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有効成分
ニメスリド
リリースフォーム
丸薬
構成
ニメスリド100mg。
薬理効果
ニメスリドは、スルホンアニリド類からの非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）である。それは、シクロオキシゲナーゼ-2（COX-2）の選択的競合阻害剤であり、炎症の焦点におけるプロスタグランジンの合成を阻害する。 COX-1に対する阻害効果はあまり顕著ではない（健康な組織におけるプロスタグランジン合成の阻害に関連する副作用を引き起こす可能性は低い）。それは、抗炎症、鎮痛および顕著な解熱効果を有する。
薬物動態
経口吸収が高い（食物摂取はその程度に影響を与えずに吸収率を低下させる）。血漿タンパク質とのコミュニケーションは95％であり、赤血球は2％、リポタンパク質は1％、酸性α1糖タンパク質は1％である。線量を変更しても結合度には影響しません。 Cmax = 3.5-6.5mg / l。分布容積は0.19〜0.35l / kgである。これは、女性の生殖器官の組織に浸透し、単回投与後、その濃度は血漿中の濃度の約40％である。それは、炎症（40％）、滑液（43％）の焦点の酸性環境によく浸透する。組織化学的障壁に容易に浸透する。組織のモノオキシゲナーゼによって肝臓で代謝される。主要な代謝産物である4-ヒドロキシニメスリド（25％）は類似の薬理活性を有するが、分子のサイズの減少により、COX-2の疎水性チャネルを通ってメチル基の活性結合部位に迅速に拡散することができる。 4-ヒドロキシニメスリドは、グルタチオンおよび代謝の第2相（硫酸化、グルクロニドなど）の抱合反応を排除するための水溶性化合物である。 T1 / 2ニメスリド - 約1.56-4.95時間、4-ヒドロキシニメスリド - 2.89-4.78時間4-ヒドロキシニメスリドは腎臓（65％）および胆汁（35％）によって排泄され、腸肝再循環を受ける。腎不全（クレアチニンクリアランス1.8-4.8 l / hまたは30-80 ml / min）の患者、ならびに小児および高齢者では、ニメスリドの薬物動態プロフィールは有意に変化しない。
適応症
慢性関節リウマチ、痛風の悪化を伴う関節症候群、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、線維症を伴う骨軟骨症、骨関節炎、リウマチおよび非リウマチ起源の筋肉痛、軟組織の外傷後の炎症を含む、腱炎、滑液包炎、（術後、外傷、結核、歯痛、頭痛、関節痛、腰部ischialgiaを含む）は、種々の起源の疼痛、感染及び炎症性疾患における熱性症候群。
禁忌
薬剤、びらん性および胃腸管（増悪）の潰瘍性病変に対する過敏症、胃腸管からの出血。アセチルサリチル酸、NSAIDsの使用に関連する気管支痙攣、蕁麻疹または急性鼻炎の病歴;肝不全;腎機能障害（未満30 mL /分の高カリウム血症を確認したクレアチニンクリアランス）、重症心不全は、ヒト血液大動脈冠動脈バイパス手術以来、凝固、妊娠、授乳、12歳未満の子どもを表明しました。注意事項：冠状動脈性心臓病、脳血管疾患、うっ血性心不全、脂質異常症/高脂血症、糖尿病、末梢動脈疾患、喫煙、クレアチニンクリアランス未満60 mL /分。潰瘍性病変の開発の歴史消化管、感染症、ヘリコバクター・ピロリ、古い時代、NSAIDの長期使用、頻繁にアルコール消費、深刻な身体的疾患、以下の薬剤との併用療法の存在：抗凝固剤（例えば、ワルファリン）、抗血小板剤（例えば、アスピリン、クロピドグレル）、経口コルチコステロイド（例えば、プレドニゾロン）選択的セロトニン再取り込み阻害剤（例えば、シタロプラム、フルオキセチン、パロキセチン、セルトラリン）が挙げられる。
投与量および投与
成人と12歳以上の子供（体重40kg以上）は、1日2回、1錠を処方されています。十分な水で食後に錠剤を取る。最大一日量200mg。
副作用
消化管：しばしば - 下痢、悪心、嘔吐;まれに - 便秘、鼓腸、胃炎;ごくまれに - 腹痛、口内炎、タール便、胃腸出血、潰瘍および/または胃または十二指腸の穿孔を含む。中枢神経系：まれに - めまい;まれに - 恐怖、緊張感、悪夢の感情;ごくまれに - 頭痛、眠気、脳症（ライ症候群）。呼吸器：しばしば - 息切れ。非常にまれに - 喘息、気管支痙攣。心血管系：まれに - 動脈性高血圧症;まれに：紅斑、皮膚炎、ごくまれに：蕁麻疹、血管新生浮腫、稀には - 頻脈、出血、「潮」感覚器官：まれに - ぼやけた視力、非常に稀に - めまい皮膚および粘膜：肝臓および胆管系：しばしば "肝臓"トランスアミナーゼを増加させ、非常にまれに - 肝炎、劇症肝炎、黄疸、胆汁うっ滞（肝炎）、胆汁うっ滞。腎臓とm稀に - 腎不全、乏尿、間質性腎炎。アレルギー反応：まれに - 過敏反応、まれにはマファリアクトイド反応。一般的な反応：まれに - 一般的な衰弱、非常にまれに - 低体温。上記以外の副作用や健康状態が悪化した場合は、直ちに医師にご相談ください。
他の薬との相互作用
血液凝固を低下させる薬物の効果は、それらをニメスリドと同時に使用すると増加する。ニメスリドはフロセミドの効果を減少させる可能性がある。抗高血圧薬の治療効果を低下させます。ニメスリドは、メトトレキセートを服用している間に副作用の可能性を高める可能性があります。リチウムとニメスリドの薬物を服用している間、血漿中のリチウムのレベルは増加する。血漿タンパク質への高度のニメスリド結合のために、ヒダントインおよびスルホンアミドで同時に治療される患者は、医師の監督下にあり、短い間隔で検査を受けるべきである。ニメスリドは、シクロスポリンの腎臓への効果を増強し得る。グルココルチコステロイドと一緒に使用すると、セロトニン再取り込み阻害薬は胃腸出血を発症するリスクを増加させます。
注意事項
出血傾向のある患者、上部消化管の病気の患者、または血液凝固を低下させる薬剤を受けている患者、または血小板凝集を阻害する薬剤では、ニメスリドを注意して使用する必要があります。ニメスリドは部分的に腎臓から排泄されるので、排尿レベルに応じて、腎機能障害患者の投与量を減らす必要があります。他のNSAIDを服用している患者の視力障害の報告を考慮すると、視力障害が生じた場合には直ちに治療を中止し、眼科医によって検査されるべきである。この薬物は組織内に液体を保持させることがあるので、高血圧の患者や心臓の活性が損なわれているニメスリドを使用する際は注意が必要です。ニメスリドと一緒に胃腸管に影響を及ぼす薬を服用すれば、患者は定期的に医師の監督を受けなければならない。濃縮（一定の注意）が必要な作業を行う患者は、眠気やめまいを引き起こす可能性があることに注意してください。胃腸管からの有害事象のリスクを減らすために、できるだけ最短のコースの最小有効用量を使用する。
処方箋
はい