Tabletki Metocard 100 mg N30
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Metoprolol
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Winian metoprololu 100 mg; zaróbki: laktoza, powidon, talk, stearynian magnezu, celuloza mikrokrystaliczna, skrobia ryżowa.
Efekt farmakologiczny
Cardioselective beta1-adrenoblocker bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i właściwości stabilizujących błonę. Ma działanie przeciwnadciśnieniowe, przeciwdławicowe, antyarytmiczne. Blokując β1-adrenoreceptory serca w niskich dawkach, zmniejsza on stymulację katecholaminą powstawaniem cAMP z ATP, zmniejsza wewnątrzkomórkowy prąd Ca2 +, ma ujemny chrono-dromo, batmoy i efekt inotropowy (zmniejsza częstość akcji serca, hamuje przewodnictwo i pobudliwość, zmniejsza kurczliwość mięśnia sercowego); OPS na początku beta-blokerów (w ciągu pierwszych 24 godzin po podaniu doustnym) wzrasta (w wyniku wzajemnego wzrostu aktywności β-adrenoreceptora i usunięcia stymulacji β2-adrenoreceptora), który powraca do wartości wyjściowych po 1-3 dniach i zmniejsza się przy długotrwałym podawaniu ; Ostre działanie przeciwnadciśnieniowe spowodowane jest zmniejszeniem pojemności minutowej serca, stabilne działanie przeciwnadciśnieniowe rozwija się w ciągu 2-3 tygodni i jest wynikiem zmniejszenia syntezy reniny i akumulacji reniny w osoczu, hamowania aktywności układu renina-angiotensyna (ważne u pacjentów z początkowym nadmiernym wydzielaniem reniny) i OUN, przywrócenia wrażliwości baroreceptory z łuku aorty (ich aktywność nie wzrasta w odpowiedzi na obniżenie ciśnienia krwi), a co za tym idzie, zmniejszenie obwodowych wpływów współczulnych. Zmniejsza podwyższone ciśnienie krwi w spoczynku, z wysiłkiem fizycznym i stresem; Ciśnienie krwi zmniejsza się po 15 minutach, maksymalnie po 2 godzinach, a obniżenie trwa przez 6 godzin, rozkurczowe ciśnienie krwi zmienia się wolniej: po kilku tygodniach regularnego stosowania obserwuje się stały spadek; Efekt przeciw dusznicy bolesnej determinowany jest przez zmniejszenie zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen w wyniku zmniejszenia częstości akcji serca (wydłużenie rozkurczu i poprawa perfuzji mięśnia sercowego) i kurczliwości, a także zmniejszenie wrażliwości mięśnia sercowego na efekty unerwienia sympatycznego. Zmniejsza liczbę i nasilenie ataków dusznicy bolesnej i zwiększa tolerancję wysiłku. Działanie antyarytmiczne dzięki eliminacji czynników arytmogennych (tachykardia, zwiększona aktywność współczulnego układu nerwowego, zwiększona zawartość cAMP, nadciśnienie tętnicze),zmniejszenie częstości spontanicznego wzbudzenia zapalenia zatok i ektopowych rozruszników serca oraz spowolnienie przewodnictwa przedsionkowo-komorowego (głównie w kierunku przednim i, w mniejszym stopniu, w kierunkach wstecznych przez węzeł AV) oraz wzdłuż dodatkowych ścieżek; Gdy częstoskurcz nadkomorowy, migotanie przedsionków, tachykardia zatokowa z funkcjonalną chorobą serca i nadczynnością tarczycy, lek spowalnia częstość akcji serca lub może nawet doprowadzić do przywrócenia rytmu zatokowego. Zapobiega rozwojowi migren. Stosowany w umiarkowanych dawkach terapeutycznych, w przeciwieństwie do nieselektywnych beta-blokerów, ma mniej wyraźny wpływ na narządy zawierające β2-adrenoreceptory (trzustka, mięśnie szkieletowe, gładkie mięśnie obwodowych tętnic, oskrzeli i macicy) oraz na metabolizm węglowodanów. Stosowanie w dużych dawkach (ponad 100 mg / dzień) działa blokująco na oba podtypy β-adrenoreceptorów.
Farmakokinetyka
Wchłanianie: Po spożyciu jest szybko i prawie całkowicie (95%) wchłaniany z przewodu pokarmowego. Cmax metoprololu w osoczu osiąga się w ciągu 1-2 godzin po spożyciu. Biodostępność wynosi 50% przy pierwszej dawce i wzrasta do 70% przy wielokrotnym stosowaniu. Jedzenie zwiększa biodostępność o 20-40%; Dystrybucja; Średnie wiązanie z białkami osocza 10%; Wnika w barierę BBB i barierę łożyskową. Jest wydzielany do mleka kobiecego w małych ilościach; Metabolizm; Biotransformowany w wątrobie. Metabolity nie wykazują aktywności farmakologicznej. Wycofanie: T1 / 2 wynosi średnio 3,5 godziny (od 1 do 9 godzin). Około 5% leku jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki. Nie usunięto podczas hemodializy. Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych Metoprolol zwiększa biodostępność z marskością wątroby. Upośledzona funkcja wątroby spowalnia metabolizm leku.
Wskazania
- nadciśnienie tętnicze (w tym hiperkinetyczne) w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi; - IHD: zawał mięśnia sercowego (wtórna profilaktyka - leczenie kompleksowe), profilaktyka ataków dusznicy bolesnej; - zaburzenia rytmu serca (częstoskurcz nadkomorowy, przedwczesne rytmy komorowe); - nadczynność tarczycy (kompleksowa terapia); - zapobieganie atakom migreny.
Przeciwwskazania
- wstrząs kardiogenny; - AV blok II lub III stopnia; - blok zatokowo-przedsionkowy; - SSSU; - ciężka bradykardia; - przewlekła niewydolność serca w fazie dekompensacji; - dławica Prinzmetala; - niedociśnienie tętnicze (w przypadku stosowania w prewencji wtórnej zawału mięśnia sercowego - skurczowe ciśnienie krwi mniejsze niż 100 mm Hg, częstość akcji serca mniejsza niż 45 uderzeń / min); - okres laktacji; - jednoczesne stosowanie z inhibitorami MAO; - jednoczesny i / v werapamil; - wiek do 18 lat; - nadwrażliwość na metoprolol lub inne składniki leku, inne beta-blokery; Środki powinny być przewidziane dla pacjentów z cukrzycą, kwasicę metaboliczną, astmy oskrzelowej, przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (rozedma płuc, przewlekłe obturacyjne zapalenie oskrzeli) okluzyjne choroby naczyń obwodowych (chromanie przestankowe, zespół Raynauda), przewlekłą niewydolnością wątroby i / lub niewydolności nerek, miastenia gravis guz chromochłonny, AV-i blokada stopniu nadczynność tarczycy, depresja (w tym historia), łuszczyca, ciąża, a pacjenci w podeszłym wieku.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Metokard czasie ciąży powinny być stosowane tylko wtedy, gdy zamierzone korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.; Metoprolol przenika przez barierę łożyskową. Jeśli to konieczne, należy w okresie ciąży z powodu możliwego rozwoju noworodka bradykardię, niedociśnienie, hipoglikemia jest konieczne, aby zapewnić ścisłe monitorowanie rozwoju płodu. Po porodzie należy zapewnić ścisłą kontrolę stanu noworodka w ciągu 48-72 godzin; Metoprolol przenika do mleka kobiecego. Wpływ metoprololu na noworodka nie były badane, więc potrzeba Metokarda laktacji karmienia piersią należy przerwać.
Dawkowanie i sposób podawania
Lek przyjmuje się doustnie w tym samym czasie z posiłkiem lub bezpośrednio po posiłku. Tabletki można podzielić na pół, ale nie można ich żuć i pić płynem. W przypadku nadciśnienia początkowa dawka wynosi 50-100 mg / dobę w 1-2 dawkach. W razie potrzeby dawkę dzienną stopniowo zwiększa się do 100-200 mg. W przypadku braku zadowalającego efektu terapeutycznego Metocard można podawać w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi.Maksymalna dawka dobowa wynosi 200 mg. W przypadku dusznicy bolesnej, arytmie, zapobieganie atakom migreny, 100-200 mg / dobę, są przepisywane w dwóch dawkach podzielonych (rano i wieczorem); W wtórnym zapobieganiu zawałowi mięśnia sercowego przepisanego w dawce 200 mg / dobę w 2 dawkach podzielonych (rano i wieczorem); Gdy zaburzenia czynności serca, wraz z tachykardią, lek jest przepisywany w dawce 100 mg / dobę w 2 dawkach (rano i wieczorem); Pacjenci w podeszłym wieku, z zaburzeniami czynności nerek, a także z koniecznością hemodializy nie wymagają dostosowania dawki leku. W przypadku nieprawidłowej czynności wątroby dawkę należy zmniejszyć w zależności od stanu klinicznego.
Efekty uboczne
Ze strony ośrodkowego układu nerwowego i obwodowego układu nerwowego: zmęczenie, osłabienie, ból głowy, spowolnienie reakcji psychicznych i motorycznych; rzadko - parestezje w kończynach (u pacjentów z chromaniem przestankowym i zespołem Raynauda), depresja, lęk, utrata koncentracji, senność, bezsenność, koszmary senne, dezorientacja lub upośledzenie pamięci krótkotrwałej, osłabienie mięśni. Ze strony zmysłów: rzadko - osłabione widzenie, zmniejszone wydzielanie płynu łzowego, suche i obolałe oczy, zapalenie spojówek, szum w uszach.; Od układu sercowo-naczyniowego: bradykardia zatokowa, kołatanie serca, obniżenie ciśnienia krwi, niedociśnienie ortostatyczne, zawroty głowy, a czasem - utrata przytomności; rzadko, zmniejszona kurczliwość mięśnia sercowego, czasowe pogorszenie objawów przewlekłej niewydolności serca (obrzęk, obrzęk stóp i (lub) dolnych kończyn, duszność), arytmie, skurcz naczyń (zwiększone zaburzenia krążenia obwodowego, schłodzenie kończyn dolnych, zespół Raynauda), zaburzenie przewodnictwa mięśnia sercowego; Na części układu pokarmowego: nudności, wymioty, bóle brzucha, suchość w ustach, biegunka, zaparcie, zmiana smaku, zaburzenia czynności wątroby, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych; niezwykle rzadko - hiperbilirubinemia. Reakcje skórne: pokrzywka, świąd, wysypka, zaostrzenie łuszczycy, łuszczycowe reakcje skórne, zaczerwienienie skóry, wysypka, fotodermatoza, zwiększona potliwość, odwracalne łysienie. Na części układu oddechowego: zatkanie nosa,trudności z wydychaniem (skurcz oskrzeli przy podawaniu w dużych dawkach - utrata selektywności i / lub u predysponowanych pacjentów), duszność. Ze strony układu hormonalnego: hiperglikemia u pacjentów z cukrzycą insulinozależną, niedoczynnością tarczycy. Na części układu krwiotwórczego: rzadko - małopłytkowość (nietypowe krwawienie i krwotok), agranulocytoza, leukopenia. Wpływ na płód: możliwe opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego, hipoglikemia, bradykardia. Inne: ból w plecach lub stawach; w rzadkich przypadkach - niewielki wzrost masy ciała, zmniejszenie libido i / lub potencji. Skutki uboczne zależą od indywidualnej wrażliwości pacjenta. Zwykle są niewielkie i znikają po wycofaniu leku.
Przedawkowanie
Objawy: ciężka ciężka bradykardia zatokowa, zawroty głowy, nudności, wymioty, sinica, znaczne zmniejszenie ciśnienia krwi, arytmia, ekstassistoliya komorowa, skurcz oskrzeli, omdlenia, w ostrym przedawkowaniu - wstrząs kardiogenny, utrata przytomności, śpiączka, blokada przedsionkowo-komorowa i zatrzymanie akcji serca), cardialgia. Pierwsze oznaki przedawkowania pojawiają się w ciągu 20 min-2 h po przyjęciu leku. Leczenie: płukanie żołądka i wyznaczanie środków adsorbujących, leczenie objawowe: przy wyraźnym spadku ciśnienia krwi pacjent powinien znajdować się w pozycji Trendelenburga; w przypadku nadmiernego spadku ciśnienia krwi, bradykardii i niewydolności serca - we wprowadzeniu (w odstępie 2-5 minut) beta-adrenostymulatora, aby osiągnąć pożądany efekt lub we wprowadzeniu 0,5-2 mg siarczanu atropiny. W przypadku braku efektu pozytywnego, podanie dopaminy, dobutaminy lub noradrenaliny (norepinefryny). W dalszej kolejności, być może, mianowanie 1-10 mg glukagonu, inscenizacja przezżylnego wewnątrzoponowego elektrostymulator. Kiedy należy wprowadzić skurcz oskrzeli w / w stymulantach receptory β2-adrenergiczne. Metoprolol jest słabo wydalany przez hemodializę.
Interakcje z innymi lekami
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z inhibitorami MAO ze względu na znaczny wzrost działania hipotensyjnego. Przerwa między przyjmowaniem MAO i inhibitorami metoprololu powinna wynosić co najmniej 14 dni. Jednoczesny i / v werapamil może powodować zatrzymanie akcji serca.Równoczesne mianowanie nifedypiny prowadzi do znacznego obniżenia ciśnienia krwi. Na tle równoczesnego stosowania z Metocardia, środki do ogólnego znieczulenia wziewnego (pochodne węglowodorów) zwiększają ryzyko zahamowania czynności mięśnia sercowego i rozwoju niedociśnienia tętniczego. Stymulatory beta-adrenergiczne, teofilina, kokaina, etrogeny (retencja sodu), indometacyna i inne NLPZ (retencja sodu i blokowanie syntezy prostaglandyn przez nerki) osłabiają działanie hipotensyjne. Wzmacnia się hamujący wpływ na ośrodkowy układ nerwowy, stosując się do normy; suma efektu kardiodepresyjnego - ze środkami do znieczulenia ogólnego; zwiększone ryzyko zaburzeń krążenia obwodowego - alkaloidami sporyszu. W połączeniu z doustnymi lekami hipoglikemizującymi ich działanie może być zmniejszone; z insuliną - zwiększając ryzyko hipoglikemii, zwiększając jej nasilenie i czas trwania, maskując niektóre objawy hipoglikemii (tachykardia, pocenie się, podwyższone ciśnienie krwi); W połączeniu z lekami przeciwnadciśnieniowymi, diuretykami, nitrogliceryną lub powolnymi blokerami kanału wapniowego może wystąpić gwałtowny spadek ciśnienia krwi (w połączeniu z prazosyną należy zachować szczególną ostrożność); Stosując Metocardę z werapamilem, diltiazemem, lekami przeciwarytmicznymi (amiodaronem), rezerpiną, alfa metylodopą, klonidyną, guanfacyną, znieczuleniem ogólnym i glikozydami nasercowymi, obserwuje się wzrost nasilenia redukcji częstości akcji serca i tłumienia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego; Jeśli metoprolol i klonidyna są przyjmowane w tym samym czasie, to jeśli anulujesz metoprolol, klonidyna zostanie anulowana po kilku dniach (ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu odstawienia). Preparaty indukujące wątrobowe enzymy mikrosomalne (ryfampicyna, barbiturany) prowadzą do zwiększenia metabolizmu metoprololu, zmniejszenia stężenia metoprololu w osoczu krwi i zmniejszenia jego działania. Inhibitory mikrosomalnych enzymów wątrobowych (cymetydyna, doustne środki antykoncepcyjne, fenotiazyny) - zwiększają stężenie metoprololu w osoczu krwi; Alergeny stosowane w immunoterapii lub ekstraktach alergenu do testów skórnych w połączeniu z metoprololem zwiększają ryzyko ogólnoustrojowych reakcji alergicznych lub anafilaksji; zawierające jod radioaktywne substancje do infuzji dożylnej - zwiększają ryzyko reakcji anafilaktycznych; Metoprolol z równoczesnym stosowaniem zmniejsza klirens ksantyny (z wyjątkiem diphillinu),zwłaszcza z początkowo zwiększonym klirensem teofiliny pod wpływem palenia; zmniejsza klirens lidokainy, zwiększa stężenie lidokainy w osoczu krwi; Dzięki jednoczesnemu zastosowaniu tej metody wzmacnia i przedłuża działanie przeciwdepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie, przedłuża działanie przeciwzakrzepowe kumaryn. Połączone stosowanie Metocardu z etanolem zwiększa ryzyko wyraźnego obniżenia ciśnienia krwi. Trzy - i tetracykliczne leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpsychotyczne (neuroleptyki), leki uspokajające i nasenne stosowane w połączeniu z metoprololem, nasilają depresję OUN.
Instrukcje specjalne
Monitorowanie pacjentów otrzymujących Metocard obejmuje regularne monitorowanie częstości akcji serca i ciśnienia krwi, stężenia glukozy we krwi u pacjentów z cukrzycą. Jeśli to konieczne, dawkę insuliny lub doustnych leków hipoglikemicznych dla diabetyków należy dobierać indywidualnie. Pacjent powinien zostać przeszkolony w zakresie liczenia częstości akcji serca i pouczony o konieczności konsultacji lekarskiej z częstością akcji serca mniejszą niż 50 uderzeń na minutę. Przy dawce wyższej niż 200 mg / dzień, selektywność sercowa zmniejsza się; W niewydolności serca leczenie metoprololem rozpoczyna się dopiero po osiągnięciu etapu wyrównania. Możliwe jest zwiększenie nasilenia reakcji nadwrażliwości (na tle pogłębionego wywiadu alergicznego) i brak efektu po podaniu zwykłych dawek epinefryny (adrenaliny); Podczas przyjmowania Metocardia mogą nasilać się objawy zaburzonego krążenia krwi obwodowej. Zniesienie leku odbywa się stopniowo, zmniejszając dawkę w ciągu 10 dni. Z ostrym zaprzestaniem leczenia może powodować wycofanie (zwiększone ataki dusznicy bolesnej, zwiększone ciśnienie krwi). Szczególną uwagę w przypadku odstawienia leku należy poświęcić pacjentom z dławicą piersiową. W przypadku dławicy piersiowej wybrana dawka leku powinna zapewniać tętno w spoczynku w granicach 55-60 uderzeń / min, z obciążeniem - nie więcej niż 110 uderzeń / min; Pacjenci stosujący soczewki kontaktowe powinni wziąć pod uwagę, że podczas leczenia beta-blokerami można zmniejszyć wytwarzanie płynu łzowego. Metoprolol może maskować niektóre kliniczne objawy nadczynności tarczycy (na przykład tachykardia). Nagłe przerwanie leczenia u pacjentów z tyreotoksykozą jest przeciwwskazane, ponieważ może nasilać objawy; W metokologii cukrzycy Metocardia może maskować tachykardię wywołaną przez hipoglikemię.W przeciwieństwie do nieselektywnych beta-blokerów praktycznie nie zwiększa hipoglikemii wywołanej przez insulinę i nie opóźnia powrotu stężenia glukozy we krwi do normalnego poziomu; Jeśli to konieczne, wyznaczyć pacjentów z astmą oskrzelową jako terapię towarzyszącą, stosując stymulanty β2-adrenoreceptorów; z pheochromocytoma - alfa-blokerami; Jeśli konieczna jest interwencja chirurgiczna, należy ostrzec anestezjologa o prowadzonej terapii (wybór środka do znieczulenia ogólnego z minimalnym negatywnym działaniem inotropowym), nie zaleca się anulowania leku. Leki zmniejszające podaż katecholamin (np. Rezerpiny) mogą nasilać działanie beta-blokerów, więc pacjenci przyjmujący takie kombinacje leków powinni być pod stałym nadzorem lekarza w celu wykrycia nadmiernego ciśnienia krwi i bradykardii. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się regularne monitorowanie czynności wątroby. Korekta schematu dawkowania jest wymagana tylko wtedy, gdy u starszego pacjenta pojawia się narastająca bradykardia (mniej niż 50 uderzeń / min), wyraźne obniżenie ciśnienia krwi (skurczowe ciśnienie krwi poniżej 100 mm Hg), blokada przedsionkowo-komorowa, skurcz oskrzeli, komorowe zaburzenia rytmu serca i ciężkie zaburzenia czynności wątroby. , czasami konieczne jest przerwanie leczenia; Pacjentom z ciężką niewydolnością nerek zaleca się monitorowanie czynności nerek. Należy przeprowadzić specjalny monitoring u pacjentów z zaburzeniami depresyjnymi, którzy przyjmują metoprolol; w przypadku wystąpienia depresji spowodowanej przyjmowaniem beta-blokerów zaleca się przerwanie leczenia; Stosowanie w pediatrii, Bezpieczeństwo i skuteczność leku u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat nie zostały ustalone. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych: Na początku leczenia metoprololem u pacjentów mogą wystąpić zawroty głowy, zmęczenie. W takim przypadku powinni powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i podejmowania potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej koncentracji i prędkości psychomotorycznej. W przyszłości problem ten należy rozwiązać po ocenie indywidualnej odpowiedzi pacjenta na prowadzoną terapię.
Recepta
Tak