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説明
Metoprolol ratiopharm錠剤は、心臓のベータ - アドレナリン受容体に作用し、心筋の動脈を通る血流を改善するベータ遮断薬である。
有効成分
メトプロロール
リリースフォーム
丸薬
構成
メトプロロール酒石酸塩50 mg
薬理効果
内部交感神経活性を持たない心選択的β1遮断薬。それは低血圧、抗狭心症および抗不整脈作用を有する。洞結節の自動化を低下させ、心拍数を低下させ、AV伝導率を低下させ、収縮性および心筋興奮性を低下させ、心拍出量を減少させ、心筋の酸素要求を減少させる。心身の感情的なストレスの間、カテコールアミンの心臓への刺激効果を抑え、降圧効果をもたらします。これは、コース適用の2週間目の終わりまでに安定します。発作性狭心症の場合、メトプロロールは発作の頻度および重症度を減少させる。上室性頻脈および心房細動の心臓リズムを標準化する。心筋梗塞が心筋の虚血領域の制限に寄与し、致命的な不整脈のリスクを低減させると、心筋梗塞の再発の可能性が減少する。中等度の治療用量で使用される場合、非選択的β遮断薬よりも気管支および末梢動脈の平滑筋に対する効果が顕著ではない。
薬物動態
経口投与後、メトプロロールは胃腸管から急速かつほぼ完全に吸収され、血漿中の活性物質のCmaxは1〜2時間で達成され、吸収後、メトプロロールは肝臓を通る「最初の通過」の効果に大きく曝される。肝臓で集中的に代謝され、シトクロムP450系のアイソザイムが関与し、非代謝産物が形成される。血漿メトプロロールのT1 / 2は3-4時間であり、治療の過程で変化しない。服用量の95％以上が腎臓によって排泄され、そのうち3％のみが変化しない。
適応症
（上室性頻拍、期外収縮）、心筋梗塞後の二次予防、多動性心筋症（甲状腺機能亢進症、NDCを含む）の治療に使用することができる。片頭痛の予防。
禁忌
慢性心不全IIB-III期、急性心不全、心原性ショック、代謝性アシドーシス、末梢循環の著しい障害、心筋梗塞、心筋梗塞、心筋梗塞、メトプロロールに対する過敏症。
妊娠中および授乳中に使用する
胎児への潜在的なリスクを上回る母親に利益を目的とする場合にのみ、妊娠の適用が可能です。メトプロロールは胎盤障壁を貫通する。新生児の徐脈、動脈低血圧、低血糖および呼吸停止の可能性のある発症に関連して、メトプロロールは計画された送達期間の48〜72時間前に取り消されなければならない。配達後、48-72時間以内に新生児の状態を厳密に監視する必要があります。メトプロロールは母乳で少量で排泄されます。授乳中の使用はお勧めしません。
投与量および投与
錠剤は、咀嚼することなく、食物と共に、または食事の直後に、少量の液体で内部的に採取される。錠剤は分けることができる。治療の経過は時間に制限されず、疾患の経過の特徴に依存する。動脈性高血圧症：最初の1日の投与量は、1日2〜3回（朝と夕方）に50〜100mgであり、治療を中止する必要がある場合は、医師の監督の下で徐々に（最小10日間）治療効果が不十分であると、毎日の投与量を徐々に100-200mgに増やすことができる。心筋梗塞の2次予防：2回の投与（朝と夕方）の一日あたり200mg心筋の機能障害心筋梗塞の2次予防心筋梗塞の予防には、頻脈を伴う活動：1日100mgを2回（朝と夕方）に投与する。治療効果が得られたら、（医師の監督下で）用量を減らし、年配の患者には50mg /日で治療を開始するように勧められます。 「メトプロロール比重計」 - 錠剤は2または4部に簡単に分けることができます。錠剤を分割するには、十字形の切開部を有する非硬質表面（例えば、プレート）を置く必要がある。あなたはフィリップスノッチの中央に指を押した場合、錠剤は、4部（25 mgのそれぞれ）に分割することができます。錠剤の端に2本の指があると、錠剤は2つの部分（それぞれ50mg）に分割しやすくなります。
副作用
心臓血管系以来：徐脈、動脈低血圧、AV伝導の違反、心不全の症状の出現。消化器系の部分：治療の開始時に、口が乾燥し、悪心、嘔吐、下痢、便秘、いくつかのケースで - 異常な肝機能。中枢神経系および末梢神経系の部分で：治療の開始時に、衰弱、疲労、めまい、頭痛、筋肉痙攣、四肢の冷感および感覚異常;結膜炎、鼻炎、うつ病、睡眠障害、悪夢の分泌の可能性のある減少。造血系から：場合によっては、血小板減少症。内分泌系の一部：糖尿病患者の低血糖状態糖尿病患者の低血糖状態。呼吸器系の部分では、気管支閉塞の症状が素因がある患者で可能である。アレルギー反応：皮膚発疹、かゆみ。
過剰摂取
症状は：、深刻な洞性徐脈、めまい、吐き気、嘔吐、チアノーゼを表明し、急性過剰摂取の血圧、不整脈、心室時期尚早ビート、気管支痙攣、失神、削減マーク - クロス封鎖の完全な開発まで心原性ショック、意識消失、昏睡、房室ブロックを（と心停止）、心臓麻痺。過剰服用の最初の兆候は、薬物を服用してから20分後 - 2時間後に現れる。治療：胃洗浄および吸収性の資金の予約;対症療法：血圧の著しい低下を伴う - 患者はトレンドラインバーグの位置にいるべきである。 IN / 2-5分、バタ - adrenostimulyatorovの間隔で - - 血圧、徐脈および心不全の過度の低下が発生した場合に所望の効果又は/ 0.5~2 mgの硫酸アトロピンを達成します。もしノープラスの効果 - ドーパミン、ドブタミンまたはノルエピネフリン（ノルアドレナリン）。 、1-10 mgのグルカゴン処方経静脈心臓内ペースメーカーの多分任命をフォローアップとして。刺激剤ベータ1-アドレナリン受容体に気管支痙攣を導入する必要がある場合痙攣の場合、ジアゼパムのi.v.投与を遅らせます。血液透析は有効ではない。
他の薬との相互作用
抗高血圧薬、利尿薬、抗不整脈薬、硝酸塩を同時に使用すると、重度の動脈低血圧、徐脈、AV遮断のリスクがあります。バルビツレートとの同時使用により、メトプロロールの代謝が促進され、その有効性が低下する。低血糖薬との同時使用は、低血糖薬の作用を増加させる可能性がある。 NSAIDとの同時使用により、メトプロロールの降圧効果を減少させることが可能である。オピオイド鎮痛剤との同時使用により、心臓抑制作用が相互に強化される。末梢筋弛緩薬と同時に使用することにより、神経筋遮断を増加させることができる。吸入のための薬剤との同時使用により、麻酔は心筋機能の低下および動脈低血圧の発生のリスクを増加させる。経口避妊薬と同時に使用すると、ヒドララジン、ラニチジン、シメチジンは、血漿中のメトプロロールの濃度を増加させる。アミオダロン動脈低血圧と同時に使用すると、徐脈、心室細動、心収縮不全が起こり得る。ベラパミルとの同時使用では、メトプロロールの血漿およびAUCが増加する。心臓の分および拍動量、脈拍数、動脈低血圧が減少する。おそらく、心不全の発症、呼吸困難および洞結節の封鎖。メトプロロールを受けている患者にベラパミルが導入されている場合、心停止の脅威があります。同時に使用すると、ジギタリスグリコシドによって引き起こされる徐脈が増加する可能性がある。デキストプロポキシフェンと同時に使用すると、メトプロロールのバイオアベイラビリティが向上します。ジアゼパムとの同時使用はクリアランスを減少させ、ジアゼパムのAUCを増加させ、その効果の増加および精神運動反応の速度の低下をもたらし得る。ジルチアゼムとの同時使用では、血漿中のメトプロロールの濃度は、ジルチアゼムの影響下でその代謝の阻害により増加する。ジルチアゼムに起因するAV節を通したインパルス伝導の減速のために、心臓の活動に対する効果は、付加的に阻害される。重度の徐脈の危険性があり、脳卒中および分泌量が有意に減少する。リドカインと同時に使用すると、リドカインが侵害される可能性があります。低CYP2D6アイソザイムの患者でミベフラジルと併用すると、血漿中のメトプロロールの濃度を高め、毒性のリスクを高めることができます。ノルエピネフリン、エピネフリン、他のアドレノおよび交感神経作用薬（点眼薬の形態または鎮咳薬の一部を含む）を併用すると、血圧の上昇が可能です。プロパフェノンと同時に使用すると、血漿中のメトプロロールの濃度が上昇し、毒性効果が発現する。プロパフェノンは、肝臓におけるメトプロロールの代謝を阻害し、そのクリアランスを減少させ、血清濃度を増加させると考えられている。レセルピン、グアファシン、メチルドパ、クロニジンを同時に使用することにより、重度の徐脈の発生が可能である。リファンピシンの同時使用により、血漿中のメトプロロールの濃度が減少する。メトプロロールは、喫煙患者においてテオフィリンクリアランスをわずかに低下させることがある。フルオキセチンはCYP2D6アイソザイムを阻害し、これはメトプロロールの代謝の阻害およびその蓄積をもたらし、心臓抑制作用を促進し、徐脈を引き起こす可能性がある。嗜眠の発症の症例が記載されている。フルオキセチンおよび主にその代謝産物は長いT1 / 2によって特徴付けられるため、薬物相互作用の可能性はフルオキセチンの中断後数日後でも持続する。シプロフロキサシンとの併用でメトプロロールの体内クリアランスが減少したという報告があります。エルゴタミンを同時に使用すると、末梢循環障害が増加する可能性があります。エストロゲンと同時に使用すると、メトプロロールの抗高血圧効果が低下する。同時にメトプロロールを使用することにより、血液中のエタノール濃度が上昇し、その排泄が延長される。
注意事項
それは慢性閉塞性気道疾患、糖尿病（特に不安定な場合）、レイノー病および末梢動脈疾患の抹消疾患、褐色細胞腫（アルファ - ブロッカーと併せて使用すべきである）、顕著な腎機能障害および肝臓で使用される。メトプロロール治療では、コンタクトレンズを使用する患者にとって重要な涙液の生成の減少が可能である。医師の監督の下、徐々に（少なくとも10日間）メトプロロールによる治療の長期経過が完了しなければならない。メトプロロールとMAO阻害剤の同時使用はお勧めしません。クロニジンとの併用療法では、後者は、高血圧の危機を回避するために、メトプロロールの中止後数日後に停止されるべきである。血糖降下剤との同時使用では、それらの投薬レジメンの補正が必要である。麻酔を受ける数日前に、メトプロロールの服用をやめるか、または負の変力作用を最小限に抑えて麻酔の治療法を選択する必要があります。乗り物の運転能力および制御機構への影響注意が必要な活動をする患者では、外来患者に対するメトプロロールの使用の問題は、患者の個々の反応を評価した後でなければなりません。
処方箋
はい