Tabletas de Nakom 250 mg / 25 mg N100
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Ingredientes activos
Levodopa + Carbidopa
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
1 pestaña. Contiene levodopa 250 mg, carbidopa 25 mg. Excipientes: almidón pregelatinizado - 45 mg; almidón de maíz - 6,5 mg; colorante azul (indigotina E132) - 0, -72 mg; estearato de magnesio - 4.2 mg; MCC - hasta 380 mg
Efecto farmacologico
La levodopa alivia los síntomas de la enfermedad de Parkinson al aumentar el contenido de dopamina en el cerebro. La carbidopa, que no penetra en el BBB, interfiere con la descarboxilación extracerebral de la levodopa, aumentando así su cantidad, que ingresa al cerebro y la convierte en dopamina. que son aproximadamente 80% más bajos que los requeridos en el caso del uso de una levodopa. El efecto de la droga aparece durante los primeros días desde el inicio de la recepción, algunas veces sí - después de tomar la primera dosis. El efecto máximo se consigue en 7 días.
Farmacocinética
Levodopa. La levodopa se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal y se metaboliza activamente. A pesar del hecho de que se forman más de 30 metabolitos diferentes, principalmente la levodopa se convierte en dopamina, epinefrina, norepinefrina. Después de la administración oral en pacientes con enfermedad de Parkinson, una dosis única de levodopa Tmax es de 1.5-2 h y se mantiene a nivel terapéutico durante 4-6. h) Los metabolitos se excretan rápidamente en la orina: en 1 hora se excreta aproximadamente 1/3 de la dosis. El T1 / 2 de levodopa en el plasma sanguíneo es de aproximadamente 50 minutos. Cuando se combina con carbidopa y levodopa T1 / 2, levodopa aumenta a aproximadamente 1,5 horas. Carbidopa. Después de la administración oral de una dosis única de carbidopa, el Tmax varía de 1,5 a 5 horas en pacientes con enfermedad de Parkinson. Se metaboliza en el hígado. La excreción en la orina del fármaco no modificado se completa mayormente en 7 horas y es del 35%. Entre los metabolitos se excreta en la orina, el principal son ácido alfa-metil-3-metoxi-4-hidroxifenilpropiónico, así como ácido alfa-metil-3,4-dihidroxifenilpropiónico. Constituyen aproximadamente el 14 y el 10% de los metabolitos excretados, respectivamente. En cantidades más pequeñas, se encuentran otros dos metabolitos.Uno de ellos fue identificado como 3,4-dihidroxifenil-acetona, el otro, anteriormente como N-metil-carbidopa. El contenido de cada una de estas sustancias no supera el 5% del número total de metabolitos. La carbidopa inalterada también se encuentra en la orina. No se han identificado los conjugados. El efecto de la carbidopa sobre el metabolismo de la levodopa. La carbidopa aumenta la concentración de levodopa en el plasma sanguíneo. En el caso de la carbidopa anterior, la concentración de levodopa en plasma aumenta aproximadamente 5 veces y el tiempo para mantener las concentraciones plasmáticas terapéuticas aumenta de 4 a 8 horas. La ingesta simultánea de carbidopa y levodopa dio resultados similares. Cuando los pacientes con enfermedad de Parkinson tomaron una dosis única de levodopa. quien previamente tomó carbidopa, T1 / 2 para levodopa aumenta de 3 a 15 h. La concentración de levodopa se incrementa en al menos 3 veces la carbidopa. La concentración de dopamina y ácido homovanílico en el plasma sanguíneo y en la orina disminuye con la ingesta preliminar de carbidopa
Indicaciones
Tratamiento de la enfermedad de Parkinson y el síndrome de Parkinson
Contraindicaciones
Glaucoma de ángulo cerrado; - melanoma establecido o sospechado; - enfermedades de la piel de etiología desconocida; - uso simultáneo con inhibidores de la MAO no selectivos (tomar inhibidores de la MAO debe interrumpirse 2 semanas antes de comenzar a recibir levodopa); - hipersensibilidad a los componentes del medicamento. enfermedades graves del sistema cardiovascular, incluyendo con infarto de miocardio con trastornos del ritmo cardíaco (en la historia), insuficiencia cardíaca, enfermedades graves del sistema respiratorio, como asma bronquial, convulsiones (en la historia), incluyendo lesiones epilépticas, erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal (debido a la posibilidad de sangrado del tracto gastrointestinal superior) ), enfermedades descompensadas del sistema endocrino, que incluyen diabetes mellitus, insuficiencia renal grave, insuficiencia hepática grave, glaucoma de ángulo abierto
Precauciones de seguridad
Con precaución (se requiere una selección más cuidadosa de las dosis y el monitoreo de la seguridad del tratamiento) se debe prescribir el medicamento para el infarto de miocardio con una alteración del ritmo (en la historia)insuficiencia cardíaca y otras enfermedades graves del sistema cardiovascular; en enfermedades pulmonares severas, incluyendo asma bronquial; epilépticos y otras convulsiones convulsivas (en la historia); lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal (debido a la posibilidad de sangrado del tracto gastrointestinal superior), diabetes mellitus y otras enfermedades endocrinas descompensadas, insuficiencia renal y / o hepática grave, glaucoma de ángulo abierto
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Se desconoce el efecto de Nakoma en el curso del embarazo en mujeres. En estudios experimentales se reveló que la combinación de levodopa y carbidopa causa cambios viscerales y esqueléticos en animales. Por lo tanto, el uso del medicamento es posible solo cuando el beneficio esperado de la terapia para la madre supera el riesgo potencial para el feto. No se sabe si la levodopa y la carbidopa se excretan en la leche materna. Hay un informe sobre la excreción de levodopa con leche materna en una madre lactante con enfermedad de Parkinson. Por lo tanto, debido a los posibles efectos adversos graves del medicamento en el recién nacido y teniendo en cuenta la importancia de la terapia para la madre, si es necesario, el uso del medicamento durante la lactancia debe decidir si interrumpir la lactancia o cancelar el medicamento.
Posología y administración.
La dosis diaria óptima está determinada por una cuidadosa selección individual. La forma de la tableta le permite dividirla en dos partes con el mínimo esfuerzo. Durante el proceso de tratamiento, puede ser necesario ajustar tanto la dosis seleccionada individualmente como la frecuencia del medicamento. Los estudios han demostrado que la dopa-descarboxilasa periférica está saturada con carbidopa cuando se toma en una dosis de aproximadamente 70-100 mg / día. Las náuseas y los vómitos son posibles en pacientes que reciben carbidopa a una dosis más baja. Si se prescribe Nakoma, los medicamentos estándar para el tratamiento del parkinsonismo, a excepción de los que contienen una levodopa, pueden continuar y su dosis debe ajustarse nuevamente. Según las indicaciones y la respuesta del paciente al tratamiento. La dosis inicial de Nakom es 1/2 tab. 1-2 veces al día.Sin embargo, tal dosis puede no proporcionar la cantidad óptima de carbidopa que necesitará el paciente. Por lo tanto, si es necesario, agregue 1/2 pestaña. Nakoma todos los días o día por medio para lograr el efecto óptimo. El efecto terapéutico se observa el primer día, y algunas veces después de tomar la primera dosis. El efecto completo del fármaco se alcanza en 7 días. Al cambiar de las preparaciones de levodopa, esta última debe suspenderse por lo menos 12 horas antes del inicio del tratamiento con Nacom (24 horas si usa levodopa con acción prolongada). La dosis diaria de Nacom debe proporcionar aproximadamente el 20% de la dosis diaria anterior de levodopa. Para los pacientes que tomaron más de 1,5 g de levodopa, la dosis inicial de Nakoma es de 1 comprimido. 3-4 veces / día. Con la terapia de mantenimiento, si es necesario, la dosis de Nakoma se puede aumentar en 1 / 2-1 tab. Todos los días o cada dos días antes de alcanzar la dosis máxima: 8 comprimidos / día. La experiencia de tomar carbidopa en una dosis de más de 200 mg / día es limitada: la dosis máxima recomendada de Nakom es de 8 comprimidos / día (200 mg de carbidopa y 2 g de levodopa). Esto es aproximadamente 3 mg de carbidopa y 30 mg de levodopa por 1 kg de peso corporal (con el peso corporal de un paciente de 70 kg).
Efectos secundarios
Las más comunes son las discinesias, incluidos los movimientos involuntarios (incluidos los coreiformes, los distónicos) y las náuseas. Los signos tempranos que pueden llevar a la decisión de interrumpir el fármaco son contracciones musculares y blefaroespasmo. ZNS, episodios de bradicinesia (síndrome on-off), mareos, somnolencia, parestesia, episodios de estados psicóticos, incluidas ilusiones, alucinaciones y pensamiento paranoico, depresión con el desarrollo de intenciones suicidas o sin ellas, demencia, trastornos del sueño, agitación, confusión, aumento de la libido. En casos raros, convulsiones, sin embargo, no se ha establecido una conexión causal con la toma del medicamento Nakom. Saliva. En todo el cuerpo: posibles desmayos, dolor torácico. Desde el sistema cardiovascular: arritmias y / o latidos del corazón, efectos ortostáticos (incluyendoepisodios de aumento o disminución de la presión arterial), flebitis. Del sistema hematopoyético: leucopenia, anemia (incluyendo hemolítica), trombocitopenia, agranulocitosis. Desde el sistema respiratorio: posible disnea. Reacciones dermatológicas: alopecia, erupción, oscurecimiento de las glándulas sudoríparas. Del sistema urogenital: oscurecimiento de la orina. Reacciones alérgicas: angioedema, urticaria, prurito, enfermedad de Shenlein-Genoch. Otros efectos secundarios que pueden ocurrir como resultado de tomar levodopa: del sistema digestivo Nosotros: dispepsia, sequedad de boca, amargura en la boca, sialorea, disfagia, bruxismo, ataques de hipo, dolor y malestar en el estómago, estreñimiento, flatulencia, sensación de ardor en la lengua. Del lado del metabolismo: aumento o pérdida de peso, edema. SNC: debilidad, desmayo, fatiga, dolor de cabeza, astenia, disminución de la actividad mental, desorientación, ataxia, entumecimiento, aumento de temblores en las manos, calambres musculares, trismismo, activación del síndrome de Bernard-Horner latente, insomnio, ansiedad, euforia, agitación psicomotora , n estabilidad de la marcha. De parte de los órganos sensoriales: diplopía, visión borrosa, pupilas dilatadas, crisis oculares. En el sistema urogenital: retención urinaria, incontinencia urinaria, priapismo. Otros: ronquera, indisposición, enrojecimiento de la sangre de la piel de la cara, cuello y escote. Disnea, melanoma maligno. Indicadores de laboratorio: aumento de la actividad de la fosfatasa alcalina, AST, ALT, LDH, aumento de bilirrubina, nitrógeno de la urea en plasma, aumento de creatinina sérica, hiperuricemia, prueba positiva Ku. BSA, disminución de la hemoglobina y el hematocrito, la hiperglucemia, leucocitosis, bacteriuria, eritrotsituriya.Preparaty que contiene carbidopa y levodopa, puede causar reacciones positivas falsas a cuerpos cetónicos en la orina, para la determinación de la cetonuria si se usan las tiras de prueba. Esta reacción no cambiará después de hervir muestras de orina. Se pueden obtener resultados negativos falsos utilizando el método de la glucosa oxidasa para determinar la glucosuria.
Sobredosis
En caso de sobredosis, Nakoma aumenta la gravedad de los efectos secundarios. Tratamiento: es necesario garantizar una monitorización cuidadosa y una monitorización electrocardiográfica del paciente para identificar posibles arritmias, si es necesario, se debe realizar una terapia antiarrítmica adecuada.Es necesario tener en cuenta la posibilidad de que el paciente haya tomado otros medicamentos junto con el medicamento Nakom.
Interacción con otras drogas.
Se deben tomar precauciones si los medicamentos enumerados a continuación se recetan con Nakom. Fármacos antihipertensivos. En pacientes que recibieron algunos fármacos antihipertensivos, la adición de Nakoma causó hipotensión sintomática ortostática. Por lo tanto, puede ser necesario ajustar la dosis del fármaco antihipertensivo al inicio del tratamiento con Nacoma. Antidepresivos. Con el uso simultáneo de levodopa con inhibidores de la MAO (con la excepción de los inhibidores de la MAO-B), son posibles los trastornos circulatorios (la ingesta de inhibidores de la MAO debe interrumpirse dentro de las 2 semanas). Esto se debe a la acumulación de dopamina y norepinefrina bajo la influencia de la levodopa, cuya inactivación es inhibida por los inhibidores de la MAO. Como resultado, la probabilidad de desarrollar excitación, aumento de la presión arterial, taquicardia, enrojecimiento facial y mareos es alta. Hubo informes separados de reacciones adversas, incluido un aumento de la presión arterial y disquinesia en el caso del uso combinado de antidepresivos tricíclicos en combinación con Nacom. Preparaciones de hierro. La biodisponibilidad de carbidopa y / o levodopa disminuye con el uso simultáneo de sulfato de hierro o gluconato de hierro por el paciente. Otras preparaciones. Con el uso simultáneo de levodopa con estimulantes beta-adrenérgicos, ditilina y agentes anestésicos por inhalación, es posible un mayor riesgo de desarrollar trastornos del ritmo cardíaco. Los antagonistas del receptor D2-receptor D2 (por ejemplo, fenotiazinas, butirofenonas y risperidona), así como isoniazida, pueden reducir el efecto terapéutico de las yodoinas. Existen informes de bloqueo de los efectos terapéuticos positivos de la levodopa en la enfermedad de Parkinson como resultado de tomar fenitoína y papaverina. Los pacientes que toman estos medicamentos al mismo tiempo que Nacom requieren una monitorización cuidadosa para detectar una disminución del efecto terapéutico de manera oportuna. Las preparaciones de litio aumentan el riesgo de disquinesias y alucinaciones; La metildopa aumenta los efectos secundarios, el uso simultáneo de tubocurarina aumenta el riesgo de hipotensión arterial. La absorción de levodopa puede verse afectada en algunos pacientes,están en una dieta alta en proteínas porque la levodopa compite con ciertos aminoácidos. La carbidopa interfiere con la acción del clorhidrato de piridoxina (vitamina B6), que acelera el metabolismo de la levodopa a la dopamina en los tejidos periféricos.
Instrucciones especiales
Debe utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática grave, y debe utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal grave.
Prescripción
Si