Mirapex pd被覆錠剤を1.5mg N30延長した
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有効成分
プラミペキソール
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丸薬
構成
賦形剤：ヒプロメロース2208~157.5mg、コーンスターチ169.65mg、カルボマー941~17.5mg、コロイド状二酸化ケイ素2.1mg、ステアリン酸マグネシウム1.75mgのプラミペキソール二塩酸塩一水和物1.5mg、プラミペキソール1.05mgの含有量に相当する。
薬理効果
抗パーキンソン病薬、ドーパミン受容体アゴニスト。作用機序は、線条体中のドーパミン受容体を刺激するプラミペキソールの能力に関連すると考えられている。これは、線条体および黒質におけるドーパミン受容体の活性化に起因する線条体ニューロンにおけるインパルスのレベルへの影響によって確認されており、プラミペキソールがヒトにおけるプロラクチン分泌を阻害する可能性を排除することはできない。
薬物動態
経口投与後、プラミペキソールは胃腸管から急速に吸収され、血漿中のCmaxは約2時間後に達する。プラミペキソールは90％以上の絶対バイオアベイラビリティを有する。プラミペキソールの吸収の程度には影響しないが、血漿中のCmaxに達する時間は食事中に薬物を服用すると約1時間増加する; Cssはプラミペキソールの開始から2日後に到達する;それは体内に広く分布し、Vdは約500リットルである変動 - 20％）。血漿タンパク質結合は約15％である。赤血球中の血漿濃度に対する血中濃度の比が2であることにより確認される赤血球にプラミペキソールが蓄積する; T1 / 2は若い健康なボランティアでは8時間、高齢者では約12時間である;プラミペキソールは主に腎臓によって排泄される。尿中では、投与量の90％がほぼ完全に変化していない。非代謝排泄経路はプラミペキソールの排除において役割を果たすかもしれないが、その代謝産物は血漿および尿中に検出されていない。プラミペキソールの腎クリアランスは、約400ml /分（変動係数 - 25％）であり、これは糸球体濾過率より約3倍高い。したがって、プラミペキソールは、おそらく有機カチオン輸送系を介して腎尿細管から分泌される;プラミペキソールのクリアランスは、男性より女性において約30％低いが、この差は主に体重の差に起因する可能性がある。年齢とともに、プラミペキソールのクリアランスは減少し、高齢者（65歳以上）ではT1 / 2が約40％（8.5時間から12時間まで）増加する。若い健康なボランティア（40歳未満）と比較してプラミペキソールの全クリアランスが30％減少し、パーキンソン病の患者ではプラミペキソールのクリアランスが健常高齢者に比べて30％まで減少する可能性がある。この違いの原因は、パーキンソン病患者の腎機能の低下のように思われる。肝不全患者におけるプラミペキソールの薬物動態は研究されていない。重度の腎障害（約20ml /分のCC）では、プラミペキソールのクリアランスが約75％減少し、プラミペキソールの排泄に影響を与えないことが予想される。健康な被験者と比較して、中等度の腎機能障害（CC約40ml /分）で60％低下する。そのような患者では、より低い初期および維持用量で薬物を使用することが推奨される。プラミペキソールのクリアランスは、透析が少量のプラミペキソールを産生するため、血液透析患者では極めて低い。小児におけるプラミペキソールの薬物動態は研究されていない。
適応症
パーキンソン病の治療（単独療法およびレボドパとの併用）。
禁忌
プラミペキソールに対する過敏症。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中のプラミペキソールの安全性に関する十分かつ厳密に管理された研究は実施されていない。プラミペキソールが母乳中に排泄されるかどうかは知られていませんが、母親の意図する利益が胎児の潜在的なリスクを上回る場合には、この使用が可能であると考えられています。必要であれば、授乳中に母乳育児を中止する必要があります。
投与量および投与
成人の場合、経口摂取の場合、初回用量は3回分で375mcg /日である。腎機能障害を有する患者では、初回投与量は125μg/日、受診頻度は1日当たり1-3回/日であり、最大投与量は1.5〜4.5mg /日である。最大投与量：単回投与量-1.5mg;毎日の投与量は60ml /分以上 - 4.5mg 3回投与、KK 35-59ml /分 - 3mg 2回投与、KK 15-34ml /分-1.5mg 1回投与;治療を中止することが推奨される1週間以内に
副作用
中枢神経系と末梢神経系の側面から：眠気、ジスキネジー、幻覚;いくつかのケースで - 不眠症。プラミペキソールの投与量の急激な減少と急激な相殺とで中枢神経系の発達が可能である消化器系：悪心、便秘、心血管系の一部：治療の開始時に動脈低血圧短すぎる）;その他：場合によっては、末梢浮腫。
過剰摂取
症状：インストールされていません。ミラペックスの著しい過剰投与による臨床経験は欠けている。統合失調症の10年の病歴を有する1人の患者は、2日間11mg /日のプラミペキソールを服用した。これはプロトコルによって推奨される1日用量の2〜3倍です。用量の増加のために悪影響は認められなかった。心拍数が100~120拍/分に上昇したにもかかわらず、血圧は安定したままであった;治療：プラミペキソールの解毒剤は不明である。 CNS刺激の症状が現れた場合、フェノチアジンまたはブチロフェノンの誘導体である神経遮断薬を使用することができますが、ミラペックスの過剰摂取の影響を排除するこれらの薬の有効性は評価されていません。過剰投与の治療では、維持療法、胃洗浄、体の再水和と解毒のための手段の使用、ECGモニタリングが必要になることがあります。
他の薬との相互作用
腎臓のカチオン輸送系に由来する薬物を同時に使用することにより、血漿中のプラミペキソールの濃度を高めることが可能である。レボドパと併用すると、ジスキネジアが発生する可能性がある。シメチジンとの併用 - プラミペキソールのクリアランスの減少および血漿中のその濃度の増加。
特別な指示
腎機能障害患者には注意が必要です。 QAが15ml /分未満の患者では、プラミペキソールの経験は不十分です;子供へのプラミペキソール使用の安全性と有効性は確立されていません;車両と制御機構を駆動する能力への影響;治療期間中は、運転やその他の潜在的に危険な活動。
処方箋
はい