酸素需要の減少によって決定される。狭心症の発症回数と重症度が軽減され、運動耐容能が向上します。不整脈誘発因子（頻脈、交感神経系の活動の増加、cAMP含量の増加、動脈性高血圧症）の排除による抗不整脈効果洞および異所性のペースメーカーの自発的な興奮の速度の低下および房室伝導性の低下（主に順行性であり、程度は低いが、AV結節を介した逆行性の方向）およびさらなる経路に沿っている。上室性頻脈、心房細動、機能性心疾患および甲状腺機能低下症を伴う洞性頻脈症の場合、薬物は心拍数を遅くするか、または副鼻腔リズムの回復に至ることさえある。片頭痛の発症を予防する。中等度の治療用量で使用される場合、非選択的ベータ遮断薬とは対照的に、β2-アドレナリン受容体（膵臓、骨格筋、末梢動脈の平滑筋、気管支および子宮）および炭水化物代謝を含む臓器に対する効果は顕著ではない。大量（100mg /日以上）で使用される場合、β-アドレナリン受容体の両方のサブタイプに対して遮断効果を有する。
薬物動態
吸収;摂取後、消化管から急速かつほぼ完全に（95％）吸収される。血漿中のメトプロロールのCmaxは、摂取後1〜2時間以内に達成される。バイオアベイラビリティーは最初の用量で50％であり、繰り返し使用すると70％に増加する。食べることでバイオアベイラビリティが20-40％向上します。分布;血漿タンパク質結合は平均10％;それはBBBおよび胎盤障壁を貫通する。それは少量で母乳中に排泄される。代謝;肝臓で生物変換される。代謝産物は薬理学的活性を持たない。引退; T1 / 2の平均は3.5時間（1〜9時間）。薬物の約5％が腎臓によってそのまま排出される。血液透析中に除去されない。特殊な臨床状況における薬物動態;メトプロロールは、肝硬変でバイオアベイラビリティを増加させる。肝機能の障害は、薬物の代謝を遅くする。
適応症
- 単剤療法として、または他の抗高血圧薬と組み合わせて動脈性高血圧症（過剰運動型を含む）; - IHD：心筋梗塞（二次予防 - 複合療法）、狭心症の予防; - 心臓リズムの障害（上室性頻拍、心室早発拍動）; - 甲状腺機能亢進症（複合療法）; - 片頭痛発作の予防。
禁忌
- 心原性ショック; - AVブロックIIまたはIII度; - 洞房ブロック; - SSSU; - 重度の徐脈;代償相における慢性心不全; - プリンツメタル狭心症; - 動脈低血圧（心筋梗塞の二次予防に使用する場合 - 収縮期血圧が100mmHg未満、心拍数が45回/分未満）。 - 授乳期間; - MAO阻害剤との同時使用; - 同時I / Vベラパミル; - 18歳までの年齢 - メトプロロールまたは他の薬剤成分に対する過敏症、他のβ遮断薬。糖尿病、代謝性アシドーシス、気管支喘息、慢性閉塞性肺疾患（肺気腫、慢性閉塞性気管支炎）、末梢血管疾患（間欠性跛行、レイノー症候群）、慢性肝・腎不全、重症筋無力症、 （歴史を含む）、乾癬、妊娠、ならびに高齢者の患者の治療に使用することができる。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠しているときは、母親への利益が胎児への潜在的なリスクを上回る場合にのみ、Metocardを使用すべきです。メトプロロールは胎盤障壁を貫通する。必要であれば、新生児徐脈、低血圧、低血糖の発症の可能性があるため、妊娠中に薬剤を使用する場合は、胎児の発達を注意深く監視する必要があります。納入後、48-72時間以内に新生児の状態を厳密に監視する必要があります。メトプロロールは母乳中に排泄される。新生児に対するメトプロロールの効果は研究されていないため、授乳中にメトカルディアを使用する必要がある場合は、母乳育児を中止する必要があります。
投与量および投与
この薬剤は、食事と共にまたは食事の直後に経口的に服用される。錠剤は半分に分けることができますが、噛むことはできず、液体で飲むことができます。高血圧症では、最初の用量は1日2〜3回で50〜100mgです。必要であれば、毎日の投与量を徐々に100-200mgに増やす。十分な治療効果がない場合、Metocardは他の抗高血圧剤と組み合わせて投与することができる。最大一日量は200mgです。狭心症、不整脈、片頭痛発作の予防のために、100-200mg /日を2回に分けて（朝と夕方）処方する。 200mg /日の用量で2回に分けて（朝と夕方）に処方された心筋梗塞の二次予防において;頻脈を伴う心臓活動の機能障害がある場合、その薬物は100mg /日の用量で2回（朝と夕方）に処方される。高齢者の患者は、腎機能障害および血液透析の必要性のために、薬物の用量調整を必要としない。異常な肝機能の場合は、臨床状態に応じて投与量を減らす必要があります。
副作用
中枢神経系および末梢神経系の部分では：疲労、衰弱、頭痛、精神および運動反応の速度を遅くする;めまい、眠気、不眠症、悪夢、錯乱または短期記憶障害、筋肉衰弱などの症状を呈している。感覚の部分ではめったに - 視力の低下、涙液分泌の減少、乾燥した痛みの目、結膜炎、耳鳴り。心臓血管系以来、洞性不整脈、動悸、低血圧、起立性低血圧、めまい、時には意識消失。慢性心不全（浮腫、足の腫れ、脚の腫れ、息切れ）、不整脈、血管攣縮（末梢循環の障害、下肢の冷却、レイノー症候群）、心筋伝導障害の症状の一時的な悪化。消化器系では、吐き気、嘔吐、腹痛、口渇、下痢、便秘、味覚の変化、異常な肝機能、肝臓酵素の活性の増加、非常にまれな - 高ビリルビン血症。皮膚科学的反応：蕁麻疹、かゆみ、発疹、乾癬の悪化、乾癬様の皮膚反応、皮膚の潮紅、発疹、光線症、発汗の増加、可逆的な脱毛症。呼吸器系の部分では、鼻の鬱血、難易呼気（高用量で投与気管支痙攣 - 及び/又は素因患者における選択性の損失）、呼吸困難;。内分泌系の部分：インスリン依存性糖尿病患者の高血糖、甲状腺機能低下症。造血系から：まれ - 血小板減少症（異常な出血や出血）、無顆粒球症、白血球減少症;胎児への影響：子宮内発育遅延、低血糖、徐脈;その他：背中や関節の痛み。まれなケース - 体重のわずかな増加、リビドーおよび/または効能の低下。副作用は、患者の個々の感受性に依存する。通常、それらは軽度であり、薬物離脱後に消失する。
過剰摂取
症状：重度洞性徐脈、めまい、吐き気、嘔吐、チアノーゼを発現血圧、不整脈、心室ekstasistoliya、気管支痙攣、失神、急性過量での減少マーク - 心原性ショック、意識消失、昏睡、AVブロック（クロス封鎖の完全な開発までを心停止）、心臓麻痺が含まれる。過剰摂取の最初の徴候は、薬物を服用してから20分〜2時間以内に現れる。治療：胃洗浄と吸収、対症療法の任命：血圧患者の著しい減少は、トレンデレンブルグの位置にあるべきです。 /はじめに（2~5分の間隔で）β-アゴニスト - - 血圧、徐脈および心不全の過度の低下が発生した場合に0.5〜2 mgの硫酸アトロピンを投与することで所望の効果または/を達成します。正の効果がない場合、ドーパミン、ドブタミンまたはノルエピネフリン（ノルエピネフリン）の投与。 、1-10 mgのグルカゴン処方経静脈心臓内ペースメーカーの多分任命をフォローアップとして。気管支痙攣が刺激剤β2-アドレナリン受容体に/その中に導入されるべきである場合;メトプロロールは不十分血液透析によって表示されます。
他の薬との相互作用
血圧降下作用が有意に増加するため、MAO阻害剤との併用は推奨されない。メトプロロールとMAOの併用間隔は少なくとも14日間でなければならない。同時に/ベラパミルの導入により心停止を引き起こす可能性があります。Nifedipineの同時予約は、血圧の大幅な低下につながります。メトカルジアとの同時使用の背景に対して、一般的な吸入麻酔剤（炭化水素誘導体）は、心筋機能の抑制および動脈低血圧の発生のリスクを増加させる。テオフィリン、コカイン、エストロゲン（ナトリウム保持）、インドメタシンおよび他のNSAID（ナトリウム貯留および腎臓によるプロスタグランジンの合成阻害）は、降圧効果を弱める。中枢神経系に対する阻害作用が強化されているが、標準的に適用される。心臓麻酔効果の総和 - 全身麻酔のための手段;末梢性循環障害のリスク増加 - 麦角アルカロイドによる。経口血糖降下剤と併用すると、その効果が低下することがあります。低血糖のリスクを高め、重症度と期間を延長し、低血糖の症状のいくつかをマスキングする（頻脈、発汗、血圧上昇）。抗高血圧薬、利尿薬、ニトログリセリンまたは低カルシウムチャネル遮断薬と併用すると、血圧が急激に低下することがあります（プラゾシン併用時には特別な注意が必要です）。ベラパミル、ジルチアゼム、抗不整脈薬（アミオダロン）、レセルピン、アルファメチルドーパ、クロニジン、グアファシン、全身麻酔および強心配糖体でメトカルダを使用する場合、心拍低下の重症度の上昇およびAV伝導性の抑制が観察される。メトプロロールとクロニジンを同時に摂取すると、メトプロロールを取り除くと、数日後にクロニジンが取り消されます（離脱症候群のリスクがあるため）。肝ミクロソーム酵素（リファンピシン、バルビツレート）の誘導物質は、メトプロロールの代謝を増加させ、血漿中のメトプロロールの濃度を低下させ、効果を低下させる。ミクロソームの肝臓酵素の阻害剤（シメチジン、経口避妊薬、フェノチアジン） - 血漿中のメトプロロールの濃度を上昇させる。メトプロロールと併用すると免疫療法やアレルゲン抽出物に使用されるアレルゲンは、全身性アレルギー反応やアナフィラキシーのリスクを増加させます。静脈内注入のためのヨード放射線不透過性物質 - アナフィラキシー反応のリスクを高める。同時に使用するメトプロロールは、キサンチン（ジフィリンを除く）のクリアランスを減少させ、特に喫煙の影響下でテオフィリンのクリアランスが最初に増加した場合;リドカインクリアランスを減少させ、血漿中のリドカインの濃度を増加させる。この方法を併用することで、抗脱分極型筋弛緩薬の効果が強化され、クマリンの抗凝固作用が延長されます。 Metocardとエタノールの併用により、血圧が著しく低下するリスクが高まります。メトプロロールと組み合わせて使用される場合、3および4環系の抗うつ薬、抗精神病薬（神経弛緩薬）、鎮静薬および催眠薬は、CNSうつ病を増強する。
注意事項
Metocardを受けている患者のモニタリングには、糖尿病患者の心拍数および血圧、血糖値の定期的なモニタリングが含まれます。必要に応じて、糖尿病患者のインスリンまたは経口血糖降下薬の用量を個別に選択する必要があります。患者は、心拍数の計数方法を訓練し、50 bpm未満の心拍数での医学的相談の必要性を指導する必要があります。 200mg /日より高い用量では、心臓選択性は減少する;心不全では、メトプロロールによる治療は、補償の段階に達した後にのみ開始されます。過敏症反応の重篤度（悪化したアレルギー歴のバックグラウンドに対する）およびエピネフリン（アドレナリン）の通常用量の投与による影響の欠如を増加させることが可能である。 Metocardiaを服用している間、末梢動脈血流障害の症状が増悪することがあります。薬物の廃止は徐々に行われ、10日以内に用量を減らす。急激な治療の中断により、離脱（狭心症の発症、血圧の上昇）が起こることがあります。狭心症の患者に薬物離脱の際に特に注意を払うべきである。狭心症の場合、選択された用量の薬物は、55〜60拍/分で静止した心拍数、負荷は110拍/分以下でなければならない。コンタクトレンズを使用している患者は、ベータブロッカーによる治療中に涙液の生成を減らすことが可能であることを考慮する必要があります。メトプロロールは、甲状腺機能亢進症（例えば、頻脈）のいくつかの臨床症状をマスクし得る。甲状腺中毒症患者の急激な中止は、症状が増す可能性があるため禁忌である。糖尿病のメトコロジーでは、メトカルディアは低血糖によって引き起こされる頻脈を隠すことがあります。非選択的β遮断薬とは異なり、実際にはインスリン誘発低血糖を上昇させず、血中グルコース濃度の回復を正常レベルまで遅らせることはありません。必要に応じて、刺激剤β2-アドレナリン受容体を用いる併用療法としての気管支喘息患者の任命;褐色細胞腫 - アルファ - ブロッカーを伴う。外科的介入が必要な場合、麻酔科医は実施されている治療について警告を受けるべきであり（全身麻酔のための手段の選択は悪性変力効果が最小限である）;薬物は中止することは推奨されない。カテコールアミン（例えばレセルピン）の供給を減少させる薬物は、ベータ遮断薬の効果を高めることができるので、過剰な血圧および徐脈を検出するために、このような薬物の組み合わせを服用している患者は常に医学的監督の下にいるべきである。高齢の患者では、肝機能を定期的に監視することが推奨される。高齢の患者に徐脈が増え、血圧が著しく低下し（100mmHg未満の収縮期血圧）、AV遮断、気管支痙攣、心室性不整脈および重度の肝機能障害がある場合にのみ、投与レジメンの修正が必要となる。場合によっては治療を中止する必要があります。重度の腎機能不全の患者には、腎機能のモニタリングを勧めます。メトプロロールを服用しているうつ病患者のために特別なモニタリングを行うべきである。 β遮断薬の摂取によるうつ病の発症の場合、治療を中止することが推奨されます。小児科での使用; 18歳未満の小児および青年における薬物の安全性および有効性は確立されていない。乗り物と制御機構を駆動する能力への影響;メトプロロールによる治療の開始時に、患者はめまいや疲労を経験することがある。この場合、乗り物を運転したり、集中力や精神運動速度を必要とする潜在的に危険な活動に従事したりしないでください。将来、この問題は、実施されている治療に対する患者の個々の反応を評価した後に解決されるべきである。
処方箋
はい