Monopril comprimidos 20 mg 28 pzas.
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Ingredientes activos
Fozinopril
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Fosinopril sódico 20 mg adyuvantes: lactosa anhidra - 126 mg, celulosa microcristalina - 40 mg, crospovidona - 7 mg, povidona - 4 mg, fumarato de sodio - 3 mg.
Efecto farmacologico
Inhibidor de la ECA. El fosinopril sódico es químicamente la sal sódica del éster del compuesto farmacológicamente activo fosinoprilato. Una vez en el cuerpo humano, el fosinopril experimenta hidrólisis enzimática y se convierte en fosinoprilato. El fosinoprilato, debido a la presencia del grupo de fosfinato, es un inhibidor de la ECA competitivo específico. Debido a la inhibición de la ECA, el fosinoprilato previene la conversión de angiotensina I a angiotensina II, que tiene un efecto vasoconstrictor. La inhibición de la ECA conduce a una disminución en la concentración de angiotensina II en el plasma sanguíneo, lo que causa una disminución en su actividad vasopresora y una disminución en la secreción de aldosterona. La reducción de la secreción de aldosterona puede ocasionar un ligero aumento de los iones de potasio en suero (promedio de 0,1 meq / l) y una disminución de los iones de sodio y del volumen de líquido. Debido a esto, su efecto antihipertensivo aumenta. La reducción de la presión arterial no se acompaña de cambios en el BCC, el flujo sanguíneo cerebral y renal, el suministro de sangre a los órganos internos, los músculos esqueléticos, la piel y la actividad refleja del miocardio. Después de la ingestión, el efecto antihipertensivo se desarrolla en 1 hora, alcanza un máximo después de 2 a 6 horas y dura 24 horas. El efecto antihipertensivo del fármaco aparece en la misma medida en la posición del paciente de pie y acostado. En ocasiones, se observa hipotensión ortostática y taquicardia en pacientes con hipovolemia o en una dieta sin sal. Puede llevar varias semanas lograr el máximo efecto terapéutico. Los efectos antihipertensivos del fosinopril y los diuréticos tiazídicos se complementan entre sí. La efectividad del efecto antihipertensivo no depende de la edad, el sexo y el peso corporal. El medicamento no tiene síndrome de abstinencia, incluso con un cese abrupto del tratamiento. En la insuficiencia cardíaca crónica, el efecto positivo de Monopril se logra principalmente debido a la inhibición del sistema renina-angiotensina-aldosterona.La supresión de la ECA conduce a una disminución de la precarga y la poscarga en el miocardio. El medicamento ayuda a aumentar la tolerancia al ejercicio, reduciendo la gravedad de la insuficiencia cardíaca crónica.
Farmacocinética
Absorción Después de la absorción oral del tracto gastrointestinal es de alrededor del 30-40%. El grado de absorción no depende de la ingesta de alimentos, pero su velocidad puede disminuir al tomar el medicamento durante una comida. La Cmáx de fosinoprilato en plasma se alcanza después de 3 horas y no depende de la dosis tomada. Distribución: La unión a proteínas plasmáticas es ≥95%. El fozinoprilato tiene un Vd relativamente pequeño y está ligeramente asociado con los componentes celulares de la sangre. Metabolismo La hidrólisis por acción de fosinopril con formación de fosinoprilato ocurre principalmente en el hígado y la membrana mucosa del tracto gastrointestinal. la función renal normal y el hígado T1 / 2 fosinoprilato es de aproximadamente 11,5 horas. En la insuficiencia cardíaca crónica, T1 / 2 es de 14 horas. La farmacocinética en pacientes sluchayahU clínicos sobyh con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina <80 ml / min / 1,73 m2) fozinoprilata aclaramiento total del cuerpo es aproximadamente dos veces menor que en pacientes con función renal normal. Al mismo tiempo, la absorción, la biodisponibilidad y la unión a proteínas no se modifican notablemente. La excreción reducida por los riñones se compensa con el aumento de la excreción a través del intestino con bilis. Se observa un aumento moderado en los valores de AUC en plasma (menos del doble en comparación con la norma) en pacientes con diversos grados de insuficiencia renal, incluida la insuficiencia renal terminal (CC <10 ml / min / 1.73 m2). Adhesión de Freninoprilar durante la hemodiálisis y diálisis peritoneal. en promedio es de 2% y 7%, respectivamente (en relación con los valores de depuración de la urea). En pacientes con insuficiencia hepática (con alcohol o cirrosis biliar), la tasa de hidrólisis de fosinopril puede reducirse, pero el grado de hidrólisis es de manera apreciable no se altera. El aclaramiento general de fosinoprilato de estos pacientes es aproximadamente la mitad en comparación con los pacientes con función hepática normal.
Indicaciones
- hipertensión arterial (monoterapia o en combinación con otros fármacos antihipertensivos, en particular con diuréticos tiazídicos); - insuficiencia cardíaca (como parte de la terapia de combinación).
Contraindicaciones
- angioedema hereditario y angioedema idiopático en la historia (incluso después de tomar otros inhibidores de la ECA); - intolerancia a la lactosa congénita, deficiencia de lactasa, malabsorción de glucosa-galactosa; - embarazo; 18 años (eficacia y seguridad no establecidas); hipersensibilidad al fosinopril o cualquier otra sustancia que forme parte de la preparación; hipersensibilidad a cualquier otro inhibidor de la ECA en la historia. es necesario prescribir un medicamento para la insuficiencia renal; hiponatremia (riesgo de deshidratación, hipotensión arterial, insuficiencia renal crónica); estenosis bilateral de las arterias renales o estenosis de la arteria de un solo riñón; estenosis aórtica; condición después del trasplante de riñón; desensibilización enfermedades sistémicas del tejido conectivo (incluyendo LES, esclerodermia) debido a un mayor riesgo de desarrollar neutropenia o agranulocitosis; con hemodiálisis; con enfermedades cerebrovasculares (incluyendo insuficiencia cerebrovascular); CHD; clase funcional funcional III-IV de insuficiencia cardíaca (según la clasificación NYHA); diabetes opresión de la hematopoyesis de la médula ósea; hiperpotasemia; en pacientes ancianos; gota, en el fondo de una dieta restringida en sal; en condiciones acompañadas por una disminución en el BCC (incluyendo diarrea, vómitos, tratamiento previo con diuréticos).
Precauciones de seguridad
Durante el tratamiento, la psoriasis puede empeorar. Durante el feocromocitoma, el propranolol solo se puede usar después de tomar un alfabloqueante. Después de un largo ciclo de tratamiento, el propranolol debe suspenderse gradualmente, bajo la supervisión de un médico. Durante la anestesia, debe dejar de tomar propranolol o encontrar un remedio para la anestesia con un mínimo de efectos inotrópicos negativos.El impacto sobre la capacidad de conducir vehículos y los mecanismos de control de los pacientes cuyas actividades requieren mayor atención, la cuestión del uso de propranolol en forma ambulatoria se debe abordar solo después de evaluar la respuesta individual del paciente.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Monopril está contraindicado en el embarazo. El uso de la droga en los trimestres II y III del embarazo causa daños o la muerte del feto en desarrollo. Dado que el fosinoprilato se excreta en la leche materna, si necesita usar Monopril durante la lactancia, debe interrumpirse la lactancia. Para los recién nacidos cuyas madres tomaron inhibidores de la ECA durante el embarazo, se recomienda un control cuidadoso para detectar oportunamente la hipotensión arterial, oliguria e hipercalemia. Monopril está contraindicado en el embarazo. El uso de inhibidores de la ECA durante el embarazo puede causar un trastorno del desarrollo o muerte fetal. Si se establece el embarazo durante el tratamiento con Monopril, debe cancelarse lo antes posible. Si (en casos raros) no hay alternativa a los inhibidores de la ECA para tratar al paciente, debe informarle sobre el daño potencial del tratamiento para el desarrollo del feto y realizar un examen de ultrasonido para identificar la patología del feto. Cuando se detecta oligohidroamnio, el tratamiento con Monopril no se cancela solo si se realiza por motivos de salud. Sin embargo, debe tenerse en cuenta que el oligohidroamnio a veces se detecta solo en presencia de daño irreversible en el feto. En los recién nacidos cuyas madres tomaron inhibidores de la ECA durante el embarazo, hipotensión, oliguria, hipercaliemia se observó. Los recién nacidos cuyas madres tomaron inhibidores de la ECA durante El embarazo debe ser examinado cuidadosamente para detectar hipotensión, oliguria e hipercaliemia. Si la oliguria está presente en un recién nacido, los esfuerzos deben dirigirse a controlar la presión arterial y apoyar la perfusión renal. Las transfusiones de reemplazo o la diálisis pueden ser necesarias para restablecer la presión arterial y reemplazar la función renal deteriorada. Fozinopril se elimina lentamente de la sangre circulante en adultos durante la hemodiálisis y diálisis peritoneal.No hay experiencia en la eliminación de fosinopril de la sangre que circula en los recién nacidos. Dado que el fosinopril se encuentra en la leche materna, el medicamento no debe utilizarse durante la lactancia.
Posología y administración.
El medicamento se prescribe en el interior. La dosis se establece individualmente. En caso de hipertensión arterial, la dosis inicial recomendada es de 10 mg 1 vez / día. La dosis debe seleccionarse en función de la dinámica del descenso de la presión arterial. Las dosis varían de 10 a 40 mg 1 vez / día. En ausencia de un efecto hipotensor suficiente, se pueden prescribir diuréticos adicionales. Si el tratamiento con Monopril se inicia en el contexto de la terapia diurética, su dosis inicial no debe ser superior a 10 mg con un control médico regular de la afección del paciente. La dosis máxima diaria es de 40 mg. En la insuficiencia cardíaca crónica, se recomienda La dosis inicial es de 10 mg 1 vez / día. El tratamiento comienza bajo supervisión médica obligatoria. Si el medicamento es bien tolerado cuando se toma en la dosis inicial, la dosis se puede aumentar gradualmente a intervalos semanales, hasta 40 mg 1 vez / día (dosis máxima diaria). El medicamento debe ser prescrito en combinación con un diurético. El uso simultáneo de digoxina es opcional. Dado que el fármaco se elimina del cuerpo de dos maneras, generalmente no se requiere un ajuste de la dosis para pacientes con insuficiencia renal o hepática. No hay diferencias en la eficacia y seguridad del tratamiento con Monopril en pacientes de 65 años de edad o más y en pacientes más jóvenes, por lo tanto, no hay corrección usualmente no se requieren dosis para pacientes ancianos. Sin embargo, no podemos excluir una mayor susceptibilidad en algunos pacientes ancianos al medicamento, debido a los posibles efectos de una sobredosis debido a la eliminación retardada del medicamento.
Efectos secundarios
Desde el sistema cardiovascular: pronunciada disminución de la presión arterial, hipotensión ortostática, taquicardia, síncope, arritmia, sensación de latido cardíaco, angina de pecho, infarto de miocardio, enrojecimiento de la piel de la cara, disfunción cardíaca, aumento de la presión arterial, muerte súbita, paro cardíaco, edema periférico. Desde el sistema urinario: insuficiencia renal, proteinuria, enfermedad de la glándula prostática (hiperplasia, adenoma), poliuria,Oligouria. Del lado del sistema nervioso central y del sistema nervioso periférico: apoplejía, isquemia cerebral, mareos, desequilibrio, dolor de cabeza, debilidad, deterioro de la memoria; Trastornos del sueño, ansiedad, depresión, confusión, somnolencia, parestesias. Por parte de los órganos sensoriales: discapacidad auditiva y de la vista, dolor de oído, tinnitus, cambio de gusto. Por parte del sistema digestivo: náuseas, diarrea, obstrucción intestinal, pancreatitis, hepatitis , ictericia colestásica, dolor abdominal, vómitos, estreñimiento, anorexia, estomatitis, glositis, disfagia, flatulencia, pérdida de apetito, cambios en el peso corporal, sequedad de la mucosa oral, sangrado Desde el sistema respiratorio: neumonía, tos seca, pulmonar Infiltrados, broncoespasmo, disnea, rinorrea, sinusitis, laringitis, faringitis, traqueobronquitis, disfonía, hemorragia nasal. Dos pacientes tenían un síntoma complejo: broncoespasmo, tos, eosinofilia. En el sistema linfático: inflamación de los ganglios. En el sistema musculoesquelético: artritis, mialgia, dolor musculoesquelético, debilidad muscular en las extremidades. Lado del metabolismo: exacerbación del curso de la gota. Reacciones alérgicas: erupción cutánea, prurito, angioedema, dermatitis. Otros: aumento de la temperatura corporal, hiperhidrosis, deterioro de la función sexual. Indicadores de laboratorio: hipercreatininemia, aumento de la concentración de Evin, elevado enzimas hepáticas, hiperbilirrubinemia, hiperpotasemia, hiponatremia; disminución de la hemoglobina y el hematocrito, aumento de la VSG, leucopenia, neutropenia, eosinofilia. Efecto sobre el feto: deterioro del desarrollo del riñón fetal, disminución de la presión arterial fetal y recién nacidos, función renal alterada, hiperpotasemia, hipoplasia de los huesos del cráneo, oligohidramnion, contractura de las extremidades, hipoplasia de las articulaciones
Sobredosis
Síntomas: disminución pronunciada de la presión arterial, bradicardia, shock, alteración del estado de electrolito del agua, insuficiencia renal aguda, estupor.Tratamiento: debe suspenderse el fármaco, lavado gástrico, administración de sorbente (p. Ej., Carbón activado), agentes vasopresores, infusión de sodio al 0,9%. Cloruro y posterior tratamiento sintomático y de apoyo. El uso de la hemodiálisis es ineficaz.
Interacción con otras drogas.
El uso simultáneo de antiácidos (incluido el hidróxido de aluminio o magnesio), así como la simeticona, puede reducir la absorción de fosinopril, por lo tanto, estos medicamentos deben tomarse con al menos 2 horas de diferencia. El riesgo de intoxicación por litio puede aumentar, por lo que al mismo tiempo aplique Monopril y preparaciones de litio con precaución. Se recomienda un control cuidadoso de los niveles séricos de litio. Se sabe que los AINE indometacina pueden reducir el efecto antihipertensivo de los inhibidores de la ECA, especialmente en pacientes con hipertensión arterial y baja actividad plasmática de renina. Otros AINE, por ejemplo, el ácido acetilsalicílico y los inhibidores selectivos de la COX-2 pueden tener un efecto similar. En pacientes mayores de 65 años, con hipovolemia (incluso con terapia diurética), con función renal deteriorada, la administración simultánea de AINE (incluidos los inhibidores selectivos de la COX-2) y los inhibidores de la ECA (incluido el fosinopril) puede empeorar Función renal, hasta insuficiencia renal aguda. Normalmente esta condición es reversible. La función renal debe controlarse cuidadosamente en pacientes que toman fosinopril y AINEs. Al usar Monopril con diuréticos al mismo tiempo, especialmente al inicio de la terapia diurética, así como en combinación con una dieta estricta que limite la ingesta de sal o diálisis, se puede producir una disminución pronunciada de la presión arterial. Especialmente en la primera hora después de tomar la dosis inicial de Monopril. Las preparaciones de potasio, los diuréticos ahorradores de potasio (amilorida, espironolactona, triamtereno) aumentan el riesgo de hiperpotasemia. En pacientes con insuficiencia cardíaca, diabetes mellitus, que toman simultáneamente diuréticos ahorradores de potasio, potasio, sustitutos de la sal que contienen potasio u otros agentes que causan hiperpotasemia (por ejemplo, heparina), los inhibidores de la ECA aumentan el riesgo de un aumento en el contenido de iones de potasio en el suero sanguíneo. , el riesgo de leucopenia con el uso simultáneo de alopurinol, fármacos citotóxicos, inmunosupresores,Procainamida: los estrógenos debilitan el efecto antihipertensivo del medicamento Monopril debido a su capacidad para retener el agua. El bromuro de propantelina, la digoxina y la warfarina no cambian.
Instrucciones especiales
Antes de comenzar el tratamiento, es necesario analizar la terapia antihipertensiva previamente realizada, el grado de aumento de la presión arterial, la restricción de sal y / o líquidos de la dieta y otras circunstancias clínicas. Si es posible, la terapia antihipertensiva previa debe interrumpirse varios días antes del tratamiento con Monopril. Para reducir la probabilidad de hipotensión arterial, los diuréticos deben cancelarse 2-3 días antes del tratamiento con Monopril. El contenido de iones de potasio, creatinina, urea, la concentración de electrolitos y la actividad de las enzimas hepáticas en la sangre. Edema angioneurótico. El desarrollo de angioedema de las extremidades, cara, labios, membranas mucosas, lengua, faringe o laringe se informó en pacientes que utilizaron Monopril. Con la hinchazón de la lengua, la faringe o la laringe, se puede desarrollar una obstrucción de las vías respiratorias con la posible muerte. En tales casos, es necesario dejar de tomar el medicamento y llevar a cabo medidas urgentes, incluida la administración subcutánea de la solución de epinefrina (adrenalina) (1: 1000), así como tomar otras medidas de tratamiento de emergencia. En la mayoría de los casos, la inflamación de la cara, la mucosa oral, los labios y las extremidades, la interrupción del fármaco dio lugar a la normalización de la enfermedad; sin embargo, a veces se requería una terapia adecuada. Hinchazón de la mucosa intestinal. Raramente se observó inflamación de la mucosa intestinal mientras se tomaban inhibidores de la ECA. Los pacientes que se quejaron de dolor abdominal (con náuseas y vómitos no pudieron ser), en algunos casos, la inflamación de la mucosa intestinal se produjo sin inflamación de la cara, la actividad de la C1-esterasa fue normal. Los síntomas desaparecieron después de dejar de usar inhibidores de la ECA.La hinchazón de la mucosa intestinal debe incluirse en el diagnóstico diferencial de los pacientes que toman inhibidores de la ECA que se quejan de dolor abdominal. Reacciones anafilácticas durante la diálisis con membranas altamente permeables. Se pueden desarrollar reacciones anafilácticas en pacientes que toman inhibidores de la ECA durante la hemodiálisis usando membranas altamente permeables, así como durante la aféresis de lipoproteínas de baja densidad con adsorción sobre sulfato de dextrano. En estos casos, debe considerar la posibilidad de utilizar membranas de diálisis de otro tipo o el uso de fármacos antihipertensivos de otra clase. Reacciones anafilácticas durante la desensibilización. Dos pacientes durante la desensibilización con veneno de himenópteros en el contexto de tomar un inhibidor de la ECA enalapril tuvieron reacciones anafilácticas potencialmente mortales. En los mismos pacientes, estas reacciones se evitaron mediante la suspensión oportuna del inhibidor de la ECA; sin embargo, reaparecieron después de reanudar involuntariamente el uso de un inhibidor de la ECA. Se debe tener especial cuidado al desensibilizar a los pacientes que toman inhibidores de la ECA Neutropenia / agranulocitosis. Quizás el desarrollo de la agranulocitosis y la supresión de la función de la médula ósea durante el tratamiento con inhibidores de la ECA. Estos casos son más comunes en pacientes con insuficiencia renal, especialmente en presencia de enfermedades sistémicas del tejido conectivo (LES o esclerodermia). Antes de iniciar el tratamiento con inhibidores de la ECA y en el curso del tratamiento, se lleva a cabo la determinación de leucocitos y fórmulas de leucocitos (1 vez por mes en los primeros 3-6 meses de tratamiento y en el primer año de uso del fármaco en pacientes con un mayor riesgo de neutropenia). Hipotensión arterial. Los pacientes con una forma no complicada de hipertensión arterial pueden desarrollar hipotensión arterial en relación con el uso del medicamento Monopril. La hipotensión arterial sintomática se desarrolla en pacientes con inhibidores de la ECA con mayor frecuencia en pacientes con tratamiento intensivo con diuréticos, dieta asociada con limitación de la sal o durante la diálisis. La hipotensión arterial transitoria no es una contraindicación para usar el medicamento después de tomar medidas para restaurar el BCC En pacientes con insuficiencia cardíaca crónica, el tratamiento con inhibidores de la ECA puede causar un efecto antihipertensivo excesivo que puede conducir a oliguria o azotemia y en casos raros a insuficiencia renal aguda con un desenlace fatal .Por lo tanto, en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica con Monopril, es necesario controlar cuidadosamente a los pacientes, especialmente durante las primeras 2 semanas de tratamiento, así como con cualquier aumento en la dosis de Monopril o diurético. Puede ser necesario reducir la dosis de diuréticos en pacientes con presión arterial normal o baja que recibieron previamente terapia diurética. Significa o tener hiponatremia. Como tal, la hipotensión arterial no es una contraindicación para el uso posterior del medicamento Monopril en la insuficiencia cardíaca crónica. Algo de reducción de la presión arterial sistémica es un efecto común y deseable al inicio de la droga en la insuficiencia cardíaca crónica. El alcance de esta disminución es máximo en las primeras etapas del tratamiento y se estabiliza dentro de una o dos semanas desde el inicio del tratamiento. Por lo general, la PA vuelve a la línea de base sin disminuir la eficacia terapéutica. Violación de la función hepática. En casos raros, el uso del síndrome marcado de los inhibidores de la ECA, cuya primera manifestación es la ictericia colestásica. A esto le sigue una necrosis hepática fulminante, a veces fatal. El mecanismo de desarrollo de este síndrome no ha sido estudiado. Con la aparición de un notable amarilleamiento y un aumento pronunciado en la actividad de las enzimas hepáticas, se debe interrumpir el tratamiento con Monopril y se debe prescribir el tratamiento adecuado. En pacientes con insuficiencia hepática, se puede observar un aumento de las concentraciones plasmáticas de fosinopril. Con la cirrosis del hígado (incluido el alcohólico), el aclaramiento total aparente del fosinoprilato se reduce y el AUC es aproximadamente 2 veces más alto que en pacientes sin disfunción hepática. Insuficiencia renal. En pacientes con hipertensión arterial con estenosis de la arteria renal única o bilateral o estenosis de la arteria renal única, durante el tratamiento con inhibidores de la ECA, la concentración de nitrógeno ureico en sangre y creatinina sérica puede aumentar. Estos efectos suelen ser reversibles y desaparecen después de la interrupción del tratamiento. Es necesario controlar la función renal en estos pacientes en las primeras semanas de tratamiento. En algunos pacientes, se puede observar un aumento en la concentración de nitrógeno en la urea sanguínea y en la creatinina sérica (generalmente pequeña y transitoria) incluso sin un deterioro evidente de la función renal con el uso simultáneo del medicamento Monopril y los diuréticos.Puede ser necesario reducir la dosis de Monopril. En pacientes con insuficiencia cardíaca crónica grave, la función renal puede depender de la actividad del sistema renina-angiotensina-aldosterona, por lo que el tratamiento con inhibidores de la ECA puede ir acompañado de oliguria y / o azotemia progresiva, y en casos raros de insuficiencia renal aguda y desenlace fatal. Hipercaliemia. Ha habido casos de un aumento en el contenido de iones de potasio en el suero sanguíneo de pacientes que toman inhibidores de la ECA, incluidos fosinopril. El grupo de riesgo a este respecto está formado por pacientes con insuficiencia renal, diabetes tipo 1, además de recibir diuréticos ahorradores de potasio, suplementos dietéticos que contienen potasio u otros medicamentos que aumentan el contenido de iones de potasio en el suero (por ejemplo, heparina). Cuando se usaron inhibidores de la ECA, incluido el fosinopril, hubo una tos persistente e improductiva que se transmite después de la interrupción del tratamiento. Cuando se presenta tos en pacientes que toman inhibidores de la ECA, esta terapia debe considerarse como una posible causa como parte del diagnóstico diferencial. Intervenciones quirúrgicas / anestesia general. Los inhibidores de la ECA pueden aumentar el efecto antihipertensivo de los agentes utilizados para la anestesia general. Antes de la cirugía (incluida la odontología), es necesario advertir al médico / anestesiólogo sobre el uso de inhibidores de la ECA. Se debe tener precaución al realizar ejercicios físicos o en climas cálidos debido al riesgo de deshidratación e hipotensión arterial debido a una disminución en el BCC. Impacto en la capacidad para conducir vehículos y maquinaria. Se debe tener cuidado al conducir o realizar otros trabajos que requieran mayor atención, ya que pueden producirse mareos. .
Prescripción
Si