Granulki Nimesil do sporządzania zawiesin 100 mg opak. 2 g N9
Condition: New product
995 Items
More info
Aktywne składniki
Efekt farmakologiczny
Nimesulid jest NLPZ z klasy sulfonamidów. Działa przeciwzapalnie, przeciwbólowo i przeciwgorączkowo. Nimesulid działa jako inhibitor enzymu COX, który jest odpowiedzialny za syntezę PG i hamuje głównie COX-2.
Farmakokinetyka
Po spożyciu lek jest dobrze wchłaniany z przewodu żołądkowo-jelitowego, osiągając Cmax w osoczu krwi w ciągu 2-3 godzin; komunikacja z białkami osocza - 97,5%; T1 / 2 wynosi 3,2-6 h. Łatwo przenika do barier histohematogennych.
Metabolizowany w wątrobie przez izoenzym cytochromu P450CYP 2C9. Głównym metabolitem jest farmakologicznie czynna parahydroksy pochodna nimesulidu - hydroksynimesulide. Hydroksynmesulid jest wydalany z żółcią w postaci zmetabolizowanej (występuje tylko w postaci glukuronianu - około 29%).
Nimesulid jest eliminowany z organizmu, głównie przez nerki (około 50% podanej dawki).
Profil farmakokinetyczny nimesulidu u osób w podeszłym wieku nie zmienia się wraz z wyznaczeniem dawek pojedynczych i wielokrotnych / wielokrotnych.
Według badań eksperymentalnych przeprowadzonych na pacjentach z łagodną i umiarkowaną niewydolnością nerek (Cl kreatyniny 30-80 ml / min) i zdrowych ochotników, Cmax nimesulidu i jego metabolitu w osoczu pacjentów nie przekraczały stężenia nimesulidu u zdrowych ochotników. AUC i T1 / 2 u pacjentów z niewydolnością nerek były o 50% większe, ale w zakresie parametrów farmakokinetycznych. Podczas ponownego przyjmowania kumulacja leku nie jest przestrzegana.
Wskazania
leczenie ostrego bólu (ból w plecach, dolnej części pleców, ból w patologii układu mięśniowo-szkieletowego, w tym urazy, skręcenia i zwichnięcia stawów, zapalenie ścięgna, zapalenie kaletki);
ból zęba;
leczenie objawowe choroby zwyrodnieniowej stawów z bólem;
disalgomenorrhea.
Lek jest przeznaczony do leczenia objawowego, zmniejszając ból i stan zapalny w czasie stosowania.
Przeciwwskazania
nadwrażliwość na nimesulid lub na jeden ze składników leku;
reakcje hiperginiczne (w historii), na przykład skurcz oskrzeli, nieżyt nosa, pokrzywka, związane z przyjmowaniem kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ, w tym nimesulid;
reakcje hepatotoksyczne na nimesulid (w historii);
jednoczesne (jednoczesne) podawanie leków o potencjalnej hepatotoksyczności, na przykład paracetamolu lub innych leków przeciwbólowych lub NLPZ;
zapalna choroba jelit (choroba Leśniowskiego-Crohna, wrzodziejące zapalenie okrężnicy) w ostrej fazie;
okres po operacji pomostowania tętnic wieńcowych;
zespół gorączki na przeziębienia i ostre wirusy dróg oddechowych;
pełna lub niepełna kombinacja astmy oskrzelowej, nawracającej polipowatości nosa lub zatok przynosowych z nietolerancją kwasu acetylosalicylowego i innych NLPZ (w tym w historii);
wrzód żołądka lub dwunastnicy w fazie ostrej, krwawienie z historii choroby wrzodowej, perforacja lub krwawienie w przewodzie żołądkowo-jelitowym;
krwotok naczyniowy lub inne krwawienie, a także choroby związane z krwawieniem;
ciężkie zaburzenia krzepnięcia;
ciężka niewydolność serca;
ciężka niewydolność nerek (Cl kreatyniny <30 ml / min), potwierdzona hiperkaliemia;
niewydolność wątroby lub jakakolwiek czynna choroba wątroby;
ciąża i laktacja;
alkoholizm, narkomania;
dzieci w wieku poniżej 12 lat.
Ostrożnie: ciężkie postacie nadciśnienia tętniczego, cukrzyca typu 2, niewydolność serca, choroba niedokrwienna serca, choroby naczyń mózgowych, dyslipidemia / hiperlipidemia, choroba tętnic obwodowych, palenie papierosów, stężenie kreatyniny Cl poniżej 60 ml / min.
Anamnestic dane na temat obecności wrzodów żołądkowo-jelitowych, infekcji wywołanych przezHelicobacter pylori; podeszły wiek; przedłużone wcześniejsze stosowanie NLPZ; ciężkie choroby somatyczne.
Leczenie skojarzone z następującymi lekami: leki przeciwzakrzepowe (na przykład warfaryna), leki przeciwpłytkowe (na przykład kwas acetylosalicylowy, klopidogrel), doustne GCS (na przykład prednizolon), leki z grupy SSRI (na przykład citalopram, fluoksetyna, paroksetyna, sertralina).
Decyzja o powołaniu leku Nimesil powinna być oparta na indywidualnej ocenie ryzyka i korzyści związanych z zażywaniem leku.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Podobnie jak inne leki NSAID klasy, które hamują syntezę GHG, nimesulid może niekorzystnie wpływać na przebieg ciąży i / lub rozwój zarodka i prowadzić do przedwczesnego zamknięcia przewodu tętniczego,nadciśnienie w układzie tętnicy płucnej, upośledzona czynność nerek, która może przekształcić się w niewydolność nerek z małowodzie, zwiększa ryzyko krwawienia, zmniejsza kurczliwość macicy, pojawienie się obrzęku obwodowego.
Pod tym względem, nimesulid jest przeciwwskazany podczas ciąży i laktacji.
Stosowanie leku Nimesil® może niekorzystnie wpływać na płodność samic i nie jest zalecane kobietom planującym ciążę. Planując ciążę, konieczna jest konsultacja z lekarzem.
Wewnątrz po jedzeniu. 1 opakowanie (100 mg Nimesulidu) 2 razy dziennie. Zawartość torby wlano do szklanki i rozpuszczono w około 100 ml wody. Przygotowane rozwiązanie nie podlega przechowywaniu.
Nimesil® stosuje się wyłącznie w leczeniu pacjentów w wieku powyżej 12 lat.
Nastolatkowie (od 12 do 18 lat). Na podstawie profilu farmakokinetycznego i właściwości farmakodynamicznych nimesulidu, młodzież nie musi dostosowywać dawki u młodzieży.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. Na podstawie danych farmakokinetycznych nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi postaciami niewydolności nerek (Cl kreatyniny 30-80 ml / min).
Pacjenci w podeszłym wieku. W leczeniu pacjentów w podeszłym wieku, konieczność dostosowania dawki dziennej jest określana przez lekarza na podstawie możliwości interakcji z innymi lekami.
Maksymalny czas leczenia nimesulidem wynosi 15 dni.
Aby zmniejszyć ryzyko niepożądanych skutków ubocznych, należy zastosować minimalną skuteczną dawkę minimalnego krótkiego kursu.
Efekty uboczne
Częstotliwość jest klasyfikowana według kategorii, w zależności od występowania przypadku: bardzo często (> 10), często (> 100- <10); rzadko (> 1000- <100), rzadko (> 10 000- <1000), bardzo rzadko (<10 000).
Naruszenia systemów krążenia i limfatycznego: rzadko - niedokrwistość, eozynofilia, krwotok; bardzo rzadko - małopłytkowość, pancytopenia, plamica małopłytkowa.
Reakcje alergiczne: rzadko - swędzenie, wysypka, nadmierne pocenie się; rzadko, reakcje nadwrażliwości, rumień, zapalenie skóry; bardzo rzadko - reakcje anafilaktoidalne, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka (zespół Lyella).
Naruszenie przez centralny układ nerwowy: rzadko - zawroty głowy; rzadko, strach, nerwowość, koszmar; bardzo rzadko - ból głowy, senność, encefalopatia (zespół Reye'a).
Naruszenia zmysłów: rzadko - niewyraźna wizja.
Naruszenia przez CCC:rzadziej - nadciśnienie tętnicze, tachykardia, labilność ciśnienia krwi, uderzenia gorąca.
Zaburzenia układu oddechowego: nieczęsto - duszność; bardzo rzadko - zaostrzenie astmy, skurcz oskrzeli.
Naruszenie przewodu pokarmowego: często - biegunka, nudności, wymioty; nieczęsto - zaparcia, wzdęcia, zapalenie żołądka; bardzo rzadko - bóle brzucha, niestrawność, zapalenie jamy ustnej, smoliste stolce, krwawienie z przewodu pokarmowego, wrzody i / lub perforacja żołądka lub dwunastnicy.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: bardzo rzadko - zapalenie wątroby, piorunujące zapalenie wątroby, żółtaczka, cholestaza, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.
Zaburzenia nerek i układu moczowego: rzadko - bolesne oddawanie moczu, krwiomocz, zatrzymanie moczu; bardzo rzadko - niewydolność nerek, skąpomocz, śródmiąższowe zapalenie nerek.
Ogólne naruszenia: rzadko - złe samopoczucie, astenia; bardzo rzadko - hipotermia.
Inne: rzadko - hiperkaliemia.
Przedawkowanie
Objawy: apatia, senność, nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu. W terapii podtrzymującej gastropatii objawy te są zazwyczaj odwracalne. Może wystąpić krwawienie z przewodu pokarmowego. W rzadkich przypadkach może zwiększyć ciśnienie krwi, ostra niewydolność nerek, depresja oddechowa i śpiączka, reakcje rzekomoanafilaktyczne.
Leczenie: objawowe. Nie ma konkretnego antidotum. W przypadku przedawkowania w ciągu ostatnich 4 godzin indukcja wymiotów i (lub) podanie węgla aktywowanego (od 60 do 100 g na osobę dorosłą) i / lub osmotyczne środki przeczyszczające. Wymuszona diureza, hemodializa są nieskuteczne ze względu na wysoki związek leku z białkami (do 97,5%). Pokazano kontrolę czynności nerek i wątroby.
Interakcje z innymi lekami
Interakcje farmakodynamiczne
GKS. Zwiększ ryzyko wrzodów żołądka i krwawienia.
Leki przeciwpłytkowe i leki z grupy SSRI, takie jak fluoksetyna. Zwiększ ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego.
Leki przeciwzakrzepowe. NLPZ mogą nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna. Ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia takie połączenie nie jest zalecane i jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami krzepnięcia. Jeśli nie można uniknąć leczenia skojarzonego, konieczne jest dokładne monitorowanie szybkości krzepnięcia krwi.
Diuretyki. NLPZ mogą zmniejszać działanie diuretyków.
U zdrowych ochotników, nimesulide czasowo zmniejsza wydzielanie sodu pod wpływem furosemidu, w mniejszym stopniu - wydalanie potasu i zmniejsza rzeczywiste działanie moczopędne.
Jednoczesne podawanie nimesulidu i furosemid powoduje zmniejszenie (około 20%), AUC i zmniejszenie wydzielania skumulowany niezmienionego furosemid klirensu nerkowego furosemidu.
Wspólne mianowanie furosemidu i nimesulidu wymaga zachowania ostrożności u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub serca.
Inhibitory ACE i antagoniści receptora angiotensyny II. NLPZ mogą zmniejszać działanie leków przeciwnadciśnieniowych. U pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolności nerek (Clkreatinina 30-80 ml / min) w skojarzeniu z inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II i substancje hamujące układ Cox (NLPZ), środki przeciwpłytkowe mogą ponadto zaburzenia czynności nerek, a występowanie ostrej niewydolności nerek który zwykle jest odwracalny. Interakcje te należy rozważyć u pacjentów przyjmujących Nimesil® w skojarzeniu z inhibitorami ACE lub antagonistami receptora angiotensyny II. Dlatego też, wspólne przyjmowanie tych leków powinno być przepisywane z ostrożnością, szczególnie dla starszych pacjentów. Pacjenci powinni otrzymać wystarczającą ilość płynu, a czynność nerek należy dokładnie monitorować po rozpoczęciu leczenia stawów.
Interakcje farmakokinetyczne z innymi lekami
Preparaty litu. Istnieją dowody na to, że NLPZ zmniejszają klirens litu, co prowadzi do zwiększenia stężenia litu w osoczu i jego toksyczności. Przy wyznaczaniu nimesulidu pacjentom leczonym lekami litowymi należy regularnie monitorować stężenie litu w osoczu.
Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji z glibenklamidem, teofiliną, digoksyną, cymetydyną i lekami zobojętniającymi kwas (na przykład połączenie wodorotlenków glinu i magnezu).
Nimesulid hamuje aktywność izoenzymu CYP2C9. Jednocześnie przyjmując leki z nimesulidem, które są substratami tego enzymu, stężenie tych leków w osoczu może wzrosnąć.
Przepisując nimesulide mniej niż 24 godziny przed lub po zażyciu metotreksatu, należy zachować ostrożność, ponieważ w takich przypadkach poziom metotreksatu w osoczu i odpowiednio toksyczne działanie tego leku może wzrosnąć.
Ze względu na wpływ na nerkowe GHG, inhibitory COX, takie jak nimesulid, mogą zwiększać nefrotoksyczność cyklosporyn.
Interakcja innych leków z nimesulidem
Badaniain vitro wykazali, że nimesulid jest wypierany z miejsc wiążących tolbutamidu, kwasu salicylowego i kwasu walproinowego, ale efektów tych nie zaobserwowano podczas klinicznego stosowania leku.
Instrukcje specjalne
Niepożądane skutki uboczne można zminimalizować, stosując minimalną skuteczną dawkę leku z możliwie najkrótszym krótkim przebiegiem.
Nimesil® należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejące zapalenie okrężnicy, choroba Crohna), ponieważ możliwe jest zaostrzenie tych chorób.
Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego, wrzodu lub perforacji owrzodzenia zwiększa się wraz ze wzrostem dawki NLPZ u pacjentów z historią występowania wrzodów, która jest szczególnie skomplikowana z powodu krwawienia lub perforacji, a także u pacjentów w podeszłym wieku, dlatego leczenie należy rozpocząć od najmniejszej możliwej dawki. Pacjenci otrzymujący leki, które zmniejszają krzepliwość krwi lub hamują agregację płytek krwi, zwiększają również ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego. W przypadku krwawienia z przewodu pokarmowego lub wrzodów u pacjentów przyjmujących lek Nimesil, leczenie lekiem należy anulować.
Ponieważ Nimesil® jest częściowo wydalany przez nerki, jego dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek powinno być zmniejszone w zależności od poziomu oddawania moczu.
Istnieją dowody na występowanie rzadkich przypadków reakcji wątroby. Jeśli występują oznaki uszkodzenia wątroby (swędzenie, zażółcenie skóry, nudności, wymioty, ból brzucha, ciemne zabarwienie moczu, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych), należy przerwać stosowanie leku i skontaktować się z lekarzem.
Pomimo rzadkiego występowania zaburzeń widzenia u pacjentów, którzy przyjmowali nimesulid jednocześnie z innymi NLPZ, leczenie należy natychmiast przerwać.W przypadku wystąpienia jakichkolwiek zaburzeń widzenia pacjent powinien zostać zbadany przez optyka.
Lek może powodować zatrzymanie płynów w tkankach, dlatego pacjenci z wysokim ciśnieniem krwi i nieprawidłowościami kardiologicznymi Nimesil należy stosować z dużą ostrożnością.
U pacjentów z niewydolnością nerek lub niewydolnością serca Nimesil® należy stosować z zachowaniem ostrożności, ponieważ czynność nerek może ulec pogorszeniu. Jeśli stan się pogorszy, leczenie produktem Nimesil® należy przerwać.
Badania kliniczne i dane epidemiologiczne sugerują, że NLPZ, szczególnie w dużych dawkach i przy długotrwałym stosowaniu, może prowadzić do niewielkiego ryzyka zawału mięśnia sercowego lub udaru. Aby wyeliminować ryzyko wystąpienia takich zdarzeń podczas korzystania z danych nimesulidu, nie wystarczy.
Preparat zawiera sacharozę, należy to wziąć pod uwagę u pacjentów z cukrzycą (0,15-0,18 XE na 100 mg leku) iu osób stosujących dietę niskokaloryczną. Nimesil® nie jest zalecany u pacjentów z nietolerancją fruktozy, nieprawidłowym wchłanianiem glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharozy-izomaltozy.
W przypadku wystąpienia zimnej lub ostrej infekcji wirusowej układu oddechowego podczas leczenia produktem Nimesil®, należy przerwać podawanie leku.
Nie należy stosować Nimesil® jednocześnie z innymi NLPZ.
Nimesulid może zmieniać właściwości płytek krwi, dlatego należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u osób z skazą krwotoczną, ale lek nie zastępuje profilaktycznego działania kwasu acetylosalicylowego w chorobach układu krążenia.
Pacjenci w podeszłym wieku są szczególnie podatni na niepożądane reakcje na NLPZ, w tym ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego i perforacji, które zagrażają życiu pacjenta, pogorszeniu czynności nerek, wątroby i serca. Przy przyjmowaniu leku Nimesil® dla tej kategorii pacjentów konieczna jest odpowiednia kontrola kliniczna.
Istnieją dowody na występowanie w rzadkich przypadkach reakcji skórnych (takich jak złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka) na nimesulidzie, a także na innych NLPZ.Przy pierwszych oznakach wysypki skórnej, zmian na błonach śluzowych lub innych objawów reakcji alergicznej Nimesil® powinien zostać zatrzymany.
Wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych. Wpływ produktu Nimesil® na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych nie był badany, dlatego podczas leczenia Nimesil® należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej koncentracji i prędkości psychomotorycznej.
Warunki przechowywania
W suchym, ciemnym miejscu w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C
Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.
2 lata.
Nie używać po upływie daty ważności wydrukowanej na opakowaniu.