Nimesulide Izvarino pastillas 100 mg N20
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Ingredientes activos
Nimesulide
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Nimesulida 100 mg.
Efecto farmacologico
La nimesulida es un medicamento antiinflamatorio no esteroideo (AINE) de la clase de las sulfonanilidas. Es un inhibidor selectivo competitivo de la ciclooxigenasa-2 (COX-2), inhibe la síntesis de prostaglandinas en el foco de la inflamación. El efecto inhibitorio sobre la COX-1 es menos pronunciado (es menos probable que cause efectos secundarios asociados con la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en tejidos sanos). Tiene efecto antiinflamatorio, analgésico y antipirético pronunciado.
Farmacocinética
La absorción oral es alta (la ingesta de alimentos reduce la tasa de absorción sin afectar su grado). La comunicación con las proteínas plasmáticas es del 95%, con eritrocitos - 2%, con lipoproteínas - 1%, con ácido alfa1 - glicoproteínas - 1%. Cambiar la dosis no afecta el grado de unión. Cmax = 3.5-6.5 mg / l. El volumen de distribución es de 0.19-0.35 l / kg. Penetra en el tejido de los órganos genitales femeninos, donde, después de una dosis única, su concentración es aproximadamente el 40% de la concentración en plasma. Penetra bien en el ambiente ácido del foco de inflamación (40%), líquido sinovial (43%). Penetra fácilmente las barreras histohematógenas. Metabolizado en el hígado por tejido monooxigenasas. El metabolito principal, la 4-hidroxinimesulida (25%), tiene una actividad farmacológica similar, pero debido a una disminución en el tamaño de las moléculas, es capaz de difundirse rápidamente a través del canal hidrofóbico de COX-2 al sitio de unión activa del grupo metilo. La 4-hidroxinimesulida es un compuesto soluble en agua, para cuya eliminación no se requieren las reacciones de glutatión y conjugación de la segunda fase del metabolismo (sulfatación, glucurónido y otros). T1 / 2 nimesulida - aproximadamente 1.56-4.95 h, 4-hidroxinimesulida - 2.89-4.78 horas. La 4-hidroxinimesulida se excreta por los riñones (65%) y con bilis (35%), se somete a recirculación enterohepática. En pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina de 1,8-4,8 l / ho 30-80 ml / min), así como en niños y ancianos, el perfil farmacocinético de nimesulida no cambia significativamente.
Indicaciones
Artritis reumatoide, síndrome articular con exacerbación de la gota, artritis psoriásica, espondilitis anquilosante, osteocondrosis con síndrome radicular, osteoartritis, mialgia de la génesis reumática y no reumática, inflamación de los ligamentos,tendones, bursitis, incluida la inflamación postraumática de los tejidos blandos, el síndrome de dolor de varias génesis (incluso en el postoperatorio, con lesiones, algomenorrea, dolor de muelas, dolor de cabeza, artralgia, lumboischialgia), síndrome febril en enfermedades infecciosas e inflamatorias
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a los componentes del fármaco, lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal (en la fase aguda), sangrado del tracto gastrointestinal; una historia de broncoespasmo, urticaria o rinitis aguda asociada con el uso de ácido acetilsalicílico, AINE; insuficiencia hepática; insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml / min, hiperpotasemia confirmada), insuficiencia cardíaca grave, trastornos pronunciados de la coagulación, el período posterior a la cirugía de derivación coronaria, embarazo, lactancia, niños de hasta 12 años. Con cuidado: cardiopatía isquémica, enfermedades cerebrovasculares, insuficiencia cardíaca congestiva, dislipidemia / hiperlipidemia, diabetes, arteriopatía periférica, tabaquismo, aclaramiento de creatinina a menos de 60 ml / min. Una historia del desarrollo de las lesiones ulcerosas del tracto gastrointestinal, la presencia de la infección por Helicobacter pylori, la vejez, el uso a largo plazo de AINE, el consumo frecuente de alcohol, enfermedades somáticas graves, la terapia concomitante con los siguientes fármacos: anticoagulantes (por ejemplo, warfarina), agentes antiplaquetarios (por ejemplo, aspirina, clopidogrel), corticosteroides orales (por ejemplo, prednisolona) inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (por ejemplo, citalopram, fluoxetina, paroxetina, sertralina).
Posología y administración.
A los adultos y niños mayores de 12 años (peso corporal mayor a 40 kg) se les prescriben tabletas, 1 tableta 2 veces al día. Tomar los comprimidos después de las comidas con suficiente agua. La dosis máxima diaria de 200 mg.
Efectos secundarios
Tracto gastrointestinal: a menudo - diarrea, náuseas, vómitos; con poca frecuencia - estreñimiento, flatulencia, gastritis; muy raramente: dolor abdominal, estomatitis, heces alquitranadas, hemorragia gastrointestinal, úlceras y / o perforación del estómago o duodeno. Sistema nervioso central: con poca frecuencia - mareos; raramente - un sentimiento de miedo, nerviosismo, pesadillas; muy raramente - dolor de cabeza, somnolencia, encefalopatía (síndrome de Reye). Respiratorio: con poca frecuencia - dificultad para respirar; muy raramente - asma, broncoespasmo.Sistema cardiovascular: con poca frecuencia - hipertensión arterial; raramente - taquicardia, hemorragias, "mareas". Órganos de los sentidos: raramente - visión borrosa, muy raramente - mareos. Piel y membranas mucosas: poco frecuentes - picazón, erupción cutánea, aumento de la sudoración; raramente: eritema, dermatitis; muy raramente: urticaria, edema angioneurótico , edema facial, eritema multiforme exudativo, que incluye síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell). Sistema hepático y biliar: a menudo - aumento de las transaminasas "hepáticas"; muy raramente - hepatitis, hepatitis fulminante, ictericia, colestasis Riñones y m sistema ocular: con poca frecuencia - edema, raramente - disuria, hematuria, retención urinaria, hiperpotasemia, muy raramente - insuficiencia renal, oliguria, nefritis intersticial. Reacciones alérgicas: raramente - reacciones de hipersensibilidad, muy raramente - reacciones mafialactoideas. Reacciones generales: raramente - debilidad general, muy raramente - hipotermia. En caso de que aparezcan otros efectos secundarios no mencionados anteriormente o que su salud se deteriore, comuníquese con su médico inmediatamente.
Interacción con otras drogas.
El efecto de los fármacos que reducen la coagulación de la sangre, aumenta con su uso simultáneo con nimesulida. La nimesulida puede reducir los efectos de la furosemida. Reduce el efecto terapéutico de los fármacos antihipertensivos. La nimesulida puede aumentar la posibilidad de efectos secundarios mientras toma metotrexato. El nivel de litio en plasma aumenta al tomar medicamentos de litio y nimesulida. Debido al alto grado de unión de la nimesulida a las proteínas plasmáticas, los pacientes que se tratan simultáneamente con hidantoína y sulfonamidas deben estar bajo la supervisión de un médico, sometidos a un examen a intervalos cortos. La nimesulida puede aumentar el efecto de la ciclosporina en los riñones. Uso con glucocorticosteroides, los inhibidores de la recaptación de serotonina aumentan el riesgo de desarrollar hemorragia gastrointestinal.
Instrucciones especiales
La nimesulida debe usarse con precaución en pacientes con tendencia a sangrar, pacientes con enfermedades del tracto gastrointestinal superior o pacientes que reciben medicamentos que reducen la coagulación de la sangre o medicamentos que inhiben la agregación plaquetaria.Dado que la nimesulida se excreta parcialmente por los riñones, su dosis para pacientes con insuficiencia renal debe reducirse, dependiendo del nivel de micción. Teniendo en cuenta los informes de deficiencia visual en los pacientes que toman otros AINE, el tratamiento debe interrumpirse inmediatamente si se produce alguna deficiencia visual y el oculista debe examinar al paciente. El fármaco puede causar retención de líquidos en los tejidos, por lo que los pacientes con hipertensión arterial y actividad cardíaca disminuida deben usar Nimesulide con extrema precaución. Los pacientes deben someterse a una supervisión médica regular si, junto con la nimesulida, toman medicamentos, que tienen un efecto en el tracto gastrointestinal. Los pacientes cuyo trabajo requiere concentración (atención constante) deben saber que el medicamento puede causar somnolencia o mareos. Para reducir el riesgo de eventos adversos del tracto gastrointestinal, use la dosis mínima efectiva del curso más corto posible.
Prescripción
Si