More info
有効成分
メロキシカム
リリースフォーム
ソリューション
構成
1バイアル（1.5ml）には以下が含まれています：有効成分：メロキシカム - 15.0mg;賦形剤：メグルミン-9.375mg、グリコフルフロール-150mg、ポロキサマー188-75mg、塩化ナトリウム-4.5mg、グリシン-7.5mg、水酸化ナトリウム-0.228mg、注射用水1279.482mg。 ;
薬理効果
Movalisは非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）であり、エノール酸から誘導され、抗炎症、鎮痛および解熱効果を有する。炎症のすべての標準モデルにおいて、メロキシカムの顕著な抗炎症効果が確立される。メロキシカムの作用機序は、既知の炎症性メディエーターであるプロスタグランジンの合成を阻害する能力である。インビボでのメロキシカムは、炎症部位でのプロスタグランジンの合成を胃粘膜または腎臓よりも大きく阻害する。これらの相違は、シクロオキシゲナーゼ-1（COX-1）と比較してシクロオキシゲナーゼ-2（COX-2）のより選択的な阻害に関連する。 COX-2の阻害は、NSAIDの治療効果をもたらすと考えられているが、常に存在するCOX-1アイソザイムの阻害は、胃および腎臓からの副作用の原因となる可能性がある。 COX-2に対するメロキシカムの選択性は、インビトロおよびインビボの両方の種々の試験系において確認された。 COX-2を阻害するメロキシカムの選択的能力は、インビトロヒト全血を試験系として使用する場合に示される。メロキシカム（7.5mgおよび15mg）は、血液凝固過程に関与するトロンボキサンの産生よりも、リポ多糖（COX-2によって制御される反応）によって刺激されるプロスタグランジンE2の産生に対してより大きな阻害効果を有するCOX-2をより積極的に阻害することが見出されたCOX-1によって制御される反応）。これらの影響は線量の大きさに依存した。エキソビボ研究は、メロキシカム（7.5mgおよび15mgの用量で）が血小板凝集および出血時間に影響しないことを示した。臨床試験では、胃腸管の副作用は、メロキシカムを7.5および15mgの用量で服用すると、他のNSAIDを服用した場合よりも少なく、頻繁に発生しました。胃腸管からの副作用の頻度のこの差は、主に、メロキシカムを服用するときに、消化不良、嘔吐、悪心、腹痛などの現象があまりないという事実に起因する。上部消化管潰瘍や出血の穿孔の頻度は、メロキシカムと接触させ、それは低く、薬物の用量に依存していました。
薬物動態
吸引;メロキシカムは、i / m投与後に完全に吸収される。経口投与された場合のバイオアベイラビリティと比較した相対的バイオアベイラビリティはほぼ100％である。したがって、注射剤から経口剤に切り替える際には、用量の選択は必要ありません。最大15mgの用量の薬剤のi / m投与後、1.6〜1.8μg/ mlであり、約60〜90分で到達する。流通;メロキシカムは血漿タンパク質、主にアルブミン（99％）に非常によく結合する。滑液に浸透すると、滑液中の濃度は血漿中の濃度の約50％である。 Vdは低く、平均11リットルである。個人間の違いは7〜20％です。代謝;メロキシカムは肝臓でほぼ完全に代謝され、4つの薬理学的に不活性な誘導体を形成する。主要な代謝産物である5'-カルボキシメトキシキカム（用量の60％）は、排泄される中間代謝物である5'-ヒドロキシメチルメルオキシカムの酸化によって形成されるが、その程度は低い（用量の9％）。インビトロ研究は、CYP2C9アイソザイムがこの代謝変換において重要な役割を果たすことを示しており、CYP3A4アイソザイムはさらなる役割を果たす。ペルオキシダーゼは、2つの他の代謝産物の形成に関与している（それぞれ、投与量の16％および4％を構成する）。派生;主に代謝産物の形で、腸および腎臓を通して等しく排泄される。糞便を含有する変化しない形態では、1日用量の5％未満が排泄され、尿中の薬物は微量で変化しない形態でのみ見出される。平均T1 / 2メロキシカムは13〜25時間である。血漿クリアランスは、単回使用後に平均7〜12ml /分である。メロキシカムは、i / m投与で7.5〜15mgの線量で線形薬物動態を示す。特別な臨床状況における薬物動態;肝機能の不全および貧弱または中程度の重度の腎不全は、メロキシカムの薬物動態に有意に影響しない。重度の腎不全患者では、メロキシカムの体内排泄率が有意に高い。メロキシカムは末期腎疾患の患者の血漿タンパク質に悪化する。末期腎不全では、Vdの上昇は遊離メロキシカムの濃度を高めることがあるため、これらの患者では、1日量は7.5mgを超えてはならない。若年患者と比較した高齢患者は、同様の薬物動態指標を有する。高齢の患者では、平衡薬物動態の期間中の平均血漿クリアランスは、若年患者よりもわずかに低い。高齢の女性は、より若い男女の患者と比較して、より高いAUC値および長いT1 / 2を有する。
適応症
治療の開始と短期間の対症療法： - 変形性関節症（関節症、関節の変性疾患）; - 関節リウマチ; - 強直性脊椎炎; - 筋骨格系の他の炎症性および変性性の疾患、例えば、痛みを伴った、背腹症の関節症（例えば、坐骨神経痛、腰痛、肩関節周囲炎など）。
禁忌
- 薬物の有効成分または補助成分に対する過敏症; - 感受性（他のNSAIDsを含む）、気管支喘息、鼻または副鼻腔の再発性ポリープ症、アセチルサリチル酸または他のNSAIDに対する耐容不能により引き起こされる血管性浮腫または蕁麻疹の完全または不完全な組み合わせ（交差感受性の可能性）歴史の時間;）; - 急性期または最近転移した胃および十二指腸のびらん性および潰瘍性病変; - 炎症性腸疾患（急性期のクローン病または潰瘍性大腸炎）; - 重度の肝臓および心不全; - 重度の腎不全（血液透析を行わない場合、CC <30ml /分、および確認された高カリウム血症）; - 活性肝疾患; - 能動的な胃腸出血、最近の脳血管出血、または血液凝固系の疾患の確立された診断; - 抗凝固剤による関連治療筋肉内血腫のリスクがある。 - 冠動脈バイパス手術中の周術期疼痛の治療; - 妊娠; - 授乳期間（母乳育児）; - 18歳までの年齢。
妊娠中および授乳中に使用する
薬物Movalisの使用は妊娠中禁忌である。 NSAIDsが母乳に浸透することが知られているので、母乳育児中のMovalisの使用は禁忌です。シクロオキシゲナーゼ/プロスタグランジンの合成を阻害する薬剤として、ムバリスは受胎能に影響する可能性があるため、妊娠を計画している女性には推奨されません。メロキシカムは排卵の遅延につながります。この点に関して、受胎に問題があり、同様の問題を検討されている女性の場合、Movalisは中止することをお勧めします。
投与量および投与
薬物は、深部筋肉内注射によって投与される。この薬はin / inで投与すべきではありません。薬物のV / m投与は、治療の最初の数日中にのみ示される。経口剤形の使用により、さらなる治療が継続される。推奨用量は、痛みの強さおよび炎症プロセスの重症度に応じて、1日1回7.5mgまたは15mgである。疼痛症候群の変形性関節症：7.5mg /日。必要に応じて、用量を15mg /日に増やしてもよい。関節リウマチ：15mg /日。治療効果に応じて、用量を7.5mg /日に減らすことができる。強直性脊椎炎：15mg /日。治療効果に応じて、用量を7.5mg /日に減らすことができる。有害反応のリスクが高い患者（胃腸疾患の病歴、心血管疾患のリスク因子の存在）では、7.5mg /日の投与を開始することが推奨される。以来副作用の潜在的リスクは治療の用量および期間に依存し、最小有効用量は可能な限り最短のコースで処方されるべきである。推奨最大1日量は15mgです。血液透析を受けている重度の腎不全患者では、投与量は7.5mg /日を超えてはならない。複合使用;他のNSAIDと同時に使用しないでください。異なる剤形の形態で使用されるムバリス（Movalis）の1日総量は、15mgを超えてはならない。可能性のある非互換性を考えると、i / m注入用のMovalisソリューションは、同じシリンジに他の薬剤を混ぜて使用しないでください。
副作用
以下は、副作用、薬物Movalisの使用との関係を説明し、可能であるとみなされる。システム - 器官クラスの内部では、副作用の頻度によって以下のカテゴリが使用されます。非常に頻繁に（1/10以上）。しばしば（1/100、<1/10）;まれに（1/1000、<1/100）;まれに（≧1 / 10,000、<1/1000）;非常にまれに（<1/10 000）;インストールされていません。造血系から：まれに - 貧血;稀に - 白血球減少症、血小板減少症、白血球製剤の変化を含む血球数の変化。免疫系の部分で：まれに - 他の即時型過敏症反応;頻度が確立されていない - アナフィラキシーショック、アナフィラキシー様/アナフィラキシー反応。神経系から：頻繁に頭痛;まれに - めまい、眠気。精神の部分で：まれに - 気分の変化;周波数がインストールされていない - 混乱、混乱。感覚から：まれに - めまい、まれに結膜炎、視力障害、ぼやけた視力、耳鳴りを含む。心血管系以来：まれに - 血圧を上げる、顔の血の "潮"の感覚;めったに - 心拍。呼吸器系では気管支喘息（アセチルサリチル酸や他のNSAIDsにアレルギーのある患者）はほとんどありません。胃腸管の部分では、しばしば - 腹痛、消化不良、下痢、吐き気、嘔吐;まれに - 潜在性または明白な胃腸出血、胃炎、口内炎、便秘、腹部膨満、げっ歯類;まれに - 胃十二指腸潰瘍、大腸炎、食道炎;非常にまれに - 胃腸の穿孔。肝臓および胆道の部分では：肝機能の指標（例えば、トランスアミナーゼまたはビリルビンの活性の増加）における一時的な変化;非常にまれに - 肝炎。皮膚および皮下組織から：まれに - 血管浮腫、かゆみ、皮膚発疹;まれに有害な表皮壊死、スティーブンス・ジョンソン症候群、蕁麻疹;非常にまれに - 水疱性皮膚炎、多形性紅斑;周波数が確立されていない - 光感受性。泌尿器系の部分では、しばしば - 腎機能の変化（血清中のクレアチニンおよび/または尿素の増加）、尿路障害（急性尿閉を含む）非常にまれに - 急性腎不全。注射部位での一般的な障害および障害：しばしば、注射部位での痛みおよび腫脹;まれに - 腫れ。骨髄を阻害する薬物（例えば、メトトレキサート）との併用は、血球減少を引き起こす可能性がある。胃腸出血、潰瘍や穿孔が致命的となることがあります。他のNSAIDsと同様に、間質性腎炎、糸球体腎炎、腎髄質壊死およびネフローゼ症候群の可能性が排除されない。
過剰摂取
薬物の過剰摂取に関連する症例のデータは不十分に蓄積されている。眠気、意識障害、吐き気、嘔吐、上腹部痛、消化管出血、急性腎不全、血圧の変化、呼吸停止、収縮不全などのNSAID過剰症の症状が現れる可能性があります。治療：解毒薬は知られていません。薬物過剰摂取の場合は、対症療法を用いるべきである。コレスチラミンはメロキシカムの除去を促進することが知られている。
他の薬との相互作用
他のプロスタグランジン合成阻害剤とメロキシカムとの同時使用では、 GCSおよびサリチル酸塩は、胃腸潰瘍および消化管出血（作用の相乗効果による）のリスクを増加させる。メロキシカムと他のNSAIDを同時に使用することはお勧めしません。経口投与のための抗凝固剤、全身使用のためのヘパリン、メロキシカムと同時に使用する血栓溶解剤は出血のリスクを高める。同時使用の場合は、血液凝固システムを注意深く制御する必要があります。抗血小板薬であるセロトニン再取り込み阻害剤は、メロキシカムと共に使用されるが、血小板機能の阻害による出血の危険性を増加させる。同時使用の場合は、血液凝固システムを注意深く制御する必要があります。 NSAIDは、腎臓による排泄を減少させることによって、血漿中のリチウム濃度を増加させる。メロキシカムとリチウム製剤を同時に使用することはお勧めしません。必要であれば、リチウム製剤の使用の全過程において、プラズマ中のリチウム濃度の推奨される慎重な監視を同時に行う。 NSAIDは、腎臓によるメトトレキサートの管状分泌を減少させ、それによって血漿中のその濃度を増加させる。メロキシカムとメトトレキセート（週15mg以上の用量）を同時に使用することはお勧めしません。同時使用の場合、腎機能および血液製剤の注意深い監視が必要である。メロキシカムは、特に腎機能障害を有する患者において、メトトレキセートの血液毒性を増加させる可能性がある。 NSAIDが子宮内避妊器具の有効性を低下させる可能性があるという証拠があるが、これは証明されていない。患者の脱水の際に利尿薬を投与される患者にNSAIDを使用すると、急性腎不全を発症する危険性が伴う。 NSAIDは、血管拡張特性を有するプロスタグランジンの阻害による抗高血圧薬（β遮断薬、ACE阻害薬、血管拡張薬、利尿薬）の効果を低下させる。 NSAIDsとアンギオテンシンII受容体アンタゴニスト、ならびにACE阻害剤の併用は、特に腎機能障害を有する患者において、糸球体濾過を減少させる効果を高め、それにより急性腎不全の発症をもたらす。消化管内のメロキシカムを結合するコレスチラミンは、その迅速な排泄をもたらす。 CKが45〜79ml /分の患者では、ペルメトレキセドの投与開始5日前にメロキシカムの使用を中止し、ペメトレキセドを服用してから2日後に再開することが可能です。メロキシカムとペメトレキセドを併用する必要がある場合は、特に骨髄抑制および胃腸の副作用の発生に関して、患者を注意深く監視する必要があります。 QAが45ml /分未満の患者では、メロキシカムとペメトレキセドの併用は推奨されない。 NSAIDは、腎臓プロスタグランジンに作用することにより、シクロスポリン腎毒性を高めることができる。スルホニルウレア誘導体またはプロベネシドのようなCYP2C9および/またはCYP3A4を阻害する（またはこれらの酵素で代謝される）既知の能力を有するメロキシカムと薬物を同時に適用する場合、薬物動態学的相互作用の可能性を考慮する必要がある。経口投与のための血糖降下剤（例えば、スルホニルウレア誘導体、ナテグリニド）とともに使用される場合、CYP2C9媒介性の相互作用が起こり得、血中の血糖降下剤およびメロキシカムの両方の濃度を増加させ得る。スルホニルウレアまたはナテグリニドとメロキシカムを同時に服用している患者は、低血糖の可能性のために血糖濃度について注意深く監視されなければならない。制酸薬、シメチジン、ジゴキシンおよびフロセミドとのメロキシカムの同時使用では、有意な薬物動態相互作用は同定されていない。
注意事項
胃腸疾患患者は定期的にモニタリングする必要があります。胃腸管の潰瘍または消化管出血の場合、ムバリスは取り消されなければなりません。消化管潰瘍、穿孔や出血は、深刻な胃腸の合併症の存在または警告標識情報に歴史の中で、その存在しない状態で、両方の任意の時点でのNSAIDの使用から発生する可能性があります。これらの合併症の結果は、一般に、高齢者にとってより深刻である。 Movalis薬を適用するには剥脱性皮膚炎、スティーブンス・ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死症などの重篤な皮膚反応を開発することができます。したがって、特に前の治療過程で同様の反応が観察された場合には、皮膚および粘膜への有害事象の発症ならびに薬物に対する過敏反応を報告する患者に特別の注意を払うべきである。そのような反応の進行は、原則として、治療の最初の月に観察される。皮膚の発疹、粘膜または他の過敏症の兆候が現れた場合、Movalisの問題は中止する必要があります。深刻な心血管血栓症、心筋梗塞、NSAIDを服用している可能性がある致命的な狭心症の発症リスクを高めるケースが記載されている。このリスクは、薬物の長期使用に伴って、また上記の疾患の既往のある患者およびそのような疾患に罹患しやすい患者においても増加する。 NSAIDは、腎臓灌流の維持に関与するプロスタグランジンの腎臓合成を阻害する。腎血流量の減少またはBCCの低下した患者におけるNSAIDの使用は、潜在的な腎不全の代償不全につながる可能性がある。 NSAIDの廃止後、腎機能は通常元のレベルに回復する。高齢患者、脱水症、うっ血性心不全、肝硬変、ネフローゼ症候群または急性腎機能障害を有する患者、利尿薬、ACE阻害剤、アンジオテンシンII受容体アンタゴニストを同時に受ける患者、およびまた、血液量減少につながる重篤な手術を受けた患者。このような患者では、治療の開始時に利尿および腎機能を注意深く監視する必要があります。利尿薬と併せてNSAIDsを使用すると、ナトリウム、カリウムおよび水分保持、ならびに利尿薬のナトリウム利尿効果の低下につながる可能性がある。その結果、素因がある患者では、心不全または動脈性高血圧症の徴候が増加する可能性がある。したがって、これらの患者の状態の注意深い監視は、適切な水分補給の維持と同様に必要である。治療を開始する前に、腎機能検査が必要です。併用療法の場合、腎機能もモニターする必要があります。薬物Movalis（ならびに他の大部分のNSAIDs）を使用する場合、血清トランスアミナーゼ活性または肝機能の他の指標のエピソード的な増加が可能である。ほとんどの場合、この増加は小さく、一時的でした。特定された変化が有意であるか、または時間とともに減少しない場合、Movalisは逆転され、特定された検査室の変化の監視が観察されるべきである。衰弱した患者や疲れた患者は、有害事象により悪化する可能性があるため、そのような患者は注意深く監視されるべきである。他のNSAIDsと同様、Movalisは根底にある感染症の症状を隠すことができます。 MovalisはCOX /プロスタグランジンの合成を阻害する薬剤として妊孕性に影響する可能性があるため、妊娠困難な女性には推奨されません。このためのスクリーニングを受けている女性の場合、Movalisを取り下げることを推奨します。弱および中等度の腎不全（CK> 25 ml /分）の患者では、用量の調整は必要ありません。肝硬変（補償された）患者は、用量調整を必要としない。モーター輸送および制御メカニズムを駆動する能力に影響する。薬物の駆動能力およびメカニズムに対する効果の特別な臨床研究は行われなかった。しかし、メカニズムを駆使して作業する場合、めまい、眠気、視覚障害または中枢神経系の他の障害を発症する可能性が考慮されなければならない。治療中に、患者は運転をしたり、集中力や精神運動反応の増加を必要とする潜在的に危険な活動に従事する際に注意する必要があります。
処方箋
はい