Tabletki powlekane Mirapex pd przedłużają 1,5 mg N30
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Pramipeksol
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Monohydrat dichlorowodorku pramipeksolu 1,5 mg, co odpowiada zawartości pramipeksolu 1,05 mg; Substancje pomocnicze: hypromeloza 2208 - 157,5 mg, skrobia kukurydziana - 169,65 mg, karbomer 941 - 17,5 mg, koloidalny ditlenek krzemu - 2,1 mg, stearynian magnezu - 1,75 mg.
Efekt farmakologiczny
Anty-parkinsonowski, agonista receptora dopaminy. Uważa się, że mechanizm działania jest związany ze zdolnością pramipeksolu do stymulacji receptorów dopaminy w prążkowiu. Potwierdza to wpływ na poziom impulsów w neuronach prążkowia z powodu aktywacji receptorów dopaminy w prążkowiu i istocie czarnej .. Nie można wykluczyć, że pramipeksol hamuje wydzielanie prolaktyny u ludzi.
Farmakokinetyka
Po podaniu doustnym pramipeksol jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego, Cmax w osoczu osiąga po około 2 godzinach Pramipeksol ma bezwzględną biodostępność większą niż 90%. Pokarm nie wpływa na stopień wchłaniania pramipeksolu, chociaż czas osiągnięcia Cmax w osoczu wzrasta o około 1 godzinę podczas przyjmowania leku podczas posiłku, Css jest osiągany po 2 dniach od rozpoczęcia pramipeksolu, jest szeroko rozpowszechniony w organizmie, Vd wynosi około 500 litrów ( zmiany - 20%). Wiązanie z białkami osocza wynosi około 15%. Pramipeksol gromadzi się w erytrocytach, co potwierdza stosunek stężenia w erytrocytach do stężenia w osoczu równego 2, T1 / 2 wynosi 8 godzin u młodych zdrowych ochotników i około 12 godzin u starszych ochotników, Pramipeksol jest wydalany głównie przez nerki; w moczu 90% podanej dawki jest prawie całkowicie niezmienione. Poza nerkowymi szlakami wydalania może odgrywać rolę w eliminacji pramipeksolu, chociaż jego metabolity nie zostały wykryte w osoczu i moczu. Klirens nerkowy pramipeksolu wynosi około 400 ml / min (współczynnik zmienności - 25%), który jest około 3 razy wyższy niż współczynnik przesączania kłębuszkowego. Pramipeksol jest zatem wydzielany przez kanaliki nerkowe, prawdopodobnie przez system transportu kationów organicznych. Klirens pramipeksolu jest około 30% mniejszy u kobiet niż u mężczyzn, ale ta różnica może być w dużej mierze spowodowana różnicą w masie ciała.Nie ma różnicy w wartości T1 / 2 u mężczyzn i kobiet. Z wiekiem zmniejsza się klirens pramipeksolu, podczas gdy u osób starszych (w wieku 65 lat i powyżej) T1 / 2 wzrasta o około 40% (od 8,5 godziny do 12 godzin), oraz całkowity klirens pramipeksolu jest zmniejszony o 30% w porównaniu z młodymi, zdrowymi ochotnikami (w wieku poniżej 40 lat), u pacjentów z chorobą Parkinsona klirens pramipeksolu może być zmniejszony nawet o 30% w porównaniu ze zdrowymi osobami w podeszłym wieku. Przyczyną tej różnicy wydaje się być zmniejszenie czynności nerek u pacjentów z chorobą Parkinsona Nie badano farmakokinetyki pramipeksolu u pacjentów z niewydolnością wątroby. Ponieważ około 90% wydalanej dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej, można oczekiwać, że nieprawidłowa czynność wątroby nie wpłynie znacząco na wydalanie pramipeksolu .W ciężkiej niewydolności nerek (CC około 20 ml / min) klirens pramipeksolu zmniejsza się o około 75%, z umiarkowaną niewydolnością nerek (CC około 40 ml / min) - o 60% w porównaniu ze zdrowymi osobnikami. U takich pacjentów zaleca się stosowanie leku w niższych dawkach początkowych i podtrzymujących. Klirens pramipeksolu jest bardzo niski u pacjentów poddawanych hemodializie, ponieważ dializa wytwarza niewielkie ilości pramipeksolu Farmakokinetyka pramipeksolu u dzieci nie była badana.
Wskazania
Leczenie choroby Parkinsona (w monoterapii iw skojarzeniu z lewodopą).
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na pramipeksol.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Nie przeprowadzono odpowiednich i ściśle kontrolowanych badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania pramipeksolu w czasie ciąży. Uważa się, że stosowanie jest możliwe w przypadkach, gdy zamierzona korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu Nie wiadomo, czy pramipeksol przenika do mleka kobiecego. Jeśli to konieczne, należy podczas karmienia piersią przerwać karmienie piersią.
Dawkowanie i sposób podawania
W przypadku dorosłych, po podaniu doustnym, początkowa dawka wynosi 375 μg / dobę w 3 dawkach. Dawkę należy zwiększać co 5-7 dni, aby osiągnąć maksymalny efekt terapeutyczny, który obserwuje się przy przyjmowaniu 1,5-4,5 mg / dobę U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawka początkowa wynosi 125 μg / dobę, częstotliwość odbioru wynosi 1-3 razy / dobę, w zależności od od wartości KK, maksymalna dawka: pojedyncza dawka - 1,5 mg; dawka dzienna z QC większa niż 60 ml / min - 4,5 mg w 3 dawkach, z KK 35-59 ml / min - 3 mg w 2 dawkach, z KK 15-34 ml / min - 1,5 mg w 1 dawce; Aby przerwać leczenie, zaleca się w ciągu 1 tygodnia.
Efekty uboczne
Od strony ośrodkowego układu nerwowego i obwodowego układu nerwowego: senność, dyskinezy, omamy; w niektórych przypadkach - bezsenność. Przy gwałtownym spadku dawki pramipeksolu, jak również przy nagłym odstawieniu, możliwe jest rozwinięcie OUN: po stronie układu trawiennego: nudności, zaparcia; ze strony układu sercowo-naczyniowego: w niektórych przypadkach, na początku leczenia - niedociśnienie tętnicze (zwłaszcza przy stopniowym zwiększaniu dawki zbyt krótki czas); Inne: w niektórych przypadkach obrzęk obwodowy.
Przedawkowanie
Objawy: nie zainstalowane. Brak doświadczenia klinicznego ze znacznym przedawkowaniem Mirapexu. Jeden pacjent z 10-letnią historią schizofrenii przyjmował 11 mg pramipeksolu na dobę przez 2 dni; to 2-3 razy więcej niż dzienna dawka zalecana przez protokół. Nie zaobserwowano działań niepożądanych ze względu na zwiększenie dawki. Ciśnienie krwi pozostało stabilne, chociaż częstość akcji serca wzrosła do 100-120 uderzeń / min. Leczenie: antidotum pramipeksolu jest nieznane. Gdy pojawiają się objawy stymulacji ośrodkowego układu nerwowego, można zastosować neuroleptyki - pochodne fenotiazyny lub butyrofenonu, ale skuteczność tych leków w eliminacji skutków przedawkowania Mirapex nie została oceniona. W leczeniu przedawkowania może wymagać leczenia podtrzymującego, płukanie żołądka, stosowanie środków do rehydracji i detoksykacji organizmu, monitorowanie EKG.
Interakcje z innymi lekami
Przy równoczesnym stosowaniu z lekami wywodzącymi się z układu transportu kationowego nerek możliwe jest zwiększenie stężenia pramipeksolu w osoczu krwi, przy jednoczesnym stosowaniu z lewodopą może wystąpić dyskineza; z cymetydyną - zmniejszenie klirensu pramipeksolu i zwiększenie jego stężenia w osoczu krwi.
Instrukcje specjalne
Jest stosowany z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z QA mniejszą niż 15 ml / min, doświadczenie z pramipeksolem jest niewystarczające. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania pramipeksolu u dzieci. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmy kontrolne W okresie leczenia należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i innych potencjalnie niebezpiecznych czynności. .
Recepta
Tak