Nexium liofilizado para preparación de solución intravenosa 40 mg vial N10
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Ingredientes activos
Esomeprazol
Composicion
1 fl. esomeprazol sódico 42,5 mg, que corresponde al contenido de esomeprazol 40 mg. Excipientes: cloruro de sodio - 8,6 mg, ácido clorhídrico o hidróxido de sodio (hasta pH 4-6), agua d / y.
Efecto farmacologico
Inhibidor de H + -K + -ATP-ase. El esomeprazol es el isómero S del omeprazol y reduce la secreción de ácido clorhídrico en el estómago al inhibir específicamente la bomba de protones en las células parietales. Los isómeros S y R del omeprazol tienen una actividad farmacodinámica similar. Mecanismo de acción: el esomeprazol es una base débil que pasa a la forma activa en el ambiente altamente ácido de los túbulos secretores de las células parietales de la mucosa gástrica, donde inhibe la bomba de protones, la enzima H + -K + -ATF-ase. Cuando esto ocurre, la inhibición de la secreción tanto basal como estimulada de ácido clorhídrico. Efecto sobre la secreción de ácido gástrico: Después de la ingestión de esomeprazol en una dosis de 20 mg o 40 mg durante 5 días, los pacientes con enfermedad de reflujo gastroesofágico (ERGE) con síntomas mostraron una disminución en la secreción de ácido clorhídrico en el estómago durante la mayor parte del día. El efecto fue el mismo con el de / en la introducción y cuando se toma oralmente. El análisis de los datos farmacocinéticos reveló la relación entre la inhibición de la secreción de ácido y la concentración de fármaco en plasma después de la administración oral (el parámetro AUC se utilizó para estimar la concentración). En medio de la administración iv a voluntarios sanos, 80 mg de esomeprazol durante 30 minutos, seguidos de una infusión intravenosa prolongada de esomeprazol a una dosis de 8 mg / h durante 23,5 horas, el pH gástrico fue superior a 4 durante un promedio de 21 horas y más. 6 - dentro de 11-13 horas. El efecto terapéutico logrado como resultado de la inhibición de la secreción ácida. La curación de la esofagitis por reflujo con el uso de esomeprazol en una dosis de 40 mg ocurre en aproximadamente el 78% de los pacientes después de 4 semanas de tratamiento y en el 93% de los pacientes después de 8 semanas de tratamiento (con ingestión). La eficacia del fármaco Nexium en el sangrado de las úlceras pépticas se demostró en un estudio de pacientes con sangrado de las úlceras pépticas, confirmado por endoscopia. Otros efectos asociados con la inhibición de la secreción de ácido: durante el tratamiento con medicamentos que disminuyen la secreción de las glándulas gástricas,La concentración de gastrina en plasma aumenta como resultado de una disminución en la secreción de ácido clorhídrico. Debido a una disminución en la secreción de ácido clorhídrico, la concentración de cromogranina A (CgA) aumenta. El aumento de la concentración de CgA puede influir en los resultados de los exámenes para la detección de tumores neuroendocrinos. Para prevenir este efecto, es necesario dejar de tomar esomeprazol temporalmente 5 días antes del estudio de concentración de CgA. Si durante este tiempo la concentración de CgA no volvió a la normalidad, el estudio debe repetirse. En niños y adultos que recibieron esomeprazol por vía oral durante mucho tiempo, hubo un aumento en el número de células similares a la enterocromafina, lo que probablemente se deba a un aumento en el contenido de gastrina en el plasma. Este fenómeno no tiene importancia clínica. En los pacientes que tomaron por vía oral durante mucho tiempo, los medicamentos que disminuyen la secreción de las glándulas gástricas, observaron con mayor frecuencia la formación de quistes glandulares en el estómago. Estos fenómenos se deben a cambios fisiológicos como resultado de la inhibición de la secreción de ácido clorhídrico. Los quistes son benignos y experimentan un desarrollo inverso. El uso de medicamentos que suprimen la secreción de ácido clorhídrico, incluyendo Inhibidores de la bomba de protones, acompañados por un aumento en el contenido de la flora microbiana en el estómago, normalmente presente en el tracto gastrointestinal. El uso de inhibidores de la bomba de protones puede llevar a un ligero aumento en el riesgo de infecciones gastrointestinales causadas por Salmonella spp., Campylobacter spp. y probablemente Clostridium difficile en pacientes hospitalizados. Los niños menores de 1 mes y de 1 a 11 meses de edad con esomeprazol administrado por vía oral a una dosis de 0,5 mg / kg y 1 mg / kg, respectivamente, mostraron una disminución en el porcentaje promedio de tiempo con un pH intragástrico de menos de 4. Perfil de seguridad de esomeprazol en niños similar a la de los adultos.
Indicaciones
Adultos Como alternativa a la terapia oral cuando es imposible llevar a cabo: - con enfermedad de reflujo gastroesofágico en pacientes con esofagitis y / o síntomas graves de enfermedad de reflujo. - Para la curación de las úlceras pépticas asociadas a la ingesta de AINE. - para la prevención de las úlceras pépticas asociadas a la toma de AINE en pacientes de riesgo. Para la prevención de la recurrencia de hemorragias por úlceras pépticas tras hemostasia endoscópica.Niños y adolescentes (de 1 año a 18 años) Como una alternativa a la terapia oral cuando es imposible llevar a cabo: - para la enfermedad por reflujo gastroesofágico en pacientes con esofagitis por reflujo erosivo y / o síntomas graves de enfermedad por reflujo.
Contraindicaciones
- niños de hasta 1 año de edad - niños y adolescentes de hasta 18 años de edad para otras indicaciones, excepto enfermedad por reflujo gastroesofágico - uso simultáneo con atazanavir y nelfinavir - hipersensibilidad al esomeprazol, bencimidazoles sustituidos u otros componentes del medicamento. Se deben prescribir precauciones a pacientes con insuficiencia renal grave.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Actualmente, los datos sobre el uso de esomeprazol durante el embarazo son limitados. La prescripción del medicamento durante el embarazo debe ser solo si el beneficio esperado para la madre supera el posible riesgo para el feto. En estudios experimentales con animales, no se detectó ningún efecto negativo directo o indirecto de Nexium en el desarrollo del embrión o el feto. La introducción de la mezcla racémica del fármaco tampoco tuvo efectos negativos en los animales durante el embarazo, el parto y el desarrollo postnatal. No hay datos sobre el uso del fármaco en mujeres durante la lactancia. No se sabe si el esomeprazol se excreta en la leche materna, por lo tanto, Nexium no debe administrarse durante la lactancia. Si es necesario, la terapia con Nexium durante la lactancia debe considerar la posibilidad de interrumpir la lactancia.
Posología y administración.
Adultos Como alternativa a la terapia oral cuando es imposible, se puede recomendar en / en la introducción de esomeprazol en una dosis de 20-40 mg 1 vez / día. Cuando se produce ERGE en pacientes con esofagitis, la dosis recomendada de Nexium es de 40 mg 1 vez / día. Para el tratamiento de los síntomas de la GERD, el medicamento se prescribe en una dosis de 20 mg 1 vez / día. Para la curación de las úlceras pépticas asociadas con la ingesta de AINE, en pacientes de riesgo, se recomienda esomeprazol en una dosis de 20 mg 1 vez / día. Para la prevención de las úlceras pépticas asociadas con la toma de AINE, la dosis recomendada del medicamento Nexium 20 mg 1 vez / día.Como regla general, el período de uso parenteral del medicamento Nexium es corto, el paciente debe ser transferido lo antes posible para recibir el medicamento en su interior. Para prevenir la recurrencia del sangrado por úlceras pépticas, después de la hemostasia endoscópica, se recomienda el uso de esomeprazol en una dosis de 80 mg en perfusión intravenosa durante 30 minutos, seguida de una infusión intravenosa prolongada de esomeprazol en una dosis de 8 mg / h durante 3 días (72 horas). Después del final de la terapia parenteral, se recomienda una terapia antisecretora para suprimir la secreción de ácido (por ejemplo, 40 mg de esomeprazol 1 vez / día durante 4 semanas). Duración de las inyecciones e infusiones In / in inyections Dosis 40 mg: una solución preparada de esomeprazol (5 ml, 8 mg / ml) se inyecta por vía intravenosa durante al menos 3 minutos. Dosis 20 mg: la mitad de la solución preparada de esomeprazol (2,5 ml, 8 mg / ml) se inyecta por vía intravenosa durante al menos 3 minutos. Los residuos de la solución no utilizados deben eliminarse. En / en la infusión Dosis 40 mg: la solución preparada de esomeprazol se administra en forma de / en infusión durante 10-30 minutos. Una dosis de 20 mg: la mitad de la solución preparada de esomeprazol se administra como una infusión intravenosa durante 10-30 minutos. Los residuos de la solución no utilizados deben eliminarse. Dosis 80 mg: la solución preparada de esomeprazol se administra como una infusión intravenosa durante 30 minutos. Dosis de 8 mg / h: la solución preparada de esomeprazol se administra como una infusión intravenosa prolongada durante 71,5 horas (8 mg / h). Niños y adolescentes (de 1 a 18 años) Como alternativa a la terapia oral cuando es imposible llevar a cabo la enfermedad por reflujo gastroesofágico en pacientes con esofagitis por reflujo erosivo y / o síntomas graves de enfermedad por reflujo, el esomeprazol se administra por vía parenteral 1 vez por día como parte de curso de tratamiento de la ERGE (las recomendaciones para la dosificación se presentan en la tabla). Como regla general, el período de uso parenteral del medicamento Nexium del paciente debe transferirse lo antes posible para llevar el medicamento al interior. Recomendaciones para la dosis de esomeprazol para niños y adolescentes Edad Tratamiento de la esofagitis por reflujo erosivo Tratamiento sintomático de ERGE de 1 a 11 años de peso corporal inferior a 20 kg: 10 mg 1 vez / día peso corporal y # 8805 .20 kg: 10 mg o 20 mg 1 vez / día 10 mg 1 vez / día 12-18 años 40 mg 1 vez / día 20 mg 1 vez / día B / en inyección Dosis 40 mg: una solución preparada de esomeprazol (5 ml, 8 mg / ml) se inyecta por vía intravenosa para no menos de 3 minDosis 20 mg: la mitad de la solución preparada de esomeprazol (2,5 ml, 8 mg / ml) se inyecta por vía intravenosa durante al menos 3 minutos. Los residuos de soluciones no utilizados deben eliminarse. Dosis 10 mg: 1.25 ml de la solución preparada de esomeprazol (8 mg / ml) se inyecta por vía intravenosa durante al menos 3 minutos. Los residuos de soluciones no utilizados deben eliminarse. En / en la infusión Dosis 40 mg: la solución preparada de esomeprazol se administra en forma de / en infusión durante 10-30 minutos. Una dosis de 20 mg: la mitad de la solución preparada de esomeprazol se administra como una infusión intravenosa durante 10-30 minutos. Los residuos de soluciones no utilizados deben eliminarse. Una dosis de 10 mg: una cuarta parte de la solución preparada de esomeprazol se administra como una infusión intravenosa durante un período de 10-30 minutos. Los residuos de soluciones no utilizados deben eliminarse. Grupos especiales de pacientes No es necesario ajustar la dosis del fármaco Nexium en pacientes con insuficiencia renal. Debido a la experiencia limitada del uso del medicamento Nexium en pacientes con insuficiencia renal grave, se debe tener cuidado al tratar a estos pacientes. Cuando no se requiere GERD, es necesario ajustar la dosis del medicamento en pacientes con insuficiencia hepática de gravedad leve y moderada. En pacientes con insuficiencia hepática severa, la dosis máxima diaria es de 20 mg. Cuando se sangra por úlceras pépticas, no es necesario ajustar la dosis del medicamento Nexium en pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada. En pacientes con insuficiencia hepática severa, se recomienda la siguiente administración de Nexium: 80 mg como perfusión intravenosa durante 30 minutos, seguida de una perfusión intravenosa prolongada a una dosis máxima de 4 mg / h durante 71,5 horas. ajuste de dosis requerido. Reglas para la preparación y uso de soluciones para inyección IV La degradación de la solución preparada depende principalmente del valor del pH, por lo tanto, solo se debe usar una solución de cloruro sódico al 0,9% para disolver el medicamento. La solución preparada no debe mezclarse o administrarse junto con otros medicamentos. Antes de usar, la solución debe evaluarse visualmente por la ausencia de impurezas mecánicas visibles y decoloración. Sólo se puede utilizar una solución clara. Se recomienda inyectar la solución preparada inmediatamente después de la preparación (desde un punto de vista microbiológico).La solución preparada debe utilizarse dentro de las 12 horas. Almacenar a una temperatura que no supere los 30 ° C. Los residuos de la solución no utilizados deben eliminarse de acuerdo con los requisitos locales. La solución para inyección intravenosa (8 mg / ml) se prepara agregando 5 ml de una solución de cloruro de sodio al 0.9% para administración intravenosa en un vial con 40 mg de esomeprazol. La solución de esomeprazol diluida es un líquido transparente de color incoloro a amarillo pálido. Se prepara una solución de 40 mg para perfusión intravenosa disolviendo el contenido de un vial con 40 mg de esomeprazol en 100 ml de una solución de cloruro de sodio al 0,9% para administración IV. Se prepara una solución para infusión intravenosa de 80 mg disolviendo el contenido de 2 viales de 40 mg de esomeprazol en 100 ml de una solución de cloruro de sodio al 0,9% para administración intravenosa. La solución de esomeprazol diluida para perfusión es un líquido transparente de color incoloro a amarillo pálido.
Efectos secundarios
A continuación, se detallan los efectos secundarios observados en el uso intravenoso y oral del medicamento Nexium durante los ensayos clínicos y en el estudio posterior a la comercialización del medicamento Nexium para administración oral. La frecuencia de los efectos secundarios se da en la forma de la siguiente gradación: muy a menudo (& # 8805 .1 / 10), a menudo (& # 8805 .1 / 100, menos de 1/10), con poca frecuencia (& # 8805 .1 / 1000, menos de 1 / 100), rara vez (& # 8805 .1 / 10 000, menos de 1/1000), muy raro (menos de 1/10 000). En la parte de la piel y en los tejidos subcutáneos: a menudo, reacciones en el lugar de la inyección *. Con poca frecuencia - dermatitis, picazón, erupción cutánea, urticaria. En raras ocasiones - alopecia, fotosensibilidad. muy raramente - eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica. Desde el sistema musculoesquelético: raramente - artralgia, mialgia. muy raramente - debilidad muscular. Por parte del sistema nervioso: a menudo - un dolor de cabeza. con poca frecuencia - mareos, parestesia, somnolencia. Rara vez - una violación del gusto. Trastornos mentales: con poca frecuencia - insomnio. Raramente - depresión, agitación, confusión. muy raramente - alucinaciones, comportamiento agresivo. En la parte del tracto digestivo: a menudo - dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, flatulencia, náuseas / vómitos. Con poca frecuencia - boca seca. En raras ocasiones - estomatitis, candidiasis gastrointestinal. muy raramente - colitis microscópica (histológicamente confirmada). Por parte del hígado y el tracto biliar: con poca frecuencia - aumento de la actividad de las enzimas hepáticas. En raras ocasiones, hepatitis (con y sin ictericia). muy raramente: insuficiencia hepática, encefalopatía en pacientes con enfermedades hepáticas. Por parte del sistema reproductivo y la glándula mamaria: muy raramente - ginecomastia. Desde el sistema hemopoyético: raramente - leucopenia, trombocitopenia. muy raramente - agranulocitosis, pancitopenia.Reacciones alérgicas: raras veces reacciones de hipersensibilidad (por ejemplo, fiebre, angioedema, reacción anafiláctica / shock anafiláctico). Por parte del sistema respiratorio: raramente - broncoespasmo. Por parte del sistema urinario: muy raramente - nefritis intersticial. Por parte del órgano de la visión: rara vez - visión borrosa. Metabolismo: raramente - hiponatremia. muy raramente: hipomagnesemia, hipocalcemia por hipomagnesemia grave, hipopotasemia por hipomagnesemia. Otros: infrecuente - edema periférico. Raras veces - indisposición, sudoración. * Las reacciones en el lugar de la inyección se observaron principalmente en un ensayo clínico cuando se prescribe una dosis alta de esomeprazol durante 3 días (72 horas). En el estudio preclínico de esomeprazol para la irritación intravenosa no se detectó, sin embargo, se observó una reacción inflamatoria débil en la inyección SC del fármaco, dependiendo de la concentración de esomeprazol. Se informó sobre casos individuales de deterioro visual irreversible con el uso / omisión de omeprazol en pacientes en estado crítico, especialmente cuando se administra en dosis altas, no se ha establecido una relación causal con el uso del medicamento. Los datos sobre la seguridad de esomeprazol en niños y adolescentes son consistentes con el perfil de seguridad en adultos.
Instrucciones especiales
A continuación, se detallan los efectos secundarios observados en el uso intravenoso y oral del medicamento Nexium durante los ensayos clínicos y en el estudio posterior a la comercialización del medicamento Nexium para administración oral. La frecuencia de los efectos secundarios se da en la forma de la siguiente gradación: muy a menudo (& # 8805 .1 / 10), a menudo (& # 8805 .1 / 100, menos de 1/10), con poca frecuencia (& # 8805 .1 / 1000, menos de 1 / 100), rara vez (& # 8805 .1 / 10 000, menos de 1/1000), muy raro (menos de 1/10 000). En la parte de la piel y en los tejidos subcutáneos: a menudo, reacciones en el lugar de la inyección *. Con poca frecuencia - dermatitis, picazón, erupción cutánea, urticaria. En raras ocasiones - alopecia, fotosensibilidad. muy raramente - eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica. Desde el sistema musculoesquelético: raramente - artralgia, mialgia. muy raramente - debilidad muscular. Por parte del sistema nervioso: a menudo - un dolor de cabeza. con poca frecuencia - mareos, parestesia, somnolencia. Rara vez - una violación del gusto. Trastornos mentales: con poca frecuencia - insomnio. Raramente - depresión, agitación, confusión. muy raramente - alucinaciones, comportamiento agresivo.En la parte del tracto digestivo: a menudo - dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, flatulencia, náuseas / vómitos. Con poca frecuencia - boca seca. En raras ocasiones - estomatitis, candidiasis gastrointestinal. muy raramente - colitis microscópica (histológicamente confirmada). Por parte del hígado y el tracto biliar: con poca frecuencia - aumento de la actividad de las enzimas hepáticas. En raras ocasiones, hepatitis (con y sin ictericia). muy raramente: insuficiencia hepática, encefalopatía en pacientes con enfermedades hepáticas. Por parte del sistema reproductivo y la glándula mamaria: muy raramente - ginecomastia. Desde el sistema hemopoyético: raramente - leucopenia, trombocitopenia. muy raramente - agranulocitosis, pancitopenia. Reacciones alérgicas: raras veces reacciones de hipersensibilidad (por ejemplo, fiebre, angioedema, reacción anafiláctica / shock anafiláctico). Por parte del sistema respiratorio: raramente - broncoespasmo. Por parte del sistema urinario: muy raramente - nefritis intersticial. Por parte del órgano de la visión: rara vez - visión borrosa. Metabolismo: raramente - hiponatremia. muy raramente: hipomagnesemia, hipocalcemia por hipomagnesemia grave, hipopotasemia por hipomagnesemia. Otros: infrecuente - edema periférico. Raras veces - indisposición, sudoración. * Las reacciones en el lugar de la inyección se observaron principalmente en un ensayo clínico cuando se prescribe una dosis alta de esomeprazol durante 3 días (72 horas). En el estudio preclínico de esomeprazol para la irritación intravenosa no se detectó, sin embargo, se observó una reacción inflamatoria débil en la inyección SC del fármaco, dependiendo de la concentración de esomeprazol. Se informó sobre casos individuales de deterioro visual irreversible con el uso / omisión de omeprazol en pacientes en estado crítico, especialmente cuando se administra en dosis altas, no se ha establecido una relación causal con el uso del medicamento. Los datos sobre la seguridad de esomeprazol en niños y adolescentes son consistentes con el perfil de seguridad en adultos.
Prescripción
Si