Mirapex comprimés enrobés de pd prolongée 1,5 mg N30
État : Neuf
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Ingrédients actifs
Pramipexole
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Dichlorhydrate de pramipexole monohydraté 1,5 mg, ce qui correspond au contenu en pramipexole 1,05 mg; Excipients: hypromellose 2208 - 157,5 mg, amidon de maïs - 169,65 mg, carbomère 941 - 17,5 mg, dioxyde de silicium colloïdal - 2,1 mg, stéarate de magnésium - 1,75 mg
Effet pharmacologique
Anti-parkinsonien, agoniste des récepteurs de la dopamine. On pense que le mécanisme d'action est lié à la capacité du pramipexole à stimuler les récepteurs de la dopamine dans le striatum. Ceci est confirmé par l'effet sur le niveau des impulsions dans les neurones du striatum dû à l'activation des récepteurs de la dopamine dans le striatum et la substantia nigra Nous ne pouvons pas exclure la possibilité que le pramipexol inhibe la sécrétion de prolactine chez l'homme.
Pharmacocinétique
Après ingestion, le pramipexol est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal et la Cmax dans le plasma est atteinte au bout de 2 heures environ La biodisponibilité absolue du pramipexole est supérieure à 90%. L'alimentation n'affecte pas le degré d'absorption du pramipexol, bien que le temps nécessaire pour atteindre la Cmax dans le plasma augmente d'environ 1 heure lorsque vous prenez le médicament au cours d'un repas. La css est atteinte 2 jours après le début du pramipexole; elle est largement distribuée dans le corps, Vd est d'environ 500 litres ( variations - 20%). La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 15%. Le pramipexol s'accumule dans les érythrocytes, ce qui est confirmé par le rapport entre la concentration dans les érythrocytes et la concentration plasmatique égale à 2. T1 / 2 est de 8 heures chez les jeunes volontaires sains et d'environ 12 heures chez les volontaires âgés; le pramipexol est excrété principalement par les reins; dans l'urine, 90% de la dose administrée reste pratiquement inchangée. Les voies d'excrétion non rénales peuvent jouer un rôle dans l'élimination du pramipexole, bien que ses métabolites n'aient pas été détectés dans le plasma ni dans l'urine. La clairance rénale du pramipexole est d’environ 400 ml / min (coefficient de variation - 25%), soit environ 3 fois le débit de filtration glomérulaire. Le pramipexol est donc sécrété par les tubules rénaux, éventuellement par le biais du système de transport des cations organiques; la clairance du pramipexole est environ 30% plus faible chez les femmes que chez les hommes, mais cette différence peut être due en grande partie à la différence de masse corporelle.Il n’ya pas de différence entre les valeurs T1 / 2 chez les hommes et les femmes: avec le vieillissement, la clairance du pramipexole diminue, tandis que chez les personnes âgées (âgées de 65 ans et plus), la T1 / 2 augmente d’environ 40% (de 8,5 heures à 12 heures) et la clairance totale du pramipexole est réduite de 30% par rapport aux jeunes volontaires sains (âgés de moins de 40 ans) et, chez les patients atteints de la maladie de Parkinson, la clairance du pramipexole peut être réduite de 30% par rapport aux sujets âgés en bonne santé. Cette différence semble être due à une diminution de la fonction rénale chez les patients atteints de la maladie de Parkinson La pharmacocinétique du pramipexole chez les patients insuffisants hépatiques n'a pas été étudiée. Comme environ 90% de la dose excrétée est excrétée dans l'urine sous forme inchangée, on peut s'attendre à ce qu'une fonction hépatique anormale n'affecte pas de manière significative l'excrétion du pramipexol. insuffisance rénale modérée (CC environ 40 ml / min) - de 60% par rapport aux sujets en bonne santé. Chez ces patients, il est recommandé d’utiliser le médicament à des doses initiales et d’entretien plus faibles. La clairance du pramipexole est extrêmement faible chez les patients hémodialysés, car la dialyse produit de petites quantités de pramipexole. La pharmacocinétique du pramipexole chez les enfants n'a pas été étudiée.
Des indications
Traitement de la maladie de Parkinson (en monothérapie et en association avec la lévodopa).
Contre-indications
Hypersensibilité au pramipexole.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Les études adéquates et strictement contrôlées de la sécurité du pramipexole pendant la grossesse n'ont pas été conduites. On pense que son utilisation est possible dans les cas où les avantages escomptés pour la mère l'emportent sur les risques potentiels pour le fœtus.On ne sait pas si le pramipexole est excrété dans le lait maternel. Si nécessaire, utiliser pendant l'allaitement devrait arrêter l'allaitement.
Posologie et administration
Pour les adultes, lorsqu’il est pris par voie orale, la dose initiale est de 375 mcg / jour en 3 doses. La dose doit être augmentée tous les 5 à 7 jours pour atteindre l'effet thérapeutique maximal observé lors de la prise de 1,5 à 4,5 mg / jour. Chez les patients insuffisants rénaux, la dose initiale est de 125 mcg / jour, la fréquence de réception est de 1 à 3 fois par jour à partir des valeurs de KK; Dose maximale: dose unique - 1,5 mg; dose quotidienne avec CQ supérieur à 60 ml / min - 4,5 mg en 3 doses, avec KK 35-59 ml / min - 3 mg en 2 doses, avec KK 15-34 ml / min - 1,5 mg en 1 dose; il est recommandé d'arrêter le traitement dans 1 semaine.
Effets secondaires
Du côté du système nerveux central et du système nerveux périphérique: somnolence, dyskinésies, hallucinations; dans certains cas - l'insomnie. Avec une diminution rapide de la dose de pramipexol et une annulation abrupte, le développement du système nerveux central est possible, de la part du système digestif: nausée, constipation temps trop court); Autres: dans certains cas, œdème périphérique.
Surdose
Symptômes: non installé. L’expérience clinique avec une surdose significative de Mirapex est absente. Un patient ayant des antécédents de schizophrénie depuis 10 ans a pris 11 mg / jour de pramipexole pendant 2 jours; c'est 2 à 3 fois plus que la dose quotidienne recommandée par le protocole. Aucun effet indésirable n'a été noté en raison d'une augmentation de la dose. La pression artérielle est restée stable, bien que la fréquence cardiaque ait augmenté à 100-120 battements / minute; Traitement: l'antidote du pramipexole est inconnu. Lorsque les symptômes de la stimulation du SNC apparaissent, des neuroleptiques peuvent être utilisés - dérivés de la phénothiazine ou de la butyrophénone, mais leur efficacité pour éliminer les effets du surdosage de Mirapex n’a pas été évaluée. Dans le traitement du surdosage peut nécessiter un traitement d'entretien, un lavage gastrique, l'utilisation de moyens de réhydratation et de désintoxication du corps, une surveillance ECG.
Interaction avec d'autres médicaments
Avec l'utilisation simultanée de médicaments dérivés du système de transport cationique dérivé des reins, il est possible d'augmenter la concentration de pramipexole dans le plasma sanguin.L'utilisation simultanée de lévodopa peut entraîner une dyskinésie; avec la cimétidine - diminution de la clairance du pramipexole et augmentation de sa concentration dans le plasma sanguin.
Instructions spéciales
Il est utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale. Chez les patients présentant un QA inférieur à 15 ml / min, l'expérience avec le pramipexole est insuffisante. L'innocuité et l'efficacité du pramipexole chez l'enfant n'ont pas été établies. .
Oui