Nimesil en granulés pour la préparation de suspensions Paquet de 100 mg 2 g N9
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Ingrédients actifs
Effet pharmacologique
Le nimésulide est un AINS de la classe des sulfonamides. Il a des effets anti-inflammatoires, analgésiques et antipyrétiques. Le nimésulide agit en tant qu'inhibiteur de l'enzyme COX, qui est responsable de la synthèse de PG et inhibe principalement la COX-2.
Pharmacocinétique
Après ingestion, le médicament est bien absorbé par le tractus gastro-intestinal et atteint la Cmax dans le plasma sanguin après 2 à 3 heures. communication avec les protéines plasmatiques - 97,5%; T1 / 2: 3,2 à 6 h. Pénètre facilement dans les barrières histohématogènes.
Métabolisé dans le foie par l'isoenzyme cytochrome P450CYP 2C9. Le principal métabolite est un dérivé parahydroxy du nimésulide - hydroxynimésulide, pharmacologiquement actif. L’hydroxynimésulide est excrété dans la bile sous une forme métabolisée (uniquement sous forme de glucuronate - environ 29%).
Le nimésulide est éliminé de l'organisme, principalement par les reins (environ 50% de la dose prise).
Le profil pharmacocinétique du nimésulide chez les personnes âgées ne change pas avec la nomination de doses uniques et multiples / répétées.
Selon une étude expérimentale menée chez des patients présentant une insuffisance rénale légère ou modérée (créatinine Cl de 30 à 80 ml / min) et des volontaires sains, la Cmax du nimésulide et de son métabolite dans le plasma des patients ne dépassait pas la concentration de nimésulide chez le volontaire sain. Les ASC et T1 / 2 chez les patients présentant une insuffisance rénale étaient 50% plus élevés, mais dans les limites des paramètres pharmacocinétiques. Lors de la reprise du médicament, le cumul n'est pas observé.
Des indications
traitement de la douleur aiguë (douleur dans le dos, le bas du dos; douleur dans la pathologie du système musculo-squelettique, y compris les blessures, les entorses et les luxations des articulations; tendinite, bursite);
mal aux dents;
traitement symptomatique de l'arthrose douloureuse;
disalgoménorrhée.
Le médicament est destiné à la thérapie symptomatique, réduisant la douleur et l'inflammation au moment de l'utilisation.
Contre-indications
hypersensibilité au nimésulide ou à l’un des composants du médicament;
réactions hyperergiques (dans l'histoire), par exemple, bronchospasme, rhinite, urticaire, associées à la prise d'acide acétylsalicylique ou d'autres AINS, y compris le nimésulide;
réactions hépatotoxiques au nimésulide (dans l’histoire);
administration concomitante (simultanée) de médicaments potentiellement hépatotoxiques, par exemple le paracétamol ou d’autres analgésiques ou AINS;
maladie intestinale inflammatoire (maladie de Crohn, colite ulcéreuse) dans la phase aiguë;
la période après pontage aorto-coronarien;
syndrome fébrile pour le rhume et les infections virales respiratoires aiguës;
combinaison complète ou incomplète d'asthme bronchique, de polypose nasale récurrente ou de sinus paranasaux avec intolérance à l'acide acétylsalicylique et à d'autres AINS (y compris antécédents);
ulcère gastrique ou ulcère duodénal dans la phase aiguë, antécédents d'ulcère, de perforation ou de saignement dans le tractus gastro-intestinal;
antécédents d'hémorragie cérébrovasculaire ou d'autres saignements, ainsi que de maladies associées à des saignements;
troubles graves de la coagulation;
insuffisance cardiaque grave;
insuffisance rénale sévère (créatinine Cl <30 ml / min), hyperkaliémie confirmée;
insuffisance hépatique ou toute maladie hépatique active;
grossesse et allaitement;
alcoolisme, toxicomanie;
enfants de moins de 12 ans.
Avec soin: formes sévères d'hypertension artérielle, diabète de type 2, insuffisance cardiaque, maladie coronarienne, maladies cérébrovasculaires, dyslipidémie / hyperlipidémie, maladie artérielle périphérique, tabagisme, créatinine Cl inférieure à 60 ml / min.
Des données anamnestiques sur la présence d’ulcères gastro-intestinaux, d’infections causées parHelicobacter pylori; âge avancé; utilisation antérieure prolongée d'AINS; maladies somatiques graves.
Traitement concomitant avec les médicaments suivants: anticoagulants (par exemple, warfarine), agents antiplaquettaires (par exemple, acide acétylsalicylique, clopidogrel), GCS par voie orale (par exemple, prednisolone), ISRS (par exemple, citalopram, fluoxétine, paroxétine, sertraline).
La décision concernant la nomination du médicament Nimesil doit être fondée sur une évaluation individuelle des risques et des avantages de la prise du médicament.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Comme d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) inhibant la synthèse de GES, le nimésulide peut nuire au déroulement de la grossesse et / ou au développement de l'embryon et conduire à la fermeture prématurée du canal artériel,hypertension dans le système de l'artère pulmonaire, altération de la fonction rénale, qui peut se transformer en insuffisance rénale avec oligohydramnios, augmenter le risque de saignement, réduire la contractilité utérine, l'apparition d'un œdème périphérique.
À cet égard, le nimésulide est contre-indiqué pendant la grossesse et l’allaitement.
L'utilisation du médicament Nimesil® peut nuire à la fertilité féminine et n'est pas recommandée aux femmes planifiant une grossesse. Lors de la planification d'une grossesse, une consultation avec votre médecin est nécessaire.
À l'intérieur après avoir mangé. 1 paquet (100 mg de nimésulide) 2 fois par jour. Le contenu du sac a été versé dans un verre et dissous dans environ 100 ml d’eau. La solution préparée n'est pas stockée.
Nimesil® n'est utilisé que pour le traitement des patients âgés de plus de 12 ans.
Adolescents (de 12 à 18 ans). Sur la base du profil pharmacocinétique et des caractéristiques pharmacodynamiques du nimésulide, il n’est pas nécessaire d’adapter la dose chez les adolescents.
Patients atteints d'insuffisance rénale. D'après les données pharmacocinétiques, une adaptation de la posologie n'est pas nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale légère ou modérée (créatinine Cl de 30 à 80 ml / min).
Patients âgés. Dans le traitement des patients âgés, la nécessité d'ajuster la dose quotidienne est déterminée par le médecin en fonction de la possibilité d'interaction avec d'autres médicaments.
La durée maximale du traitement par la nimésulide est de 15 jours.
Pour réduire le risque d'effets secondaires indésirables, utilisez la dose efficace minimale du traitement de courte durée.
Effets secondaires
La fréquence est classée par catégorie, en fonction de l'occurrence du cas: très souvent (> 10), souvent (> 100 à <10); rarement (> 1000 à <100), rarement (> 10 000 à <1 000), très rarement (<10 000).
Violations des systèmes circulatoire et lymphatique: rarement - anémie, éosinophilie, hémorragie; très rarement - thrombocytopénie, pancytopénie, purpura thrombocytopénique.
Réactions allergiques: rarement - démangeaisons, éruption cutanée, transpiration excessive; rarement, réactions d'hypersensibilité, érythème, dermatite; très rarement - réactions anaphylactoïdes, urticaire, angioedème, érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell).
Violations du système nerveux central: rarement - vertiges; rarement, peur, nervosité, cauchemar; très rarement - maux de tête, somnolence, encéphalopathie (syndrome de Reye).
Violations des sens: rarement - vision floue.
Violations par le CCC:rarement - hypertension artérielle, tachycardie, instabilité de la pression artérielle, bouffées de chaleur.
Troubles respiratoires: rarement - essoufflement; très rarement - exacerbation de l'asthme, bronchospasme.
Violations du tractus gastro-intestinal: souvent - diarrhée, nausée, vomissement; rarement - constipation, flatulence, gastrite; très rarement - douleurs abdominales, dyspepsie, stomatite, selles troubles, saignements gastro-intestinaux, ulcères et / ou perforation de l'estomac ou du duodénum.
Troubles du foie et du système biliaire: très rarement - hépatite, hépatite fulminante, jaunisse, cholestase, augmentation des enzymes hépatiques.
Troubles du rein et du système urinaire: rarement - dysurie, hématurie, rétention urinaire; très rarement - insuffisance rénale, oligurie, néphrite interstitielle.
Violations générales: rarement - malaise, asthénie; très rarement - hypothermie.
Autre: rarement - hyperkaliémie.
Surdose
Symptômes: apathie, somnolence, nausée, vomissement, douleur épigastrique. Avec le traitement d'entretien de la gastropathie, ces symptômes sont généralement réversibles. Des saignements gastro-intestinaux peuvent survenir. Dans de rares cas, il peut augmenter la pression artérielle, l'insuffisance rénale aiguë, la dépression respiratoire et le coma, ainsi que les réactions anaphylactoïdes.
Traitement: symptomatique. Il n'y a pas d'antidote spécifique. En cas de surdosage au cours des 4 dernières heures, induction de vomissements et / ou administration de charbon actif (de 60 à 100 g par adulte) et / ou de laxatif osmotique. La diurèse forcée et l'hémodialyse sont inefficaces en raison de la forte association du médicament avec les protéines (jusqu'à 97,5%). Le contrôle de la fonction rénale et hépatique est montré.
Interaction avec d'autres médicaments
Interactions pharmacodynamiques
GKS. Augmente le risque d'ulcères gastro-intestinaux ou de saignements.
Agents antiplaquettaires et ISRS tels que la fluoxétine. Augmente le risque de saignement gastro-intestinal.
Anticoagulants. Les AINS peuvent renforcer l'action des anticoagulants, tels que la warfarine. En raison du risque accru de saignement, cette association n'est pas recommandée et est contre-indiquée chez les patients présentant des troubles graves de la coagulation. Si le traitement d'association ne peut être évité, il est nécessaire de surveiller attentivement les taux de coagulation du sang.
Diurétiques. Les AINS peuvent réduire l'effet des diurétiques.
Chez des volontaires en bonne santé, le nimésulide réduit temporairement l'excrétion de sodium sous l'action du furosémide, dans une moindre mesure - l'excrétion de potassium et réduit l'effet diurétique réel.
L'utilisation combinée de nimésulide et de furosémide entraîne une diminution (d'environ 20%) de l'ASC et une réduction de l'excrétion cumulative de furosémide sans altérer la clairance rénale du furosémide.
La nomination conjointe de furosémide et de nimésulide requiert de la prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale ou cardiaque.
Inhibiteurs de l'ECA et antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II. Les AINS peuvent réduire les effets des antihypertenseurs. Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère et modérée (Clcreatin 30–80 ml / min) avec la nomination conjointe d'inhibiteurs de l'ECA, d'antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II ou de substances suppressant le système COX (AINS, agents antiplaquettaires), une insuffisance rénale peut être aggravée et une insuffisance rénale aiguë peut survenir qui est généralement réversible. Ces interactions doivent être envisagées chez les patients prenant Nimesil® en association avec des inhibiteurs de l'ECA ou des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II. Par conséquent, la prise conjointe de ces médicaments doit être prescrite avec prudence, en particulier chez les patients âgés. Les patients doivent recevoir une quantité suffisante de liquide et la fonction rénale doit être étroitement surveillée après le début du traitement par articulation.
Interactions pharmacocinétiques avec d'autres médicaments
Préparations de lithium. Il a été prouvé que les AINS réduisent la clairance du lithium, ce qui entraîne une augmentation de la concentration plasmatique de lithium et de sa toxicité. Lors de la nomination de nimésulide à des patients recevant une thérapie avec des préparations de lithium, il est nécessaire de surveiller régulièrement la concentration de lithium dans le plasma.
Il n'y a pas eu d'interactions cliniquement significatives avec le glibenclamide, la théophylline, la digoxine, la cimétidine et les antiacides (par exemple une combinaison d'hydroxydes d'aluminium et de magnésium).
Le nimésulide inhibe l'activité de l'isoenzyme CYP2C9. Parallèlement à la prise de médicaments contenant du nimésulide, qui sont les substrats de cette enzyme, la concentration plasmatique de ces médicaments peut augmenter.
Lors de la prescription de nimésulide moins de 24 heures avant ou après la prise de méthotrexate, la prudence est requise, car dans de tels cas, la concentration plasmatique de méthotrexate et, par conséquent, les effets toxiques de ce médicament peuvent augmenter.
En raison de leur effet sur les GES rénaux, les inhibiteurs de la COX, tels que le nimésulide, peuvent augmenter la néphrotoxicité des cyclosporines.
L'interaction d'autres médicaments avec le nimésulide
Recherchein vitro ont montré que le nimésulide est déplacé des sites de liaison du tolbutamide, de l'acide salicylique et de l'acide valproïque, mais ces effets n'ont pas été observés lors de l'utilisation clinique du médicament.
Instructions spéciales
Les effets secondaires indésirables peuvent être minimisés en utilisant la dose efficace minimale du médicament avec le traitement le plus court et le plus court possible.
Nimesil® doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant des antécédents de maladie gastro-intestinale (colite ulcéreuse, maladie de Crohn), car une exacerbation de ces maladies est possible.
Le risque de saignement gastro-intestinal, d'ulcère ou de perforation de l'ulcère augmente avec l'augmentation de la dose d'AINS chez les patients présentant des antécédents d'ulcère, notamment compliqués de saignements ou de perforations, ainsi que chez les patients âgés. Les patients recevant des médicaments qui réduisent la coagulation du sang ou suppriment l’agrégation plaquettaire augmentent également le risque de saignement gastro-intestinal. En cas d'hémorragie gastro-intestinale ou d'ulcères chez les patients prenant Nimesil®, le traitement par ce médicament doit être annulé.
Étant donné que Nimesil® est partiellement excrété par les reins, sa posologie pour les patients insuffisants rénaux devrait être réduite en fonction du niveau de miction.
Il existe des preuves de la survenue de rares cas de réactions du foie. En cas de lésions hépatiques (démangeaisons, jaunissement de la peau, nausées, vomissements, douleurs abdominales, urines foncées, augmentation de l'activité des transaminases hépatiques), arrêtez de prendre le médicament et contactez votre médecin.
En dépit des rares cas de déficience visuelle chez les patients prenant du nimésulide simultanément avec d’autres AINS, le traitement doit être immédiatement arrêté.En cas de déficience visuelle, le patient doit être examiné par un optométriste.
Le médicament peut entraîner une rétention hydrique dans les tissus. Par conséquent, les patients souffrant d'hypertension artérielle et d'anomalies cardiaques doivent être utilisés avec une extrême prudence.
Nimesil® doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale ou cardiaque, car la fonction rénale peut se détériorer. Si le problème s'aggrave, le traitement par Nimesil® doit être interrompu.
Les études cliniques et les données épidémiologiques suggèrent que les AINS, en particulier à fortes doses et en utilisation prolongée, peuvent entraîner un léger risque d'infarctus du myocarde ou d'accident vasculaire cérébral. Éliminer le risque de tels événements lors de l'utilisation des données sur le nimésulide n'est pas suffisant.
La préparation contient du saccharose; ceci doit être pris en compte chez les patients atteints de diabète sucré (0,15–0,18 XE pour 100 mg du médicament) et les personnes qui suivent un régime hypocalorique. Nimesil® n'est pas recommandé chez les patients présentant une intolérance au fructose, une malabsorption du glucose-galactose ou un déficit en saccharose-isomaltose.
En cas d'infection virale respiratoire aiguë ou de rhume au cours du traitement par Nimesil®, le médicament doit être arrêté.
N'utilisez pas Nimesil® simultanément avec d'autres AINS.
Le nimésulide peut modifier les propriétés des plaquettes. Il est donc important de prendre des précautions lors de l'utilisation du médicament chez les personnes présentant une diathèse hémorragique. Ce médicament ne remplace toutefois pas l'effet prophylactique de l'acide acétylsalicylique dans les maladies cardiovasculaires.
Les patients âgés sont particulièrement sensibles aux effets indésirables des AINS, notamment risque de saignements gastro-intestinaux et de perforations menaçant la vie du patient, détérioration de la fonction rénale, hépatique et cardiaque. À la réception du médicament Nimesil® pour cette catégorie de patients, un contrôle clinique approprié est nécessaire.
Il existe des preuves de la survenue dans de rares cas de réactions cutanées (telles que dermatite exfoliative, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique) sur le nimésulide ainsi que sur d'autres AINS.Nimesil® doit être arrêté dès les premiers signes d'éruption cutanée, de lésions de la muqueuse ou d'autres signes de réaction allergique.
Effet du médicament sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de contrôle. L’effet de Nimesil® sur l’aptitude à conduire des véhicules et les mécanismes de contrôle n’a pas été étudié. Par conséquent, lors du traitement par Nimesil®, vous devez faire attention lorsque vous conduisez des véhicules et pratiquez des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration et une vitesse psychomotrice accrues.
Conditions de stockage
Dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C
Tenir hors de portée des enfants.
2 ans.
Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.