קוונטיאקס מצופה טבליות 300mg N60
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
רכיבים פעילים
Quetiapine
טופס שחרור
גלולות
הרכב
Quetiapine fumarate 345.39 מ"ג; שמתאים לתוכן Excipients מ"ג quetiapine 300: מונוהידראט לקטוז - 54 מ"ג, מימית פוספט מימן סידן - 30 מ"ג, תאית מיקרו - 227.61 מ"ג Povidone - 15 מ"ג נתרן carboxymethyl עמילן (סוג א ') - מ"ג 60, stearate מגנזיום - 18 מ"ג; פגז הרכב :. hypromellose - 15 מ"ג, טיטניום דיאוקסיד (E171) - 6 מ"ג macrogol 4000 - מ"ג 3.
השפעה פרמקולוגית
תרופות אנטי פסיכוטיות (נוירופלטיות). Quetiapine הוא תרופה אנטי-פסיכוטית טיפוסית המציגה זיקה גבוהה יותר לקולטן 5HT 2 לסרוטונין מאשר לקולטני מוח של דופאמין D 1 ו- D 2. Quetiapine יש זיקת היסטמין 1 -adrenoreceptors ואת הזיקה תחתונה כלפי 2 -adrenoreceptors. לא זוהתה זיקה משמעותית של quetiapine עבור קולטנים מוסקריניים ובקולטנים של בנזודיאזפינים. במבחנים סטנדרטיים, quetiapine מציג פעילות אנטי-פסיכוטית; התוצאות של לימוד תסמינים אקסטראפירמידיאליים בבעלי חיים גילו כי קואטיאפין גורם לקאטאלפסיה חלשה במינון שחוסם ביעילות את הקולטנים של דופאמין D 2. Quetiapine גורמת הפחתה סלקטיבית פעילות-A10 נוירונים דופאמינרגיים mesolimbic, לעומת הנוירונים A9-nigrostriatal מעורב בתפקוד המוטורי.; לא נמצאו הבדלים בין השימוש quetiapine (במינון של 75-750 מ"ג / יום) ופלסבו בהיארעות של תסמונות של מערכת העצבים המרכזית ואת המקרים על ידי שימוש בו זמנית תרופות אנטיכולינרגיות. אינו גורם לעלייה ממושכת בריכוז הפרולקטין בדם. Quetiapine מזה זמן רב תומך בשיפור הקליני בחולים בהם התפתח אפקט חיובי בתחילת הטיפול. משך החשיפה של Quetiapine על סרוטונין 5HT 2 -receptors ודופאמין D 2 קולטנים ומהווה פחות מ 12 שעות לאחר הבליעה.
פרמקוקינטיקה
קליטה - צריכת מזון גבוהה, אינה משפיעה על הזמינות הביולוגית. חלבון פלסמה מחייב - 83%, פרמקוקינטיקה של Quetiapine היא ליניארית ואינה שונה אצל גברים ונשים. ; Metabolism; מטבוליזם פעיל הכבד לייצר מטבוליטים פעילים פרמקולוגית חשוף CYP3A4 isoenzyme.Quetiapine וחלק מן המטבוליטים הם מעכבים חלשים של 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 ו 3A4 איזונזימים של ציטוכרום אנושי P450, אבל רק בריכוז לפחות 10-50 פעמים גבוה יותר מאשר ריכוז של התרופה כאשר משתמשים במינון יעיל טווח בין 300 ל 450 מ"ג / יום, בהתבסס על תוצאות במבחנה, לא צריך לצפות את ניהול בו זמנית של quetiapine עם תרופות אחרות כדי לגרום עיכוב מובהק קלינית של מטבוליזם ציטוכרום P450 בתיווך של תרופות אחרות. נסיגה, T1 / 2 הוא כ 7 שעות, כ 73% מופרש על ידי הכליות ו 21% דרך המעיים. פחות מ 5% של quetiapine הוא metabolized ו מופרש ללא שינוי. פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים, הסליקה הממוצעת של quetiapine בחולים קשישים נמוכה ב -30% -50% מאשר בחולים בגילאי 18 עד 65. הסליקה הממוצעת של פלזמה quetiapine בחולים עם אי ספיקת כליות היא חמורה (CC פחות מ -30 ml / min / 1.73 מ '), ובחולים עם נזק לכבד (שחמת אלכוהול מיוצבת) מצטמצם בכ -25%.
אינדיקציות
- טיפול בפסיכוזה חריפה וכרונית, כולל סכיזופרניה; - טיפול של פרקים מאניים בהפרעה דו קוטבית.
התוויות נגד
- תקופת הנקה; - ילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 (יעילות ובטיחות לא הוקמו); - רגישות יתר לקוויטיאפין או לרכיבים אחרים של התרופה, יש להקפיד על התרופה לחולים עם מחלות לב וכלי דם, או מחלות אחרות או מחלות אחרות, המכוונות ליתר לחץ דם של העורקים, עם עלייה מולדת במרווח QT ב- ECG או בנוכחות תנאים העלולים לגרום לגידול במרווח QT ( מרשם סימולטני של תרופות להאריך את מרווח QT, אי ספיקת לב, היפוקלמיה, hypomagnesemia), עם פגיעה בכבד chnosti, אפילפסיה, פרכוסים בהיסטוריה, הריון, חולים וקשישים.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
בטיחות ויעילות של quetiapine אצל נשים בהריון לא הוקמו. לכן, quetiapine ניתן להשתמש במהלך ההריון רק אם התועלת הצפויה מצדיק את הסיכון הפוטנציאלי. דרגת החיסול של quetiapine עם חלב אם לא הוקמה. מומלץ לנשים להימנע מהנקה בזמן נטילת quetiapine.
מינון ומינהל
התרופה ניתנת דרך הפה, 2 פעמים ביום, ללא קשר לארוחה, בטיפול בפסיכוזה חריפה וכרונית, כולל סכיזופרניה, המינון היומי של 4 הימים הראשונים הוא: יום 1 - 50 מ"ג; יום שני - 200 מ"ג; יום שלישי - 200 מ"ג ויום רביעי - 300 מ"ג. החל מהיום הרביעי, המינון היומי הוא 300 מ"ג. בהתאם לאפקט הקליני וסבילות המינון שלה עשוי בנפרד נע בין 150 מ"ג / יום 750 מ"ג / היום. המינון היומי המרבי לטיפול בסכיזופרניה הוא 750 מ"ג כאשר בטיפול בפרקים מאניים להפרעה דו קוטבית מומלץ להשתמש ב- quutiapine כטיפול יחיד או כטיפול אדג'ובנטי לייצוב מצב הרוח: המינון היומי של 4 הימים הראשונים הוא: יום 1-100 מ"ג; יום שני - 200 מ"ג; יום שלישי - 300 מ"ג ויום רביעי - 400 מ"ג. עלייה במינון היומי בעתיד אפשרית ב 200 מ"ג / יום וביום 6 של הטיפול הוא 800 מ"ג. בהתאם לאפקט הקליני והסבילות של התרופה, המינון שלה יכול להשתנות באופן אינדיבידואלי מ -200 מ"ג ליום ל -800 מ"ג ליום. ככלל, המינון היעיל נע בין 400 מ"ג ל -800 מ"ג ליום. המינון היומי המרבי הוא 800 מ"ג. פלזמה של quetiapine בחולים קשישים מופחת על ידי 30-50%, התרופה צריכה להיות prescribed בזהירות, במיוחד בתחילת הטיפול. המינון ההתחלתי הוא 25 מ"ג ליום, ולאחר מכן עליה של 25-50 מ"ג עד למינון יעיל, בחולים עם אי ספיקת כליות וכבד מומלץ להתחיל בטיפול ב -25 מ"ג ליום. בעתיד, מומלץ להגדיל את המינון היומי על ידי 25-50 מ"ג כדי להשיג מינון יעיל.
תופעות לוואי
סיווג של שכיחות תופעות הלוואי (WHO): לעתים קרובות (> 1/10), לעתים קרובות (> 1/100, פחות מ 1/10), לעתים רחוקות (> 1/1000, פחות מ 1/100), לעתים רחוקות (> 1/10 000, פחות מ 1/1000), לעתים רחוקות מאוד (פחות מ 1/10 000, כולל דיווחים בודדים); מן המערכת hemopoietic: לעתים קרובות - לוקופניה; לעתים רחוקות - אאוזינופיליה; לעתים רחוקות מאוד - נויטרופניה: מצדי מערכת העצבים המרכזית והפריפרית: לעיתים קרובות - סחרחורת, נמנום, כאבי ראש; לעתים קרובות - מדינות סינקופליות; לעתים רחוקות - חרדה, חרדה, נדודי שינה, אקתזיה, רעד, עוויתות, דיכאון, paresthesias; לעיתים רחוקות - תסמונת ממאירה נוירופלקטית (היפרתרמיה, פגיעה בתודעה, קשיחות בשרירים, הפרעות גסטאבטיות-וסקולריות, ריכוז מוגבר של CPK); לעתים רחוקות מאוד - דיסקינזיה מאומצת: מהצד של מערכת הלב וכלי הדם: לעיתים קרובות - טכיקרדיה, לחץ דם אורתרוסטי אורתרי, הארכת מרווח QT על א.ק.ג.: מצד מערכת הנשימה:דלקת הלוע: מערכת העיכול: לעיתים קרובות - יובש בפה, עצירות, שלשולים, הפרעות בעיכול, רמות גבוהות של טרנסמינזות בסרום (ACT או ALT); לעיתים נדירות - צהבת, בחילות, הקאות, כאבי בטן; לעיתים רחוקות - הפטיטיס: תגובות אלרגיות: לעיתים רחוקות - פריחה בעור, תגובות רגישות יתר; לעיתים רחוקות מאוד - אנגיואדמה, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, מצד מערכת הרבייה: לעתים רחוקות - פריאפיזם: מצד המערכת האנדוקרינית: לעיתים קרובות - עלייה במשקל הגוף (בעיקר בשבועות הראשונים של הטיפול); לעיתים רחוקות - היפרגליקמיה או פירוק מחלת הסוכרת: לעיתים רחוקות - עלייה ברמת הסרום של GGT ובתכולת הטריגליצרידים (לא בצום), hypercholesterolemia; ירידה של רמת הורמוני בלוטת התריס (סה"כ T4 ו T4 חינם / ב 4 שבועות הראשונים /, כמו גם סך T3 ו T3 הפוכה / רק כאשר לוקחים מינון גבוה של quetiapine /), אחרים: לעתים קרובות - בצקת היקפית, אסתניה; לעתים רחוקות - כאבי גב, כאבים בחזה, חום נמוך, מיאלגיה, עור יבש, היחלשות הראייה.
מנת יתר
נתונים על מנת יתר של quetiapine מוגבלים. המקרים של נטילת quetiapine במינון מעל 30 גרם תוארו ברוב המטופלים, תופעות לוואי לא נצפו, במקרים של התפתחותם, תופעות לוואי עברו בעצמם. מקרה קטלני דווח עם הודאה של 13.6 גרם של quetiapine. מקרים נדירים במיוחד של מנת יתר של quetiapine דווחו, מה שהוביל להארכת מרווח QT, תרדמת או מוות. בחולים עם היסטוריה של מחלה קרדיווסקולארית חמורה, הסיכון לתופעות לוואי ממנת יתר עלול לעלות. תסמינים: סדיציה מוגזמת, נמנום, טכיקרדיה, הורדת לחץ דם, טיפול: טיפול סימפטומטי מתבצע, אמצעים שנועדו לשמור על תפקוד נשימתי, מערכת הלב וכלי הדם, חמצון נאות אוורור של הריאות. אין תרופות נוגדות.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
Quetiapine אינו גורם אינדוקציה של מערכות אנזים הכבד מעורב במטבוליזם של phenazone ו ליתיום. הטיפול בו-זמנית של quetiapine עם תרופות המעכבות אנזימים בכבד, כגון carbamazepine או phenytoin, כמו גם עם barbiturates, rifampicin, עשוי להפחית את ריכוזי הפלסמה של quetiapine, אשר עשויים לחייב עלייה במינון Quentiax, בהתאם לאפקט הקליני.זה צריך גם לקחת בחשבון בעת ביטול phenytoin או carbamazepine, או inducer אחר של מערכת אנזים הכבד, או להחליף אותו עם תרופה שאינה גורם אנזימים בכבד microsomal (למשל, חומצה valproic). האנזים הראשי האחראי על חילוף החומרים של quetiapine הוא האיזואנזים CYP3A4. הפרמקוקינטיקה של quetiapine אינה משתנה עם שימוש בו-זמנית של מעכבי C4 (P450), מעכב fluoxetine (CYP3A4 ו- CYP2D6) או תרופה נוגדת דיכאון מסוג imipramine (מעכב CYP2D6). מומלץ לנקוט זהירות עם שימוש בו זמנית של quetiapine ושימוש מערכתי של מעכבי CYP3A4 (סוכנים נגד פטריות של קבוצת azoles ו אנטיביוטיקה macrolide), מאז ריכוזי פלזמה Quetiapine עשוי להגדיל. לכן, מינונים נמוכים של quetiapine יש להשתמש. יש להקדיש תשומת לב מיוחדת לחולים קשישים וחלשים. הפרמקוקינטיקה של quetiapine לא השתנתה באופן משמעותי עם טיפול בו-זמני עם תרופות אנטי-פסיכוטיות - risperidone או haloperidol. עם זאת, לקיחת בו זמנית של quetiapine עם thioridazine הובילה לעלייה פינוי quetiapine. תרופות מדכאות CNS ואתנול מגבירות את הסיכון לתופעות לוואי.
מרשם
כן