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有効成分
レボドパ+カルビドーパ
リリースフォーム
丸薬
構成
1タブ。レボドパ250mg、カルビドパ25mgを含有する。賦形剤：アルファ化デンプン - 45mg;トウモロコシデンプン6.5mg;青色染料（インジゴチンE132） - 0、-72mg;ステアリン酸マグネシウム4.2mg; MCC - 最大380 mg
薬理効果
レボドパは、脳のドーパミン含有量を増加させることによって、パーキンソン病の症状を緩和する。 BBBに浸透しないカルビドーパは、レボドーパの脳外脱炭酸を妨害し、その結果、脳に入り、ドーパミンに変換する量を増加させる。 1回のレボドパを使用した場合に比べて約80％も低下しています。はい - 初回量を服用した後。最大効果は7日以内に達成される
薬物動態
レボドパ。レボドパは胃腸管から迅速に吸収され、活発に代謝される。パーキンソン病患者の経口投与後、レボドパTmaxの単回投与量は1.5〜2時間であり、4-6回の治療レベルで維持されている血液中のレボドパのT1 / 2は約50分である。カルビドパおよびレボドパT1 / 2と併用すると、レボドパは約1.5時間まで増加する。カルビドパ単回経口投与後のTmaxは、パーキンソン病患者では1.5〜5時間であり、肝臓で代謝されるが、未変化体の尿中排泄は7時間以内でほぼ完了し、35％である。 α-メチル-3-メトキシ-4-ヒドロキシフェニルプロピオン酸、並びにα-メチル-3,4-ジヒドロキシフェニルプロピオン酸である。それらは、排泄された代謝産物のそれぞれ約14％および10％を構成する。より少量では、2つの他の代謝産物が見出される。それらのうちの1つは3,4-ジヒドロキシフェニルアセトンとして同定され、他はN-メチル - カルビドパとして同定された。これらの物質のそれぞれの含有量は、代謝物の総数の5％以下である。変化していないカルビドーパも尿中に見られる。コンジュゲートは同定されていない。レボドパの代謝に対するカルビドパの効果。カルビドーパは、血漿中のレボドパの濃度を上昇させる。以前のカルビドーパの場合、血漿中のレボドパの濃度は約5倍に上昇し、治療血漿濃度を維持する時間は4時間から8時間に増加し、カルビドパとレボドパの同時摂取も同様の結果を示した。以前にカルビドーパを服用していた人は、レボドパのT1 / 2が3時間から15時間に増加する。レボドパの濃度はカルビドパの少なくとも3倍に増加する。血漿および尿中のドーパミンおよびホモバニリン酸の濃度は、カルビドパの予備摂取で減少する
適応症
パーキンソン病およびパーキンソン症候群の治療
禁忌
メラノーマの確立または疑い - 病因が不明な皮膚疾患 - 非選択的MAO阻害剤（MAO阻害薬を服用することはレボドパの投与を開始する2週間前に中止すべきである）を併用すること - 薬物成分に対する過敏症。心血管系の重篤な疾患胃腸管の癲癇、びらん性および潰瘍性病変を含む痙攣性発作（歴史的には心筋リズム障害、心不全、気管支喘息を含む重度の呼吸器系疾患、上部消化管からの出血の可能性があるため） ）、糖尿病、重度腎不全、重度肝不全、開放隅角緑内障を含む内分泌系の代償性疾患
安全上の注意
慎重に（投与量のより慎重な選択と治療の安全性の監視が必要）、リズム障害（歴史的に）を伴う心筋梗塞用の薬物を処方されるべきであり、心不全および心血管系の他の重篤な疾患;気管支喘息を含む重症肺疾患;てんかんおよび他の痙攣性発作（歴史的に）;胃腸管のびらん性および潰瘍性病変（上部胃腸管からの出血の可能性に起因する）、糖尿病および他の代償不全内分泌疾患、重度の腎臓および/または肝不全、開放隅角緑内障
妊娠中および授乳中に使用する
女性の妊娠の過程におけるナコマの効果は不明である。実験的研究では、レボドーパとカルビドパの組み合わせが動物の内臓および骨格変化を引き起こすことが明らかにされた。したがって、母親の治療の期待利益が胎児への潜在的リスクを上回る場合にのみ、この薬物の使用が可能である。レボドパおよびカルビドパが母乳中に排泄されるかどうかは知られていない。パーキンソン病のある授乳中の母親に母乳によるレボドパ排泄に関する報告があります。したがって、新生児に重大な悪影響が及ぶ可能性があるため、母親の治療の重要性を考慮して、必要に応じて授乳中に薬物を使用すると、母乳育児を中止するか、
投与量および投与
最適日用量は、慎重な個別選択によって決定される。錠剤の形態は、最小限の労力で2つの部分に分けることができます。治療過程では、個々に選択した用量と薬物を服用する頻度の両方を調整する必要があります。研究により、末梢ドーパ - デカルボキシラーゼは約70〜100mg /日の用量で服用されるとカルビドパで飽和されることが示されている。ナコマを処方する場合、レボドパを含むものを除き、パーキンソニズム治療の標準薬を継続し、その用量を新たに調整する必要があります。治療への適応症および患者の応答に応じて治療する。ナコムの初期投与量は1/2タブです。 1~2回/日。しかしながら、そのような用量は、患者が必要とするカルビドーパの最適量を提供しない可能性がある。したがって、必要に応じて1/2タブを追加してください。最適な効果を得るために、毎日または1日おきにナコマ。治療効果は、初日に観察され、時には初回投与後に観察される。レボドパ製剤から切り替えるときは、ナコムでの治療開始前に少なくとも12時間（レボドパを長期間使用する場合は24時間）停止する必要があります。ナコムの1日投与量は、以前のレボドパの1日量の約20％を提供するはずである.1.5gを超えるレボドパを服用した患者の場合、ナコマの初期投与量は1タブである。 3〜4回/日、必要に応じてナコマの投与量を1/2〜1倍に増やすことができます。毎日または1日おきに最高用量に達する - 8錠/日。カルビドパの200mg /日以上の摂取経験は限られています.Nakomの最大推奨用量は8錠/日（200mgのカルビドパと2gのレボドパ）です。これは、1kgの体重（患者の体重70kg）あたり約3mgのカルビドパおよび30mgのレボドパである。
副作用
最も一般的なのは、不随意運動（脊椎矯正、ジストニアを含む）、吐き気などのジスキネジーであり、薬物の中止を決定する初期の兆候は、筋肉の痙攣および眼瞼痙攣である。 ZNS、運動緩徐（オンオフ症候群）、めまい、眠気、感覚異常、幻想、幻覚および思内思考を含む精神病状態のエピソード、自殺意図の発達またはそれなしのうつ病、認知症、消化器系：食欲不振、嘔吐、胃腸管出血、十二指腸潰瘍の悪化、下痢、褐変が起こる可能性がある全身：眠気の可能性、胸の痛み。心血管系以来：不整脈および/または心拍、起立効果（白血球減少、貧血（溶血を含む）、血小板減少、顆粒球増加症、呼吸器系から：呼吸困難の可能性がある。皮膚反応：脱毛症、発疹、汗腺の黒化泌尿生殖器系から：尿の黒ずみアレルギー反応：血管浮腫、じんま疹、掻痒、シェーンライン - ゲノク病その他のレボドパを服用した結果として生じる副作用：消化器系から我々は：消化不良、口渇、口中の苦味、唾液腺症、嚥下障害、歯ぎしりの発作、胃の痛みおよび不快感、便秘、鼓腸、舌の灼熱感、体重減少または浮腫。 CNS：衰弱、失神、疲労、頭痛、無力症、精神活動の低下、失見当識、運動失調、しびれ、手の振戦、筋肉痙攣、トリズム、潜在バーナード・ホルナー症候群の活性化、不眠症、不安、陶酔、精神運動、n泌尿器系：尿失禁、尿失禁、勃起不全他：ho声、病気、顔面、頸部および胸部の皮膚への血液の流出、実験動物の指標から：アルカリホスファターゼ、AST、ALT、LDH、ビリルビンの増加、血漿中の尿素窒素の増加、血清クレアチニンの上昇、高尿酸血症、陽性試験Ku BSAは、ヘモグロビン及びヘマトクリット、高血糖症、白血球、細菌、eritrotsituriya.Preparaty含有カルビドパ及びレボドパの減少試験片を使用した場合ketonuriaの決意のために、尿中のケトン体への偽陽性反応を引き起こすことができます。この反応は、尿サンプルを沸騰させた後も変化しない。糖尿病を判定するためのグルコースオキシダーゼ法を用いて、偽陰性結果を得ることができる。
過剰摂取
治療：副作用の重症度が高まるNakoma治療：患者の注意深いモニタリングと心電図モニタリングが必要な場合、不整脈の発生を特定するために、必要な場合には適切な抗不整脈治療を実施する必要があります。患者がナコム薬と一緒に他の薬を服用した可能性を考慮する必要があります。
他の薬との相互作用
下記の薬がNakomに処方されている場合は注意が必要です。抗高血圧薬。いくつかの抗高血圧薬を服用している患者では、Nakomaの添加により起立性症候性低血圧が生じた。したがって、ナコーマ治療の開始時に抗高血圧薬の用量を調整する必要があるかもしれません。抗うつ薬。レボドパとMAO阻害剤（MAO-B阻害剤を除く）を同時に使用することにより、循環障害が可能である（MAO阻害剤の摂取は2週間以内に中止すべきである）。これは、MAO阻害剤によって不活性化が阻害されるレボドパの影響下でのドーパミンおよびノルエピネフリンの蓄積に起因する。結果として、興奮を起こし、血圧を上昇させ、頻脈、顔面紅潮およびめまいの可能性が高い。 Nacomと組み合わせた三環系抗うつ薬の併用の場合、血圧の上昇およびジスキネジーの増加を含む有害反応の別個の報告があった。鉄の調製。カルビドパおよび/またはレボドパのバイオアベイラビリティは、患者による硫酸鉄またはグルコン酸鉄の同時使用に伴って減少する。 D2受容体D2受容体アンタゴニスト（例えば、フェノチアジン、ブチロフェノンおよびリスペリドン）ならびにイソニアジドは、レボドインの治療効果を減少させることができる。フェニトインおよびパパベリンを服用した結果、パーキンソン病におけるレボドパの陽性治療効果を阻害する報告がある。 Nacomと同時にこれらの薬剤を服用している患者は、治療効果の低下を適時に検出するために注意深い監視が必要です。メチルドパは副作用を増強し、同時にチューブロンの使用は動脈低血圧のリスクを増加させる。一部の患者ではレボドパの吸収が損なわれ、カルビドーパはピリドキシン塩酸塩（ビタミンB6）の作用を妨げ、レボドパの末梢組織におけるドーパミン代謝を促進する
特別な指示
重度の肝障害を有する患者には注意が必要であり、重度の腎不全患者には注意が必要である
処方箋
はい