מטוקארד 100 מ"ג N30 טבליות
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
חומרים פעילים
מטופרולול
טופס שחרור
גלולות
הרכב
Metoprolol טרטרט 100 מ"ג, excipients: לקטוז, povidone, טלק, stearate מגנזיום, תאית microcrystalline, עמילן אורז.
השפעה פרמקולוגית
קרדיאוזלקטיבי beta1-adrenoblocker ללא פעילות sympathomimetic פנימי תכונות ייצוב קרום. יש לו antihypertensive, antianginal, antarrhythmic השפעות. על ידי חסימת β1-adrenoreceptors של הלב במינונים נמוכים, זה מפחית catchololamine chemP היווצרות CAPP מ ATP, מפחית את הנוכחי תאיים של Ca2 +, יש כרונו- dromo, batmoy ו אפקט inotropic (מקטין את קצב הלב, מעכב מוליכות ורגישות, מפחית את התכווצות שריר הלב). OPS בתחילת חיסוני ביתא (ב 24 השעות הראשונות לאחר מתן אוראלי) עולה (כתוצאה מהעלייה ההדדית בפעילות β-adrenoreceptor והסרת גירוי β2-adrenoreceptor), אשר חוזר לקו הבסיס לאחר 1-3 ימים, ומוריד עם ניהול לטווח ארוך ; אפקט נוגד לחצים חריף הוא תוצאה של ירידה בתפוקת הלב, השפעה מתמשכת של לחץ דם מתפתח תוך 2-3 שבועות, והוא נובע מירידה בסינתזת הרנין וצבירת רנין פלזמה, עיכוב הפעילות של מערכת רנין-אנגיוטנסין (חשוב לחולים עם היפר-אקספירין ראשוני של רנין) ו- CNS, שחזור של רגישות (פעילותם אינה עולה בתגובה לירידה בלחץ הדם) וכתוצאה מכך, ירידה בהשפעות הסימפתטיות הפריפריאליות. מפחיתה את לחץ הדם במנוחה, במאמץ פיזי ובמתח. לחץ הדם יורד לאחר 15 דקות, מקסימום לאחר 2 שעות והירידה נמשכת 6 שעות, לחץ הדם הדיאסטולי משתנה לאט יותר: ירידה מתמדת נצפתה לאחר מספר שבועות של שימוש קבוע; האפקט האנטי-אנגינאלי נקבע על ידי ירידה בביקוש לחמצן בשריר הלב כתוצאה מירידה בקצב הלב (הארכת דיאסטולה ושיפור בזלוף שריר הלב) ובקבלנות, כמו גם ירידה ברגישות הלב לשרידי העצבנות הסימפתטית. זה מקטין את מספר החומרה של התקפי אנגינה ומגביר את סובלנות התרגיל. אפקט אנטי-אריתמי כתוצאה מחיסול גורמים אריתמוגניים (טכיקרדיה, פעילות מוגברת של מערכת העצבים הסימפתטית, תכולת מוגברת של cAMP, יתר לחץ דם עורקי)ירידה בשיעור העירור הספונטני של סינוסים וקוצבי לב רחביים והאטה במוליכות האטריו-מטריאלית (בעיקר בחומר האנטי-קריטי ובמידה פחותה גם בכיוונים מדרגים דרך הצומת AV) ובדרכים נוספות. כאשר טכיקרדיה על-רקעית, פרפור פרוזדורי, טכיקרדיה סינוסית עם מחלת לב תפקודית והיפרתרידיזם, התרופה מאטה את קצב הלב או אפילו מובילה לשיקום קצב הסינוסים. מונע התפתחות מיגרנה; כאשר משתמשים במינונים טיפוליים מתונים, בניגוד לחוסמי ביתא לא סלקטיביים, יש לה השפעה פחות מובהקת על איברים המכילים 2 β-adrenoreceptors (לבלב, שרירי השלד, שרירים חלקים של העורקים ההיקפיים, ברונכי ורחב) ועל חילוף החומרים של הפחמימות. כאשר משתמשים במינונים גדולים (יותר מ -100 מ"ג ליום) יש אפקט חסימה על שתי תת-סוגים של אדרנורספטורים β.
פרמקוקינטיקה
קליטה, לאחר בליעה, הוא במהירות כמעט לחלוטין (95%) נספג מן מערכת העיכול. Cmax של metoprolol פלזמה מושגת תוך 1-2 שעות לאחר בליעה. הזמינות הביולוגית היא 50% במינון הראשון ועולה ל -70% עם שימוש חוזר. אכילה מגבירה את הזמינות הביולוגית ב-20-40%; הפצה, חלבון פלזמה ממוצעים מחייב 10%; הוא חודר למחסום ה- BBB והשליה. הוא מופרש בחלב אם בכמויות קטנות. מטבוליזם, Biotransformed בכבד. מטבוליטים אינם בעלי פעילות פרמקולוגית. נסיגה, ממוצעים T1 / 2 3.5 שעות (מ 1 עד 9 שעות). כ 5% של התרופה מופרשת ללא שינוי על ידי הכליות. לא הוסרו במהלך ההמודיאליזה; פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים, מטופרולול מגביר את הזמינות הביולוגית עם שחמת הכבד. תפקוד כבד פגום מאט את חילוף החומרים של התרופה.
אינדיקציות
- יתר לחץ דם עורקי (כולל סוג hyperkinetic) כמו monotherapy או בשילוב עם תרופות אחרות antihypertensive; - IHD: אוטם שריר הלב (טיפול מונע משני - טיפול מורכב), מניעה של התקפי אנגינה; - הפרעות בקצב הלב (טכיקרדיה supreventricular, פעימות מוקדמות חדרית); - hyperthyroidism (טיפול מורכב); - מניעת התקפי מיגרנה.
התוויות נגד
- זעזוע הקרדיוגני; - AV לחסום II או III תואר; - בלוק סינואטריאלי; - SSSU; - ברדיקרדיה חמורה; - אי ספיקת לב כרונית בשלב הפירוק; - אנגינה Prinzmetal; - לחץ דם עורקי (במקרה של שימוש במניעה משנית של אוטם שריר הלב - לחץ דם סיסטולי פחות מ 100 מ"מ כספית, קצב לב פחות מ 45 פעימות / דקות); - תקופת הנקה; - שימוש בו זמנית עם מעכבי MAO; - סימולטני i / v verapamil; - גיל עד 18 שנים; - רגישות יתר ל metoprolol או רכיבים אחרים של התרופה, חוסמי ביתא אחרים; יש לנקוט אמצעי זהירות עבור סוכרת, חומצה מטבולית, אסטמה סימפונית, מחלת ריאות חסימתית כרונית (אמפיזמה ריאותית, ברונכיטיס חסימתית כרונית), מחלת לב וכלי דם פריפריאלית (סינדרום לסירוגין, תסמונת ריינו), אי ספיקת כבד וכשל כרונית, pucochococytoma, AV-blockade I תואר, thyrotoxicosis, דיכאון (כולל היסטוריה), פסוריאזיס, הריון, כמו גם חולים קשישים.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
בהריון, מטוקארד צריך לשמש רק כאשר התועלת המיועדת לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר. Metoprolol חודר את מחסום השליה. במידת הצורך, השימוש של התרופה במהלך ההריון בשל ההתפתחות האפשרית של ברדיקרדיה יילוד, לחץ דם, היפוגליקמיה, יש צורך להבטיח ניטור זהיר של התפתחות העובר. לאחר הלידה, יש צורך להבטיח ניטור קפדני של מצבו של התינוק בתוך 48-72 שעות; מטופרולול מופרש בחלב אם. ההשפעה של metoprolol על תינוקות לא נחקרה, אז אם אתה צריך להשתמש Metocardia במהלך ההנקה, ההנקה צריך להיות עצר.
מינון ומינהל
התרופה נלקחת בעל פה בעת ובעונה אחת עם ארוחה או מיד לאחר הארוחה. טבליות ניתן לחלק לחצי, אבל לא לעס, לשתות עם נוזל. ב יתר לחץ דם, המנה הראשונית היא 50-100 מ"ג / יום ב 1-2 מנות. במידת הצורך, המינון היומי גדל בהדרגה ל 100-200 מ"ג. בהיעדר השפעה טיפולית מספקת, ניתן למנות את המטוקארד בשילוב עם תרופות אחרות נגד יתר לחץ הדם.המינון היומי המרבי הוא 200 מ"ג. עבור אנגינה pectoris, הפרעות קצב, מניעת התקפי מיגרנה, 100-200 מ"ג / יום הם שנקבעו 2 מנות מחולק (בוקר וערב). במניעה משנית של אוטם שריר הלב שנקבע במינון של 200 מ"ג ליום בשני מנות מחולקות (בוקר וערב); כאשר הפרעות תפקודיות של פעילות לב, מלווה טכיקרדיה, התרופה נקבעת במינון של 100 מ"ג ליום בשתי מנות (בוקר וערב). חולים מבוגרים, עם תפקוד כלייתי לקוי, כמו גם עם הצורך בהמודיאליזה לא דורשים התאמה של התרופה. במקרה של תפקוד כבד חריג, יש להפחית את המינון בהתאם למצב הקליני.
תופעות לוואי
מצבו של מערכת העצבים המרכזית ומערכת העצבים ההיקפית: עייפות, חולשה, כאבי ראש, האטת מהירות התגובות המנטליות והמנועיות; לעתים רחוקות - paresthesias ב איברים (בחולים עם cludication לסירוגין תסמונת Raynaud), דיכאון, חרדה, אובדן תשומת לב, נמנום, נדודי שינה, סיוטים, בלבול או פגיעה לטווח קצר זיכרון, חולשת שרירים. מצד החושים: לעיתים נדירות - ראייה מופחתת, הפרשת מופחתת של נוזל דמעה, עיניים יבשות וכואבות, דלקת הלחמית, טינטון; מאז מערכת הלב וכלי הדם: סינוסים ברדיקרדיה, דפיקות לב, לחץ דם נמוך, לחץ דם אורתוסטטי, סחרחורת, ולפעמים - אובדן הכרה; לעתים רחוקות, ירידה בחוזקה של התכווצות שריר הלב, החמרה זמנית בסימפטומים של אי ספיקת לב כרונית (בצקת, נפיחות ברגליים ו / או רגליים תחתונות, קוצר נשימה), הפרעות קצב, אנגיוספזם (הפרעה מוגברת של זרימת הדם ההיקפית, קירור הגפיים התחתונות, תסמונת ריינו), הפרעת הולכה של הלב. על מערכת העיכול: בחילות, הקאות, כאבי בטן, יובש בפה, שלשולים, עצירות, שינוי בטעם, תפקוד כבד חריג, פעילות מוגברת של אנזימי כבד; נדירים מאוד - היפרבירובינבינמיה; תגובות דרמטולוגיות: אורטיקריה, גירוד, פריחה, החמרה של פסוריאזיס, תגובות עור כמו פסוריאזיס, שטיפת עור, אקסתמה, פוטודרמטוזיס, הזעה מוגברת, התקרחות. מצד מערכת הנשימה: גודש באף,קשיי נשיפה (ברונכוספזם כאשר ניתנים במינונים גבוהים - אובדן סלקטיביות ו / או בחולים עם נטייה), קוצר נשימה; על החלק של המערכת האנדוקרינית: היפרגליקמיה בחולים עם סוכרת תלויי אינסולין, בלוטת התריס. על החלק של המערכת ההמונית: לעתים נדירות - thrombocytopenia (דימום יוצא דופן, דימום), agranulocytosis, לוקופניה. השפעה על העובר: פיגור פוטנציאלי של צמיחה תוך רחמית, היפוגליקמיה, ברדיקרדיה. אחר: כאב בגב או במפרקים; במקרים נדירים - עלייה קלה במשקל הגוף, ירידה בליבידו ו / או עוצמה; תופעות לוואי תלוי ברגישות הפרט של המטופל. בדרך כלל הם קטין ונעלם לאחר נסיגה סמים.
מנת יתר
תסמינים: חרדה חמורה בסינוסים, סחרחורת, בחילות, הקאות, ציאנוזה, ירידה ניכרת בלחץ הדם, הפרעות בקצב הלב, אקסטסיסטולייה בחדרית, ברונכוספזם, התעלפות, מינון יתר חריף - זעזוע קרדיוגני, אובדן הכרה, תרדמת, AV-blockade ו דום לב), cardialgia. הסימנים הראשונים של מנת יתר מופיעים בתוך 20 דקות -2 שעות לאחר נטילת התרופה. טיפול: שטיפת קיבה ומינוי סוכנים, טיפול סימפטומטי: עם ירידה ניכרת בלחץ הדם, החולה צריך להיות בעמדה טרנדלנבורג; במקרה של ירידה מופרזת בלחץ הדם, ברדיקרדיה ואי ספיקת לב - ב / בהקדמה (עם מרווח של 2-5 דקות) ביתא אדרנסטוסטוליטורוב כדי להשיג את האפקט הרצוי או ב / בהקדמה של 0.5-2 מ"ג גופרתי אטרופין. בהעדר השפעה חיובית, ניהול של דופמין, dobutamine או נוראפינפרין (norepinephrine). כמו מעקב, אולי מינוי קוצב לב intracardial transvenous ניסוח גלוקגון 1-10 מ"ג. כאשר ברונכוספזם צריך להיות הציג לתוך / ב ממריצים קולטנים β2-adrenergic. Metoprolol מופרש בצורה גרועה על ידי המודיאליזה.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
לא מומלץ להשתמש בו זמנית עם מעכבי MAO עקב עלייה משמעותית ההשפעה hypotensive. מרווח בין מעכבי MAO ו metoprolol צריך להיות לפחות 14 ימים. בעת ובעונה אחת אני עלול לגרום לדום לב.המינון בו זמנית של nifedipine מוביל לירידה משמעותית בלחץ הדם. על רקע של שימוש בו-זמני עם מטוקארדיה, סוכנים להרדמת שאיפה כללית (נגזרות פחמימנים) מגבירים את הסיכון של עיכוב תפקוד שריר הלב והתפתחות של לחץ דם עורקי. מיצוי בטא אדרנרגי, תיאופילין, קוקאין, אתרוגנים (שימור נתרן), אינדומאצין ושאר NSAIDs (שימור נתרן וחסימת הסינתזה של פרוסטגלנדין על ידי הכליות) מחלישים את ההשפעה היפוטנסיבית. יש חיזוק של השפעה מעכבת על מערכת העצבים המרכזית, תוך יישום עם תקן; סכום האפקט הקרדיו-דיפרנציאלי - עם האמצעי להרדמה כללית; סיכון מוגבר להפרעות במחזור הדם ההיקפי - עם אלקלואידים ארגוטיים; כאשר נלקח יחד עם היפוגליקמיה הפה סוכנים, ההשפעה שלהם עשוי להיות מופחת; עם אינסולין - הגדלת הסיכון היפוגליקמיה, הגדלת חומרת ומשך, מסווה כמה תסמינים של היפוגליקמיה (טכיקרדיה, הזעה, לחץ דם מוגבר). בשילוב עם סוכנים להורדת לחץ דם, תרופות משתנות, ניטרוגליצרין או חוסמי תעלות סידן עלולה להאט לפתח ירידה חדה בלחץ דם (זהירות מיוחדת נדרשת בשילוב עם prazosin).; ביישום verapamil Metokarda, diltiazem, antiarrhythmics (אמיודרון), רסרפין, אלפא-מתילדופה, קלונידין, guanfacine, אמצעי הרדמה כללית גליקוזידים של הלב נצפתה עלייה בחומרת האטה של קצב הלב ודיכאון של וחוטי AV.; אם metoprolol ו קלונידין נוקטים בעת ובעונה אחת, במקרים של metoprolol, קלונידין ביטל בעוד כמה ימים (בגלל הסיכון של התרחשות של תסמונת גמילה).; Inducers של אנזימים בכבד microsomal (rifampicin, barbiturates) להוביל מטבוליזם מוגבר של metoprolol, לירידה בריכוז metoprolol בדם פלזמה ירידה באפקט. מעכבי אנזימי כבד microsomal (cimetidine, גלולות למניעת הריון, phenothiazines) - להגדיל את ריכוז metoprolol של פלסמה בדם. אלרגנים המשמשים לטיפולי אימונותרפיה או אלרגנים לבדיקות עור בעת שימוש יחד עם metoprolol מגבירים את הסיכון לתגובות אלרגיות מערכתיות או לאנפילקסיס; יוד המכיל חומרים רדיופאקיים לעירוי תוך ורידי - מעלה את הסיכון לתגובות אנפילקטיות. Metoprolol עם שימוש בו זמנית מפחית את אישור של xanthine (למעט diphillin),במיוחד עם הגדילה בתחילה פינוי של תיאופילין תחת השפעת העישון; מפחית את אישור הלידוקאין, מגביר את ריכוז הלידוקאין בדם הדם. עם שימוש בו זמנית של השיטה, זה מחזק ומאריך את האפקט של המרגיעה שרירים אנטי דפולריזציה, מאריך את ההשפעה נוגדת קרישה של coumarins. השימוש המשולב במטוקארד עם אתנול מגביר את הסיכון לירידה ניכרת בלחץ הדם. תרופות נוגדות דיכאון תלת-טרטיקליות, תרופות אנטי-פסיכוטיות (נוירולפטיקה), תרופות הרגעה ותרופות היפנוטיות, בשילוב עם metoprolol, משפרות את הדיכאון במערכת העצבים המרכזית.
זהיר
מעקב אחר חולים עם מטוקארד כולל ניטור קבוע של קצב לב ולחץ דם, רמות גלוקוז בדם בחולי סוכרת. במידת הצורך, המינון של אינסולין או סמים hypoglycemic אוראלי עבור חולי סוכרת צריך להיות נבחר בנפרד. המטופל צריך להיות מאומנים בשיטת ספירה של קצב הלב והורה על הצורך התייעצות רפואית עם קצב לב של פחות מ 50 BPM. במינון גבוה מ 200 mg ליום, סלקטיביות cardio יורד; באי ספיקת לב, הטיפול במטופרול מתחיל רק לאחר שהגיע לשלב הפיצויים. ניתן להגביר את חומרת תגובות הרגישות (על רקע היסטוריה אלרגית מחמירה) וחוסר ההשפעה של מינון המינונים הרגילים של אפינפרין (אדרנלין); בזמן נטילת Metocardia, הסימפטומים של זרימת הדם העורקי הפריפריאלית המופרעת עלולים להתגבר. ביטול התרופה מתבצעת בהדרגה, תוך הפחתת המינון תוך 10 ימים. עם הפסקה חדה של הטיפול עלול לגרום נסיגה (התקפי אנגינה מוגברת, לחץ דם מוגבר). תשומת לב מיוחדת במקרה של נסיגה סמים צריך להינתן לחולים עם אנגינה. עם אנגינה pectoris, המינון הנבחר של התרופה צריך לספק קצב לב במנוחה בתוך 55-60 פעימות / min, עם עומס - לא יותר מ 110 פעימות / min; מטופלים המשתמשים בעדשות מגע צריכים לקחת בחשבון שבמהלך הטיפול בחוסמי בטא ניתן להפחית את ייצור הנוזל מדמיע. Metoprolol עשוי להסוות כמה ביטויים קליניים של בלוטת התריס (למשל, טכיקרדיה). ביטול פתאומי בחולים עם thyrotoxicosis הוא התווית כי זה יכול להגדיל את הסימפטומים. ב מטוקולוגיה סוכרת, Metocardia עלול להסוות טכיקרדיה נגרמת על ידי היפוגליקמיה.בניגוד לחוסמי בטא לא סלקטיביים, זה כמעט אינו מגביר את ההיפוגליקמיה המושרה באינסולין ואינו מעכב את ההתאוששות של ריכוז גלוקוז בדם לרמות נורמליות. במידת הצורך, מינוי של חולים עם אסתמה הסימפונות כטיפול במקביל באמצעות גירוי קולטני β2-adrenergic; עם pheochromocytoma - חוסמי אלפא. אם יש צורך בהתערבות כירורגית, יש להזהיר את הרופא המרדים לגבי הטיפול המתבצע (בחירת אמצעים להרדמה כללית עם אפקט מינימלי שלילי), התרופה אינה מומלצת לביטול. תרופות המקטינות את האספקה של קטכולאמינים (לדוגמה, reserpine) יכולות לשפר את ההשפעה של חוסמי ביתא, ולכן חולים המלקטים שילובים כאלה של תרופות צריכים להיות תחת פיקוח רפואי קבוע כדי לגלות לחץ דם מוגזם וברדיקרדיה. בחולים מבוגרים, מומלץ לפקח באופן קבוע על תפקוד הכבד. תיקון משטר המינון נדרש רק אם ברדיקרדיה גוברת (פחות מ -50 פעימות לדקה) מופיעה אצל המטופל הקשיש, ירידה מובהקת בלחץ הדם (לחץ דם סיסטולי מתחת ל -100 מ"מ כספית), חסימת AV, ברונכוספזם, הפרעות קצב של חדרי הלב ופגיעה חמורה בתפקוד הכבד. , לפעמים יש צורך להפסיק את הטיפול. חולים עם אי ספיקת כליות חמורה מומלץ לעקוב אחר תפקוד הכליות שלהם. ניטור מיוחד צריך להתבצע עבור חולים עם הפרעות דיכאון מי לקחת metoprolol; במקרה של התפתחות דיכאון שנגרם על ידי נטילת חוסמי בטא, מומלץ להפסיק את הטיפול. שימוש בילדים, בטיחות ויעילות של התרופה בילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 שנים לא הוקמו. השפעה על היכולת לנהוג ברכב ומנגנוני בקרה, בתחילת הטיפול במטופרול, חולים עלולים לחוש סחרחורת, עייפות. במקרה זה, הם צריכים להימנע נהיגה ברכבים העוסקים בפעילות מסוכנת אשר דורשים ריכוז מוגבר ומהירות פסיכומוטורית. בעתיד, בעיה זו צריכה להיפתר לאחר הערכת התגובה הפרטנית של המטופל לטיפול המתבצע.
מרשם
כן