Tabletki powlekane Quentiax 300 mg N60
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Kwetiapina
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Kwasiapina fumaran 345,39 mg, co odpowiada kwetiapinie 300 mg; Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy - 54 mg, wodorofosforan wapnia dwuwodny - 30 mg, celuloza mikrokrystaliczna - 227,61 mg, powidon - 15 mg, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) - 60 mg, stearynian magnezu - 18 mg. Skład powłoki: hypromeloza - 15 mg, tytanu dwutlenek (E171) - 6 mg, makrogol 4000 - 3 mg.
Efekt farmakologiczny
Leki przeciwpsychotyczne (neuroleptyczne). Kwetiapina jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym, który wykazuje większe powinowactwo do receptorów 5HT2 serotoniny niż do receptorów mózgowych D1 i D2 dopaminy. Kwetiapina ma powinowactwo do histaminy i 1 -adoreceptorów oraz niższe powinowactwo do 2-adrenoreceptorów. Nie wykryto znaczącego powinowactwa kwetiapiny do cholinergicznych receptorów muskarynowych i benzodiazepinowych; W standardowych testach kwetiapina wykazuje działanie przeciwpsychotyczne. Wyniki badania objawów pozapiramidowych u zwierząt ujawniły, że kwetiapina powoduje słabą katalepsję w dawce, która skutecznie blokuje receptory D2 dopaminy. Kwetiapina powoduje selektywne zmniejszenie aktywności mezolimbicznych neuronów dopaminergicznych A10, w porównaniu z neuronami A10-nigrostriatal zaangażowanymi w funkcje motoryczne; Nie stwierdzono różnic między stosowaniem kwetiapiny (w dawce 75-750 mg / dobę) a placebo w przypadkach występowania zespołów pozapiramidowych i jednoczesnego stosowania leków antycholinergicznych. Nie powoduje przedłużonego wzrostu stężenia prolaktyny w osoczu krwi; Kwetiapina przez długi czas wspomaga kliniczną poprawę u tych pacjentów, u których pozytywny efekt pojawił się na samym początku leczenia; Czas działania kwetiapiny na receptory 5HT2 serotoniny oraz receptory dopaminy i D2 wynosi mniej niż 12 godzin po przyjęciu leku.
Farmakokinetyka
Wchłanianie - wysokie spożycie pokarmu nie wpływa na biodostępność. Wiązanie z białkami osocza - 83%, farmakokinetyka kwetiapiny jest liniowa i nie różni się u mężczyzn i kobiet; Metabolizm Aktywnie metabolizowany w wątrobie w celu utworzenia farmakologicznie nieaktywnych metabolitów pod wpływem izoenzymu CYP3A4.Kwetiapina i niektóre z jej metabolitów są słabymi inhibitorami izoenzymów 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 i 3A4 ludzkiego cytochromu P450, ale tylko w stężeniach co najmniej 10-50 razy wyższych niż stężenie leku przy stosowaniu w skutecznej dawce w zakresie od 300 do 450 mg / W oparciu o wyniki badań in vitro nie należy oczekiwać, że równoczesne podawanie kwetiapiny z innymi lekami powoduje klinicznie wyraźne zahamowanie metabolizmu innych leków za pośrednictwem cytochromu P450; Wycofanie: T1 / 2 wynosi około 7 h. Około 73% wydalane jest przez nerki, a 21% przez jelita. Mniej niż 5% kwetiapiny jest metabolizowane i wydalane w postaci niezmienionej. Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych Średni klirens kwetiapiny u pacjentów w podeszłym wieku jest o 30-50% mniejszy niż u pacjentów w wieku 18 do 65 lat. Średni klirens kwetiapiny w osoczu u pacjentów z niewydolnością nerek jest ciężki (CC poniżej 30 ml / min / 1,73 m 2), a u pacjentów z uszkodzeniem wątroby (ustabilizowana marskość wątroby) zmniejsza się o około 25%.
Wskazania
- leczenie ostrej i przewlekłej psychozy, w tym schizofrenii; - leczenie epizodów maniakalnych w zaburzeniu dwubiegunowym.
Przeciwwskazania
- okres karmienia piersią; - dzieci i młodzież w wieku poniżej 18 lat (nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania); Nadwrażliwość na kwetiapinę lub inne składniki leku Należy zachować ostrożność, przepisując lek pacjentom z chorobami sercowo-naczyniowymi i mózgowo-naczyniowymi lub innymi schorzeniami, które predysponują do niedociśnienia tętniczego, z wrodzonym wzrostem odstępu QT w zapisie EKG lub w obecności stanów mogących zwiększać odstęp QT ( jednoczesne przepisywanie leków wydłużających odstęp QT, zastoinową niewydolność serca, hipokaliemię, hipomagnezemię) z niewydolnością wątroby chnosti, padaczka, napady w historii, ciąży, pacjentów w podeszłym wieku.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Bezpieczeństwo i skuteczność kwetiapiny u kobiet w ciąży nie zostały ustalone. Dlatego w czasie ciąży kwetiapinę można stosować tylko wtedy, gdy spodziewana korzyść uzasadnia potencjalne ryzyko. Nie ustalono stopnia eliminacji kwetiapiny z mlekiem matki. Należy poradzić kobietom, aby unikały karmienia piersią podczas przyjmowania kwetiapiny.
Dawkowanie i sposób podawania
Lek podaje się doustnie, 2 razy / dobę, niezależnie od posiłku. W leczeniu ostrej i przewlekłej psychozy, w tym schizofrenii, dzienna dawka w pierwszych 4 dniach wynosi: Dzień 1 - 50 mg; Drugi dzień - 200 mg; 3 dzień - 200 mg i 4 dzień - 300 mg. Począwszy od 4 dnia dzienna dawka wynosi 300 mg. W zależności od efektu klinicznego i tolerancji leku, jego dawka może zmieniać się indywidualnie od 150 mg / dobę do 750 mg / dobę. Maksymalna dawka dobowa do leczenia schizofrenii wynosi 750 mg Podczas leczenia epizodów maniakalnych związanych z zaburzeniem afektywnym dwubiegunowym, kwetiapina jest zalecana w monoterapii lub jako leczenie uzupełniające w celu stabilizacji nastroju.Dawka dobowa przez pierwsze 4 dni wynosi: Dzień 1 - 100 mg; Drugi dzień - 200 mg; 3 dzień - 300 mg i 4 dzień - 400 mg. Zwiększenie dawki dobowej w przyszłości możliwe jest przy 200 mg / dobę, a do 6 dnia leczenia wynosi 800 mg. W zależności od efektu klinicznego i tolerancji leku, jego dawka może się zmieniać indywidualnie od 200 mg / dobę do 800 mg / dobę. Z reguły skuteczna dawka wynosi od 400 mg do 800 mg / dzień. Maksymalna dawka dobowa wynosi 800 mg; klirens kwetiapiny w osoczu u pacjentów w podeszłym wieku zmniejsza się o 30-50%, lek należy przepisywać ostrożnie, szczególnie na początku leczenia. Dawka początkowa wynosi 25 mg / dobę, a następnie zwiększa się o 25-50 mg do osiągnięcia dawki skutecznej U pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby zaleca się rozpoczęcie leczenia dawką 25 mg / dobę. W przyszłości zaleca się zwiększanie dawki codziennie o 25-50 mg, aby uzyskać skuteczną dawkę.
Efekty uboczne
Klasyfikacja częstości występowania działań niepożądanych (WHO): bardzo często (> 1/10), często (> 1/100, mniej niż 1/10), rzadko (> 1/1000, mniej niż 1/100), rzadko (> 1/10 000, mniej niż 1/1000), bardzo rzadko (mniej niż 1/10 000, w tym pojedyncze raporty); Z układu krwiotwórczego: często - leukopenia; nieczęsto - eozynofilia; bardzo rzadko - neutropenia Od strony ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego: bardzo często - zawroty głowy, senność, ból głowy; często - syncopal stany; nieczęsto - lęk, pobudzenie, bezsenność, akatyzja, drżenie, drgawki, depresja, parestezje; rzadko - złośliwy zespół neuroleptyczny (hipertermia, zaburzenia świadomości, sztywność mięśni, zaburzenia wegetatywno-naczyniowe, zwiększona koncentracja CPK); bardzo rzadko - późna dyskineza Z boku układu sercowo-naczyniowego: często - tachykardia, niedociśnienie tętnicze ortostatyczne, wydłużenie odstępu QT na EKG; Od strony układu oddechowego: nieżyt nosa,zapalenie gardła, z układu pokarmowego: często - suchość w ustach, zaparcia, biegunka, niestrawność, zwiększone stężenie aminotransferaz w surowicy (ACT lub ALT); rzadko - żółtaczka, nudności, wymioty, ból brzucha; bardzo rzadko - zapalenie wątroby .; reakcje alergiczne: rzadko - wysypka skórna, reakcje nadwrażliwości; bardzo rzadko - obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona, ze względu na układ rozrodczy: rzadko - priapizm, ze strony układu hormonalnego: często - zwiększenie masy ciała (głównie w pierwszych tygodniach leczenia); bardzo rzadko - hiperglikemia lub dekompensacja cukrzycy Wskaźniki laboratoryjne: nierzadko - wzrost stężenia GGT w surowicy i zawartość trójglicerydów (nie na czczo), hipercholesterolemia; obniżenie poziomu hormonów tarczycy (całkowite T4 i wolne T4 / w pierwszych 4 tygodniach /, a także całkowite T3 i odwrócone T3 / tylko przy przyjmowaniu dużych dawek kwetiapiny /); Inne: często - obrzęki obwodowe, osłabienie; rzadko - ból pleców, ból w klatce piersiowej, gorączka niskiego stopnia, bóle mięśni, suchość skóry, zaburzenia widzenia.
Przedawkowanie
Dane dotyczące przedawkowania kwetiapiny są ograniczone. Opisano przypadki przyjmowania kwetiapiny w dawce przekraczającej 30 g. U większości pacjentów nie obserwowano działań niepożądanych, w przypadku ich rozwoju, działania niepożądane występowały same. Zgłaszano śmiertelny przypadek po przyjęciu 13,6 g kwetiapiny. Zgłaszano bardzo rzadkie przypadki przedawkowania kwetiapiny prowadzące do wydłużenia odstępu QT, śpiączki lub zgonu. U pacjentów z ciężką chorobą układu krążenia w wywiadzie ryzyko wystąpienia działań niepożądanych po przedawkowaniu może wzrosnąć. Objawy: nadmierna sedacja, senność, tachykardia, obniżenie ciśnienia krwi. Leczenie: prowadzi się leczenie objawowe, środki mające na celu utrzymanie czynności układu oddechowego, układu sercowo-naczyniowego, odpowiednie dotlenienie i wentylację płuc. Nie ma konkretnych antidotum.
Interakcje z innymi lekami
Kwetiapina nie powoduje indukcji układów enzymów wątrobowych zaangażowanych w metabolizm phenazonu i litu. Jednoczesne podawanie kwetiapiny z lekami potencjalnie hamującymi enzymy wątrobowe, takie jak karbamazepina lub fenytoina, a także z barbituranami, ryfampicyną, może zmniejszać stężenie kwetiapiny w osoczu, co może wymagać zwiększenia dawki Quentiaxu, w zależności od efektu klinicznego.Należy to również wziąć pod uwagę przy anulowaniu fenytoiny lub karbamazepiny lub innego induktora układu enzymów wątrobowych lub zastąpienia go lekiem, który nie indukuje mikrosomalnych enzymów wątrobowych (na przykład kwasu walproinowego). Głównym enzymem odpowiedzialnym za metabolizm kwetiapiny jest izoenzym CYP3A4. Farmakokinetyka kwetiapiny nie zmienia się wraz z równoczesnym stosowaniem cymetydyny (inhibitor P450), fluoksetyny (inhibitor CYP3A4 i CYP2D6) lub imipraminy jako leku przeciwdepresyjnego (inhibitor CYP2D6). Zaleca się zachowanie ostrożności przy równoczesnym stosowaniu kwetiapiny i ogólnoustrojowego stosowania inhibitorów CYP3A4 (leków przeciwgrzybiczych z grupy azoli i antybiotyków makrolidowych), ponieważ Stężenie kwetiapiny w osoczu może wzrosnąć. Dlatego należy stosować niższe dawki kwetiapiny. Szczególną uwagę należy zwrócić na starszych i osłabionych pacjentów. Farmakokinetyka kwetiapiny nie zmieniła się znacząco przy jednoczesnym podawaniu leków przeciwpsychotycznych - rysperydonu lub haloperydolu. Jednoczesne zażywanie kwetiapiny z tiorydazyną prowadziło do zwiększenia klirensu kwetiapiny. Leki hamujące działanie na ośrodkowy układ nerwowy i etanol zwiększają ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
Recepta
Tak