Nimesulide Izvarino comprimés 100mg N20
État : Neuf
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Ingrédients actifs
Nimésulide
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Nimésulide 100 mg.
Effet pharmacologique
Le nimésulide est un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) de la classe des sulfonanilides. C'est un inhibiteur compétitif sélectif de la cyclooxygénase-2 (COX-2), qui inhibe la synthèse des prostaglandines dans le foyer de l'inflammation. L'effet inhibiteur sur la COX-1 est moins prononcé (moins susceptible de provoquer des effets indésirables liés à l'inhibition de la synthèse de la prostaglandine dans les tissus sains). Il a un effet anti-inflammatoire, analgésique et antipyrétique prononcé.
Pharmacocinétique
L'absorption orale est élevée (la consommation de nourriture réduit le taux d'absorption sans affecter son degré) La communication avec les protéines plasmatiques est de 95%, avec les érythrocytes - 2%, avec les lipoprotéines - 1%, avec les alpha1-glycoprotéines acides - 1%. Changer la dose n'affecte pas le degré de liaison. Cmax = 3,5-6,5 mg / l. Le volume de distribution est de 0,19 à 0,35 l / kg. Il pénètre dans les tissus des organes génitaux féminins où, après une seule dose, sa concentration est d’environ 40% de la concentration plasmatique. Il pénètre bien dans l'environnement acide du foyer de l'inflammation (40%), du liquide synovial (43%). Pénètre facilement dans les barrières histohématogènes. Métabolisé dans le foie par les mono-oxygénases tissulaires. Le métabolite principal, le 4-hydroxynimesulide (25%), a une activité pharmacologique similaire, mais en raison d'une diminution de la taille des molécules, il est capable de diffuser rapidement à travers le canal hydrophobe de COX-2 vers le site de liaison actif du groupe méthyle. Le 4-hydroxynimesulide est un composé hydrosoluble, dont l'élimination ne nécessite pas de réaction du glutathion ni les réactions de conjugaison de la seconde phase du métabolisme (sulfatation, glucuronide et autres). T1 / 2 nimésulide - environ 1,56-4,95 h, 4-hydroxynimesulide - 2,89-4,78 heures Le 4-hydroxynimesulide est excrété par les reins (65%) et avec la bile (35%), il subit une recirculation entérohépatique. Chez les patients présentant une insuffisance rénale (clairance de la créatinine de 1,8 à 4,8 l / h ou 30 à 80 ml / min), ainsi que chez les enfants et les personnes âgées, le profil pharmacocinétique de nimésulide ne change pas de manière significative.
Des indications
Polyarthrite rhumatoïde, syndrome articulaire avec exacerbation de la goutte, arthrite psoriasique, spondylarthrite ankylosante, ostéochondrose avec syndrome radiculaire, arthrose, myalgie d'origine rhumatismale et non rhumatismale, inflammation des ligaments,tendons, bursite, y compris inflammation post-traumatique des tissus mous, syndrome douloureux de genèse variée (y compris en période postopératoire, avec lésions, algoménorrhée, mal de dents, maux de tête, arthralgie, lumboischialgie), syndrome fébrile des maladies infectieuses et inflammatoires.
Contre-indications
Hypersensibilité aux composants du médicament, lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal (dans la phase aiguë), saignements du tractus gastro-intestinal; des antécédents de bronchospasme, d'urticaire ou de rhinite aiguë associés à l'utilisation d'acide acétylsalicylique, AINS; insuffisance hépatique; insuffisance rénale (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min, hyperkaliémie confirmée), insuffisance cardiaque grave, troubles de la coagulation prononcés, période après pontage coronarien, grossesse, allaitement, enfants de moins de 12 ans. Avec prudence: cardiopathie ischémique, maladies cérébrovasculaires, insuffisance cardiaque congestive, dyslipidémie / hyperlipidémie, diabète, maladie de l'artère périphérique, tabagisme, clairance de la créatinine inférieure à 60 ml / min. Une histoire du développement des lésions ulcéreuses tractus gastro-intestinal, la présence d'une infection à Helicobacter pylori, la vieillesse, l'utilisation à long terme des AINS, la consommation fréquente d'alcool, les maladies somatiques graves, un traitement concomitant par les médicaments suivants: anticoagulants (par exemple, warfarine), les antiagrégants plaquettaires (par exemple, l'aspirine, le clopidogrel), les corticostéroïdes par voie orale (par exemple, la prednisolone), des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (par exemple, le citalopram, la fluoxétine, la paroxétine, la sertraline).
Posologie et administration
Les adultes et les enfants de plus de 12 ans (poids corporel supérieur à 40 kg) se voient prescrire des comprimés, 1 comprimé 2 fois par jour. Prenez les comprimés après les repas avec suffisamment d’eau. La dose quotidienne maximale de 200 mg.
Effets secondaires
Tractus gastro-intestinal: souvent - diarrhée, nausée, vomissement; rarement - constipation, flatulence, gastrite; très rarement - douleurs abdominales, stomatite, selles goudronneuses, saignements gastro-intestinaux, ulcères et / ou perforation de l'estomac ou du duodénum. Système nerveux central: peu fréquent - vertiges; rarement - un sentiment de peur, de nervosité, de cauchemars; très rarement - maux de tête, somnolence, encéphalopathie (syndrome de Reye). Respiratoire: rarement - essoufflement; très rarement - asthme, bronchospasme.Système cardiovasculaire: peu fréquent - hypertension artérielle; rarement, tachycardie, hémorragies, "bouffées de chaleur". Organes sensoriels: rarement - vision floue, très rarement - vertiges. Peau et membranes muqueuses: pas souvent - démangeaisons, éruption cutanée, transpiration accrue; rarement: érythème, dermatite; très rarement: urticaire, angioedema , œdème du visage, érythème polymorphe exsudatif, y compris le syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell). Foie et système biliaire: souvent - augmentation des transaminases "hépatiques"; très rarement - hépatite, hépatite fulminante, jaunisse, cholestérol Les reins et m système oculaire: peu fréquent - œdème, rarement - dysurie, hématurie, rétention urinaire, hyperkaliémie, très rarement - insuffisance rénale, oligurie, néphrite interstitielle. Réactions allergiques: rarement - réactions d'hypersensibilité, très rarement - réactions de mafialactoïde Réactions générales: rarement - faiblesse générale, très rarement - hypothermie. En cas d'apparition d'autres effets indésirables non mentionnés ci-dessus ou d'une détérioration de votre état de santé, veuillez contacter votre médecin immédiatement.
Interaction avec d'autres médicaments
L'effet des médicaments qui réduisent la coagulation sanguine augmente avec leur utilisation simultanée avec le nimésulide. Le nimésulide peut réduire les effets du furosémide. Réduit l'effet thérapeutique des antihypertenseurs. Le nimésulide peut augmenter le risque d'effets secondaires lors de la prise de méthotrexate. Le niveau de lithium dans le plasma augmente lors de la prise de médicaments contenant du lithium et du nimésulide. En raison du degré élevé de liaison du nimésulide aux protéines plasmatiques, les patients traités simultanément avec de l'hydantoïne et des sulfamides doivent être placés sous la surveillance d'un médecin et soumis à des examens à intervalles rapprochés. Le nimésulide peut augmenter l'effet de la cyclosporine sur les reins. L'utilisation avec des glucocorticoïdes, des inhibiteurs de la recapture de la sérotonine augmente le risque de saignement gastro-intestinal.
Instructions spéciales
Le nimésulide doit être utilisé avec prudence chez les patients qui ont tendance à saigner, les patients souffrant de maladies du tractus gastro-intestinal supérieur ou les patients recevant des médicaments réduisant la coagulation du sang ou inhibant l'agrégation plaquettaire.Le nimésulide étant partiellement excrété par les reins, sa posologie pour les patients présentant une insuffisance rénale doit être réduite en fonction du niveau de miction. Compte tenu des cas de déficience visuelle constatés chez les patients prenant d'autres AINS, le traitement doit être immédiatement interrompu en cas de déficience visuelle et le patient doit être examiné par un oculiste. Le médicament peut provoquer une rétention hydrique dans les tissus. Par conséquent, les patients souffrant d'hypertension artérielle et d'activité cardiaque altérée doivent prendre le nimésulide avec une extrême prudence. Les patients doivent être soumis à une surveillance médicale régulière s'ils prennent, conjointement avec la nimésulide, des médicaments qui ont un effet sur le tractus gastro-intestinal. Les patients dont le travail exige de la concentration (attention constante) doivent savoir que le médicament peut provoquer somnolence ou vertiges. Pour réduire le risque d'effets indésirables du tractus gastro-intestinal, utilisez la dose minimale efficace le plus rapidement possible.
Oui