Movalis solution injectable 15 mg / 1,5 ml ampoule 1,5 ml N3
État : Neuf
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Ingrédients actifs
Meloxicam
Formulaire de décharge
La solution
La composition
1 flacon (1,5 ml) contient: ingrédient actif: méloxicam - 15,0 mg; excipients: meglumine - 9,375 mg, glycofurfurol - 150 mg, poloxamère 188–75 mg, chlorure de sodium - 4,5 mg, glycine - 7,5 mg, hydroxyde de sodium - 0,228 mg, eau pour injection - 1279,482 mg. ;
Effet pharmacologique
Movalis est un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS), dérivé d'acide énolique et ayant des effets anti-inflammatoires, analgésiques et antipyrétiques. Un effet anti-inflammatoire prononcé du méloxicam est établi sur tous les modèles d'inflammation standard. Le mécanisme d'action du méloxicam est sa capacité à inhiber la synthèse des prostaglandines - médiateurs de l'inflammation connus. Le méloxicam in vivo inhibe davantage la synthèse des prostaglandines sur le site de l'inflammation que dans la muqueuse gastrique ou les reins. Ces différences sont associées à une inhibition plus sélective de la cyclooxygénase-2 (COX-2) par rapport à la cyclooxygénase-1 (COX-1). On pense que l'inhibition de la COX-2 fournit les effets thérapeutiques des AINS, alors que l'inhibition d'une isoenzyme de COX-1 constamment présente peut être responsable d'effets secondaires de l'estomac et des reins. La sélectivité du méloxicam par rapport à la COX-2 a été confirmée dans divers systèmes d’essai, à la fois in vitro et in vivo. La capacité sélective du méloxicam à inhiber la COX-2 est démontrée lors de l'utilisation de sang total humain in vitro comme système de test. Il a été constaté que le méloxicam (à des doses de 7,5 et 15 mg) inhibait plus activement la COX-2 et avait un effet inhibiteur supérieur sur la production de prostaglandine E2, stimulée par le lipopolysaccharide (réaction contrôlée par la COX-2), que sur la production de thromboxane impliqué dans le processus de coagulation du sang ( réaction contrôlée par COX-1). Ces effets dépendaient de la magnitude de la dose. Des études ex vivo ont montré que le méloxicam (à des doses de 7,5 mg et 15 mg) n’affecte pas l’agrégation plaquettaire ni le temps de saignement.; Au cours des études cliniques, les effets indésirables sur le tractus gastro-intestinal sont généralement apparus moins fréquemment lors de la prise de méloxicam à des doses de 7,5 et de 15 mg par rapport à la prise d’autres AINS comparés. Cette différence de fréquence des effets indésirables au niveau du tractus gastro-intestinal est principalement due au fait que lors de la prise de méloxicam, des phénomènes tels que dyspepsie, vomissements, nausées, douleurs abdominales étaient moins fréquents.La fréquence des perforations du tractus gastro-intestinal supérieur, des ulcères et des saignements, associés à l'utilisation de méloxicam, était faible et dépendait de la dose du médicament.
Pharmacocinétique
Aspiration; Le méloxicam est complètement absorbé après l’administration. La biodisponibilité relative par rapport à la biodisponibilité administrée par voie orale est presque de 100%. Par conséquent, lors du passage des formes injectable aux formes orales, le choix de la dose n'est pas nécessaire. Après i / m, l'administration du médicament à une dose de 15 mg maximum est comprise entre 1,6 et 1,8 mcg / ml et est atteinte en 60 à 90 minutes environ; Distribution; Le méloxicam se lie très bien aux protéines plasmatiques, principalement à l'albumine (99%). Pénètre dans le liquide synovial, la concentration dans le liquide synovial est d’environ 50% dans le plasma. Vd bas, une moyenne de 11 litres. Les différences interindividuelles sont de 7 à 20%. Métabolisme; Le méloxicam est presque complètement métabolisé dans le foie pour former 4 dérivés pharmacologiquement inactifs. Le principal métabolite, le 5'-carboxyméloxicame (60% de la dose), est formé par l'oxydation du métabolite intermédiaire, le 5'-hydroxyméthylméloxicame, qui est également excrété, mais dans une moindre mesure (9% de la dose). Des études in vitro ont montré que l’isoenzyme CYP2C9 joue un rôle important dans cette transformation métabolique, l’isoenzyme CYP3A4 jouant un rôle supplémentaire. La peroxydase est impliquée dans la formation de deux autres métabolites (représentant respectivement 16% et 4% de la dose), dont l'activité varie probablement individuellement. Dérivation; Il est excrété également par les intestins et les reins, principalement sous forme de métabolites. Dans une forme inchangée avec des matières fécales, moins de 5% de la dose quotidienne est excrétée. Dans l'urine, le médicament se trouve sous forme inchangée, mais à l'état de traces. Méloxicam T1 / 2 en moyenne 13-25 heures. La clairance plasmatique est en moyenne de 7-12 ml / min après une seule utilisation. Le méloxicam présente une pharmacocinétique linéaire à des doses de 7,5 à 15 mg avec une administration intraveineuse / ml. Pharmacocinétique dans des situations cliniques spéciales; L’insuffisance hépatique, ainsi que l’insuffisance rénale grave ou modérée, n’affectent pas de manière significative la pharmacocinétique du méloxicam. Le taux d'élimination de méloxicam de l'organisme est significativement plus élevé chez les patients présentant une insuffisance rénale modérément sévère. Le méloxicam se lie davantage aux protéines plasmatiques chez les patients atteints d'insuffisance rénale au stade terminal.En cas d'insuffisance rénale terminale, une augmentation de Vd peut entraîner une augmentation des concentrations de méloxicam libre. Par conséquent, chez ces patients, la dose quotidienne ne doit pas dépasser 7,5 mg. Les patients âgés comparés aux patients jeunes ont des indicateurs pharmacocinétiques similaires. Chez les patients âgés, la clairance plasmatique moyenne au cours de la période de pharmacocinétique à l'équilibre est légèrement inférieure à celle des patients plus jeunes. Les femmes plus âgées ont des valeurs d’ASC plus élevées et une longue T1 / 2 par rapport aux patientes plus jeunes des deux sexes.
Des indications
Traitement thérapeutique et traitement symptomatique à court terme pour: - l'arthrose (arthrose, maladies dégénératives des articulations); - la polyarthrite rhumatoïde; - spondylarthrite ankylosante; - autres maladies inflammatoires et dégénératives du système musculo-squelettique, telles que les arthropathies de dorsopathie (par exemple, la sciatique, les douleurs au bas du dos, la périarthrite de l'épaule, etc.), accompagnées de douleur.
Contre-indications
- hypersensibilité à l'ingrédient actif ou aux composants auxiliaires du médicament; - hypersensibilité (y compris aux autres AINS), association complète ou incomplète d'asthme bronchique, de polypose nasale récurrente ou de sinus paranasaux, d'œdème de Quincke ou d'urticaire provoquée par une intolérance à l'acide acétylsalicylique ou à d'autres AINS, en raison de la probabilité existante de sensibilité croisée (dans. heures dans l'histoire;); - lésions érosives et ulcéreuses de l'estomac et du duodénum à la phase aiguë ou récemment transférées; - maladie intestinale inflammatoire (maladie de Crohn ou colite ulcéreuse au stade aigu); - insuffisance hépatique et cardiaque sévère; - insuffisance rénale sévère (en l'absence d'hémodialyse, CC <30 ml / min et également en cas d'hyperkaliémie confirmée); - maladie hépatique active; - saignements gastro-intestinaux actifs, saignements cérébrovasculaires récents ou diagnostic établi de maladies du système de coagulation du sang; - traitement associé aux anticoagulants, car il y a un risque d'hématomes intramusculaires; - traitement de la douleur périopératoire lors d'un pontage coronarien; - grossesse - période de lactation (allaitement); - âge jusqu'à 18 ans;
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
L'utilisation du médicament Movalis est contre-indiqué pendant la grossesse. On sait que les AINS pénètrent dans le lait maternel, de sorte que l'utilisation de Movalis pendant l'allaitement est contre-indiquée. En tant que médicament inhibant la synthèse de la cyclooxygénase / prostaglandine, Movalis peut affecter la fertilité et n'est donc pas recommandé aux femmes planifiant une grossesse. Le méloxicam peut entraîner un retard de l'ovulation. À cet égard, pour les femmes qui ont des problèmes de conception et qui sont examinées pour des problèmes similaires, il est recommandé d’interrompre Movalis.
Posologie et administration
Le médicament est administré par injection intramusculaire profonde. Le médicament ne doit pas être administré dans / dans. L’administration v / m du médicament n’est démontrée que pendant les premiers jours de traitement. La poursuite du traitement se poursuit avec l’utilisation de formes posologiques orales. La dose recommandée est de 7,5 mg ou 15 mg 1 heure / jour, en fonction de l'intensité de la douleur et de la sévérité du processus inflammatoire. Arthrose avec syndrome douloureux: 7,5 mg / jour. Si nécessaire, la dose peut être augmentée à 15 mg / jour; Polyarthrite rhumatoïde: 15 mg / jour. En fonction de l'effet thérapeutique, la dose peut être réduite à 7,5 mg / jour; Spondylarthrite ankylosante: 15 mg / jour. En fonction de l'effet thérapeutique, la dose peut être réduite à 7,5 mg / jour; Chez les patients présentant un risque accru de réactions indésirables (antécédents de maladies gastro-intestinales, facteurs de risque cardiovasculaires), il est recommandé de commencer le traitement avec une dose de 7,5 mg / jour; Depuis le risque potentiel d'effets indésirables dépend de la dose et de la durée du traitement, la dose minimale efficace doit être prescrite le plus rapidement possible. La dose quotidienne maximale recommandée est de 15 mg. Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère et sous hémodialyse, la dose ne doit pas dépasser 7,5 mg / jour; Utilisation combinée; Ne pas utiliser le médicament simultanément avec d’autres AINS. La dose quotidienne totale de Movalis, utilisée sous forme de différentes formes posologiques, ne doit pas dépasser 15 mg. Compte tenu de l'incompatibilité possible, la solution Movalis pour injection i / m ne doit pas être mélangée dans la même seringue avec d'autres médicaments.
Effets secondaires
Ci-dessous sont décrits les effets secondaires, dont la relation avec l'utilisation du médicament Movalis,considéré comme possible. À l'intérieur des classes systémiques d'organes, les catégories suivantes sont utilisées en fonction de la fréquence d'apparition des effets secondaires: très souvent (≥1 / 10); souvent (≥1 / 100, <1/10); rarement (≥1 / 1000, <1/100); rarement (≥ 1/10 000, <1/1 000); très rarement (<1/10 000); non installé. Du système hématopoïétique: rarement - anémie; rarement - leucopénie, thrombocytopénie, modification du nombre de cellules sanguines, y compris des modifications de la formule des leucocytes. Du côté du système immunitaire: rarement - d’autres réactions d’hypersensibilité de type immédiat; fréquence non établie - choc anaphylactique, réactions anaphylactoïdes / anaphylactiques. Du système nerveux: souvent - mal de tête; rarement - vertiges, somnolence; De la part de la psyché: rarement - changements d'humeur; la fréquence n'est pas installée - confusion, désorientation. Des sens: rarement - vertige; rarement - conjonctivite, déficience visuelle, y compris vision brouillée, acouphènes. Depuis le système cardio-vasculaire: rarement - augmentation de la pression artérielle, sensation de "marée" de sang sur le visage; rarement - battement de coeur. Du côté des voies respiratoires: rarement - asthme bronchique (chez les patients allergiques à l’acide acétylsalicylique ou à d’autres AINS); Du tube digestif: souvent - douleur abdominale, dyspepsie, diarrhée, nausée, vomissement; rarement - saignements gastro-intestinaux latents ou apparents, gastrite, stomatite, constipation, distension abdominale, éructations; rarement - ulcère gastroduodénal, colite, oesophagite; très rarement - perforation gastro-intestinale. Au niveau du foie et des voies biliaires: rarement - modifications transitoires des indicateurs de la fonction hépatique (par exemple, augmentation de l'activité des transaminases ou de la bilirubine); très rarement - l'hépatite. De la peau et des tissus sous-cutanés: rarement - angioedème, démangeaisons, éruption cutanée; rarement, nécrolyse épidermique toxique, syndrome de Stevens-Johnson, urticaire; très rarement - dermatite bulleuse, érythème polymorphe; fréquence non établie - photosensibilisation. Du côté du système urinaire: peu fréquemment - changements dans la fonction rénale (augmentation de la créatinine et / ou de l'urée dans le sérum), troubles urinaires, y compris rétention urinaire aiguë; très rarement - insuffisance rénale aiguë. Troubles généraux et troubles au site d’injection: souvent - douleur et gonflement au site d’injection; rarement - gonflement. L'utilisation combinée avec des médicaments qui inhibent la moelle osseuse (par exemple, le méthotrexate) peut provoquer une cytopénie. Saignements gastro-intestinaux,un ulcère ou une perforation peut être fatal. Comme avec les autres AINS, la possibilité d'une néphrite interstitielle, d'une glomérulonéphrite, d'une nécrose médullaire rénale et d'un syndrome néphrotique n'est pas exclue.
Surdose
Les données sur les cas associés à une surdose du médicament ont été insuffisamment accumulées. Il est probable que des symptômes caractéristiques d’un surdosage d’AINS dans les cas graves seront présents: somnolence, troubles de la conscience, nausées, vomissements, douleurs épigastriques, saignements gastro-intestinaux, insuffisance rénale aiguë, variations de la pression artérielle, arrêt respiratoire, asystole; Traitement: l'antidote n'est pas connu. En cas de surdosage, un traitement symptomatique doit être utilisé. Il est connu que la Kolestiramine accélère l’élimination du méloxicam.
Interaction avec d'autres médicaments
Avec l'utilisation simultanée d'autres inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines avec le méloxicam, y compris Les GCS et les salicylés augmentent le risque d’ulcères gastro-intestinaux et de saignements gastro-intestinaux (dus à la synergie de l’action). L'utilisation simultanée de méloxicam et d'autres AINS n'est pas recommandée. Les anticoagulants pour administration par voie orale, l'héparine pour l'utilisation systémique, les agents thrombolytiques associés au méloxicam augmentent le risque de saignement. En cas d'utilisation simultanée, un contrôle minutieux du système de coagulation du sang est nécessaire. Les médicaments antiplaquettaires, les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine, utilisés avec le méloxicam, augmentent le risque de saignement en raison de l’inhibition de la fonction plaquettaire. En cas d'utilisation simultanée, un contrôle minutieux du système de coagulation du sang est nécessaire. Les AINS augmentent la concentration de lithium dans le plasma en réduisant son excrétion par les reins. L'utilisation simultanée de méloxicam avec des préparations de lithium n'est pas recommandée. Si nécessaire, utilisation simultanée de la surveillance attentive recommandée de la concentration de lithium dans le plasma pendant toute la durée de l'utilisation des préparations de lithium. Les AINS réduisent la sécrétion tubulaire de méthotrexate par les reins, augmentant ainsi sa concentration dans le plasma. L'utilisation simultanée de méloxicam et de méthotrexate (à une dose supérieure à 15 mg par semaine) n'est pas recommandée.En cas d'utilisation simultanée, une surveillance attentive de la fonction rénale et de la formule sanguine est nécessaire. Le méloxicam peut augmenter la toxicité hématologique du méthotrexate, en particulier chez les patients insuffisants rénaux. Il est prouvé que les AINS peuvent réduire l'efficacité des dispositifs contraceptifs intra-utérins, mais cela n'a pas été prouvé. L'utilisation d'AINS en présence de diurétiques en cas de déshydratation des patients s'accompagne d'un risque de développement d'insuffisance rénale aiguë. Les AINS réduisent l'effet des antihypertenseurs (bêtabloquants, inhibiteurs de l'ECA, vasodilatateurs, diurétiques) en raison de l'inhibition des prostaglandines aux propriétés vasodilatatrices. L'utilisation combinée d'AINS et d'antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II, ainsi que d'inhibiteurs de l'ECA, augmente l'effet de réduction de la filtration glomérulaire, conduisant ainsi au développement d'une insuffisance rénale aiguë, en particulier chez les patients insuffisants rénaux. La kolestyramine, qui lie le méloxicam au tube digestif, permet son élimination plus rapide. Chez les patients présentant une CK de 45 à 79 ml / min, l'administration de méloxicam doit être arrêtée 5 jours avant le début de la prise de pemetrexed et il est possible de la reprendre 2 jours après la fin de la prise de pemetrexed. S'il est nécessaire d'utiliser le méloxicam et le pemetrexed ensemble, les patients doivent faire l'objet d'une surveillance étroite, en particulier en ce qui concerne la myélosuppression et l'apparition d'effets secondaires gastro-intestinaux. Chez les patients présentant un QA <45 ml / min, l'utilisation de méloxicam en association avec du pemetrexed n'est pas recommandée. Les AINS, en agissant sur les prostaglandines rénales, peuvent augmenter la néphrotoxicité de la cyclosporine. Lorsque des médicaments sont appliqués simultanément avec du méloxicam, qui ont une capacité connue d'inhiber le CYP2C9 et / ou le CYP3A4 (ou sont métabolisés avec ces enzymes), tels que les dérivés de sulfonylurée ou le probénécide, la possibilité d'une interaction pharmacocinétique doit être prise en compte; Lorsqu'il est utilisé avec des agents hypoglycémiques pour l'administration orale (par exemple, des dérivés de sulfonylurée, du natéglinide), une interaction médiée par le CYP2C9 peut survenir, ce qui peut entraîner une augmentation de la concentration dans le sang des agents hypoglycémiques et du méloxicam.Les patients prenant simultanément du méloxicam avec une sulfonylurée ou du natéglinide doivent faire l'objet d'une surveillance attentive afin de détecter toute concentration de glucose dans le sang, en raison du risque d'hypoglycémie .; Avec l'utilisation simultanée de méloxicam et d'antiacides, de cimétidine, de digoxine et de furosémide, aucune interaction pharmacocinétique significative n'a été identifiée.
Instructions spéciales
Les patients souffrant de maladies gastro-intestinales doivent être surveillés régulièrement. En cas d'ulcération du tractus gastro-intestinal ou de saignements gastro-intestinaux, Movalis doit être annulé. Des ulcères gastro-intestinaux, des perforations ou des saignements peuvent survenir à tout moment lors de l'utilisation des AINS, en présence de symptômes alarmants, d'antécédents de complications gastro-intestinales graves ou en leur absence. Les conséquences de ces complications sont généralement plus graves chez les personnes âgées. Avec l'utilisation de Movalis, des réactions cutanées graves telles qu'une dermatite exfoliative, le syndrome de Stevens-Johnson et une nécrolyse épidermique toxique peuvent se développer. Par conséquent, une attention particulière doit être portée aux patients signalant l'apparition d'effets indésirables sur la peau et les muqueuses, ainsi que de réactions d'hypersensibilité au médicament, en particulier si des réactions similaires ont été observées au cours de traitements antérieurs. Le développement de telles réactions est généralement observé au cours du premier mois de traitement. Si les premiers signes d'éruptions cutanées, de muqueuses ou d'autres signes d'hypersensibilité apparaissent, il faut cesser le traitement par Movalis. Des cas d'augmentation du risque de développer une thrombose cardiovasculaire grave, un infarctus du myocarde, une crise d'angine de poitrine, pouvant être fatale, lors de la prise d'un AINS sont décrits. Ce risque augmente avec l'utilisation à long terme du médicament, ainsi que chez les patients présentant les antécédents de maladie mentionnés ci-dessus et prédisposés à de telles maladies. Les AINS inhibent la synthèse rénale des prostaglandines, impliquées dans le maintien de la perfusion rénale. L'utilisation d'AINS chez les patients présentant un débit sanguin rénal réduit ou une CBC réduite peut entraîner la décompensation de l'insuffisance rénale latente. Après l'abolition des AINS, la fonction rénale est généralement rétablie à son niveau initial.Patients âgés, patients déshydratés, insuffisance cardiaque congestive, cirrhose du foie, syndrome néphrotique ou insuffisance rénale aiguë, patients recevant simultanément des diurétiques, des inhibiteurs de l'ECA, des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II, et également les patients ayant subi une intervention chirurgicale grave conduisant à une hypovolémie. Chez ces patients, la diurèse et la fonction rénale doivent être surveillées attentivement au début du traitement. L'utilisation d'AINS en association avec des diurétiques peut entraîner une rétention de sodium, de potassium et d'eau, ainsi qu'une diminution de l'effet natriurétique des diurétiques. En conséquence, chez les patients prédisposés, les signes d'insuffisance cardiaque ou d'hypertension artérielle peuvent augmenter. Par conséquent, une surveillance attentive de l'état de ces patients est nécessaire, ainsi que le maintien d'une hydratation adéquate. Avant de commencer le traitement, une analyse de la fonction rénale est nécessaire. En cas d'association, la fonction rénale doit également être surveillée. En cas d'utilisation du médicament Movalis (ainsi que de la plupart des autres AINS), une augmentation épisodique de l'activité sérique des transaminases ou d'autres indicateurs de la fonction hépatique est possible. Dans la plupart des cas, cette augmentation était faible et transitoire. Si les modifications identifiées sont importantes ou ne diminuent pas avec le temps, vous devez inverser Movalis et surveiller les modifications identifiées en laboratoire. Les patients affaiblis ou épuisés peuvent être moins bien tolérés par les événements indésirables et, par conséquent, ils doivent faire l'objet d'une surveillance étroite. Comme les autres AINS, Movalis peut masquer les symptômes de la maladie infectieuse sous-jacente. En tant que médicament inhibant la synthèse de la COX / prostaglandine, Movalis peut affecter la fertilité et n'est donc pas recommandé aux femmes ayant des difficultés à concevoir. Pour les femmes subissant un dépistage, il est recommandé de retirer Movalis; Chez les patients présentant une insuffisance rénale faible et modérée (CP> 25 ml / min), aucune adaptation de la posologie n’est nécessaire. Les patients atteints de cirrhose du foie (indemnisée) ne nécessitent pas d'ajustement posologique. Influence sur l'aptitude à conduire des moyens de transport et des mécanismes de contrôle; Des études cliniques spéciales de l'effet du médicament sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes n'ont pas été menées.Toutefois, lors de la conduite et de l'utilisation de mécanismes, il convient de prendre en compte la possibilité de développer des vertiges, une somnolence, une déficience visuelle ou d'autres troubles du système nerveux central. Pendant le traitement, les patients doivent faire preuve de prudence lorsqu'ils conduisent et participent à d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et des réactions psychomotrices.
Oui