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Metoprolol ratiopharm en comprimés à 50 mg N30

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Description

Metoprolol ratiopharm en comprimés est un bêta-bloquant qui agit sur les bêta-adrénorécepteurs du cœur et améliore la circulation sanguine dans les artères du muscle cardiaque.

Ingrédients actifs

Métoprolol

Formulaire de décharge

Pilules

La composition

Métoprolol tartrate 50 mg

Effet pharmacologique

Bêta-bloquant cardiosélectif sans activité sympathomimétique interne. Il a un effet hypotenseur, anti-angineux et anti-arythmique. Il réduit l'automatisme du nœud sinusal, réduit la fréquence cardiaque, ralentit la conductivité AV, réduit la contractilité et l'excitabilité du myocarde, réduit le débit cardiaque, réduit le besoin en oxygène du myocarde. Supprime l'effet stimulant des catécholamines sur le cœur lors de stress physique et psycho-émotionnel, provoquant un effet hypotenseur qui se stabilise à la fin de la 2e semaine d'application En cas d’angine de poitrine à l’effort, le métoprolol réduit la fréquence et la gravité des crises. Normalise le rythme cardiaque dans les cas de tachycardie supraventriculaire et de fibrillation auriculaire. Lorsque l'infarctus du myocarde contribue à la limitation de la zone ischémique du muscle cardiaque et réduit le risque d'arythmie fatale, réduit le risque de récurrence de l'infarctus du myocarde. Utilisé à des doses thérapeutiques modérées, il a un effet moins prononcé sur les muscles lisses des bronches et des artères périphériques que les bêta-bloquants non sélectifs.

Pharmacocinétique

Après administration orale, le métoprolol est rapidement et presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal, la Cmax de la substance active dans le plasma sanguin est atteinte en 1 à 2 heures, après quoi le métoprolol est largement exposé à l'effet de "premier passage" par le foie. Intensivement métabolisé dans le foie avec la participation des isoenzymes du système du cytochrome P450 avec la formation de métabolites nektivnyh. T1 / 2 du métoprolol plasmatique est de 3-4 h et ne change pas au cours du traitement. Plus de 95% de la dose prise est excrétée par les reins, dont 3% seulement sont inchangés.

Des indications

Hypertension artérielle, prévention des accidents vasculaires cérébraux, troubles du rythme cardiaque (tachycardie supraventriculaire, extrasystole), prophylaxie secondaire après un infarctus du myocarde, syndrome cardiaque hyperkinétique (y compris l'hyperthyroïdie, NDC). Prévention des crises de migraine.

Contre-indications

Bloc AV II et III, bloc sino-auriculaire, bradycardie (HR inférieure à 50 battements / min), SSSU, hypotension artérielle, insuffisance cardiaque chronique, stade IIB-III, insuffisance cardiaque aiguë, choc cardiogénique, acidose métabolique, troubles marqués de la circulation périphérique, hypersensibilité au métoprolol.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

L'utilisation pendant la grossesse n'est possible que lorsque les avantages escomptés pour la mère l'emportent sur les risques potentiels pour le fœtus. Le métoprolol pénètre dans la barrière placentaire. En cas de développement possible de bradycardie chez le nouveau-né, d'hypotension artérielle, d'hypoglycémie et d'arrêt respiratoire, le métoprolol doit être annulé 48 à 72 heures avant l'accouchement prévu. Après l'accouchement, il est nécessaire d'assurer un suivi strict de l'état du nouveau-né dans les 48 à 72 heures.Le métoprolol est excrété en petites quantités dans le lait maternel. L'utilisation pendant l'allaitement n'est pas recommandée.
Posologie et administration
Les comprimés sont pris par voie orale avec une petite quantité de liquide, sans mastication, avec de la nourriture ou immédiatement après un repas. Les comprimés peuvent être divisés. La durée du traitement n’est pas limitée dans le temps et dépend des caractéristiques de l’évolution de la maladie. S'il est nécessaire d'annuler le traitement, la dose est réduite progressivement (minimum pendant 10 jours) sous la surveillance d'un médecin. Hypertension artérielle: la dose quotidienne initiale est de 50-100 mg en une ou deux doses (le matin et le soir). Avec un effet thérapeutique insuffisant, la dose quotidienne peut être augmentée progressivement jusqu'à 100-200 mg. La dose quotidienne maximale de 200 mg.Stenocardia, arythmies, prévention des crises de migraine: 100-200 mg par jour en deux doses (le matin et le soir) Prévention secondaire de l'infarctus du myocarde: 200 mg par jour en deux doses (le matin et le soir). activités accompagnées de tachycardie: 100 mg par jour en deux doses (matin et soir). Lorsqu'un effet thérapeutique est atteint, la dose est réduite (sous la surveillance d'un médecin) Il est conseillé aux patients âgés de commencer le traitement à 50 mg / jour. Comment diviser une pilule. "Metoprolol ratiopharm" - les comprimés peuvent être facilement divisés en 2 ou 4 parties. Pour diviser la tablette, il est nécessaire de mettre une surface non dure (par exemple, une plaque) avec une entaille en forme de croix.Si vous poussez un doigt au centre de l'incision transversale, le comprimé peut facilement être divisé en 4 parties (25 mg chacune). Deux doigts sur le bord du comprimé, le comprimé est facile à diviser en 2 parties (50 mg chacune).

Effets secondaires

Depuis le système cardio-vasculaire: bradycardie possible, hypotension artérielle, violations de la conduction AV, apparition de symptômes d'insuffisance cardiaque. Au niveau du système digestif: au début du traitement, bouche sèche, nausée, vomissements, diarrhée, constipation; dans certains cas - fonction hépatique anormale. Du côté du système nerveux central et du système nerveux périphérique: début de traitement, faiblesse, fatigue, vertiges, maux de tête, crampes musculaires, sensation de froid et paresthésie des membres; réduction possible de la sécrétion du liquide lacrymal, conjonctivite, rhinite, dépression, troubles du sommeil, cauchemars. Du système hématopoïétique: dans certains cas - thrombocytopénie. Du côté du système endocrinien: états hypoglycémiques chez les patients atteints de diabète sucré. Du côté du système respiratoire: chez les patients prédisposés, des symptômes d’obstruction bronchique sont possibles. Réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaisons.

Surdose

Symptômes: exprimé graves bradycardie sinusale, des étourdissements, des nausées, des vomissements, une cyanose, une diminution marquée de la pression artérielle, l'arythmie, extrasystoles ventriculaires, bronchospasme, perte de connaissance, en cas de surdosage aigu - choc cardiogénique, perte de conscience, coma, bloc auriculo-ventriculaire (jusqu'au plein développement de franchir un barrage routier et arrêt cardiaque), cardialgie. Les premiers signes de surdosage apparaissent après 20 minutes - 2 heures après la prise du médicament. Traitement: lavage gastrique et la constitution de fonds absorbants; thérapie symptomatique: avec une réduction marquée de la pression artérielle - le patient doit être dans la position de Trendelenburg; en cas de réduction excessive de la pression artérielle, de bradycardie et d'insuffisance cardiaque - in / in, avec un intervalle de 2 à 5 minutes, bata-adrénostimulatoire - pour obtenir l'effet souhaité ou en / in, 0,5-2 mg de sulfate d'atropine. En l'absence d'un effet positif - dopamine, dobutamine ou noradrénaline (noradrénaline). En guise de suivi, peut-être, la nomination de 1 à 10 mg de glucagon, mise en scène d'un électrostimulateur intracardique transveineux.Lorsque le bronchospasme doit être introduit dans / dans les stimulateurs bêta-1 -adrénorécepteurs. Pour les convulsions, ralentissez l'administration intraveineuse de diazépam. L'hémodialyse n'est pas efficace.

Interaction avec d'autres médicaments

En cas d’utilisation simultanée d’antihypertenseurs, de diurétiques, d’arythmiques, de nitrates, il existe un risque d’hypotension artérielle sévère, de bradycardie, de blocage de l’AV. Avec l'utilisation simultanée de barbituriques, le métabolisme du métoprolol est accéléré, ce qui entraîne une diminution de son efficacité. L'utilisation simultanée d'agents hypoglycémiques peut augmenter l'action des agents hypoglycémiques. En cas d’utilisation simultanée d’AINS, il est possible de réduire l’effet hypotenseur du métoprolol. En cas d'utilisation simultanée avec des analgésiques opioïdes, l'effet cardiodépressif est mutuellement renforcé. Avec l'utilisation simultanée avec des relaxants des muscles périphériques peut augmenter le blocage neuromusculaire. En cas d'utilisation simultanée d'agents pour l'anesthésie par inhalation, le risque d'inhibition de la fonction myocardique et le développement d'une hypotension artérielle augmentent. Avec l’utilisation simultanée de contraceptifs oraux, hydralazine, ranitidine, cimétidine augmente la concentration de métoprolol dans le plasma sanguin. Avec une utilisation simultanée avec hypotension artérielle amiodarone, bradycardie, fibrillation ventriculaire, asystole sont possibles. En cas d'utilisation simultanée avec le vérapamil, la Cmax augmente le plasma et l'ASC du métoprolol. Le volume des minutes et des accidents vasculaires cérébraux du cœur, le pouls, l'hypotension artérielle sont réduits. Peut-être le développement de l'insuffisance cardiaque, la dyspnée et le blocage du nœud sinusal. L’introduction ou l’introduction du vérapamil chez les patients recevant du métoprolol pose un risque d’arrêt cardiaque. Avec l'utilisation simultanée peut augmenter la bradycardie causée par les digitalis glycosides. Lorsqu'il est utilisé simultanément avec le dextropropoxyphène, la biodisponibilité du métoprolol est augmentée. L’utilisation simultanée de diazépam peut diminuer la clairance et augmenter l’ASC du diazépam, ce qui peut entraîner une augmentation de ses effets et une diminution de la vitesse des réactions psychomotrices. En cas d'utilisation simultanée avec le diltiazem, la concentration de métoprolol dans le plasma sanguin augmente en raison de l'inhibition de son métabolisme sous l'influence du diltiazem.L'effet sur l'activité du cœur est inhibé de manière additive en raison du ralentissement de la conduction des impulsions par le noeud AV provoqué par le diltiazem. Il existe un risque de bradycardie grave, une diminution significative du nombre d'AVC et du volume minute. En cas d'utilisation simultanée de lidocaïne, une violation de la lidocaïne peut être possible. En cas d’utilisation simultanée de mibéfradil chez des patients présentant une isoenzyme CYP2D6 basse, il est possible d’augmenter la concentration de métoprolol dans le plasma sanguin et d’accroître le risque d’effets toxiques. En cas d'utilisation simultanée de norépinéphrine, d'épinéphrine, d'autres adréno-sympathomimétiques (y compris sous forme de gouttes oculaires ou d'antitussifs), une certaine augmentation de la pression artérielle est possible. Avec l'utilisation simultanée de propafénone, la concentration de métoprolol dans le plasma sanguin augmente et un effet toxique se développe. On pense que la propafénone inhibe le métabolisme du métoprolol dans le foie, en réduisant sa clairance et en augmentant les concentrations sériques. En cas d'utilisation simultanée de réserpine, guanfacine, méthyldopa, clonidine, le développement d'une bradycardie sévère est possible. Avec l'utilisation simultanée de la rifampicine diminue la concentration de métoprolol dans le plasma sanguin. Le métoprolol peut entraîner une légère diminution de la clairance de la théophylline chez les patients fumeurs. La fluoxétine inhibe l'isoenzyme CYP2D6, ce qui entraîne une inhibition du métabolisme du métoprolol et son accumulation, ce qui peut augmenter l'effet cardiodépressif et provoquer une bradycardie. Le cas du développement de la léthargie est décrit. La fluoxétine et principalement ses métabolites sont caractérisés par une longue T1 / 2, de sorte que la probabilité d'interaction médicamenteuse persiste même quelques jours après l'arrêt de la fluoxétine. Il a été signalé une diminution de la clairance du métoprolol dans l'organisme associée à l'utilisation de la ciprofloxacine. Avec l'utilisation simultanée avec l'ergotamine peut augmenter les troubles circulatoires périphériques. En cas d'utilisation simultanée d'œstrogènes, l'effet antihypertenseur du métoprolol diminue. Avec l'utilisation simultanée de métoprolol augmente la concentration d'éthanol dans le sang et prolonge son excrétion.

Instructions spéciales

Il est utilisé avec prudence chez les patients atteints de bronchopneumopathie chronique obstructive, de diabète sucré (en particulier labile), de maladie de Raynaud et de maladies oblitérantes des artères périphériques, le phéochromocytome (à utiliser en association avec les alpha-bloquants), une insuffisance rénale et hépatique marquée.Avec le traitement au métoprolol, il est possible de réduire la production de liquide lacrymal, ce qui est important pour les patients utilisant des lentilles de contact. La fin d'un traitement prolongé au métoprolol doit être réalisée progressivement (pendant au moins 10 jours) sous la surveillance d'un médecin. L'utilisation simultanée de métoprolol et d'inhibiteurs de la MAO n'est pas recommandée. En association à la clonidine, cette dernière doit être arrêtée plusieurs jours après l’annulation du métoprolol, afin d’éviter une crise hypertensive. Lors d'une utilisation simultanée avec des agents hypoglycémiques, une correction de leur schéma posologique est nécessaire. Quelques jours avant l'anesthésie, il est nécessaire d'arrêter de prendre du métoprolol ou de choisir un remède pour l'anesthésie avec des effets inotropes négatifs minimes. Influence sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de contrôle Chez les patients dont les activités nécessitent une attention accrue, la question de l'utilisation du métoprolol en ambulatoire ne devrait être abordée qu'après avoir évalué la réponse individuelle du patient.
Oui

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