Gránulos de nimesil para la preparación de suspensiones 100 mg paquete 2 g N9
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Ingredientes activos
Efecto farmacologico
La nimesulida es un AINE de la clase de las sulfonamidas. Tiene efectos antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos. La nimesulida actúa como un inhibidor de la enzima COX, que es responsable de la síntesis de PG e inhibe principalmente la COX-2.
Farmacocinética
Después de la ingestión, el fármaco se absorbe bien en el tracto gastrointestinal y alcanza la Cmax en el plasma sanguíneo en 2 a 3 horas; comunicación con proteínas plasmáticas - 97,5%; T1 / 2 es 3.2–6 h. Penetra fácilmente las barreras histohematógenas.
Metabolizado en el hígado por la isoenzima del citocromo P450CYP 2C9. El principal metabolito es un derivado parahidroxi farmacológicamente activo de la nimesulida - hidroxinimesulida. La hidroxinimesulida se excreta en la bilis de forma metabolizada (solo se encuentra en forma de glucuronato, alrededor del 29%).
La nimesulida se elimina del cuerpo, principalmente por los riñones (alrededor del 50% de la dosis tomada).
El perfil farmacocinético de nimesulida en ancianos no cambia con el nombramiento de dosis únicas y múltiples / repetidas.
De acuerdo con un estudio experimental realizado con pacientes con insuficiencia renal leve y moderada (Cl creatinina 30–80 ml / min) y voluntarios sanos, la Cmax de nimesulida y su metabolito en el plasma de los pacientes no excedió la concentración de nimesulida en voluntarios sanos. AUC y T1 / 2 en pacientes con insuficiencia renal fueron 50% más altos, pero dentro del rango de parámetros farmacocinéticos. Al volver a tomar la droga no se observa acumulación.
Indicaciones
tratamiento del dolor agudo (dolor en la espalda, parte inferior de la espalda; dolor en la patología del sistema musculoesquelético, que incluye lesiones, esguinces y dislocaciones de las articulaciones; tendinitis, bursitis);
dolor de muelas
tratamiento sintomático de la osteoartritis con dolor;
disalgomenorrea.
El medicamento está destinado a la terapia sintomática, reducir el dolor y la inflamación en el momento de su uso.
Contraindicaciones
hipersensibilidad a la nimesulida oa uno de los componentes del fármaco;
Reacciones hiperérgicas (en la historia), por ejemplo, broncoespasmo, rinitis, urticaria, asociadas con la ingesta de ácido acetilsalicílico u otros AINE, incluidos nimesulida;
Reacciones hepatotóxicas a la nimesulida (en la historia);
la administración concomitante (simultánea) de fármacos con hepatotoxicidad potencial, por ejemplo, paracetamol u otros analgésicos o AINE;
enfermedad inflamatoria intestinal (enfermedad de Crohn, colitis ulcerosa) en la fase aguda;
el período posterior a la cirugía de revascularización coronaria;
síndrome febril para resfriados e infecciones virales respiratorias agudas;
combinación completa o incompleta de asma bronquial, poliposis nasal recurrente o senos paranasales con intolerancia al ácido acetilsalicílico y otros AINE (incluso en la historia);
úlcera gástrica o úlcera duodenal en la fase aguda, antecedentes de úlceras, perforación o sangrado en el tracto gastrointestinal;
historial de hemorragia cerebrovascular u otro sangrado, así como enfermedades relacionadas con el sangrado;
trastornos graves de la coagulación;
insuficiencia cardíaca severa;
insuficiencia renal severa (Cl creatinina <30 ml / min), hipercaliemia confirmada;
insuficiencia hepática o cualquier enfermedad hepática activa;
embarazo y lactancia;
alcoholismo, drogadicción;
Niños menores de 12 años.
Con cuidado formas graves de hipertensión arterial, diabetes tipo 2, insuficiencia cardíaca, enfermedad coronaria, enfermedades cerebrovasculares, dislipidemia / hiperlipidemia, enfermedad arterial periférica, tabaquismo, creatinina Cl inferior a 60 ml / min.
Datos anamnésicos sobre la presencia de úlceras gastrointestinales, infecciones causadas porHelicobacter pylori; edad avanzada uso previo prolongado de los AINE; Enfermedades somáticas graves.
Terapia concomitante con los siguientes medicamentos: anticoagulantes (por ejemplo, warfarina), antiagregantes (por ejemplo, ácido acetilsalicílico, clopidogrel), GCS oral (por ejemplo, prednisolona), SIOZS (por ejemplo, citalopram, fluoxetine, paroxetine, sertralin).
La decisión sobre el nombramiento del medicamento Nimesil debe basarse en una evaluación individual de los riesgos y beneficios de tomar el medicamento.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Al igual que otros medicamentos de clase AINE que inhiben la síntesis de GEI, la nimesulida puede afectar negativamente el curso del embarazo y / o el desarrollo del embrión y llevar al cierre prematuro del conducto arterioso.La hipertensión en el sistema de la arteria pulmonar, la función renal deteriorada, que puede convertirse en insuficiencia renal con oligohidramnios, aumenta el riesgo de sangrado, reduce la contractilidad del útero, la aparición de edema periférico.
En este sentido, la nimesulida está contraindicada durante el embarazo y la lactancia.
El uso del medicamento Nimesil® puede afectar negativamente la fertilidad femenina y no se recomienda para las mujeres que planean un embarazo. Al planificar un embarazo, es necesario consultar con su médico.
Posología y administración.
Por dentro despues de comer 1 paquete (100 mg de nimesulida) 2 veces al día. El contenido de la bolsa se vertió en un vaso y se disolvió en aproximadamente 100 ml de agua. La solución preparada no está sujeta a almacenamiento.
Nimesil® se utiliza solo para el tratamiento de pacientes mayores de 12 años.
Adolescentes (de 12 a 18 años). Sobre la base del perfil farmacocinético y las características farmacodinámicas de la nimesulida, los adolescentes no necesitan ajustar la dosis en adolescentes.
Pacientes con insuficiencia renal. Según los datos farmacocinéticos, no es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada (Cl creatinina 30–80 ml / min).
Pacientes ancianos. En el tratamiento de pacientes ancianos, el médico determina la necesidad de ajustar la dosis diaria según la posibilidad de interacción con otros medicamentos.
La duración máxima del tratamiento con nimesulida es de 15 días.
Para reducir el riesgo de efectos secundarios no deseados, use la dosis mínima efectiva del curso corto mínimo.
Efectos secundarios
La frecuencia se clasifica por categoría, dependiendo de la aparición del caso: muy a menudo (> 10), a menudo (> 100– <10); con poca frecuencia (> 1000– <100), raramente (> 10,000– <1000), muy raramente (<10,000).
Violaciones de los sistemas circulatorio y linfático: Raramente - anemia, eosinofilia, hemorragia; muy raramente - trombocitopenia, pancitopenia, púrpura trombocitopénica.
Reacciones alérgicas: con poca frecuencia - picazón, erupción, sudoración excesiva; En raras ocasiones, reacciones de hipersensibilidad, eritema, dermatitis; muy raramente: reacciones anafilácticas, urticaria, angioedema, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell).
Violaciones por el sistema nervioso central: con poca frecuencia - mareos; Raras veces, miedo, nerviosismo, pesadilla; muy raramente - dolor de cabeza, somnolencia, encefalopatía (síndrome de Reye).
Violaciones de los sentidos: rara vez - visión borrosa.
Violaciones por el CCC:con poca frecuencia - hipertensión arterial, taquicardia, labilidad de la presión arterial, sofocos.
Trastornos respiratorios: con poca frecuencia - dificultad para respirar; muy raramente - exacerbación del asma, broncoespasmo.
Violaciones del tracto gastrointestinal: a menudo - diarrea, náuseas, vómitos; con poca frecuencia - estreñimiento, flatulencia, gastritis; muy raramente: dolor abdominal, dispepsia, estomatitis, heces alquitranadas, sangrado gastrointestinal, úlceras y / o perforación del estómago o duodeno.
Trastornos del sistema hepático y biliar: muy raramente: hepatitis, hepatitis fulminante, ictericia, colestasis, aumento de las enzimas hepáticas.
Trastornos renales y del sistema urinario: raramente - disuria, hematuria, retención urinaria; muy raramente - insuficiencia renal, oliguria, nefritis intersticial.
Violaciones generales: raramente - malestar, astenia; muy raramente - hipotermia.
Otros: raramente - hipercaliemia.
Sobredosis
Los síntomas: Apatía, somnolencia, náuseas, vómitos, dolor epigástrico. Con la terapia de mantenimiento de la gastropatía, estos síntomas suelen ser reversibles. Puede ocurrir sangrado gastrointestinal. En casos raros, puede haber un aumento en la presión arterial, insuficiencia renal aguda, depresión respiratoria y coma, reacciones anafilactoides.
Tratamiento sintomático No hay un antídoto específico. Si se produjo una sobredosis durante las últimas 4 horas, la inducción de vómitos y / o la administración de carbón activado (de 60 a 100 g por adulto) y / o laxante osmótico. La diuresis forzada y la hemodiálisis no son efectivas debido a la alta asociación del fármaco con las proteínas (hasta 97.5%). Se muestra control de la función renal y hepática.
Interacción con otras drogas.
Interacciones farmacodinámicas
GKS. Aumentar el riesgo de úlceras gastrointestinales o sangrado.
Agentes antiplaquetarios e ISRS como la fluoxetina. Aumenta el riesgo de sangrado gastrointestinal.
Anticoagulantes. Los AINE pueden mejorar la acción de los anticoagulantes, como la warfarina. Debido al aumento del riesgo de sangrado, esta combinación no se recomienda y está contraindicada en pacientes con trastornos graves de la coagulación. Si no se puede evitar la terapia de combinación, es necesario controlar cuidadosamente las tasas de coagulación de la sangre.
Diuréticos. Los AINE pueden reducir el efecto de los diuréticos.
En voluntarios sanos, la nimesulida reduce temporalmente la excreción de sodio bajo la acción de la furosemida, en menor medida, la excreción de potasio y reduce el efecto diurético real.
El uso combinado de nimesulida y furosemida conduce a una disminución (en aproximadamente 20%) del AUC y una reducción en la excreción acumulativa de furosemida sin alterar el aclaramiento renal de la furosemida.
La designación conjunta de furosemida y nimesulida requiere precaución en pacientes con insuficiencia renal o funciones cardíacas.
Inhibidores de la ECA y antagonistas del receptor de angiotensina II. Los AINE pueden reducir el efecto de los fármacos antihipertensivos. En pacientes con insuficiencia renal leve y moderada (Clcreatin 30–80 ml / min) con cita conjunta de inhibidores de la ECA, antagonistas de los receptores de angiotensina II o sustancias que suprimen el sistema COX (AINE, agentes antiplaquetarios), la insuficiencia renal puede empeorar aún más y puede producirse una insuficiencia renal aguda. que suele ser reversible. Estas interacciones deben considerarse en pacientes que toman Nimesil® en combinación con inhibidores de la ECA o antagonistas de los receptores de angiotensina II. Por lo tanto, la ingesta conjunta de estos medicamentos se debe prescribir con precaución, especialmente en pacientes ancianos. Los pacientes deben recibir una cantidad suficiente de líquido y la función renal debe controlarse cuidadosamente después del inicio de la terapia articular.
Interacciones farmacocinéticas con otros fármacos.
Preparaciones de litio. Existe evidencia de que los AINE reducen el aclaramiento de litio, lo que conduce a un aumento de la concentración plasmática de litio y su toxicidad. En el nombramiento de nimesulida para pacientes que reciben terapia con preparaciones de litio, es necesario controlar regularmente la concentración de litio en el plasma.
No hubo interacciones clínicamente significativas con glibenclamida, teofilina, digoxina, cimetidina y fármacos antiácidos (por ejemplo, una combinación de hidróxidos de aluminio y magnesio).
La nimesulida inhibe la actividad de la isoenzima CYP2C9. Al mismo tiempo que toma medicamentos con nimesulida, que son los sustratos de esta enzima, la concentración de estos medicamentos en el plasma puede aumentar.
Cuando se prescribe nimesulida menos de 24 horas antes o después de tomar metotrexato, se requiere precaución porque En tales casos, el nivel de metotrexato en plasma y, en consecuencia, los efectos tóxicos de este medicamento pueden aumentar.
Debido al efecto sobre los GEI renales, los inhibidores de la COX, como la nimesulida, pueden aumentar la nefrotoxicidad de las ciclosporinas.
La interacción de otras drogas con nimesulida.
Investigaciónin vitro mostró que la nimesulida se desplaza de los sitios de unión de tolbutamida, ácido salicílico y ácido valproico, pero estos efectos no se observaron durante el uso clínico del fármaco.
Instrucciones especiales
Los efectos secundarios indeseables se pueden minimizar usando la dosis mínima efectiva del medicamento con el ciclo más corto posible.
Nimesil® debe usarse con precaución en pacientes con enfermedades gastrointestinales en la historia (colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn), ya que es posible la exacerbación de estas enfermedades.
El riesgo de sangrado gastrointestinal, úlcera o perforación de la úlcera aumenta con un aumento de la dosis de AINE en pacientes con antecedentes de úlcera, especialmente complicados por sangrado o perforación, así como en pacientes ancianos, por lo que el tratamiento debe iniciarse con la dosis más baja posible. Los pacientes que reciben medicamentos que reducen la coagulación de la sangre o suprimen la agregación plaquetaria también aumentan el riesgo de sangrado gastrointestinal. En el caso de sangrado gastrointestinal o úlceras en pacientes que toman Nimesil®, el tratamiento con el medicamento debe cancelarse.
Dado que Nimesil® se excreta parcialmente por los riñones, su dosis para pacientes con insuficiencia renal debe reducirse dependiendo del nivel de micción.
Hay evidencia de la ocurrencia de casos raros de reacciones del hígado. Si hay signos de daño hepático (picazón, coloración amarillenta de la piel, náuseas, vómitos, dolor abdominal, orina oscura, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas), debe dejar de tomar el medicamento y consultar a su médico.
A pesar de la rara aparición de deficiencia visual en pacientes que tomaron nimesulida simultáneamente con otros AINE, el tratamiento debe interrumpirse inmediatamente.Si se produce algún impedimento visual, el paciente debe ser examinado por un optometrista.
El medicamento puede causar retención de líquidos en los tejidos, por lo que los pacientes con hipertensión arterial y anomalías cardíacas deben usar Nimesil con extrema precaución.
En pacientes con insuficiencia renal o cardíaca, Nimesil® debe utilizarse con precaución, ya que la función renal puede deteriorarse. Si la condición empeora, el tratamiento con Nimesil® debe interrumpirse.
Los estudios clínicos y los datos epidemiológicos sugieren que los AINE, especialmente en dosis altas y con un uso prolongado, pueden conducir a un ligero riesgo de infarto de miocardio o accidente cerebrovascular. Eliminar el riesgo de tales eventos cuando se usan datos de nimesulide no es suficiente.
La preparación contiene sacarosa, esto debe tenerse en cuenta para los pacientes con diabetes mellitus (0,15–0,18 XE por cada 100 mg del medicamento) y las personas que siguen una dieta baja en calorías. Nimesil® no se recomienda para pacientes con intolerancia a la fructosa, malabsorción de glucosa-galactosa o deficiencia de sacarosa-isomaltosa.
En el caso de un resfriado o una infección viral respiratoria aguda en el curso del tratamiento con Nimesil®, el medicamento debe suspenderse.
No utilice Nimesil® simultáneamente con otros AINE.
La nimesulida puede cambiar las propiedades de las plaquetas, por lo que se debe tener cuidado al usar el medicamento en personas con diátesis hemorrágica, pero el medicamento no reemplaza el efecto profiláctico del ácido acetilsalicílico en las enfermedades cardiovasculares.
Los pacientes ancianos son particularmente susceptibles a las reacciones adversas a los AINE, incluyendo riesgo de hemorragia gastrointestinal y perforaciones que amenazan la vida del paciente, deterioro de la función renal, hepática y cardíaca. En la recepción del medicamento Nimesil® para esta categoría de pacientes, es necesario un control clínico apropiado.
Existe evidencia de la ocurrencia en casos raros de reacciones cutáneas (como dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica) en la nimesulida y en otros AINE.Ante los primeros signos de erupción cutánea, lesiones de la mucosa u otros signos de una reacción alérgica, Nimesil® debe suspenderse.
Efecto de la droga sobre la capacidad de conducir vehículos y mecanismos de control. El efecto de Nimesil® en la capacidad de conducir vehículos y los mecanismos de control no se ha estudiado, por lo tanto, durante el tratamiento con Nimesil®, se debe tener cuidado al conducir vehículos y practicar actividades potencialmente peligrosas que requieran una mayor concentración y velocidad psicomotora.
Condiciones de almacenamiento
En un lugar seco y oscuro a una temperatura no superior a 25 ° C.
Mantener fuera del alcance de los niños.
2 años.
No usar después de la fecha de caducidad impresa en el paquete.