Movalis solución inyectable 15mg / 1,5ml ampolla 1,5ml N3
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Ingredientes activos
Meloxicam
Formulario de liberación
Solucion
Composicion
1 vial (1,5 ml) contiene: ingrediente activo: meloxicam - 15,0 mg; Excipientes: meglumina - 9.375 mg, glicofurfural - 150 mg, poloxámero 188–75 mg, cloruro de sodio - 4.5 mg, glicina - 7.5 mg, hidróxido de sodio - 0.228 mg, agua para inyección - 1279.482 mg. ;
Efecto farmacologico
Movalis es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE), se deriva del ácido enólico y tiene efectos antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos. Un efecto antiinflamatorio pronunciado de meloxicam se establece en todos los modelos estándar de inflamación. El mecanismo de acción de meloxicam es su capacidad para inhibir la síntesis de prostaglandinas, conocidos mediadores inflamatorios. El meloxicam in vivo inhibe la síntesis de prostaglandinas en el sitio de la inflamación en mayor medida que en la mucosa gástrica o los riñones. Estas diferencias se asocian con una inhibición más selectiva de la ciclooxigenasa-2 (COX-2) en comparación con la ciclooxigenasa-1 (COX-1). Se cree que la inhibición de la COX-2 proporciona los efectos terapéuticos de los AINE, mientras que la inhibición de una isoenzima COX-1 presente constantemente puede ser responsable de los efectos secundarios del estómago y los riñones. La selectividad de meloxicam con respecto a la COX-2 se confirmó en varios sistemas de prueba, tanto in vitro como in vivo. La capacidad selectiva de meloxicam para inhibir la COX-2 se muestra cuando se utiliza sangre entera humana in vitro como sistema de prueba. Se encontró que el meloxicam (a dosis de 7,5 mg y 15 mg) inhibía más activamente la COX-2, que tenía un mayor efecto inhibidor sobre la producción de prostaglandina E2, estimulada por lipopolisacárido (reacción controlada por la COX-2), que sobre la producción de tromboxano involucrado en el proceso de coagulación de la sangre ( Reacción controlada por COX-1). Estos efectos dependían de la magnitud de la dosis. Los estudios ex vivo han demostrado que el meloxicam (en dosis de 7,5 mg y 15 mg) no afecta la agregación plaquetaria y el tiempo de sangrado. En los estudios clínicos, los efectos secundarios del tracto gastrointestinal en general ocurrieron con menos frecuencia al tomar meloxicam en dosis de 7,5 y 15 mg, que cuando se tomaron otros AINE, que se compararon. Esta diferencia en la frecuencia de los efectos secundarios del tracto gastrointestinal se debe principalmente al hecho de que cuando se toma meloxicam, fenómenos como dispepsia, vómitos, náuseas, dolor abdominal son menos comunes.La frecuencia de perforaciones en el tracto gastrointestinal superior, úlceras y sangrado, que se asociaron con el uso de meloxicam, fue baja y dependió de la dosis del fármaco.
Farmacocinética
Succion El meloxicam se absorbe completamente después de la administración i / m. La biodisponibilidad relativa en comparación con la biodisponibilidad cuando se administra por vía oral es casi del 100%. Por lo tanto, al cambiar de la inyección a formas orales, no se requiere la selección de la dosis. Después de la administración i / m del medicamento en una dosis de 15 mg máx, es de 1.6-1.8 mcg / ml y se alcanza en aproximadamente 60-90 minutos; Distribucion El meloxicam se une muy bien a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina (99%). Penetra en el líquido sinovial, la concentración en el líquido sinovial es aproximadamente una concentración del 50% en plasma. Vd baja, una media de 11 litros. Las diferencias interindividuales son del 7-20%. Metabolismo; El meloxicam se metaboliza casi completamente en el hígado para formar 4 derivados farmacológicamente inactivos. El metabolito principal, 5'-carboximeloxicam (60% de la dosis), se forma por oxidación del metabolito intermedio, 5'-hidroximetilmeloxicam, que también se excreta, pero en menor medida (9% de la dosis). Los estudios in vitro han demostrado que la isoenzima CYP2C9 juega un papel importante en esta transformación metabólica, la isoenzima CYP3A4 desempeña un papel adicional. La peroxidasa participa en la formación de otros dos metabolitos (que constituyen el 16% y el 4%, respectivamente, de la dosis), cuya actividad probablemente varía individualmente. Derivación; Se excreta por igual a través de los intestinos y los riñones, principalmente en forma de metabolitos. En una forma inalterada con heces, menos del 5% de la dosis diaria se excreta, en la orina el medicamento se encuentra en forma inalterada solo en cantidades mínimas. El promedio de T1 / 2 meloxicam es de 13 a 25 horas. El aclaramiento plasmático tiene un promedio de 7 a 12 ml / min después de un solo uso. Meloxicam demuestra una farmacocinética lineal en dosis de 7,5-15 mg con administración i / m. Farmacocinética en situaciones clínicas especiales. La insuficiencia de la función hepática, así como la insuficiencia renal grave o moderadamente grave, no afectan significativamente la farmacocinética de meloxicam. La tasa de eliminación de meloxicam del cuerpo es significativamente mayor en pacientes con insuficiencia renal moderadamente grave. El meloxicam se une peor a las proteínas plasmáticas en pacientes con enfermedad renal en etapa terminal.En la insuficiencia renal terminal, un aumento de Vd puede llevar a concentraciones más altas de meloxicam libre, por lo tanto, en estos pacientes la dosis diaria no debe exceder los 7,5 mg. Los pacientes ancianos en comparación con los pacientes jóvenes tienen indicadores farmacocinéticos similares. En pacientes de edad avanzada, la depuración plasmática media durante el período de farmacocinética de equilibrio es ligeramente menor que en pacientes más jóvenes. Las mujeres mayores tienen valores más altos de AUC y un T1 / 2 largo, en comparación con los pacientes más jóvenes de ambos sexos.
Indicaciones
Inicio del tratamiento y tratamiento sintomático a corto plazo para: - Artrosis (artrosis, enfermedades degenerativas de las articulaciones); - artritis reumatoide; - espondilitis anquilosante; - otras enfermedades inflamatorias y degenerativas del sistema musculoesquelético, como artropatías de la dorsopatía (por ejemplo, ciática, dolor lumbar, periartritis del hombro y otras), acompañadas de dolor.
Contraindicaciones
- hipersensibilidad al ingrediente activo o componentes auxiliares del fármaco; - hipersensibilidad (incluyendo a otros AINE), una combinación completa o incompleta de asma bronquial, poliposis nasal recurrente o senos paranasales, angioedema o urticaria causada por intolerancia al ácido acetilsalicílico u otros AINE debido a la probabilidad existente de sensibilidad cruzada (en t. horas en la historia;); - lesiones erosivas y ulcerativas del estómago y del duodeno en la fase aguda o recientemente transferidas; - enfermedad inflamatoria intestinal (enfermedad de Crohn o colitis ulcerativa en la fase aguda); - insuficiencia hepática y cardíaca grave; - insuficiencia renal grave (si no se realiza la hemodiálisis, CC <30 ml / min, y también con hipercaliemia confirmada); - enfermedad hepática activa; - sangrado gastrointestinal activo, sangrado cerebrovascular reciente o un diagnóstico establecido de enfermedades del sistema de coagulación de la sangre; - Terapia asociada con anticoagulantes, ya que existe riesgo de hematomas intramusculares; - terapia del dolor perioperatorio durante la cirugía de revascularización coronaria; - embarazo; - período de lactancia (lactancia materna); - Edad hasta 18 años.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
El uso de la droga Movalis está contraindicado en el embarazo. Se sabe que los AINE penetran en la leche materna, por lo que el uso de Movalis durante la lactancia está contraindicado. Como fármaco que inhibe la síntesis de ciclooxigenasa / prostaglandina, Movalis puede afectar la fertilidad y, por lo tanto, no se recomienda para mujeres que planean un embarazo. Meloxicam puede conducir a la ovulación retrasada. En este sentido, para las mujeres que tienen problemas con la concepción y están siendo examinadas para problemas similares, se recomienda que se suspenda Movalis.
Posología y administración.
El fármaco se administra mediante inyección intramuscular profunda. El medicamento no debe administrarse en / in. La administración de V / m del fármaco se muestra solo durante los primeros días de tratamiento. El tratamiento adicional se continúa con el uso de formas de dosificación oral. La dosis recomendada es de 7,5 mg o 15 mg 1 vez / día, dependiendo de la intensidad del dolor y la gravedad del proceso inflamatorio. Artrosis con síndrome de dolor: 7,5 mg / día. Si es necesario, la dosis puede aumentarse a 15 mg / día; Artritis reumatoide: 15 mg / día. Dependiendo del efecto terapéutico, la dosis puede reducirse a 7,5 mg / día; Espondilitis anquilosante: 15 mg / día. Dependiendo del efecto terapéutico, la dosis puede reducirse a 7,5 mg / día; En pacientes con un mayor riesgo de reacciones adversas (antecedentes de enfermedades gastrointestinales, la presencia de factores de riesgo para enfermedades cardiovasculares), se recomienda comenzar el tratamiento con una dosis de 7,5 mg / día; Desde que el riesgo potencial de reacciones adversas depende de la dosis y la duración del tratamiento, la dosis mínima efectiva debe prescribirse para el curso más corto posible. La dosis diaria máxima recomendada es de 15 mg. En pacientes con insuficiencia renal grave que se encuentran en hemodiálisis, la dosis no debe exceder los 7,5 mg / día; Uso combinado; No use el medicamento simultáneamente con otros AINE. La dosis diaria total de Movalis, utilizada en forma de diferentes formas de dosificación no debe exceder los 15 mg. Dada la posible incompatibilidad, la solución de Movalis para inyección de i / m no debe mezclarse en la misma jeringa con otros medicamentos.
Efectos secundarios
A continuación se describen los efectos secundarios, la relación de los cuales con el uso de la droga Movalis,considerado como posible. Dentro de las clases de órganos y sistemas, las siguientes categorías se utilizan por la frecuencia de aparición de efectos secundarios: muy a menudo (≥1 / 10); a menudo (≥1 / 100, <1/10); con poca frecuencia (≥1 / 1000, <1/100); raramente (≥1 / 10,000, <1/1000); muy raramente (<1/10 000); no instalado. Desde el sistema hemopoyético: con poca frecuencia - anemia; en raras ocasiones: leucopenia, trombocitopenia, cambios en el número de células sanguíneas, incluidos cambios en la fórmula de los leucocitos. Por parte del sistema inmunitario: con poca frecuencia - otras reacciones de hipersensibilidad de tipo inmediato; Frecuencia no establecida: shock anafiláctico, reacciones anafilácticas / anafilácticas. Desde el sistema nervioso: a menudo - dolor de cabeza; con poca frecuencia - mareos, somnolencia. Por parte de la psique: raramente - cambios de humor; La frecuencia no está instalada - confusión, desorientación. De los sentidos: infrecuentemente - vértigo; raramente - conjuntivitis, deficiencia visual, incluyendo visión borrosa, tinnitus. Desde el sistema cardiovascular: con poca frecuencia - aumenta la presión arterial, una sensación de "marea" de sangre en la cara; rara vez - latido del corazón. En la parte del sistema respiratorio: raramente - asma bronquial (en pacientes con alergias al ácido acetilsalicílico u otros AINE). En la parte del tracto gastrointestinal: a menudo - dolor abdominal, dispepsia, diarrea, náuseas, vómitos; con poca frecuencia - sangrado gastrointestinal latente o manifiesto, gastritis, estomatitis, estreñimiento, distensión abdominal, eructos; raramente - úlceras gastroduodenales, colitis, esofagitis; muy raramente - perforación gastrointestinal. Por parte del hígado y el tracto biliar: con poca frecuencia, cambios transitorios en los indicadores de la función hepática (por ejemplo, aumento de la actividad de las transaminasas o bilirrubina); muy raramente - hepatitis. De la piel y los tejidos subcutáneos: con poca frecuencia: angioedema, picazón, erupción cutánea; raramente, necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, urticaria; muy raramente - dermatitis bullosa, eritema multiforme; Frecuencia no establecida - fotosensibilización. Por parte del sistema urinario: con poca frecuencia - cambios en la función renal (aumento de creatinina y / o urea en el suero sanguíneo), trastornos urinarios, incluida la retención urinaria aguda; muy raramente - insuficiencia renal aguda. Trastornos generales y trastornos en el lugar de la inyección: a menudo, dolor e hinchazón en el lugar de la inyección; con poca frecuencia - hinchazón. El uso combinado con medicamentos que inhiben la médula ósea (por ejemplo, metotrexato) puede provocar citopenia. Hemorragia gastrointestinal,Una úlcera o perforación puede ser fatal. Al igual que con otros AINE, no se excluye la posibilidad de nefritis intersticial, glomerulonefritis, necrosis medular renal y síndrome nefrótico.
Sobredosis
Los datos sobre los casos asociados con la sobredosis de la droga se han acumulado insuficientemente. Es probable que los síntomas característicos de una sobredosis de AINE en casos graves estén presentes: somnolencia, trastornos de la conciencia, náuseas, vómitos, dolor epigástrico, sangrado gastrointestinal, insuficiencia renal aguda, cambios en la presión arterial, paro respiratorio, asistolia. Tratamiento: se desconoce el antídoto. En caso de sobredosis de fármacos, se debe utilizar terapia sintomática. Se sabe que Kolestiramine acelera la eliminación de meloxicam.
Interacción con otras drogas.
Con el uso simultáneo de otros inhibidores de la síntesis de prostaglandinas con meloxicam, incluidos GCS y salicilatos, aumenta el riesgo de úlceras gastrointestinales y hemorragias gastrointestinales (debido a la sinergia de acción). No se recomienda el uso simultáneo de meloxicam y otros AINE. Anticoagulantes para administración oral, heparina para uso sistémico, agentes trombolíticos con uso simultáneo con meloxicam aumentan el riesgo de sangrado. En el caso de uso simultáneo, es necesario un control cuidadoso del sistema de coagulación de la sangre. Los fármacos antiplaquetarios, los inhibidores de la recaptación de serotonina, mientras se usan con meloxicam, aumentan el riesgo de sangrado debido a la inhibición de la función plaquetaria. En el caso de uso simultáneo, es necesario un control cuidadoso del sistema de coagulación de la sangre. Los AINE aumentan la concentración de litio en plasma, al reducir su excreción por los riñones. No se recomienda el uso simultáneo de meloxicam con preparaciones de litio. Si es necesario, el uso simultáneo del control cuidadoso recomendado de la concentración de litio en el plasma durante todo el curso del uso de preparaciones de litio. Los AINE reducen la secreción tubular de metotrexato por los riñones, aumentando así su concentración en el plasma. No se recomienda el uso simultáneo de meloxicam y metotrexato (en una dosis de más de 15 mg por semana).En el caso de uso simultáneo, es necesario un control cuidadoso de la función renal y la fórmula de la sangre. El meloxicam puede aumentar la toxicidad hematológica del metotrexato, especialmente en pacientes con insuficiencia renal. Existe evidencia de que los AINE pueden reducir la efectividad de los dispositivos anticonceptivos intrauterinos, pero esto no se ha comprobado. El uso de AINE en presencia de diuréticos en caso de deshidratación de los pacientes se acompaña del riesgo de desarrollar insuficiencia renal aguda. Los AINE reducen el efecto de los fármacos antihipertensivos (bloqueadores beta, inhibidores de la ECA, vasodilatadores, diuréticos) debido a la inhibición de las prostaglandinas con propiedades vasodilatadoras. El uso combinado de AINE y antagonistas de los receptores de angiotensina II, así como los inhibidores de la ECA, aumenta el efecto de reducir la filtración glomerular, lo que lleva al desarrollo de insuficiencia renal aguda, especialmente en pacientes con insuficiencia renal. La colestiramina, que une el meloxicam en el tracto digestivo, conduce a su eliminación más rápida. En pacientes con CK de 45 a 79 ml / min, el uso de meloxicam debe interrumpirse 5 días antes del inicio de la toma de pemetrexed y es posible reanudar 2 días después de finalizar la toma de pemetrexed. Si existe la necesidad de usar meloxicam y pemetrexed juntos, entonces los pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente, especialmente con respecto a la mielosupresión y la aparición de efectos secundarios gastrointestinales. En pacientes con QA <45 ml / min, no se recomienda el uso de meloxicam junto con pemetrexed. Los AINE, al actuar sobre las prostaglandinas renales, pueden mejorar la nefrotoxicidad de la ciclosporina; Cuando los medicamentos se aplican simultáneamente con meloxicam, que tienen una capacidad conocida para inhibir CYP2C9 y / o CYP3A4 (o se metabolizan con estas enzimas), como los derivados de sulfonilurea o probenecid, se debe tener en cuenta la posibilidad de interacción farmacocinética. Cuando se usa junto con agentes hipoglucemiantes para administración oral (por ejemplo, derivados de sulfonilurea, nateglinida), puede ocurrir una interacción mediada por CYP2C9, lo que puede conducir a un aumento en la concentración de agentes hipoglucémicos y meloxicam en la sangre.Los pacientes que toman simultáneamente meloxicam con sulfonilurea o nateglinida deben ser controlados cuidadosamente para determinar la concentración de glucosa en sangre debido a la posibilidad de hipoglucemia .; Con el uso simultáneo de meloxicam con antiácidos, cimetidina, digoxina y furosemida, no se ha identificado una interacción farmacocinética significativa.
Instrucciones especiales
Los pacientes con enfermedades gastrointestinales deben ser controlados regularmente. En caso de ulceración del tracto gastrointestinal o hemorragia gastrointestinal, Movalis debe cancelarse. Las úlceras gastrointestinales, la perforación o el sangrado pueden ocurrir durante el uso de AINE en cualquier momento, si hay síntomas alarmantes o antecedentes de complicaciones gastrointestinales graves, o en su ausencia. Las consecuencias de estas complicaciones son generalmente más severas para los ancianos. Con el uso de Movalis, pueden desarrollarse reacciones cutáneas graves como dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica. Por lo tanto, se debe prestar especial atención a los pacientes que informen sobre el desarrollo de eventos adversos en la piel y las membranas mucosas, así como a las reacciones de hipersensibilidad al fármaco, especialmente si se han observado reacciones similares durante los tratamientos previos. El desarrollo de tales reacciones se observa, por regla general, durante el primer mes de tratamiento. Si aparecen los primeros signos de erupción cutánea, mucosas u otros signos de hipersensibilidad, debe suspenderse la cuestión de Movalis; Se describen casos de aumento del riesgo de desarrollar trombosis cardiovascular grave, infarto de miocardio, un ataque de angina de pecho, posiblemente mortal, mientras se toman AINE. Este riesgo aumenta con el uso a largo plazo del fármaco, así como en pacientes con las enfermedades mencionadas anteriormente en la historia y predispuestos a tales enfermedades. Los AINE inhiben la síntesis renal de prostaglandinas, que están involucradas en el mantenimiento de la perfusión renal. El uso de AINE en pacientes con flujo sanguíneo renal reducido o BCC reducido puede conducir a la descompensación de la insuficiencia renal latente. Después de la abolición de los AINE, la función renal generalmente se restaura a su nivel original.Pacientes de edad avanzada, pacientes con deshidratación, insuficiencia cardíaca congestiva, cirrosis hepática, síndrome nefrótico o disfunción renal aguda, pacientes que reciben simultáneamente diuréticos, inhibidores de la ECA, antagonistas de los receptores de la angiotensina II y También pacientes que se han sometido a una cirugía seria que lleva a hipovolemia. En tales pacientes, la diuresis y la función renal deben controlarse cuidadosamente al inicio de la terapia. El uso de AINE junto con diuréticos puede conducir a la retención de sodio, potasio y agua, así como a una disminución del efecto natriurético de los diuréticos. Como resultado, en pacientes predispuestos, los signos de insuficiencia cardíaca o hipertensión arterial pueden aumentar. Por lo tanto, es necesario un control cuidadoso del estado de estos pacientes, así como el mantenimiento de una hidratación adecuada. Antes de comenzar el tratamiento, es necesario realizar pruebas de la función renal. En el caso de terapia de combinación, la función renal también debe ser monitoreada. Al usar el medicamento Movalis (así como la mayoría de los otros AINE), es posible un aumento episódico en la actividad de las transaminasas séricas u otros indicadores de la función hepática. En la mayoría de los casos, este aumento fue pequeño y transitorio. Si los cambios identificados son significativos o no disminuyen con el tiempo, Movalis debe revertirse y debe observarse el monitoreo de los cambios de laboratorio identificados. Los pacientes debilitados o agotados pueden ser peor tolerados por los eventos adversos y, por lo tanto, dichos pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente. Al igual que otros AINE, Movalis puede enmascarar los síntomas de la enfermedad infecciosa subyacente. Como un fármaco que inhibe la síntesis de COX / prostaglandina, Movalis puede afectar la fertilidad y, por lo tanto, no se recomienda para las mujeres que tienen dificultades para concebir. Para las mujeres que se someten a una prueba de detección para esto, se recomienda retirar Movalis; En pacientes con insuficiencia renal moderada y débil (CK> 25 ml / min), no es necesario ajustar la dosis. Los pacientes con cirrosis hepática (compensada) no requieren ajuste de dosis. Influencia en la capacidad para impulsar el transporte motor y los mecanismos de control; No se realizaron estudios clínicos especiales sobre el efecto del fármaco en la capacidad para conducir y los mecanismos.Sin embargo, al conducir y trabajar con mecanismos, debe tenerse en cuenta la posibilidad de desarrollar mareos, somnolencia, discapacidad visual u otros trastornos del sistema nervioso central. Durante el tratamiento, los pacientes deben tener cuidado al conducir y participar en otras actividades potencialmente peligrosas que requieren mayor concentración y reacciones psicomotoras.
Prescripción
Si