Comprimés enrobés de Quentiax 300 mg N60

La quétiapine

Pilules

Fumarate de quétiapine 345,39 mg, ce qui correspond au contenu en 300 mg de quétiapine; Excipients: lactose monohydraté - 54 mg, hydrogénophosphate de calcium dihydraté - 30 mg, cellulose microcristalline - 227,61 mg, povidone - 15 mg, carboxyméthyl-amidon sodique (type A) - 60 mg, stéarate de magnésium - 18 mg; composition de coque: hypromellose - 15 mg, dioxyde de titane (E171) - 6 mg, macrogol 4000 - 3 mg.

Antipsychotique (neuroleptique). La quétiapine est un antipsychotique atypique qui présente une plus grande affinité pour les récepteurs de la sérotonine 5HT 2 que pour les récepteurs de la dopamine D 1 et D 2. La quétiapine a une affinité pour l'histamine et les récepteurs 1-adrénergiques, et une affinité inférieure pour les récepteurs 2-adrénergiques. Aucune affinité significative de la quétiapine pour les récepteurs cholinergiques muscariniques et benzodiazépines n'a été détectée. Dans les tests standard, la quétiapine présente une activité antipsychotique. Les résultats des études sur les symptômes extrapyramidaux chez les animaux ont révélé que la quétiapine provoque une catalepsie faible à une dose bloquant efficacement les récepteurs de la dopamine D 2. La quétiapine entraîne une diminution sélective de l'activité des neurones A10-dopaminergiques mésolimbiques, par rapport aux neurones A9-nigrostriataux impliqués dans les fonctions motrices. Il n'y avait pas de différence entre l'utilisation de la quétiapine (à une dose de 75-750 mg / jour) et celle du placebo quant à l'incidence des syndromes extrapyramidaux et l'utilisation concomitante d'anticholinergiques. Ne provoque pas une augmentation prolongée de la concentration de prolactine dans le plasma sanguin. La quétiapine soutient depuis longtemps l'amélioration clinique chez les patients pour lesquels un effet positif s'est développé au tout début du traitement. La durée des effets de la quétiapine sur les récepteurs de la sérotonine 5HT 2 et des récepteurs de la dopamine et de la D 2 est inférieure à 12 heures après la prise du médicament.

Absorption - élevée, la consommation de nourriture n’affecte pas la biodisponibilité. Liaison aux protéines plasmatiques - 83%; La pharmacocinétique de la quétiapine est linéaire et ne diffère pas chez les hommes et les femmes.; ; Métabolisme; Activement métabolisé dans le foie pour former des métabolites pharmacologiquement inactifs sous l’influence de l’isoenzyme CYP3A4.La quétiapine et certains de ses métabolites sont des inhibiteurs faibles des isoenzymes 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 et 3A4 du cytochrome P450 humain, mais seulement à des concentrations au moins 10 à 50 fois supérieures à la concentration du médicament utilisé entre 300 et 450 mg / jour D'après les résultats in vitro, il ne faut pas s'attendre à ce que l'administration simultanée de la quétiapine avec d'autres médicaments entraîne une inhibition cliniquement prononcée du métabolisme d'autres médicaments induit par le cytochrome P450. Retrait: T1 / 2 dure environ 7 heures: environ 73% sont excrétés par les reins et 21% par les intestins. Moins de 5% de la quétiapine est métabolisée et excrétée sous forme inchangée. Pharmacocinétique dans des situations cliniques spéciales: La clairance moyenne de la quétiapine chez les patients âgés est 30 à 50% inférieure à celle des patients âgés de 18 à 65 ans; La clairance moyenne du plasma plasmatique de la quétiapine chez les patients présentant une insuffisance rénale est sévère (CC inférieur à 30 ml / min / jour). 1,73 m 2) et chez les patients présentant des lésions hépatiques (cirrhose alcoolique stabilisée) est réduite d’environ 25%.

- traitement de la psychose aiguë et chronique, y compris la schizophrénie; - traitement des épisodes maniaques dans le trouble bipolaire.

- période d'allaitement; - enfants et adolescents de moins de 18 ans (l'efficacité et la sécurité n'ont pas été établies); - Hypersensibilité à la quétiapine ou à d’autres composants du médicament: avec prudence, le médicament doit être prescrit aux patients atteints de maladies cardiovasculaires et cérébrovasculaires ou d’autres conditions prédisposant à une hypotension artérielle, avec augmentation congénitale de l’intervalle QT sur l’ECG ou en présence de conditions potentiellement capables prescription simultanée de médicaments prolongeant l'intervalle QT, insuffisance cardiaque congestive, hypokaliémie, hypomagnésémie), avec insuffisance hépatique chnosti, l'épilepsie, des crises dans l'histoire, la grossesse, les patients âgés.

La sécurité et l'efficacité de la quétiapine chez la femme enceinte n'ont pas été établies. Par conséquent, la quétiapine ne peut être utilisée pendant la grossesse que si les bénéfices escomptés justifient le risque potentiel. Le degré d'élimination de la quétiapine avec le lait maternel n'a pas été établi. Il faut conseiller aux femmes d'éviter d'allaiter pendant la prise de quétiapine.

Posologie et administration

Le médicament est administré par voie orale, 2 fois / jour, quel que soit le repas. Dans le traitement de la psychose aiguë et chronique, y compris la schizophrénie, la dose quotidienne au cours des 4 premiers jours est la suivante: jour 1 - 50 mg; 2ème jour - 200 mg; 3ème jour - 200 mg et 4ème jour - 300 mg. À partir du 4ème jour, la dose quotidienne est de 300 mg. En fonction de l’effet clinique et de la tolérabilité du médicament, sa dose peut varier de 150 mg / jour à 750 mg / jour. La dose quotidienne maximale pour le traitement de la schizophrénie est de 750 mg.Pour le traitement des épisodes maniaques du trouble bipolaire, la quétiapine est recommandée en monothérapie ou en tant que traitement adjuvant pour stabiliser l'humeur. 2ème jour - 200 mg; 3ème jour - 300 mg et 4ème jour - 400 mg. Une augmentation de la dose quotidienne dans le futur est possible à 200 mg / jour et au jour 6 du traitement est de 800 mg. En fonction de l’effet clinique et de la tolérance du médicament, sa dose peut varier de 200 mg / jour à 800 mg / jour. En règle générale, la dose efficace varie de 400 mg à 800 mg / jour. La dose quotidienne maximale est de 800 mg .; la clairance plasmatique de la quétiapine chez les patients âgés est réduite de 30 à 50%, le médicament doit être prescrit avec prudence, en particulier au début du traitement. La dose initiale est de 25 mg / jour, suivie d’une augmentation de 25 à 50 mg jusqu’à atteindre une dose efficace.En cas d’insuffisance rénale et hépatique, il est recommandé de commencer le traitement à 25 mg / jour. À l'avenir, il est recommandé d'augmenter la dose quotidiennement de 25 à 50 mg pour obtenir une dose efficace.

Classification de l'incidence des effets secondaires (OMS): très souvent (> 1/10), souvent (> 1/100, moins de 1/10), rarement (> 1/1000, moins de 1/100), rarement (> 1/10 000, moins de 1/1 000), très rarement (moins de 1/10 000, rapports individuels compris).; Du système hématopoïétique: souvent - leucopénie; rarement - éosinophilie; très rarement - neutropénie Du côté du système nerveux central et périphérique: très souvent - vertiges, somnolence, maux de tête; souvent - états syncopaux; rarement - anxiété, agitation, insomnie, acathisie, tremblements, convulsions, dépression, paresthésies; rarement - syndrome malin des neuroleptiques (hyperthermie, troubles de la conscience, rigidité musculaire, troubles végétatifs-vasculaires, augmentation de la concentration de CPK); très rarement - dyskinésie tardive. Du côté du système cardiovasculaire: souvent - tachycardie, hypotension artérielle orthostatique, prolongement de l'intervalle QT sur un ECG; Du côté du système respiratoire: rhinite,pharyngite Du système digestif: souvent - bouche sèche, constipation, diarrhée, dyspepsie, augmentation du taux de transaminases sériques (ACT ou ALT); rarement - jaunisse, nausée, vomissement, douleur abdominale; très rarement - hépatite .; réactions allergiques: rarement - éruptions cutanées, réactions d'hypersensibilité; très rarement - œdème de Quincke, syndrome de Stevens-Johnson De la part du système reproducteur: rarement - du priapisme De la part du système endocrinien: souvent - une augmentation du poids corporel (principalement pendant les premières semaines de traitement); très rarement - hyperglycémie ou décompensation du diabète sucré Indicateurs de laboratoire: peu fréquents - augmentation du taux sérique de GGT et du contenu en triglycérides (non à jeun), hypercholestérolémie; diminution du niveau des hormones thyroïdiennes (T4 totale et T4 libre / au cours des 4 premières semaines /, ainsi que de la T3 totale et de la T3 inverse / uniquement lors de la prise de fortes doses de quétiapine /); Autres: souvent - œdème périphérique, asthénie; rarement - maux de dos, douleurs thoraciques, fièvre légère, myalgie, peau sèche, troubles de la vision.

Les données sur le surdosage de quétiapine sont limitées. Des cas de prise de quétiapine à une dose supérieure à 30 g ont été décrits, mais chez la plupart des patients, aucun effet indésirable n’a été observé, aucun effet secondaire n’a été observé. Un cas mortel a été signalé avec l'admission de 13,6 g de quétiapine. Des cas extrêmement rares de surdosage de quétiapine ont été rapportés, entraînant un allongement de l'intervalle QT, le coma ou le décès. Chez les patients ayant des antécédents de maladie cardiovasculaire grave, le risque d'effets secondaires d'un surdosage peut augmenter. Symptômes: sédation excessive, somnolence, tachycardie, baisse de la pression artérielle; Traitement: traitement symptomatique, mesures visant à maintenir la fonction respiratoire, le système cardiovasculaire, une oxygénation adéquate et une ventilation des poumons. Il n'y a pas d'antidote spécifique.

La quétiapine ne provoque pas d'induction de systèmes enzymatiques hépatiques impliqués dans le métabolisme de la phénazone et du lithium. L'administration simultanée de quétiapine et de médicaments potentiellement inhibiteurs d'enzymes hépatiques, tels que la carbamazépine ou la phénytoïne, ainsi que de barbituriques, la rifampicine, peut diminuer les concentrations plasmatiques de quétiapine, ce qui peut nécessiter une augmentation de la dose de Quentiax, selon l'effet clinique.Ceci doit également être pris en compte lors de l'annulation de la phénytoïne ou de la carbamazépine, ou d'un autre inducteur du système enzymatique du foie, ou de son remplacement par un médicament n'induisant pas les enzymes hépatiques microsomales (par exemple, l'acide valproïque). La principale enzyme responsable du métabolisme de la quétiapine est l'isoenzyme CYP3A4. La pharmacocinétique de la quétiapine ne change pas avec l'utilisation simultanée de la cimétidine (inhibiteur de la P450), de la fluoxétine (inhibiteur du CYP3A4 et du CYP2D6) ou de l'antiprépresseur imipramine (inhibiteur du CYP2D6). Il est recommandé de faire preuve de prudence lors de l'utilisation simultanée de la quétiapine et de l'utilisation systémique d'inhibiteurs du CYP3A4 (antifongiques du groupe des azoles et des antibiotiques macrolides), car Les concentrations plasmatiques de quétiapine peuvent augmenter. Par conséquent, des doses plus faibles de quétiapine doivent être utilisées. Une attention particulière devrait être accordée aux patients âgés et affaiblis. La pharmacocinétique de la quétiapine n'a pas changé de manière significative avec l'administration simultanée d'antipsychotiques - rispéridone ou halopéridol. Cependant, la prise simultanée de quétiapine et de thioridazine a entraîné une augmentation de la clairance de la quétiapine. Les médicaments dépresseurs du système nerveux central et l'éthanol augmentent le risque d'effets secondaires.

Oui