Metoprolol ratiopharm comprimidos 50 mg N30
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Descripción
Las tabletas de metoprolol ratiopharm son un bloqueador beta que afecta los receptores beta-adrenérgicos del corazón y mejora el flujo sanguíneo a través de las arterias del músculo cardíaco.
Ingredientes activos
Metoprolol
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Metoprolol Tartrato 50 mg
Efecto farmacologico
Cardioselectivo beta1bloqueante sin actividad simpaticomimética interna. Tiene un efecto hipotensor, antianginal y antiarrítmico. Reduce el automatismo del nódulo sinusal, reduce la frecuencia cardíaca, disminuye la conductividad AV, reduce la contractilidad y la excitabilidad del miocardio, reduce el gasto cardíaco, reduce la necesidad de oxígeno del miocardio. Suprime el efecto estimulante de las catecolaminas en el corazón durante el estrés físico y psicoemocional, lo que provoca un efecto hipotensor que se estabiliza al final de la segunda semana de aplicación del curso. Con la angina de esfuerzo, el metoprolol reduce la frecuencia y la gravedad de las convulsiones. Normaliza el ritmo cardíaco en taquicardia supraventricular y fibrilación auricular. Cuando el infarto de miocardio contribuye a la limitación de la zona isquémica del músculo cardíaco y reduce el riesgo de arritmias fatales, reduce la probabilidad de recurrencia del infarto de miocardio. Cuando se usa en dosis terapéuticas moderadas, tiene un efecto menos pronunciado en los músculos lisos de los bronquios y las arterias periféricas que los bloqueadores beta no selectivos.
Farmacocinética
Después de la administración oral, el metoprolol se absorbe rápida y casi completamente desde el tracto gastrointestinal, la Cmax de la sustancia activa en el plasma sanguíneo se alcanza en 1 ó 2 horas y, después de la absorción, el metoprolol está expuesto en gran medida al efecto del "primer pasaje" a través del hígado. Se metaboliza intensamente en el hígado con la participación de isoenzimas del sistema del citocromo P450 con la formación de metabolitos necativos. T1 / 2 de metoprolol en plasma es de 3-4 h y no cambia durante el curso del tratamiento. Más del 95% de la dosis tomada se excreta por los riñones, de los cuales solo el 3% permanece sin cambios.
Indicaciones
Hipertensión arterial, prevención de accidentes cerebrovasculares, trastornos del ritmo cardíaco (taquicardia supraventricular, extrasístole), profilaxis secundaria después de infarto de miocardio, síndrome cardíaco hipercinético (incluido hipertiroidismo, CDN). Prevención de los ataques de migraña.
Contraindicaciones
Bloqueo AV II y grado III, bloqueo sinoauricular, bradicardia (HR menos de 50 latidos / min), SSSU, hipotensión arterial, insuficiencia cardíaca crónica IIB-III, insuficiencia cardíaca aguda, shock cardiogénico, acidosis metabólica, trastornos marcados de la circulación periférica, Hipersensibilidad al metoprolol.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
El uso durante el embarazo es posible solo cuando el beneficio deseado para la madre supera el riesgo potencial para el feto. El metoprolol penetra en la barrera placentaria. En relación con el posible desarrollo de bradicardia en el recién nacido, hipotensión arterial, hipoglucemia y paro respiratorio, el metoprolol debe cancelarse 48-72 horas antes del período de parto planificado. Después del parto, es necesario garantizar un control estricto de la condición del recién nacido dentro de las 48 a 72 horas. El metoprolol se excreta en pequeñas cantidades con la leche materna. No se recomienda su uso durante la lactancia.
Posología y administración.
Las tabletas se toman por vía oral con una pequeña cantidad de líquido, sin masticar, con comida o inmediatamente después de una comida. Las tabletas se pueden dividir. El curso del tratamiento no está limitado en el tiempo y depende de las características del curso de la enfermedad. Si es necesario cancelar el tratamiento, la dosis se reduce gradualmente (mínimo de 10 días) bajo la supervisión de un médico Hipertensión arterial: la dosis diaria inicial es de 50 a 100 mg en 1-2 dosis (por la mañana y por la noche). Con un efecto terapéutico insuficiente, la dosis diaria se puede aumentar gradualmente a 100-200 mg. La dosis máxima diaria de 200 mg.Stenocardia, arritmias, prevención de ataques de migraña: 100-200 mg por día en dos dosis (por la mañana y por la noche). Prevención secundaria de infarto de miocardio: 200 mg por día en dos dosis (por la mañana y por la noche). Trastornos funcionales del corazón Actividades acompañadas de taquicardia: 100 mg por día en dos dosis (mañana y tarde). Cuando se logra un efecto terapéutico, la dosis se reduce (bajo la supervisión de un médico). Se recomienda a los pacientes mayores que comiencen el tratamiento con 50 mg / día. Cómo dividir una píldora. "Metoprolol ratiopharm": las tabletas se pueden dividir fácilmente en 2 o 4 partes. Para dividir la tableta, es necesario colocar una superficie no dura (por ejemplo, una placa) con una muesca en forma de cruz hacia arriba.Si presiona un dedo en el centro de la incisión de corte transversal, la tableta se puede dividir fácilmente en 4 partes (25 mg cada una). Con dos dedos en el borde de la tableta, la tableta es fácil de dividir en 2 partes (50 mg cada una).
Efectos secundarios
Desde el sistema cardiovascular: posible bradicardia, hipotensión arterial, violaciones de la conducción AV, aparición de síntomas de insuficiencia cardíaca. Por parte del aparato digestivo: al inicio de la terapia, sequedad de boca, náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento; en algunos casos - función hepática anormal. Por parte del sistema nervioso central y del sistema nervioso periférico: al inicio de la terapia, debilidad, fatiga, mareos, dolor de cabeza, calambres musculares, sensación de frío y parestesia en las extremidades; Posible reducción de la secreción del líquido lagrimal, conjuntivitis, rinitis, depresión, trastornos del sueño, pesadillas. Desde el sistema hematopoyético: en algunos casos, trombocitopenia. Por parte del sistema endocrino: estados hipoglucemiantes en pacientes con diabetes mellitus. Por parte del sistema respiratorio: los síntomas de obstrucción bronquial son posibles en pacientes predispuestos. Reacciones alérgicas: erupción cutánea, picazón.
Sobredosis
Síntomas: expresan bradicardia severa del sino, mareos, náuseas, vómitos, cianosis marcada reducción de la presión arterial, arritmias, extrasístoles ventriculares, broncoespasmo, desmayo, en caso de sobredosis aguda - shock cardiogénico, pérdida de conciencia, coma, bloqueo auriculoventricular (hasta el pleno desarrollo de bloqueos transversales y paro cardiaco), cardialgia. Los primeros signos de sobredosis aparecen después de 20 minutos, 2 horas después de tomar el medicamento. Tratamiento: lavado gástrico y nombramiento de fondos absorbentes; terapia sintomática: con una reducción marcada de la presión arterial: el paciente debe estar en la posición de Trendelenburg; en caso de una reducción excesiva de la presión arterial, bradicardia e insuficiencia cardíaca (en / in, con un intervalo de 2 a 5 minutos, bata-adrenosimitatorios) para lograr el efecto deseado o en / en 0,5-2 mg de sulfato de atropina. En ausencia de un efecto positivo - dopamina, dobutamina o norepinefrina (norepinefrina). Como seguimiento, tal vez, la designación de 1 a 10 mg de glucagón, la puesta en escena de electroestimulador intracardial transvenoso.Cuando se debe introducir broncoespasmo en / en los estimuladores beta 1 -adrenoreceptores. Para convulsiones, administración lenta de diazepam. La hemodiálisis no es efectiva.
Interacción con otras drogas.
Con el uso simultáneo de fármacos antihipertensivos, diuréticos, antiarrítmicos, nitratos, existe un riesgo de hipotensión arterial grave, bradicardia, bloqueo AV. Con el uso simultáneo con barbitúricos, el metabolismo del metoprolol se acelera, lo que conduce a una disminución de su eficacia. Con el uso simultáneo con agentes hipoglucemiantes puede aumentar la acción de los agentes hipoglucemiantes. Con el uso simultáneo con AINE, es posible reducir el efecto hipotensor del metoprolol. Con el uso simultáneo de analgésicos opioides, el efecto cardiodepresivo se potencia mutuamente. Con el uso simultáneo con relajantes musculares periféricos puede aumentar el bloqueo neuromuscular. Con el uso simultáneo con agentes para anestesia por inhalación aumenta el riesgo de inhibición de la función miocárdica y el desarrollo de hipotensión arterial. Con el uso simultáneo de anticonceptivos orales, hidralazina, ranitidina, cimetidina aumenta la concentración de metoprolol en el plasma sanguíneo. Con el uso simultáneo de hipotensión arterial con amiodarona, bradicardia, fibrilación ventricular, asístole son posibles. Con el uso simultáneo con verapamil Cmax aumenta en plasma y AUC de metoprolol. El volumen de minutos y trazos del corazón, la frecuencia del pulso y la hipotensión arterial se reducen. Quizás el desarrollo de insuficiencia cardíaca, disnea y bloqueo del nódulo sinusal. Con la activación / introducción de verapamilo en pacientes que reciben metoprolol, existe una amenaza de paro cardíaco. Con el uso simultáneo puede aumentar la bradicardia causada por glucósidos de digital. Cuando se usa simultáneamente con dextropropoxifeno, aumenta la biodisponibilidad del metoprolol. El uso simultáneo con diazepam puede disminuir el aclaramiento y aumentar el AUC de diazepam, lo que puede provocar un aumento de sus efectos y una disminución de la velocidad de las reacciones psicomotoras. Con el uso simultáneo con diltiazem, la concentración de metoprolol en el plasma sanguíneo aumenta debido a la inhibición de su metabolismo bajo la influencia de diltiazem.El efecto sobre la actividad del corazón se inhibe adicionalmente debido a la desaceleración de la conducción del impulso a través del nodo AV causada por el diltiazem. Existe un riesgo de bradicardia severa, una disminución significativa en el movimiento y el volumen de minutos. Con el uso simultáneo con lidocaína, una violación de lidocaína puede ser posible. Con el uso simultáneo con mibefradil en pacientes con isoenzima CYP2D6 baja, es posible aumentar la concentración de metoprolol en el plasma sanguíneo y aumentar el riesgo de efectos tóxicos. Con el uso simultáneo de norepinefrina, epinefrina, otros adreno y simpaticomiméticos (incluso en forma de gotas para los ojos o como parte de antitusivos), es posible un aumento de la presión arterial. Con el uso simultáneo con propafenona, la concentración de metoprolol en el plasma sanguíneo aumenta y se desarrolla un efecto tóxico. Se cree que la propafenona inhibe el metabolismo del metoprolol en el hígado, reduciendo su eliminación y aumentando las concentraciones séricas. Con el uso simultáneo de reserpina, guanfacina, metildopa, clonidina, es posible el desarrollo de bradicardia severa. Con el uso simultáneo de rifampicina disminuye la concentración de metoprolol en el plasma sanguíneo. El metoprolol puede causar una ligera disminución en el aclaramiento de teofilina en pacientes fumadores. La fluoxetina inhibe la isoenzima CYP2D6, que conduce a la inhibición del metabolismo del metoprolol y su acumulación, lo que puede aumentar el efecto cardio-depresivo y causar bradicardia. Se describe el caso del desarrollo del letargo. La fluoxetina y principalmente sus metabolitos se caracterizan por un largo T1 / 2, por lo que la probabilidad de interacción con el medicamento persiste incluso unos pocos días después de suspender la fluoxetina. Hay informes de una disminución en la eliminación del metoprolol del cuerpo mientras se usa con ciprofloxacina. Con el uso simultáneo con ergotamina puede aumentar los trastornos circulatorios periféricos. Con el uso simultáneo con estrógeno disminuye el efecto antihipertensivo del metoprolol. Con el uso simultáneo de metoprolol aumenta la concentración de etanol en la sangre y prolonga su excreción.
Instrucciones especiales
Se usa con precaución en pacientes con enfermedades obstructivas de las vías respiratorias crónicas, diabetes mellitus (especialmente cuando es lábil), enfermedad de Raynaud y enfermedades que destruyen las arterias periféricas, feocromocitoma (debe usarse junto con bloqueadores alfa), insuficiencia renal marcada e hígado.Con el tratamiento con metoprolol, es posible una reducción en la producción de líquido lagrimal, lo cual es importante para los pacientes que usan lentes de contacto. La finalización de un curso prolongado de tratamiento con metoprolol debe realizarse gradualmente (durante al menos 10 días) bajo la supervisión de un médico. No se recomienda el uso simultáneo de metoprolol con inhibidores de la MAO. En terapia de combinación con clonidina, esta última debe interrumpirse varios días después de la cancelación del metoprolol, para evitar una crisis hipertensiva. En el uso simultáneo con agentes hipoglucemiantes se requiere la corrección de su régimen de dosificación. Unos días antes de someterse a la anestesia, es necesario dejar de tomar metoprolol o elegir un remedio para la anestesia con efectos inotrópicos negativos mínimos. Influencia en la capacidad de conducir vehículos y mecanismos de control En pacientes cuyas actividades requieren mayor atención, la cuestión del uso de metoprolol en forma ambulatoria debe abordarse solo después de evaluar la respuesta individual del paciente.
Prescripción
Si