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Ingrédients actifs
Métoprolol
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
100 mg de tartrate de métoprolol; excipients: lactose, povidone, talc, stéarate de magnésium, cellulose microcristalline, amidon de riz.
Effet pharmacologique
Un beta1-adrénobloquant cardiosélectif sans activité sympathomimétique interne et sans propriétés stabilisantes de la membrane. Il a des effets antihypertenseurs, anti-angineux, anti-arythmiques. En bloquant les récepteurs β1-adrénergiques du cœur à faible dose, il réduit la formation d'AMPc stimulée par les catécholamines à partir de l'ATP, réduit le courant intracellulaire de Ca2 +, a un effet chrono-dromo, batmoy et inotropique (réduit la fréquence cardiaque, inhibe la conductivité et l'excitabilité, réduit la contractilité myocardique). La OPS au début des bêta-bloquants (dans les premières 24 heures après l'administration orale) augmente (en raison de l'augmentation réciproque de l'activité des β-adrénergiques et de l'élimination de la stimulation des β2-adrénorécepteurs), qui revient à l'état initial après 1 à 3 jours et diminue avec l'administration à long terme ; L'effet antihypertensif aigu est dû à une diminution du débit cardiaque, un effet antihypertensif stable apparaît après 2-3 semaines et est dû à une diminution de la synthèse de rénine et à une accumulation de rénine plasmatique, à une inhibition de l'activité du système rénine-angiotensine (important pour les patients présentant une hypersécrétion de rénine initiale) et à un système nerveux central (SNC), récupération de la sensibilité. barorécepteurs de la voûte aortique (leur activité n'augmente pas en réponse à une diminution de la pression artérielle) et, par conséquent, à une diminution des influences sympathiques périphériques. Réduit l'augmentation de la pression artérielle au repos, avec l'effort physique et le stress. La pression artérielle diminue après 15 minutes, maximum après 2 heures et la diminution se poursuit pendant 6 heures. La pression artérielle diastolique change plus lentement: une diminution constante est observée après plusieurs semaines d'utilisation régulière; L'effet anti-angineux est déterminé par une diminution de la demande en oxygène du myocarde résultant d'une diminution du rythme cardiaque (allongement de la diastole et amélioration de la perfusion du myocarde) et de la contractilité, ainsi que d'une diminution de la sensibilité du myocarde aux effets de l'innervation sympathique. Il réduit le nombre et la gravité des crises d'angine de poitrine et augmente la tolérance à l'exercice. Effet antiarythmique dû à l'élimination des facteurs arythmiques (tachycardie, augmentation de l'activité du système nerveux sympathique, augmentation de la teneur en AMPc, hypertension artérielle),une diminution du taux d'excitation spontanée des stimulateurs sinus et ectopiques et un ralentissement de la conductivité auriculo-ventriculaire (principalement dans l'antérograde et, dans une moindre mesure, dans des directions rétrogrades à travers le noeud AV) et le long de chemins supplémentaires; Lorsque la tachycardie supraventriculaire, la fibrillation auriculaire, la tachycardie sinusale avec une maladie cardiaque fonctionnelle et l'hyperthyroïdie, le médicament ralentit le rythme cardiaque ou peut même conduire à la restauration du rythme sinusal. Prévient le développement de la migraine. Utilisé à des doses thérapeutiques modérées, contrairement aux bêta-bloquants non sélectifs, il a un effet moins prononcé sur les organes contenant les récepteurs β2-adrénergiques (pancréas, muscles squelettiques, muscles lisses des artères périphériques, bronches et utérus) et sur le métabolisme des glucides. Lorsqu'il est utilisé à fortes doses (plus de 100 mg / jour), il a un effet bloquant sur les deux sous-types de récepteurs β-adrénergiques.
Pharmacocinétique
Absorption: Après ingestion, il est rapidement et presque complètement (95%) absorbé par le tractus gastro-intestinal. La Cmax du métoprolol dans le plasma est atteinte dans les 1-2 heures suivant l'ingestion. La biodisponibilité est de 50% à la première dose et augmente à 70% en cas d’utilisation répétée. Manger augmente la biodisponibilité de 20 à 40%. Distribution: la liaison aux protéines plasmatiques est en moyenne de 10%; Il pénètre dans la barrière BBB et placentaire. Il est excrété dans le lait maternel en petites quantités. Métabolisme: Biotransformé dans le foie. Les métabolites ne possèdent pas d'activité pharmacologique. Retrait; T1 / 2 en moyenne 3,5 heures (de 1 à 9 heures). Environ 5% du médicament est excrété sous forme inchangée par les reins. Non enlevé pendant l'hémodialyse. Pharmacocinétique dans des situations cliniques spéciales: le métoprolol augmente la biodisponibilité en cas de cirrhose du foie. Une insuffisance hépatique ralentit le métabolisme du médicament.
Des indications
- hypertension artérielle (y compris de type hyperkinétique) en monothérapie ou en association avec d'autres antihypertenseurs; - IHD: infarctus du myocarde (prophylaxie secondaire - traitement complexe), prophylaxie des crises d'angine; - les violations du rythme cardiaque (tachycardie supraventriculaire, battements prématurés ventriculaires); - hyperthyroïdie (thérapie complexe); - prévention des crises de migraine.
Contre-indications
- choc cardiogénique; - bloc AV II ou III; - bloc sino-auriculaire; - SSSU; - bradycardie sévère; - insuffisance cardiaque chronique en phase de décompensation; - l'angine de poitrine Prinzmetal; - hypotension artérielle (en cas d'utilisation dans la prévention secondaire de l'infarctus du myocarde - pression artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg, fréquence cardiaque inférieure à 45 battements / minute); - période de lactation; - utilisation simultanée avec des inhibiteurs de MAO; - le vérapamil i / v simultané; - âge jusqu'à 18 ans; - hypersensibilité au métoprolol ou à d'autres composants du médicament, à d'autres bêta-bloquants. Des précautions doivent être prescrites pour le diabète sucré, l'acidose métabolique, l'asthme bronchique, la maladie pulmonaire obstructive chronique (emphysème pulmonaire, bronchite chronique obstructive), la maladie vasculaire périphérique obliterans (claudication intermittente, syndrome de Raynaud), l'insuffisance chronique hépatique et / ou rénale, le myasthénie phéochromocytome, degré de blocage AV 1, thyrotoxicose, dépression (y compris ses antécédents), psoriasis, grossesse, ainsi que patients âgés.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Pendant la grossesse, Metocard ne doit être utilisé que lorsque le bénéfice attendu pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus. Le métoprolol pénètre dans la barrière placentaire. Si nécessaire, l'utilisation du médicament pendant la grossesse en raison du développement possible de la bradycardie néonatale, de l'hypotension, de l'hypoglycémie, il est nécessaire d'assurer une surveillance étroite du développement du fœtus. Après l'accouchement, il est nécessaire d'assurer un suivi strict de l'état du nouveau-né dans les 48 à 72 heures. Le métoprolol est excrété dans le lait maternel. L’effet du métoprolol sur le nouveau-né n’a pas été étudié. Par conséquent, si vous devez utiliser Metocardia pendant l’allaitement, vous devez arrêter l’allaitement.
Posologie et administration
Le médicament est pris par voie orale en même temps avec un repas ou immédiatement après un repas. Les comprimés peuvent être divisés en deux, mais pas croqués, et boire avec un liquide. En cas d’hypertension, la dose initiale est de 50 à 100 mg / jour en une ou deux doses. Si nécessaire, la dose quotidienne est augmentée progressivement jusqu'à 100-200 mg. En l'absence d'un effet thérapeutique satisfaisant, Metocard peut être administré en association avec d'autres agents antihypertenseurs.La dose quotidienne maximale est de 200 mg. Pour l'angine de poitrine, les arythmies, la prévention des crises de migraine, 100 à 200 mg / jour sont prescrits en 2 doses fractionnées (matin et soir). Dans la prévention secondaire de l'infarctus du myocarde prescrit à une dose de 200 mg / jour en 2 doses fractionnées (matin et soir). Lors de troubles fonctionnels de l'activité cardiaque, accompagnés d'une tachycardie, le médicament est prescrit à une dose de 100 mg / jour en 2 doses (matin et soir). Les patients âgés présentant une insuffisance rénale ou une hémodialyse ne nécessitent pas d'ajustement de la posologie du médicament. En cas de dysfonctionnement hépatique, la dose doit être réduite en fonction de l'état clinique.
Effets secondaires
Du côté du système nerveux central et du système nerveux périphérique: fatigue, faiblesse, mal de tête, ralentissement de la vitesse des réactions mentales et motrices; rarement - paresthésies des membres (chez les patients atteints de claudication intermittente et du syndrome de Raynaud), dépression, anxiété, perte d'attention, somnolence, insomnie, cauchemars, confusion ou troubles de la mémoire à court terme, faiblesse musculaire; Au niveau des sens: vision rarement réduite, diminution de la sécrétion de liquide lacrymal, yeux secs et douloureux, conjonctivite, acouphènes. Depuis le système cardiovasculaire: bradycardie sinusale, palpitations, hypotension artérielle, hypotension orthostatique, vertiges et parfois - perte de conscience; contractilité myocardique réduite, aggravation temporaire des symptômes d'insuffisance cardiaque chronique (œdème, gonflement des pieds et / ou du bas des jambes, essoufflement), arythmies, angiospasme (perturbation accrue de la circulation périphérique, refroidissement des membres inférieurs, syndrome de Raynaud); Au niveau du système digestif: nausées, vomissements, douleurs abdominales, bouche sèche, diarrhée, constipation, changement de goût, fonction hépatique anormale, activité accrue des enzymes hépatiques; extrêmement rare - hyperbilirubinémie. Réactions dermatologiques: urticaire, prurit, éruption cutanée, exacerbation du psoriasis, réactions cutanées ressemblant au psoriasis, rougeur de la peau, exanthème, photodermatose, transpiration accrue, alopécie réversible. Du côté du système respiratoire: congestion nasale,difficulté d'expiration (bronchospasme lorsqu'il est administré à fortes doses - perte de sélectivité et / ou chez les patients prédisposés), essoufflement; Du côté du système endocrinien: hyperglycémie chez les patients atteints de diabète sucré insulino-dépendant, hypothyroïdie.; Du côté du système hémopoïétique: rarement - thrombocytopénie (saignements et hémorragies inhabituels), agranulocytose, leucopénie. Effet sur le fœtus: retard possible de la croissance intra-utérine, hypoglycémie, bradycardie. Autres: douleurs dans le dos ou les articulations; dans de rares cas - une légère augmentation du poids corporel, une diminution de la libido et / ou de la puissance. Les effets secondaires dépendent de la sensibilité individuelle du patient. Ils sont généralement mineurs et disparaissent après le retrait du médicament.
Surdose
Symptômes: bradycardie sinusale sévère, vertiges, nausées, vomissements, cyanose, réduction marquée de la pression artérielle, arythmie, extassistoliya ventriculaire, bronchospasme, évanouissement, dans une surdose aiguë - choc cardiogénique, perte de conscience, coma, blocage AV et arrêt cardiaque), cardialgie. Les premiers signes de surdosage apparaissent dans les 20 min à 2 h qui suivent la prise du médicament. Traitement: lavage gastrique et nomination d'agents adsorbants, traitement symptomatique: en cas de diminution marquée de la pression artérielle, le patient doit se trouver dans la position de Trendelenburg; en cas de diminution excessive de la pression artérielle, de bradycardie et d'insuffisance cardiaque - en introduction / à l'introduction (avec un intervalle de 2 à 5 minutes) de bêta-adrenostimulyatorov pour obtenir l'effet souhaité ou en introduction de 0,5-2 mg de sulfate d'atropine. En l'absence d'effet positif, administration de dopamine, de dobutamine ou de noradrénaline (noradrénaline). En guise de suivi, peut-être, la nomination de 1 à 10 mg de glucagon, mise en scène d'un électrostimulateur intracardique transveineux. Lorsque le bronchospasme doit être introduit dans / dans les stimulants récepteurs β2-adrénergiques. Le métoprolol est faiblement excrété par hémodialyse.
Interaction avec d'autres médicaments
Non recommandé l'utilisation simultanée avec les inhibiteurs de MAO en raison d'une augmentation significative de l'effet hypotenseur. L'intervalle entre la prise de MAO et les inhibiteurs de métoprolol doit être d'au moins 14 jours. Le vérapamil simultané peut provoquer un arrêt cardiaque.La nomination simultanée de nifédipine entraîne une diminution significative de la pression artérielle. Dans le cadre d'une utilisation simultanée avec Metocardia, les agents d'anesthésie générale par inhalation (dérivés d'hydrocarbures) augmentent le risque d'inhibition de la fonction myocardique et de développement d'une hypotension artérielle. Les stimulants bêta-adrénergiques, la théophylline, la cocaïne, les étrogènes (rétention sodique), l'indométacine et d'autres AINS (rétention sodique et blocage de la synthèse de prostaglandine par les reins) atténuent l'effet hypotenseur.; Il y a un renforcement de l'effet inhibiteur sur le système nerveux central, tout en s'appliquant avec le standard; la somme de l'effet cardiodépressif - avec les moyens pour l'anesthésie générale; risque accru de troubles circulatoires périphériques - avec les alcaloïdes de l'ergot. En association avec des hypoglycémiants oraux, leur effet peut être réduit. avec insuline - augmente le risque d'hypoglycémie, augmente sa gravité et sa durée, masque certains des symptômes de l'hypoglycémie (tachycardie, transpiration, augmentation de la pression artérielle). En cas d'association avec des antihypertenseurs, des diurétiques, de la nitroglycérine ou des inhibiteurs lents des canaux calciques, une nette diminution de la pression artérielle peut se développer (une prudence particulière est nécessaire en cas d'association avec de la prazosine).; Lors de l’utilisation de Metocarda avec du vérapamil, du diltiazem, des médicaments antiarythmiques (amiodarone), de la réserpine, de l’alpha méthyldopa, de la clonidine, de la guanfacine, de l’anesthésie générale et des glycosides cardiaques, on observe une augmentation de la sévérité de la réduction du rythme cardiaque et de la suppression de la conductivité AV; Si le métoprolol et la clonidine sont pris en même temps, si vous annulez le métoprolol, la clonidine est annulée après quelques jours (en raison du risque de syndrome de sevrage). Les inducteurs d’enzymes microsomales hépatiques (rifampicine, barbituriques) entraînent une augmentation du métabolisme du métoprolol, une diminution de la concentration de métoprolol dans le plasma sanguin et une diminution de l’effet. Inhibiteurs des enzymes hépatiques microsomiques (cimétidine, contraceptifs oraux, phénothiazines) - augmentent la concentration de métoprolol dans le plasma sanguin. Les allergènes utilisés en immunothérapie ou les extraits d'allergènes pour les tests cutanés associés au métoprolol augmentent le risque de réactions allergiques systémiques ou d'anaphylaxie; Substances radio-opaques iodées pour perfusion intraveineuse - augmentent le risque de réactions anaphylactiques. Le métoprolol avec l'utilisation simultanée réduit la clairance de la xanthine (sauf diphillin),en particulier lorsque la clairance initiale de la théophylline a augmenté sous l’influence du tabagisme; réduit la clairance de la lidocaïne, augmente la concentration de lidocaïne dans le plasma sanguin. Avec l’utilisation simultanée de la méthode, elle renforce et prolonge l’effet des relaxants musculaires anti-dépolarisants, prolonge l’effet anticoagulant des coumarines. L’utilisation combinée de Metocard et d’éthanol augmente le risque de diminution prononcée de la tension artérielle. Les antidépresseurs triples et tétracycliques, les antipsychotiques (neuroleptiques), les sédatifs et les hypnotiques, en association avec le métoprolol, augmentent la dépression du système nerveux central.
Instructions spéciales
La surveillance des patients recevant Metocard comprend une surveillance régulière de la fréquence cardiaque, de la pression artérielle et de la glycémie chez les patients diabétiques. Si nécessaire, la dose d'insuline ou d'hypoglycémiants oraux destinés aux diabétiques doit être sélectionnée individuellement. Le patient doit être formé à la méthode de comptage de la fréquence cardiaque et à la nécessité d’une consultation médicale avec une fréquence cardiaque inférieure à 50 bpm. À une dose supérieure à 200 mg / jour, la sélectivité cardio-vasculaire diminue; En cas d'insuffisance cardiaque, le traitement au métoprolol ne commence qu'après avoir atteint le stade de la compensation. Il est possible d'augmenter la sévérité des réactions d'hypersensibilité (dans le contexte d'antécédents allergiques aggravés) et de l'absence d'effet de l'administration de doses habituelles d'épinéphrine (adrénaline).; Tout en prenant Metocardia, les symptômes de la circulation sanguine artérielle périphérique perturbée peuvent s'intensifier. L'abolition du médicament est réalisée progressivement, en réduisant la dose dans les 10 jours. L'arrêt brutal du traitement peut entraîner un sevrage (augmentation des attaques d'angine de poitrine, augmentation de la pression artérielle). Les patients souffrant d’angor doivent faire l’objet d’une attention particulière en cas de retrait du médicament. Avec l'angine de poitrine, la dose choisie du médicament doit fournir une fréquence cardiaque au repos comprise entre 55 et 60 battements / min, avec une charge maximale de 110 battements / min; Les patients utilisant des lentilles cornéennes doivent prendre en compte le fait qu’au cours d’un traitement par bêta-bloquants, il est possible de réduire la production de liquide lacrymal. Le métoprolol peut masquer certaines manifestations cliniques de l'hyperthyroïdie (par exemple, la tachycardie). L'annulation abrupte chez les patients atteints de thyrotoxicose est contre-indiquée car elle peut aggraver les symptômes. En métocologie du diabète, Metocardia peut masquer une tachycardie provoquée par une hypoglycémie.Contrairement aux bêta-bloquants non sélectifs, il n'augmente pratiquement pas l'hypoglycémie induite par l'insuline et ne retarde pas le rétablissement de la glycémie à un niveau normal. Si nécessaire, la nomination de patients souffrant d'asthme bronchique comme traitement concomitant utilisant des stimulateurs des récepteurs β2-adrénergiques; avec phéochromocytome - alpha-bloquants; Si une intervention chirurgicale est nécessaire, l'anesthésiologiste doit être averti du traitement en cours (choix du moyen d'anesthésie générale avec un effet inotrope négatif minimal), il n'est pas recommandé d'annuler le traitement. Les médicaments qui réduisent l'apport de catécholamines (par exemple, la réserpine) peuvent renforcer l'effet des bêta-bloquants. Par conséquent, les patients prenant de telles associations de médicaments doivent être sous surveillance médicale constante pour détecter une pression artérielle excessive et une bradycardie. Chez les patients âgés, il est recommandé de surveiller régulièrement la fonction hépatique. Une correction du schéma posologique n’est nécessaire que si une bradycardie croissante (moins de 50 battements / minute) apparaît chez le patient âgé, une diminution prononcée de la pression artérielle (pression artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg), un blocage de l’AV, un bronchospasme, des arythmies ventriculaires et une insuffisance hépatique sévère. , il est parfois nécessaire d'arrêter le traitement. Les patients présentant une insuffisance rénale sévère sont invités à surveiller leur fonction rénale. Une surveillance particulière doit être effectuée chez les patients atteints de troubles dépressifs sous métoprolol; en cas de dépression provoquée par la prise de bêta-bloquants, il est recommandé d'arrêter le traitement. Utilisation en pédiatrie; L'innocuité et l'efficacité du médicament chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans n'ont pas été établies. Incidence sur l'aptitude à conduire des véhicules et sur les mécanismes de contrôle: Au début du traitement par le métoprolol, les patients peuvent présenter des vertiges, de la fatigue. Dans ce cas, ils devraient s'abstenir de conduire des véhicules et de se livrer à des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration et une vitesse psychomotrices accrues. À l'avenir, ce problème devrait être résolu après avoir évalué la réponse individuelle du patient au traitement en cours.
Oui