Quentiax comprimidos recubiertos 300 mg N60
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Ingredientes activos
Quetiapina
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Fumarato de quetiapina 345.39 mg, que corresponde a 300 mg de quetiapina; Excipientes: lactosa monohidrato - 54 mg, hidrogenofosfato de calcio dihidrato - 30 mg, celulosa microcristalina - 227.61 mg, povidona - 15 mg, carboximetil almidón de sodio (tipo A) - 60 mg estearato de magnesio - 18 mg; Composición de la cubierta: hipromelosa - 15 mg, dióxido de titanio (E171) - 6 mg, macrogol 4000 - 3 mg.
Efecto farmacologico
Fármaco antipsicótico (neuroléptico). La quetiapina es un fármaco antipsicótico atípico que muestra una mayor afinidad por los receptores de serotonina 5HT 2 que por los receptores cerebrales de dopamina D 1 y D 2. La quetiapina tiene una afinidad por los receptores de histamina 1 y 1, y una afinidad más baja por los 2 receptores de adrenalina. No se detectó afinidad significativa de quetiapina por los receptores muscarínicos y benzodiazepinas colinérgicos; En las pruebas estándar, la quetiapina muestra actividad antipsicótica. Los resultados del estudio de los síntomas extrapiramidales en animales revelaron que la quetiapina causa una catalepsia débil a una dosis que bloquea efectivamente los receptores de dopamina D2. La quetiapina causa una disminución selectiva de la actividad de las neuronas dopaminérgicas A10 mesolímbicas, en comparación con las neuronas nigrostriatales A9 involucradas en las funciones motoras. No hubo diferencias entre el uso de quetiapina (a una dosis de 75-750 mg / día) y el placebo en la incidencia de casos de síndromes extrapiramidales y el uso concomitante de fármacos anticolinérgicos. No causa un aumento prolongado de la concentración de prolactina en el plasma sanguíneo. La quetiapina durante mucho tiempo respalda la mejoría clínica en aquellos pacientes en los que se desarrolló un efecto positivo al comienzo del tratamiento. La duración de los efectos de la quetiapina sobre los receptores de serotonina 5HT 2 y la dopamina y los receptores D 2 es inferior a 12 horas después de tomar el medicamento.
Farmacocinética
Absorción: alta, la ingesta de alimentos no afecta la biodisponibilidad. Unión a proteínas plasmáticas: 83%; la farmacocinética de quetiapina es lineal y no difiere en hombres y mujeres; Metabolismo. Se metaboliza activamente en el hígado para formar metabolitos farmacológicamente inactivos bajo la influencia de la isoenzima CYP3A4.La quetiapina y algunos de sus metabolitos son inhibidores débiles de las isoenzimas 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 y 3A4 del citocromo P450 humano, pero solo en concentraciones al menos 10-50 veces superiores a la concentración del medicamento cuando se usa en el rango de dosis efectiva de 300 a 450 mg / day .; En función de los resultados in vitro, no se debe esperar que la administración simultánea de quetiapina con otros fármacos dé como resultado una inhibición clínicamente pronunciada del metabolismo mediado por el citocromo P450 de otros fármacos. Retirada: T1 / 2 es de aproximadamente 7 horas, aproximadamente el 73% se excreta por los riñones y el 21% a través de los intestinos. Menos del 5% de la quetiapina se metaboliza y se excreta sin cambios. Farmacocinética en situaciones clínicas especiales. El aclaramiento promedio de quetiapina en pacientes ancianos es 30-50% menos que en pacientes de 18 a 65 años; el aclaramiento promedio de plasma de quetiapina en pacientes con insuficiencia renal es grave (CC inferior a 30 ml / min / 1.73 m 2) y en pacientes con daño hepático (cirrosis alcohólica estabilizada) se reduce en aproximadamente un 25%.
Indicaciones
- tratamiento de la psicosis aguda y crónica, incluida la esquizofrenia; - Tratamiento de episodios maníacos en trastorno bipolar.
Contraindicaciones
- período de lactancia materna; - niños y adolescentes menores de 18 años (no se ha establecido la eficacia y la seguridad); - Hipersensibilidad a la quetiapina u otros componentes del medicamento.Con precaución, el medicamento debe prescribirse a pacientes con enfermedades cardiovasculares y cerebrovasculares u otras afecciones que predisponen a hipotensión arterial, con aumento congénito en el intervalo QT en el ECG o en la presencia de afecciones potencialmente capaces de aumentar el intervalo QT Prescripción simultánea de fármacos que prolongan el intervalo QT, insuficiencia cardíaca congestiva, hipopotasemia, hipomagnesemia), con insuficiencia hepática. chnosti, epilepsia, convulsiones de la historia, el embarazo, los pacientes de edad avanzada.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
No se ha establecido la seguridad y la eficacia de la quetiapina en mujeres embarazadas. Por lo tanto, la quetiapina se puede usar durante el embarazo solo si el beneficio esperado justifica el riesgo potencial. No se ha establecido el grado de eliminación de quetiapina con leche materna. Se debe aconsejar a las mujeres que eviten la lactancia mientras toman quetiapina.
Posología y administración.
El medicamento se administra por vía oral, 2 veces al día, independientemente de la comida. En el tratamiento de la psicosis aguda y crónica, incluida la esquizofrenia, la dosis diaria en los primeros 4 días es: Día 1 - 50 mg; 2do día - 200 mg; 3º día - 200 mg y 4º día - 300 mg. A partir del cuarto día, la dosis diaria es de 300 mg. Dependiendo del efecto clínico y la tolerabilidad del medicamento, su dosis puede variar individualmente de 150 mg / día a 750 mg / día. La dosis máxima diaria para tratar la esquizofrenia es de 750 mg. Cuando se tratan episodios maníacos para el trastorno bipolar, se recomienda la quetiapina como monoterapia o como terapia adyuvante para estabilizar el estado de ánimo. La dosis diaria en los primeros 4 días es: Día 1 - 100 mg; 2do día - 200 mg; 3º día - 300 mg y 4º día - 400 mg. Un aumento de la dosis diaria en el futuro es posible a 200 mg / día y el día 6 de terapia es de 800 mg. Dependiendo del efecto clínico y la tolerabilidad del medicamento, su dosis puede variar individualmente de 200 mg / día a 800 mg / día. Como regla general, la dosis efectiva varía de 400 mg a 800 mg / día. La dosis máxima diaria es de 800 mg .; El aclaramiento plasmático de quetiapina en pacientes de edad avanzada se reduce en un 30-50%, el medicamento debe prescribirse con precaución, especialmente al inicio del tratamiento. La dosis inicial es de 25 mg / día, seguida de un aumento de 25-50 mg hasta alcanzar una dosis efectiva En pacientes con insuficiencia renal y hepática, se recomienda iniciar el tratamiento con 25 mg / día. En el futuro, se recomienda aumentar la dosis diaria en 25-50 mg para lograr una dosis efectiva.
Efectos secundarios
Clasificación de la incidencia de efectos secundarios (OMS): muy a menudo (> 1/10), a menudo (> 1/100, menos de 1/10), con poca frecuencia (> 1/1000, menos de 1/100), raramente (> 1/10 000, menos de 1/1000), muy raramente (menos de 1/10 000, incluidos los informes individuales). Del sistema hemopoyético: a menudo - leucopenia; con poca frecuencia - eosinofilia; muy raramente - neutropenia Desde el lado del sistema nervioso central y periférico: muy a menudo - mareos, somnolencia, dolor de cabeza; a menudo - estados sincopales; con poca frecuencia - ansiedad, agitación, insomnio, acatisia, temblor, convulsiones, depresión, parestesias; raramente - síndrome neuroléptico maligno (hipertermia, alteración de la conciencia, rigidez muscular, trastornos vegetativos-vasculares, aumento de la concentración de CPK); muy raramente - disquinesia tardía. Desde el lado del sistema cardiovascular: a menudo - taquicardia, hipotensión arterial ortostática, prolongación del intervalo QT en un ECG; Desde el lado del sistema respiratorio: rinitis,faringitis. Del sistema digestivo: a menudo - boca seca, estreñimiento, diarrea, dispepsia, aumento de los niveles de transaminasas séricas (ACT o ALT); Raramente: ictericia, náuseas, vómitos, dolor abdominal; muy raramente - hepatitis. Reacciones alérgicas: con poca frecuencia erupción cutánea, reacciones de hipersensibilidad; muy raramente - angioedema, síndrome de Stevens-Johnson. Por parte del sistema reproductor: raramente - priapismo. Por parte del sistema endocrino: a menudo - un aumento en el peso corporal (principalmente en las primeras semanas de tratamiento); muy raramente - hiperglucemia o descompensación de la diabetes mellitus. Indicadores de laboratorio: con poca frecuencia - un aumento en el nivel sérico de GGT y el contenido de triglicéridos (no en ayunas), hipercolesterolemia; disminución del nivel de hormonas tiroideas (T4 total y T4 libre / en las primeras 4 semanas /, así como T3 total y T3 inversa / solo cuando se toman dosis altas de quetiapina /); Otros: a menudo - edema periférico, astenia; raramente - dolor de espalda, dolor de pecho, fiebre baja, mialgia, piel seca, visión deficiente.
Sobredosis
Los datos sobre la sobredosis de quetiapina son limitados. Se describieron los casos de tomar quetiapina en una dosis superior a 30 g. En la mayoría de los pacientes, no se observaron efectos secundarios; en los casos de su desarrollo, los efectos secundarios pasaron por sí solos. Se ha informado un caso fatal con el ingreso de 13.6 g de quetiapina. Se han notificado casos extremadamente raros de sobredosis de quetiapina, lo que lleva a la prolongación del intervalo QT, el coma o la muerte. En pacientes con antecedentes de enfermedad cardiovascular grave, puede aumentar el riesgo de efectos secundarios por sobredosis. Síntomas: sedación excesiva, somnolencia, taquicardia, disminución de la presión arterial; Tratamiento: se realiza terapia sintomática, medidas dirigidas a mantener la función respiratoria, sistema cardiovascular, oxigenación adecuada y ventilación de los pulmones. No hay antídotos específicos.
Interacción con otras drogas.
La quetiapina no causa la inducción de sistemas de enzimas hepáticas implicados en el metabolismo de la fenazona y el litio. La administración simultánea de quetiapina con medicamentos que potencialmente inhiban las enzimas hepáticas, como la carbamazepina o la fenitoína, así como con barbitúricos, rifampicina, puede disminuir las concentraciones plasmáticas de quetiapina, lo que puede requerir un aumento de la dosis de Quentiax, dependiendo del efecto clínico.Esto también debe tenerse en cuenta al cancelar la fenitoína o la carbamazepina, u otro inductor del sistema enzimático del hígado, o reemplazarlo con un medicamento que no induzca enzimas hepáticas microsómicas (por ejemplo, ácido valproico). La principal enzima responsable del metabolismo de la quetiapina es la isoenzima CYP3A4. La farmacocinética de quetiapina no cambia con el uso simultáneo de cimetidina (inhibidor de P450), fluoxetina (inhibidor de CYP3A4 y CYP2D6) o antidepresivo de imipramina (inhibidor de CYP2D6). Se recomienda tener precaución con el uso simultáneo de quetiapina y el uso sistémico de inhibidores de CYP3A4 (agentes antifúngicos del grupo de azoles y antibióticos macrólidos), ya que Las concentraciones plasmáticas de quetiapina pueden aumentar. Por lo tanto, se deben usar dosis más bajas de quetiapina. Se debe prestar especial atención a los pacientes ancianos y debilitados. La farmacocinética de quetiapina no cambió significativamente con la administración simultánea de antipsicóticos: risperidona o haloperidol. Sin embargo, la toma simultánea de quetiapina con tioridazina condujo a un aumento del aclaramiento de quetiapina. Los medicamentos depresores del SNC y el etanol aumentan el riesgo de efectos secundarios.
Prescripción
Si