Mirapex pd comprimidos recubiertos prolongados 1,5 mg N30
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Ingredientes activos
Pramipexol
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Pramipexol dihidrocloruro monohidrato 1.5 mg, que corresponde al contenido de pramipexol 1.05 mg; Excipientes: hipromelosa 2208 - 157.5 mg, almidón de maíz - 169.65 mg, carbómero 941 - 17.5 mg, dióxido de silicio coloide - 2.1 mg, estearato de magnesio - 1.75 mg.
Efecto farmacologico
Antiparkinsoniana, agonista del receptor de dopamina. Se cree que el mecanismo de acción está relacionado con la capacidad del pramipexol para estimular los receptores de dopamina en el cuerpo estriado. Esto se confirma por el efecto sobre el nivel de los impulsos en las neuronas del estriado debido a la activación de los receptores de dopamina en el estriado y la sustancia negra. No podemos excluir la posibilidad de que el pramipexol inhiba la secreción de prolactina en los seres humanos.
Farmacocinética
Después de la administración oral, el pramipexol se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal, la Cmáx en plasma se alcanza después de aproximadamente 2 horas y tiene una biodisponibilidad absoluta de más del 90%. La comida no afecta el grado de absorción de pramipexol, aunque el tiempo para alcanzar la Cmax en plasma aumenta en aproximadamente 1 hora cuando se toma el medicamento durante una comida; Css se alcanza después de 2 días desde el inicio de pramipexol; está ampliamente distribuido en el cuerpo, Vd es de aproximadamente 500 litros ( variaciones - 20%). La unión a proteínas plasmáticas es de alrededor del 15%. El pramipexol se acumula en eritrocitos, lo que se confirma por la relación de concentración en eritrocitos a concentración plasmática igual a 2. El T1 / 2 es de 8 horas en voluntarios sanos jóvenes y aproximadamente 12 horas en voluntarios ancianos. El pramipexol se excreta principalmente por los riñones; en la orina, el 90% de la dosis administrada permanece casi completamente sin cambios. Las vías de excreción no renal pueden desempeñar un papel en la eliminación del pramipexol, aunque sus metabolitos no se han detectado en plasma y orina. El aclaramiento renal de pramipexol es de aproximadamente 400 ml / min (coeficiente de variación - 25%), que es aproximadamente 3 veces más alto que la tasa de filtración glomerular. El pramipexol es así secretado por los túbulos renales, posiblemente a través del sistema de transporte de cationes orgánicos. El aclaramiento de pramipexol es aproximadamente un 30% más bajo en mujeres que en hombres, pero esta diferencia puede deberse en gran medida a la diferencia en la masa corporal.No hay diferencia en los valores de T1 / 2 en hombres y mujeres. Con la edad, el aclaramiento de pramipexol disminuye, mientras que en las personas mayores (mayores de 65 años) T1 / 2 aumenta en aproximadamente un 40% (de 8,5 a 12 horas), y el aclaramiento total de pramipexol se reduce en un 30% en comparación con los voluntarios jóvenes y sanos (menores de 40 años); en pacientes con enfermedad de Parkinson, el aclaramiento de pramipexol puede reducirse hasta en un 30% en comparación con sujetos ancianos sanos. El motivo de esta diferencia parece ser una disminución de la función renal en pacientes con enfermedad de Parkinson. No se ha estudiado la farmacocinética de pramipexol en pacientes con insuficiencia hepática. Dado que aproximadamente el 90% de la dosis excretada se excreta en la orina sin cambios, se puede esperar que una función hepática anormal no afecte significativamente la excreción de pramipexol. En insuficiencia renal grave (CC a aproximadamente 20 ml / min), el aclaramiento de pramipexol disminuye en aproximadamente un 75% con disfunción renal moderada (CC de aproximadamente 40 ml / min): en un 60%, en comparación con sujetos sanos. En tales pacientes, se recomienda usar el medicamento en dosis iniciales y de mantenimiento más bajas. El aclaramiento de pramipexol es extremadamente bajo en pacientes en hemodiálisis porque la diálisis produce pequeñas cantidades de pramipexol. No se ha estudiado la farmacocinética de pramipexol en niños.
Indicaciones
Tratamiento de la enfermedad de Parkinson (en monoterapia y en combinación con levodopa).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al pramipexol.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
No se han realizado estudios adecuados y estrictamente controlados sobre la seguridad de pramipexol en el embarazo. Se cree que el uso es posible en los casos en que el beneficio previsto para la madre supera el riesgo potencial para el feto. No se sabe si el pramipexol se excreta en la leche materna. Si es necesario, usar durante la lactancia debe dejar de amamantar.
Posología y administración.
Para los adultos, cuando se toma por vía oral, la dosis inicial es de 375 mcg / día en 3 dosis. La dosis debe aumentarse cada 5-7 días para lograr el máximo efecto terapéutico, que se observa cuando se toman 1.5-4.5 mg / día. En pacientes con insuficiencia renal, la dosis inicial es de 125 μg / día, la frecuencia de recepción es de 1-3 veces / día, dependiendo de de los valores de KK.; Dosis máxima: dosis única - 1,5 mg; dosis diaria con CC de más de 60 ml / min - 4,5 mg en 3 dosis, con KK 35-59 ml / min - 3 mg en 2 dosis, con KK 15-34 ml / min - 1,5 mg en 1 dosis; se recomienda suspender el tratamiento dentro de 1 semana
Efectos secundarios
Desde el lado del sistema nervioso central y el sistema nervioso periférico: somnolencia, discinesias, alucinaciones; en algunos casos - insomnio. Con un rápido descenso de la dosis de pramipexol, así como con una cancelación abrupta, es posible el desarrollo del SNC. Por parte del sistema digestivo: náuseas, estreñimiento demasiado corto); Otros: en algunos casos, edema periférico.
Sobredosis
Síntomas: no instalados. La experiencia clínica con una sobredosis significativa de Mirapex está ausente. Un paciente con un historial de 10 años de esquizofrenia tomó 11 mg / día de pramipexol durante 2 días; esto es 2-3 veces más que la dosis diaria recomendada por el protocolo. No se observaron efectos adversos debido a un aumento en la dosis. La presión arterial se mantuvo estable, aunque la frecuencia cardíaca aumentó a 100-120 latidos / min. Tratamiento: se desconoce el antídoto de pramipexol. Cuando aparecen síntomas de estimulación del SNC, se pueden usar neurolépticos, derivados de fenotiazina o butirofenona, pero no se ha evaluado la efectividad de estos medicamentos para eliminar los efectos de la sobredosis de Mirapex. En el tratamiento de una sobredosis puede requerir terapia de mantenimiento, lavado gástrico, el uso de medios para la rehidratación y desintoxicación del cuerpo, monitoreo de ECG.
Interacción con otras drogas.
Con el uso simultáneo con fármacos que se derivan del sistema de transporte catiónico de los riñones, es posible aumentar la concentración de pramipexol en el plasma sanguíneo. Con el uso simultáneo con levodopa se puede desarrollar disquinesia; con cimetidina: disminución del aclaramiento de pramipexol y aumento de la concentración en el plasma sanguíneo.
Instrucciones especiales
Se utiliza con precaución en pacientes con insuficiencia renal. En pacientes con QA inferior a 15 ml / min, la experiencia con pramipexol es insuficiente. No se ha establecido la seguridad y eficacia de pramipexol en niños. .
Prescripción
Si