懸濁液の調製のためのニメシル顆粒100mgパック2g N9
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有効成分
薬理効果
ニメスリドは、スルホンアミド類からのNSAIDである。それは、抗炎症、鎮痛および解熱効果を有する。ニメスリドは、PGの合成を担うCOX酵素の阻害剤として作用し、主にCOX-2を阻害する。
薬物動態
摂取後、薬物は消化管からよく吸収され、2-3時間後に血漿中のCmaxに達する。血漿タンパク質とのコミュニケーション - 97.5％; T1 / 2は3.2〜6時間である。組織化学的障壁に容易に浸透する。
シトクロムP450CYP 2C9アイソザイムによって肝臓で代謝される。主要な代謝産物は、ニメスリド - ヒドロキシニメスリドの薬理学的に活性なパラヒドロキシ誘導体である。ヒドロキシニメスリドは、胆汁中に代謝された形で排泄される（これはグルクロン酸塩の形でのみ見出される - 約29％）。
ニメスリドは、主に腎臓によって奪取されます（服用量の約50％）。
高齢者におけるニメスリドの薬物動態学的プロフィールは、単回投与および複数回/反復投与の任命とともに変化しない。
軽度および中等度の腎不全（C1クレアチニン30-80ml /分）および健康なボランティアを用いて実施された実験研究によれば、患者の血漿中のニメスリドおよびその代謝産物のCmaxは健康なボランティアにおけるニメスリドの濃度を超えなかった。腎不全患者のAUCおよびT1 / 2は、薬物動態パラメータの限界内で50％高かった。薬物の再摂取時には累積は観察されない。
適応症
急性痛（背中の痛み、背中の痛み、関節の傷害、捻挫および脱臼を含む筋骨格系の病理における痛み、腱炎、滑液包炎）の治療;
歯痛;
痛みを伴う変形性関節症の対症療法;
disalgomenorrhea。
この薬は対症療法を目的としており、使用時の痛みや炎症を軽減します。
禁忌
ニメスリドまたは薬物の成分の1つに対する過敏症;
アセチルサリチル酸または他のNSAIDの摂取に関連する気管支痙攣、鼻炎、蕁麻疹などの過多反応（歴史的に）ニメスリド;
ニメスリドへの肝毒性反応（歴史的に）;
潜在的な肝毒性を有する薬物（例えば、パラセタモールまたは他の鎮痛薬またはNSAID）の同時（同時）投与;
急性期における炎症性腸疾患（クローン病、潰瘍性大腸炎）;
冠動脈バイパス手術後の期間;
風邪および急性呼吸器ウイルス感染症の熱性症候群;
気管支喘息、再発性鼻ポリープ症またはアセチルサリチル酸および他のNSAID（歴史的に含む）に対する耐性のない副鼻腔の完全または不完全な組み合わせ;
急性期における胃潰瘍または十二指腸潰瘍、潰瘍の病歴、胃腸管における穿孔または出血、
脳血管出血または他の出血の病歴、ならびに出血を伴う疾患;
重度の凝固障害;
重度の心不全;
重度の腎不全（C1クレアチニン<30ml /分）、高カリウム血症を確認した;
肝不全または任意の活動性肝疾患;
妊娠および授乳;
アルコール依存症、麻薬中毒;
12歳未満の子供。
注意して： 2型糖尿病、心不全、冠状動脈性心疾患、脳血管疾患、脂質異常症/高脂血症、末梢動脈疾患、喫煙、60ml /分未満のC1クレアチニン。
胃腸潰瘍の存在に関する既往のデータ、ヘリコバクターピロリ;高齢NSAIDsの長期使用;重度の体性疾患。
抗凝固剤（ワルファリンなど）、抗血小板剤（アセチルサリチル酸、クロピドグレルなど）、経口GCS（プレドニゾロンなど）、SSRI（例：シタロプラム、フルオキセチン、パロキセチン、セルトラリン）などの併用療法
薬物の任命に関する決定は、薬物を服用することのリスクと便益の個々の評価に基づいて行われるべきである。
妊娠中および授乳中に使用する
GHG合成を阻害する他のNSAIDクラスの薬剤と同様に、ニメスリドは、妊娠の経過および/または胚の発生に悪影響を及ぼし、動脈管の早期閉鎖につながり、肺動脈系の高血圧症、腎機能障害、羊水過多による腎不全、出血の危険性の増大、子宮の収縮性の低下、末梢浮腫の出現などが挙げられる。
これに関して、ニメスリドは妊娠中および授乳中に禁忌である。
薬物Nimesil®の使用は女性の妊娠可能性に悪影響を及ぼし、妊娠を計画している女性には推奨されません。妊娠を計画するときは、医師の診察が必要です。
内部 食べた後。 1パック（100mgのニメスリド）を1日2回投与する。バッグの内容物をガラスに注ぎ、約100mlの水に溶解した。調製された溶液は保存されない。
Nimesil®は12歳以上の患者の治療にのみ使用されます。
ティーンエイジャー（12歳から18歳まで）。 ニメスリドの薬物動態プロフィールおよび薬力学的特性に基づいて、青少年は、青年の用量を調整する必要がない。
腎機能障害を有する患者。 薬物動態学的データに基づいて、軽度または中等度の腎不全（C1クレアチニン30〜80ml /分）の患者では、用量調整の必要はない。
高齢者の患者。 高齢患者の治療において、日用量を調整する必要性は、他の薬剤との相互作用の可能性に基づいて医師によって決定される。
ニメスリドによる最大治療期間は15日間である。
望ましくない副作用のリスクを減らすために、最小短期コースの最小有効用量を使用してください。
副作用
頻度（> 10）、しばしば（> 100- <10）、頻度まれに（> 1000- <100）、まれに（> 10,000- <1000）、まれに（<10,000）
循環系およびリンパ系の違反： まれに - 貧血、好酸球増多、出血;ごくまれに - 血小板減少症、汎血球減少症、血小板減少性紫斑病。
アレルギー反応： まれに - かゆみ、発疹、過度の発汗。まれに、過敏反応、紅斑、皮膚炎;非常にまれにアナフィラキシー様反応、蕁麻疹、血管性浮腫、多形性紅斑、スティーブンス・ジョンソン症候群、毒性表皮壊死（ライエル症候群）。
中枢神経系による違反： まれに - めまい;めったに、恐れ、神経質、悪夢;ごくまれに - 頭痛、眠気、脳症（ライ症候群）。
感覚の違反： めったにない - ぼやけたビジョン。
CCCによる違反：まれに - 動脈性高血圧症、頻脈、血圧不安定、まばたき。
呼吸器疾患： まれに - 息切れ。非常にまれに - 喘息の悪化、気管支痙攣。
胃腸管の違反： しばしば - 下痢、悪心、嘔吐;まれに - 便秘、鼓腸、胃炎;ごくまれに - 腹痛、消化不良、口内炎、タール便、消化管出血、潰瘍および/または胃または十二指腸の穿孔を含む。
肝臓および胆道系疾患： 非常にまれに - 肝炎、劇症肝炎、黄疸、胆汁うっ滞、肝臓酵素の増加。
腎臓および泌尿器系障害： まれに - 排尿、血尿、尿貯留;ごくまれに - 腎不全、乏尿、間質性腎炎。
一般違反： まれに - 倦怠感、無力症;非常にまれに - 低体温。
その他： まれに - 高カリウム血症。
過剰摂取
症状： 無気力、眠気、吐き気、嘔吐、上腹部の痛み。胃炎の維持療法では、これらの症状は通常可逆的である。胃腸出血が起こることがあります。まれに、血圧、急性腎不全、呼吸抑制、昏睡、アナフィラキシー様反応を引き起こすことがあります。
治療： 対症療法特定の解毒剤はありません。最後の4時間に過量が生じた場合、嘔吐の誘発および/または活性炭の投与（成人1人あたり60〜100g）および/または浸透圧下性下剤が投与される。強制利尿では、薬物とタンパク質との高い関連性（最大97.5％）のため、血液透析は効果がありません。腎臓および肝機能のコントロールが示されている。
他の薬との相互作用
薬力学的相互作用
GKS。 胃腸の潰瘍や出血のリスクを高める。
抗血小板剤およびフルオキセチンなどのSSRI。 胃腸出血のリスクを増加させる。
抗凝固剤。 NSAIDは、ワルファリンなどの抗凝固剤の作用を増強し得る。出血のリスクが高いため、重篤な凝固障害の患者にはこの併用は推奨されず、禁忌である。併用療法を避けることができない場合は、血液凝固速度を慎重に監視する必要があります。
利尿薬。 NSAIDsは利尿薬の効果を減らすことができます。
健康なボランティアでは、ニメスリドは、フロセミドの作用下で一時的にナトリウムの排出を減少させるが、カリウムの排泄はより少なく、実際の利尿効果を低下させる。
ニメスリドとフロセミドとの併用は、フロセミドの腎クリアランスを変更することなく、AUCの減少（約20％）およびフロセミドの累積排泄の減少をもたらす。
フロセミドとニメスリドの共同任命は、腎機能障害または心機能障害の患者には注意が必要です。
ACE阻害剤およびアンジオテンシンII受容体アンタゴニストが含まれる。 NSAIDsは抗高血圧薬の効果を減少させることができる。アンジオテンシンII受容体アンタゴニストまたはCOX系（NSAIDs、抗血小板薬）を抑制する物質を併用すると、腎不全がさらに悪化し、急性腎不全が発生することがある（ACE阻害薬の併用を予定している軽度および中等度の腎不全（Clcreatin 30-80ml / min）これは通常可逆的です。これらの相互作用は、ACE阻害剤またはアンギオテンシンII受容体アンタゴニストと組み合わせてニメシルを使用する患者において考慮されるべきである。したがって、これらの薬物の共同摂取量は、特に高齢者の患者には注意が必要です。患者は十分な量の液体を受け取り、腎機能は関節療法の開始後に注意深く監視されるべきである。
他の薬物との薬物動態相互作用
リチウム製剤。 NSAIDsがリチウムクリアランスを減少させ、それがリチウムの血漿濃度およびその毒性の増加をもたらすという証拠がある。リチウム薬で治療を受けている患者にニメスリドを任命するには、血漿中のリチウム濃度を定期的に監視する必要があります。
グリベンクラミド、テオフィリン、ジゴキシン、シメチジンおよび制酸薬（例えば、水酸化アルミニウムと水酸化マグネシウムの組み合わせ）との臨床的に有意な相互作用はなかった。
ニメスリドは、CYP2C9アイソザイムの活性を阻害する。同時に、この酵素の基質であるニメスリドを用いて薬物を摂取すると、血漿中のこれらの薬物の濃度が上昇することがある。
メトトレキセートを服用する前後24時間以内にニメスリドを処方する場合、注意が必要です。なぜなら、そのような場合、血漿中のメトトレキセートの濃度、したがってこの薬物の毒性効果が増加する可能性がある。
腎臓のGHGに影響を及ぼすため、ニメスリドなどのCOX阻害剤はシクロスポリンの腎毒性を高めることができます。
他の薬物とニメスリドとの相互作用
研究インビトロで ニメスリドがトルブタミド、サリチル酸およびバルプロ酸の結合部位から離れていることを示したが、これらの効果は薬物の臨床使用中には観察されなかった。
注意事項
可能な限り短期間で薬物の最小有効用量を使用することにより、望ましくない副作用を最小限に抑えることができる。
これらの疾患の悪化が可能であることから、歴史上の胃腸疾患（潰瘍性大腸炎、クローン病）の患者には、Nimesil®を注意して使用する必要があります。
潰瘍歴のある患者、特に出血や穿孔によって老化した患者のNSAIDの投与量が増加すると、消化管出血、潰瘍または潰瘍の穿孔のリスクが増加するため、可能な限り最低用量で治療を開始すべきである。血液凝固を低下させる薬剤または血小板凝集を抑制する薬剤を受けている患者はまた、胃腸出血のリスクを増加させる。 Nimesil®を服用している患者さんの胃腸出血や潰瘍が発生した場合、その薬剤による治療を中止する必要があります。
Nimesil®は部分的に腎臓から排泄されるため、腎機能障害を有する患者のために、排尿のレベルに応じて投与量を減らす必要があります。
肝臓からの反応のまれなケースの発生の証拠があります。肝臓の損傷（痒み、皮膚の黄ばみ、吐き気、嘔吐、腹痛、濃い尿、肝臓トランスアミナーゼの活性上昇）の徴候がある場合は、薬物の服用をやめ、医師に相談してください。
ニメスリドを他のNSAIDと同時に服用した患者では視覚障害がまれに発生するにもかかわらず、治療は直ちに中止すべきである。視力障害が生じた場合、患者は検眼専門医によって検査されるべきである。
この薬剤は組織内での体液貯留を引き起こす可能性があるため、高血圧や心臓障害の患者にはNimesil®を注意して使用する必要があります。
腎機能や心不全の患者では、腎機能が低下する可能性があるため、Nimesil®は注意して使用する必要があります。状態が悪化した場合は、Nimesil®による治療を中止する必要があります。
臨床研究および疫学的データは、NSAIDsが、特に高用量で長期間使用されると、心筋梗塞または脳卒中のわずかなリスクにつながる可能性があることを示唆している。ニメスリドデータを使用する際に、そのような事象の危険性を排除することは、十分ではない。
製剤にはスクロースが含まれていますが、これは糖尿病患者（薬物100mg当たり0.15-0.18 XE）と低カロリー食を服用している患者には考慮する必要があります。フルクトース不耐性、グルコースガラクトース吸収不良、またはスクロースイソマルトース欠乏症の患者には、Nimesil®は推奨されません。
Nimesil®による治療中に風邪または急性呼吸器ウイルス感染が起こった場合、薬剤を中止する必要があります。
Nimesil®を他のNSAIDと同時に使用しないでください。
ニメスリドは血小板の性質を変える可能性があるので、出血性素因の患者に使用する際には注意が必要であるが、心血管疾患におけるアセチルサリチル酸の予防効果に代わるものではない。
高齢の患者は、特にNSAIDsへの有害反応の影響を受けやすく、患者の生命、腎臓、肝臓および心臓機能の低下を脅かす胃腸出血および穿孔のリスク。このカテゴリーの患者に対して薬物Nimesil（登録商標）を受けた場合、適切な臨床管理が必要である。
ニメスリドおよび他のNSAIDの皮膚反応（脱落性皮膚炎、スティーブンス・ジョンソン症候群、毒性表皮壊死など）がまれに発生するという証拠があります。皮膚発疹、粘膜病変またはアレルギー反応の他の徴候の最初の徴候では、ニメシル（登録商標）を止めるべきである。
車両および制御機構を駆動する能力に対する薬物の効果。 Nimesil®の効果は研究されていませんので、Nimesil®の治療中には、車両を運転したり、集中力や精神運動速度を必要とする可能性のある危険な活動を行う場合は注意が必要です。
保管条件
乾燥した暗い場所で、25℃以下の温度で
子供の手の届かないところに保管してください。
2年。
パッケージに記載されている有効期限が過ぎてから使用しないでください。