Nakom tabletki 250 mg / 25 mg N100
Condition: New product
978 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Levodopa + Carbidopa
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
1 karta. zawiera lewodopę w dawce 250 mg, karbidopę 25 mg. Substancje pomocnicze: wstępnie zżelowana skrobia - 45 mg; skrobia kukurydziana - 6,5 mg; niebieski barwnik (indigotin E132) - 0, -72 mg; stearynian magnezu - 4,2 mg; MCC - do 380 mg
Efekt farmakologiczny
Lewodopa łagodzi objawy choroby Parkinsona, zwiększając zawartość dopaminy w mózgu. Carbidopa, która nie penetruje BBB, zakłóca pozakomórkową dekarboksylację lewodopy, zwiększając w ten sposób jej ilość, która wchodzi do mózgu i przekształca ją w dopaminę. są o około 80% niższe niż te wymagane w przypadku stosowania jednej lewodopy, działanie leku pojawia się w pierwszych dniach od początku przyjmowania, czasem tak - po przyjęciu pierwszej dawki. Maksymalny efekt osiąga się w ciągu 7 dni
Farmakokinetyka
Lewodopa. Lewodopa jest szybko wchłaniana z przewodu żołądkowo-jelitowego i jest aktywnie metabolizowana. Pomimo faktu, że powstaje ponad 30 różnych metabolitów, głównie lewodopa jest przekształcana w dopaminę, adrenalinę, norepinefrynę Po podaniu doustnym u pacjentów z chorobą Parkinsona pojedyncza dawka lewodopy Tmax wynosi 1,5-2 godziny i utrzymuje się na poziomie terapeutycznym 4-6 h. Metabolity są szybko wydalane z moczem: w ciągu 1 godziny około 1/3 dawki jest wydalana, a T1 / 2 lewodopy w osoczu krwi wynosi około 50 minut. W połączeniu z karbidopą i lewodopą T1 / 2 lewodopa wzrasta do około 1,5 godziny. Po doustnym podaniu pojedynczej dawki karbidopy, T max wynosi od 1,5 do 5 godzin u pacjentów z chorobą Parkinsona Metabolizowany w wątrobie Wydalanie z moczem niezmienionego leku jest w większości zakończone w ciągu 7 godzin i wynosi 35% Wśród metabolitów wydalanych z moczem główny to kwas alfa-metylo-3-metoksy-4-hydroksyfenylopropionowy, a także kwas alfa-metylo-3,4-dihydroksyfenylopropionowy. Stanowią one odpowiednio około 14 i 10% wydalanych metabolitów. W mniejszych ilościach znaleziono dwa inne metabolity.Jeden z nich zidentyfikowano jako 3,4-dihydroksyfenylo-aceton, a drugi - poprzednio jako N-metylokarbidopę. Zawartość każdej z tych substancji nie przekracza 5% całkowitej liczby metabolitów. W moczu znajduje się także niezmieniona karbidopa. Koniugatów nie zidentyfikowano Wpływ karbidopy na metabolizm lewodopy. Carbidopa zwiększa stężenie lewodopy w osoczu krwi. W przypadku wcześniejszej karbidopy stężenie lewodopy w osoczu krwi wzrasta około 5-krotnie, a czas do utrzymania terapeutycznego stężenia w osoczu wzrasta od 4 do 8 godzin. Jednoczesne przyjmowanie karbidopy i lewodopy daje podobne wyniki. który wcześniej zażywał karbidopę, T1 / 2 dla lewodopy wzrasta od 3 do 15 h. Stężenie lewodopy zwiększa się o co najmniej 3 razy karbidopy. Stężenie dopaminy i kwasu homowanilinowego w osoczu krwi i moczu zmniejsza się wraz ze wstępnym przyjmowaniem karbidopy
Wskazania
Leczenie choroby Parkinsona i zespołu Parkinsona
Przeciwwskazania
Jaskra o zamkniętym kącie, - ustalony lub podejrzenie czerniaka, - choroby skóry o nieznanej etiologii, - jednoczesne stosowanie z nieselektywnymi inhibitorami MAO (przyjmowanie inhibitorów MAO powinno być zatrzymane na 2 tygodnie przed rozpoczęciem przyjmowania lewodopy), - nadwrażliwość na składniki leku. ciężkie choroby układu sercowo-naczyniowego, w tym z zawałem serca z zaburzeniami rytmu serca (w historii), niewydolnością serca, ciężkimi chorobami układu oddechowego, w tym z astmą oskrzelową, napadami drgawkowymi (w historii), w tym z padaczkowymi, erozyjnymi i wrzodziejącymi zmianami w przewodzie żołądkowo-jelitowym (ze względu na możliwość krwawienia z górnego odcinka przewodu pokarmowego) ), zdekompensowane choroby układu hormonalnego, w tym cukrzyca, ciężka niewydolność nerek, ciężka niewydolność wątroby, jaskra z otwartym kątem przesączania
Środki ostrożności
Zachowując ostrożność (wymaga bardziej starannego doboru dawek i monitorowania bezpieczeństwa leczenia) należy przepisać lek na zawał mięśnia sercowego z zaburzeniem rytmu serca (w historii),niewydolność serca i inne poważne choroby układu sercowo-naczyniowego; w ciężkich chorobach płuc, w tym w astmie oskrzelowej; napady padaczkowe i inne konwulsyjne (w historii); erozyjne i wrzodziejące uszkodzenia przewodu pokarmowego (ze względu na możliwość krwawienia z górnego odcinka przewodu pokarmowego), cukrzyca i inne niewyrównane choroby endokrynologiczne, ciężka niewydolność nerek i / lub wątroby, jaskra z otwartym kątem przesączania
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Wpływ produktu Nakoma na przebieg ciąży u kobiet jest nieznany. W badaniach eksperymentalnych wykazano, że połączenie lewodopy i karbidopy powoduje zmiany trzewne i szkieletowe u zwierząt. Dlatego stosowanie leku jest możliwe tylko wtedy, gdy spodziewana korzyść z terapii dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu Nie wiadomo, czy lewodopa i karbidopa przenikają do mleka kobiecego. Jest jedno doniesienie o wydzielaniu lewodopy z mlekiem matki karmiącej z chorobą Parkinsona. Dlatego, ze względu na możliwe poważne niekorzystne działanie leku na noworodka i biorąc pod uwagę znaczenie terapii dla matki, w razie potrzeby, stosowanie leku w okresie laktacji powinien zdecydować, czy należy przerwać karmienie piersią lub anulować lek Nacom
Dawkowanie i sposób podawania
Optymalna dawka dzienna jest określana przez staranny dobór indywidualny. Forma tabletki pozwala na podzielenie jej na dwie części przy minimalnym wysiłku Podczas procesu leczenia może być konieczne dostosowanie zarówno indywidualnie dobranej dawki, jak i częstotliwości przyjmowania leku. Badania wykazały, że obwodowa dakarboksylaza dopa jest nasycona karbidopą, gdy przyjmuje się ją w dawce około 70-100 mg / dobę. Nudności i wymioty są możliwe u pacjentów otrzymujących karbidopę w niższej dawce.Jeśli Nakoma zostanie przepisany, standardowe leki stosowane w leczeniu parkinsonizmu, z wyjątkiem tych, które zawierają jedną lewodopę, mogą być kontynuowane, a ich dawka powinna zostać dostosowana na nowo. zgodnie ze wskazaniami i reakcją pacjenta na leczenie. Początkowa dawka Nakom wynosi 1/2 tab. 1-2 razy / dzień.Jednak taka dawka może nie zapewnić optymalnej ilości karbidopy, której pacjent będzie potrzebował. Dlatego jeśli to konieczne, dodaj kartę 1/2. Nakoma każdego dnia lub co drugi dzień, aby osiągnąć optymalny efekt. Efekt terapeutyczny obserwuje się w pierwszym dniu, a czasami po przyjęciu pierwszej dawki. Pełne działanie leku osiąga się w ciągu 7 dni, przechodząc z preparatów lewodopy, które należy przerwać na co najmniej 12 godzin przed rozpoczęciem leczenia produktem Nacom (24 godziny, jeśli lewodopa jest stosowana z przedłużonym działaniem). Dzienna dawka produktu leczniczego Nacom powinna dawać około 20% poprzedniej dziennej dawki lewodopy U pacjentów, którzy przyjmowali więcej niż 1,5 g lewodopy, początkowa dawka produktu Nakoma wynosi 1 kartę. 3-4 razy na dobę, w razie konieczności w ramach leczenia podtrzymującego dawkę leku Nakoma można zwiększyć o zakładkę 1 / 2-1. codziennie lub co drugi dzień przed osiągnięciem maksymalnej dawki - 8 tabletek dziennie. Doświadczenie związane z przyjmowaniem karbidopy w dawce większej niż 200 mg / dobę jest ograniczone. Maksymalna zalecana dawka leku Nakom wynosi 8 tabletek na dobę (200 mg karbidopy i 2 g lewodopy). Jest to około 3 mg karbidopy i 30 mg lewodopy na 1 kg masy ciała (przy masie ciała pacjenta 70 kg).
Efekty uboczne
Najczęstsze są dyskinezy, w tym mimowolne ruchy (w tym chorej, dystoniczny), a także mdłości.Wczesne objawy, które mogą prowadzić do decyzji o przerwaniu leczenia, to drgania mięśni i kurczowe zmiany powiek, z OUN i obwodowego układu nerwowego: ZNS, epizody bradykinezji (syndrom on-off), zawroty głowy, senność, parestezje, epizody stanów psychotycznych, w tym iluzje, halucynacje i myślenie paranoidalne, depresja z rozwojem samobójczych intencji lub bez nich, demencja, zaburzenia snu, pobudzenie, dezorientacja, zwiększone libido, W rzadkich przypadkach, drgawki jednak związek przyczynowy z przyjmowaniem leku Nakom nie został ustalony. ślina na całym ciele: możliwe omdlenia, ból w klatce piersiowej. Od układu sercowo-naczyniowego: arytmie i / lub bicie serca, efekty ortostatyczne (w tymepizody wzrostu lub spadku ciśnienia krwi), zapalenie żył Z układu krwiotwórczego: leukopenia, niedokrwistość (w tym hemolityczna), trombocytopenia, agranulocytoza, z układu oddechowego: możliwa duszność Reakcje dermatologiczne: łysienie, wysypka, ciemnienie gruczołów potowych Z układu moczowo-płciowego: ciemnienie moczu Reakcje alergiczne: obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, świąd, choroba Shenleina-Genocha Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić w wyniku przyjmowania lewodopy: Z układu pokarmowego my: niestrawność, suchość w jamie ustnej, gorycz w ustach, sialorea, dysfagia, bruksizm, ataki czkawki, ból i dyskomfort w żołądku, zaparcia, wzdęcia, pieczenie języka, po stronie metabolizmu: utrata lub zwiększenie masy ciała, obrzęk. CNS: osłabienie, omdlenia, zmęczenie, ból głowy, osłabienie, zmniejszenie aktywności umysłowej, dezorientacja, ataksja, drętwienie, nasilone drżenie rąk, kurcze mięśni, trismizm, aktywacja utajonego zespołu Bernarda-Hornera, bezsenność, lęk, euforia, pobudzenie psychoruchowe , n Stabilność chodu, ze strony narządów zmysłów: podwójne widzenie, niewyraźne widzenie, rozszerzone źrenice, kryzy wzrokowe, na układ moczowo-płciowy: zatrzymanie moczu, nietrzymanie moczu, priapizm, inne: chrypka, niedyspozycja, uderzenia krwi w skórę twarzy, szyi i klatki piersiowej, duszność, czerniak złośliwy, ze wskaźników laboratoryjnych: zwiększona aktywność fosfatazy alkalicznej, AST, ALT, LDH, zwiększona bilirubina, mocznik azotu w osoczu, zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy, hiperurykemia, pozytywny wynik testu Ku BSA, zmniejszenie stężenia hemoglobiny i hematokrytu, hiperglikemia, leukocytoza bakteriurii, eritrotsituriya.Preparaty zawierającego karbidopy i lewodopy może dawać fałszywie dodatnie reakcje ciał ketonowych w moczu, do oznaczania ketonurii przypadku stosowania pasków testowych. Ta reakcja nie zmieni się po ugotowaniu próbek moczu. Fałszywie ujemne wyniki można uzyskać, stosując metodę oznaczania glukozurii metodą oksydazy glukozy.
Przedawkowanie
W przypadku przedawkowania Nakoma zwiększa nasilenie działań niepożądanych Leczenie: konieczne jest zapewnienie starannego monitorowania i monitorowania elektrokardiograficznego pacjenta w celu zidentyfikowania ewentualnych zaburzeń rytmu, jeśli to konieczne, należy przeprowadzić odpowiednią terapię antyarytmiczną.Należy wziąć pod uwagę możliwość, że pacjent wziął inne leki wraz z lekiem Nakom.
Interakcje z innymi lekami
Należy przedsięwziąć środki ostrożności, jeśli wymienione poniżej leki są przepisane produktowi Nakom. Leki przeciwnadciśnieniowe. U pacjentów otrzymujących niektóre leki przeciwnadciśnieniowe dodanie Nakoma powodowało ortostatyczne objawowe niedociśnienie. W związku z tym może być konieczne dostosowanie dawki leku przeciwnadciśnieniowego na początku leczenia Nacoma. Przy jednoczesnym stosowaniu lewodopy z inhibitorami MAO (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B) mogą zaburzenia krążenia (inhibitory MAO należy przerwać przez 2 tygodnie). Wynika to z akumulacji L-dopa, pod wpływem dopaminy i noradrenaliny, który jest hamowany inaktywacji inhibitorów MAO. W rezultacie prawdopodobieństwo wystąpienia podekscytowania, zwiększenia ciśnienia krwi, tachykardii, zaczerwienienia twarzy i zawrotów głowy jest wysokie. Anegdotyczne doniesienia o niepożądanych, w tym podwyższone ciśnienie krwi i dyskinezy w przypadku łącznego stosowania trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych w połączeniu z Nakomom.Preparaty żelaza. Dostępność biologiczna karbidopy i / lub lewodopy zmniejsza się z jednoczesnym zastosowaniem siarczanu żelaza lub glukonianu żelaza przez pacjenta. Przy jednoczesnym stosowaniu lewodopy, beta-agonistów, i środki do znieczulenia ditilinom inhalacji może zwiększać ryzyko wystąpienia zaburzeń ritma.Antagonisty receptorów dopaminy D2 (np fenotiazyny butyrofenonu i risperidon) i izoniazyd może zmniejszyć efekt terapeutyczny lewodopy. Istnieją doniesienia o blokowaniu pozytywnych efektów terapeutycznych lewodopy w chorobie Parkinsona w wyniku przyjmowania fenytoiny i papaweryny. Dla pacjentów przyjmujących te leki jednocześnie z lekiem-Lac, wymaga starannego monitorowania dla wczesnego wykrywania spadku terapeutyczny deystviya.Preparaty litu zwiększa ryzyko wystąpienia dyskinez i halucynacje; metylodopa zwiększa skutków ubocznych, jednoczesne stosowanie tubocurarine zwiększa ryzyko tętniczego gipotenzii.Absorbtsiya lewodopy może być osłabiona u niektórych pacjentów,są na diecie wysokobiałkowej, ponieważ lewodopa konkuruje z niektórymi aminokwasami, a karbidopa zaburza działanie chlorowodorku pirydoksyny (witamina B6), co przyspiesza metabolizm lewodopy do dopaminy w tkankach obwodowych
Instrukcje specjalne
Należy zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Należy zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek.
Recepta
Tak