Nexium lyophilisate להכנת הפתרון תוך ורידי 40 מ"ל בקבוקון N10
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
רכיבים פעילים
Esomeprazole
הרכב
1 fl. esomeprazole נתרן 42.5 מ"ג, אשר מתאים לתוכן של esomeprazole 40 מ"ג. מרכיבים: סודיום כלוריד - 8.6 מ"ג, חומצה הידרוכלורית או הידרוקסיד נתרן (עד pH 4-6), מים d / ו.
השפעה פרמקולוגית
מעכב של H + -K + -ATP-ase. Esomeprazole הוא S-isomer של omeprazole ומקטין את הפרשת חומצה הידרוכלורית בבטן על ידי מעכב במיוחד את המשאבה פרוטון בתאי הקודקוד. S- ו- R-isomer של אומפרזול יש פעילות פרמקודינמית דומה. מנגנון פעולה: אסומפראזול הוא בסיס חלש, העובר לצורה הפעילה בסביבה החומצית ביותר של הצינורות המפוקפקים של תאי הקרום של רירית הקיבה, שם הוא מעכב את משאבת הפרוטון - האנזים H + -K + -ATF-AsF. כאשר זה קורה, עיכוב של הפרשת הבסיס וגם מגורה של חומצה הידרוכלורית. השפעה על הפרשת חומצת הקיבה: לאחר נטילת esomeprazole במינון של 20 מ"ג או 40 מ"ג במשך 5 ימים, חולים עם מחלת ריפלוקס גסטרו-וופאגי (GERD) עם תסמינים הראו ירידה בהפרשת חומצה הידרוכלורית בקיבה במשך רוב היום. האפקט היה זהה עם ב / ב המבוא כאשר נלקח בעל פה. ניתוח הנתונים הפרמקוקינטיים חשף את הקשר בין עיכוב הפרשת חומצה לריכוז תרופת פלזמה לאחר מתן אוראלי (הפרמטר AUC שימש להערכת הריכוז). תוך כדי מתן טיפול במינון של 8 מ"ג לשעה ל- 23.5 שעות, ה- pH של הקיבה היה גבוה מ -4 בממוצע של 21 שעות ומעלה. 6 - בתוך 11-13 שעות ההשפעה הטיפולית הושגה כתוצאה מעכבה של הפרשת חומצה ריפוי של ריפלוקס ושט עם השימוש ב- esomeprazole במינון של 40 מ"ג מתרחש בכ -78% מהחולים לאחר 4 שבועות של טיפול וב -93% מהחולים לאחר 8 שבועות של טיפול (עם בליעה). האפקטיביות של התרופה Nexium בדימום של כיבים פפטיים הוצגה במחקר של חולים עם דימום של כיבים פפטיים, אישר אנדוסקופית. תופעות אחרות הקשורות עם עיכוב של הפרשת חומצה: במהלך הטיפול עם תרופות להפחית את הפרשת בלוטות הקיבה,הריכוז של גסטרין בפלסמה עולה כתוצאה מירידה בהפרשת חומצה הידרוכלורית. בשל ירידה בהפרשת חומצה הידרוכלורית, הריכוז של כרומוגראנין A (CgA) עולה. הגדלת ריכוז CGA עשוי להשפיע על תוצאות הבדיקות לאיתור גידולים נוירואנדוקריניים. כדי למנוע את האפקט הזה, יש צורך להפסיק באופן זמני לקחת esomeprazole 5 ימים לפני המחקר ריכוז CgA. אם במהלך הזמן הזה ריכוז CGA לא חזרו למסלולם, יש לחזור המחקר. אצל ילדים ומבוגרים חולים שקיבלו esomeprazole על ידי הפה במשך זמן רב, היה גידול במספר של תאים דמויי enterochromaffin, וזה כנראה בשל עלייה בתכולת גסטרין בפלסמה. לתופעה זו אין משמעות קלינית. בחולים שלקחו דרך הפה במשך זמן רב, תרופות הפחיתו את הפרשת בלוטות הקיבה, לעתים קרובות יותר ציינו את היווצרותם של ציסטות בבלוטת הבטן. תופעות אלה הן בשל שינויים פיזיולוגיים כתוצאה של עיכוב של הפרשת חומצה הידרוכלורית. ציסטות הם שפירים ועוברים התפתחות לאחור. השימוש בסמים המדכאים את הפרשת חומצה הידרוכלורית, כולל מעכבי משאבת פרוטון, מלווה בגידול בתוכן בקיבת הצומח החיידקית, הנמצאת בדרך כלל בדרכי העיכול. השימוש במעכבי משאבת פרוטון עלול להוביל לעלייה קלה בסיכון לדלקות במערכת העיכול הנגרמת על ידי סלמונלה. וכנראה קלוסטרידיום דיפסייל בחולים מאושפזים. ילדים בגילאי פחות מחודש ו -1-11 חודשים עם Esomeprazole המנוהלים בעל פה במינון של 0.5 mg / kg ו -1 mg / kg, בהתאמה, הראו ירידה באחוז הזמן הממוצע עם pH intragastric של פחות מ -4. פרופיל בטיחות של esomeprazole בילדים בדומה למבוגרים.
אינדיקציות
מבוגרים כחלופה לטיפול אוראלי כאשר אי אפשר לבצע: - עם מחלת ריפלוקס גסטרו-וופגאג'י בחולים עם דלקת ושט ו / או תסמינים חמורים של מחלת ריפלוקס. - עבור ריפוי של כיבים פפטי הקשורים צריכת NSAIDs. - למניעת כיבים פפטיים הקשורים לקחת NSAIDs בחולים בסיכון. למניעת הישנות של דימום מן כיב פפטי לאחר heoscasis אנדוסקופית.ילדים ומתבגרים (בגילאי שנה עד 18 שנים) כתחליף לטיפולים אוראליים כאשר אי אפשר לבצע: - למחלת ריפלוקס גסטרו-וזאופאג'לי בחולים עם דלקת רירוקס ושחיקה, ו / או תסמינים חמורים של מחלת ריפלוקס.
התוויות נגד
- ילדים עד גיל שנה - ילדים ובני נוער עד גיל 18 לאינדיקציות אחרות, למעט מחלת ריפלוקס גסטרו-וזאופגאלית - שימוש סימולטני עם אטזנוויר ונלפינוויר - רגישות יתר לאסומפראזול, בנזימידיאזול תחליף או מרכיבים אחרים של התרופה. אמצעי זהירות צריך להיות prescribed לחולים עם אי ספיקת כליות חמורה.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
נכון לעכשיו, נתונים על השימוש esomeprazole במהלך ההריון הוא מוגבל. מרשם את התרופה במהלך ההריון צריך להיות רק אם התועלת הצפויה לאם עולה על הסיכון האפשרי לעובר. במחקרים ניסויים בבעלי חיים, לא זוהה השפעה שלילית ישירה או עקיפה של Nexium על התפתחות העובר או העובר. המבוא של תערובת גזעני של התרופה גם לא היו כל ההשפעות השליליות על בעלי חיים במהלך ההריון, הלידה, כמו גם במהלך הפיתוח שלאחר הלידה. אין נתונים על השימוש בתרופה בנשים במהלך ההנקה. זה לא ידוע אם esomeprazole מופרש חלב אם, ולכן, Nexium לא צריך להיות מנוהל במהלך breastfeeding. במידת הצורך, טיפול עם Nexium במהלך ההנקה צריך לשקול את האפשרות של הפסקת ההנקה.
מינון ומינהל
מבוגרים כחלופה לטיפול אוראלי כאשר זה בלתי אפשרי, זה יכול להיות מומלץ ב / בהקדמה של esomeprazole במינון של 20-40 מ"ג 1 יום / יום. כאשר GERD בחולים עם esophagitis, המינון המומלץ של Nexium הוא 40 מ"ג פעם ביום. לטיפול בתסמינים של GERD, התרופה נקבעת במינון של 20 מ"ג 1 / יום. עבור ריפוי של כיבים פפטיים הקשורים צריכת NSAIDs, בחולים בסיכון, מומלץ esomeprazole במינון של 20 מ"ג 1 שעה / יום. למניעת כיבים פפטיים הקשורים נטילת NSAIDs, המינון המומלץ של התרופה Nexium 20 מ"ג 1 שעה / יום.ככלל, תקופת השימוש parenteral של Nexium התרופה קצר, החולה צריך להיות מועבר בהקדם האפשרי כדי לקבל את התרופה בפנים. כדי למנוע הישנות של דימום מהכיבים הפפטיים, לאחר ההמוסטאזיס האנדוסקופי, מומלץ להשתמש ב- esomeprazole במינון של 80 מ"ג כחולה תוך-עינית למשך 30 דקות, ולאחר מכן עירוי ממושך של esomeprazole במינון של 8 מ"ג לשעה למשך 3 ימים (72 שעות). לאחר סיום הטיפול הפאנטרלי, מומלץ טיפול אנטי-פסיכורי לדיכוי הפרשת חומצה (לדוגמה, esomeprazole 40 mg 1 time / day למשך 4 שבועות). משך הזמן של זריקות ועירויים ב / ב זריקות מינון 40 מ"ג: פתרון מוכן של esomeprazole (5 מ"ל, 8 מ"ג / מ"ל) מוזרק לווריד לפחות 3 דקות. מינון 20 מ"ג: מחצית הפתרון מוכן של esomeprazole (2.5 מ"ל, 8 מ"ג / מ"ל) מוזרק לווריד לפחות 3 דקות. יש להיפטר משאבי פתרון שאינם בשימוש. ב / ב אינפוזיה מינון 40 מ"ג: הפתרון מוכן של esomeprazole מנוהל בצורה של / ב עירוי במשך 10-30 דקות. מינון של 20 מ"ג: מחצית הפתרון מוכן של esomeprazole מנוהל כמו עירוי תוך ורידי במשך 10-30 דקות. יש להשליך שאריות של תמיסות בלתי בשימוש. מינון 80 מ"ג: הפתרון מוכן של esomeprazole מנוהל כמו עירוי תוך ורידי מעל 30 דקות. מינון של 8 מ"ג / ש ': הפתרון המוכן של esomeprazole מנוהל כמו עירוי תוך ורידי ארוך מעל 71.5 שעות (8 מ"ג / שעה). ילדים ומתבגרים (בגילאי 1 עד 18 שנים) כתחליף לטיפולים אוראליים כאשר אי-אפשר לבצע עם מחלת ריפלוקס גסטרו-וזאופאג'לי בחולים עם דלקת ריאות חוזרת, ו / או תסמינים חמורים של מחלת ריפלוקס, esomeprazole מנוהל באופן חד-פעמי פעם ביום כחלק מסלול הטיפול ב- GERD (המלצות למינון מוצגות בטבלה). ככלל, התקופה של שימוש parenteral של התרופה Nexium של המטופל צריך להיות עבר לבלוע של התרופה בהקדם האפשרי. המלצות לטיפול במינון של esomeprazole לילדים ולמתבגרים גיל טיפול ב- reflux esophagitis שחיקה טיפול סימפטומטי ב- GERD 1-11 שנים משקל גוף נמוך מ -20 ק"ג: 10 מ"ג משקל גוף 1 יום / יום & # 8805 .20 ק"ג: 10 מ"ג או 20 מ"ג 1 / יום 10 מ"ג 1 שעה / יום 12-18 שנים 40 מ"ג זמן / יום 20 מ"ג 1 זמן / יום B / בהזרקה מינון 40 מ"ג: פתרון מוכן של esomeprazole (5 מ"ל, 8 מ"ג / מ"ל) מוזרק לווריד לא פחות מ 3 דקותמינון 20 מ"ג: מחצית הפתרון מוכן של esomeprazole (2.5 מ"ל, 8 מ"ג / מ"ל) מוזרק לווריד לפחות 3 דקות. יש לסלק שאריות של תמיסות לא בשימוש. מנה 10 מ"ג: 1.25 מ"ל של הפתרון מוכן של esomeprazole (8 מ"ג / מ"ל) מוזרק לווריד לפחות 3 דקות. יש לסלק שאריות של תמיסות לא בשימוש. ב / ב אינפוזיה מינון 40 מ"ג: הפתרון מוכן של esomeprazole מנוהל בצורה של / ב עירוי במשך 10-30 דקות. מינון של 20 מ"ג: מחצית הפתרון מוכן של esomeprazole מנוהל כמו עירוי תוך ורידי במשך 10-30 דקות. יש לסלק שאריות של תמיסות לא בשימוש. מנה של 10 מ"ג: רבע מהפתרון מוכן של esomeprazole מנוהל כמו עירוי תוך ורידי על פני תקופה של 10-30 דקות. יש לסלק שאריות של תמיסות לא בשימוש. קבוצות מטופלים מיוחדות אין צורך במינון של Nexium בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי. בשל הניסיון המוגבל בשימוש בתרופה Nexium בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה, יש לנקוט זהירות בטיפול בחולים אלו. כאשר GERD אינה נדרשת התאמה של התרופה בחולים עם תפקוד כבד לקוי בחומרה קלה ומתונה. בחולים עם תפקוד כבד קשה, המינון היומי המרבי הוא 20 מ"ג. כאשר דימום מכיבים פפטיים, אין צורך בהתאמת התרופה של Nexium בחולים עם תפקוד כבד קל או בינוני. בחולים עם תפקוד כבד לקוי, מומלץ להמליץ על ניהול Nexium הבא: 80 מ"ג כעירוי תוך ורידי למשך 30 דקות, ולאחר מכן עירוי תוך ורידי ממושך במינון מרבי של 4 מ"ג לשעה 71.5 שעות בחולים קשישים נדרשת התאמת המינון. כללים להכנת ושימוש של פתרונות להזרקת IV השפלה של הפתרון מוכן בעיקר תלוי הערך pH, ולכן, רק 0.9% נתרן כלוריד פתרון להזרקת IV יש להשתמש כדי לפזר את התרופה. הפתרון המעורב לא צריך להיות מעורב או מנוהל יחד עם תרופות אחרות. לפני השימוש, הפתרון צריך להיות מוערך חזותית עבור העדר זיהומים מכניים גלויים שינוי צבע. רק פתרון ברור יכול לשמש. הפתרון המומלץ מוזרק מיד לאחר הכנה (מנקודת מבט מיקרוביולוגית).פתרון מוכן יש להשתמש בתוך 12 שעות. חנות בטמפרטורה לא יעלה על 30 ° C. יש להיפטר משאבי פתרון שאינם בשימוש בהתאם לדרישות המקומיות. הפתרון להזרקת IV (8 מ"ג / מ"ל) מוכן על ידי הוספת 5 מ"ל של תמיסת כלורי נתרן 0.9% עבור ניהול תוך ורידי בבקבוקון עם 40 מ"ג של esomeprazole. הפתרון esomeprazole מדולל הוא נוזל ברור מ צבע חסר צבע צהוב חיוור. פתרון 40 מ"ג עבור עירוי IV מוכן על ידי המסת התוכן של בקבוקון אחד עם 40 מ"ג של esomeprazole ב 100 מ"ל של תמיסת נתרן כלורי 0.9% עבור הממשל הרביעי. פתרון עירוי תוך ורידי של 80 מ"ג הוא מוכן על ידי המסת התוכן של 2 בקבוקונים של esomeprazole 40 מ"ג ב 100 מ"ל של פתרון נתרן 0.9% נתרן לכל ניהול תוך ורידי. הפתרון esomeprazole מדולל עבור עירוי הוא נוזל ברור מ צבע חסר צבע צהוב חיוור.
תופעות לוואי
להלן תופעות הלוואי שצוינו בשימוש הרביעי והשימוש הפומי בתרופה Nexium במהלך ניסויים קליניים ובחקר פוסט-שיווקי של התרופה Nexium לטיפול בעל פה. התדירות של תופעות הלוואי ניתנת בצורה של הדרגתיות הבאה: לעיתים קרובות (# 8805 1/10), לעתים קרובות (# 8805 1/100, פחות מ 1/10), לעתים רחוקות (& # 8805 0.1 / 1000, פחות מ 1 / 100), לעתים נדירות (# 8805 1/10 000, פחות מ 1/1000), נדיר מאוד (פחות מ 1/10 000). על העור והרקמות התת עוריות: לעתים קרובות - תגובות באתר ההזרקה *. לעתים רחוקות - דרמטיטיס, גירוד, פריחה, אורטיקריה. לעיתים נדירות - התקרחות, רגישות. לעתים רחוקות מאוד - אריתמה multiforme, תסמונת סטיבנס ג 'ונסון, נדיר אפידרמיס העור. ממערכת השרירים והשלד: לעתים רחוקות - ארתרלגיה, מיאלגיה. לעתים רחוקות מאוד - חולשת שרירים. על החלק של מערכת העצבים: לעתים קרובות - כאב ראש. לעתים רחוקות - סחרחורת, נפיחות, נמנום. לעתים רחוקות - הפרה של טעם. הפרעות נפשיות: לעיתים רחוקות - נדודי שינה. לעתים רחוקות - דיכאון, תסיסה, בלבול. לעתים רחוקות מאוד - הזיות, התנהגות תוקפנית. על החלק של מערכת העיכול: לעיתים קרובות - כאבי בטן, עצירות, שלשולים, גזים, בחילה / הקאות. לעתים רחוקות - יובש בפה. לעיתים רחוקות - stomatitis, קנדידיזיס העיכול. לעתים רחוקות מאוד - קוליטיס מיקרוסקופי (אישר היסטולוגית). על החלק של הכבד ואת דרכי המרה: לעתים רחוקות - פעילות מוגברת של אנזימי הכבד. לעיתים נדירות, צהבת (עם וללא צהבת). לעיתים רחוקות מאוד - כשל בכבד, אנצפלופתיה בחולים עם מחלות כבד. על החלק של מערכת הרבייה ואת בלוטת החלב: לעתים רחוקות מאוד - גינקומסטיה. מן המערכת hemopoietic: לעתים נדירות - לוקופניה, טרומבוציטופניה. לעתים רחוקות מאוד - agranulocytosis, pancytopenia.תגובות אלרגיות: לעתים רחוקות תגובות רגישות (למשל, חום, אנגיואדמה, תגובה אנפילקטית / הלם אנפילקטי). על החלק של מערכת הנשימה: לעתים נדירות - ברונכוספזם. על החלק של מערכת השתן: לעתים רחוקות מאוד - דלקת מפרקים interstitial. מצד איבר הראייה: לעתים רחוקות - ראייה מטושטשת. מטבוליזם: לעיתים נדירות - hyponatremia. לעתים רחוקות מאוד - hypomagnesemia, hypocalcemia עקב hypomagnesemia חמור, היפוקלמיה עקב hypomagnesemia. אחר: לעיתים רחוקות - בצקת פריפריאלית. לעתים רחוקות - חוסר נטייה, הזעה. * תגובות באתר ההזרקה נצפו בעיקר בניסוי קליני כאשר מרשם מינון גבוה של esomeprazole במשך 3 ימים (72 שעות). במחקר הפרה קליני של esomeprazole עבור גירוי תוך ורידי לא זוהתה, עם זאת, תגובה דלקתית חלשה נצפתה בהזרקה SC של התרופה, בהתאם לריכוז של esomeprazole. דווח על מקרים אינדיבידואלים של ליקוי ראייה בלתי הפיך עם כניסתו של אומפרזול לחולים במצב קריטי, במיוחד כאשר ניתנו במינונים גבוהים, הקשר הסיבתי עם נטילת התרופה לא הוקם. נתונים על בטיחות של esomeprazole בילדים ובני נוער עולים בקנה אחד עם פרופיל בטיחות במבוגרים.
הוראות מיוחדות
להלן תופעות הלוואי שצוינו בשימוש הרביעי והשימוש הפומי בתרופה Nexium במהלך ניסויים קליניים ובחקר פוסט-שיווקי של התרופה Nexium לטיפול בעל פה. התדירות של תופעות הלוואי ניתנת בצורה של הדרגתיות הבאה: לעיתים קרובות (# 8805 1/10), לעתים קרובות (# 8805 1/100, פחות מ 1/10), לעתים רחוקות (& # 8805 0.1 / 1000, פחות מ 1 / 100), לעתים נדירות (# 8805 1/10 000, פחות מ 1/1000), נדיר מאוד (פחות מ 1/10 000). על העור והרקמות התת עוריות: לעתים קרובות - תגובות באתר ההזרקה *. לעתים רחוקות - דרמטיטיס, גירוד, פריחה, אורטיקריה. לעיתים נדירות - התקרחות, רגישות. לעתים רחוקות מאוד - אריתמה multiforme, תסמונת סטיבנס ג 'ונסון, נדיר אפידרמיס העור. ממערכת השרירים והשלד: לעתים רחוקות - ארתרלגיה, מיאלגיה. לעתים רחוקות מאוד - חולשת שרירים. על החלק של מערכת העצבים: לעתים קרובות - כאב ראש. לעתים רחוקות - סחרחורת, נפיחות, נמנום. לעתים רחוקות - הפרה של טעם. הפרעות נפשיות: לעיתים רחוקות - נדודי שינה. לעתים רחוקות - דיכאון, תסיסה, בלבול. לעתים רחוקות מאוד - הזיות, התנהגות תוקפנית.על החלק של מערכת העיכול: לעיתים קרובות - כאבי בטן, עצירות, שלשולים, גזים, בחילה / הקאות. לעתים רחוקות - יובש בפה. לעיתים רחוקות - stomatitis, קנדידיזיס העיכול. לעתים רחוקות מאוד - קוליטיס מיקרוסקופי (אישר היסטולוגית). על החלק של הכבד ואת דרכי המרה: לעתים רחוקות - פעילות מוגברת של אנזימי הכבד. לעיתים נדירות, צהבת (עם וללא צהבת). לעיתים רחוקות מאוד - כשל בכבד, אנצפלופתיה בחולים עם מחלות כבד. על החלק של מערכת הרבייה ואת בלוטת החלב: לעתים רחוקות מאוד - גינקומסטיה. מן המערכת hemopoietic: לעתים נדירות - לוקופניה, טרומבוציטופניה. לעתים רחוקות מאוד - agranulocytosis, pancytopenia. תגובות אלרגיות: לעתים רחוקות תגובות רגישות (למשל, חום, אנגיואדמה, תגובה אנפילקטית / הלם אנפילקטי). על החלק של מערכת הנשימה: לעתים נדירות - ברונכוספזם. על החלק של מערכת השתן: לעתים רחוקות מאוד - דלקת מפרקים interstitial. מצד איבר הראייה: לעתים רחוקות - ראייה מטושטשת. מטבוליזם: לעיתים נדירות - hyponatremia. לעתים רחוקות מאוד - hypomagnesemia, hypocalcemia עקב hypomagnesemia חמור, היפוקלמיה עקב hypomagnesemia. אחר: לעיתים רחוקות - בצקת פריפריאלית. לעתים רחוקות - חוסר נטייה, הזעה. * תגובות באתר ההזרקה נצפו בעיקר בניסוי קליני כאשר מרשם מינון גבוה של esomeprazole במשך 3 ימים (72 שעות). במחקר הפרה קליני של esomeprazole עבור גירוי תוך ורידי לא זוהתה, עם זאת, תגובה דלקתית חלשה נצפתה בהזרקה SC של התרופה, בהתאם לריכוז של esomeprazole. דווח על מקרים אינדיבידואלים של ליקוי ראייה בלתי הפיך עם כניסתו של אומפרזול לחולים במצב קריטי, במיוחד כאשר ניתנו במינונים גבוהים, הקשר הסיבתי עם נטילת התרופה לא הוקם. נתונים על בטיחות של esomeprazole בילדים ובני נוער עולים בקנה אחד עם פרופיל בטיחות במבוגרים.
מרשם
כן