Quentiaxコーティング錠300mg N60

クエチアピン

丸薬

賦形剤：ラクトース一水和物54mg、リン酸水素カルシウム二水和物30mg、微晶質セルロース227.61mg、ポビドン15mg、カルボキシメチルデンプンナトリウム（A型）60mg、クエン酸ナトリウム300mgの含有量に相当するケチアピンフマル酸塩345.39mg、シェル組成：ヒプロメロース-15mg、二酸化チタン（E171）-6mg、マクロゴール4000-3mg。

抗精神病薬（神経弛緩薬）。クエチアピンは、セロトニン5HT 2受容体に対して、ドーパミンD 1およびD 2脳受容体よりも高い親和性を示す非定型抗精神病薬である。クエチアピンは、ヒスタミンおよび1-アドレナリン受容体に対する親和性を有し、2-アドレナリン受容体に対する親和性は低い。コリン作動性ムスカリン受容体およびベンゾジアゼピン受容体に対するクエチアピンの有意な親和性は検出されなかった。標準試験では、クエチアピンは抗精神病活性を示す。動物において錐体外路症状を研究した結果、クエチアピンはドーパミンD 2受容体を効果的にブロックする用量で弱いカタレプシーを引き起こすことが明らかになった。クエチアピンは、運動機能に関与するA9-黒質線条体ニューロンと比較して、中脳辺縁系A10-ドーパミン作動性ニューロンの活性の選択的減少を引き起こす。クエチアピン（75〜750mg /日の用量）とプラセボの併用は、錐体外路症候群の症例の発生率および併用抗コリン薬の併用率に差はなかった。血漿中のプロラクチン濃度の長期的増加を引き起こさない。クエチアピンは長期間にわたり、治療の開始時にポジティブな効果が発現した患者の臨床的改善を支持する。セロトニン5HT 2レセプターおよびドーパミンレセプターおよびD 2レセプターに対するクエチアピンの効果の持続時間は、薬物投与後12時間未満である。

吸収 - 高い、食物摂取量はバイオアベイラビリティーに影響しません。血漿タンパク質結合 - 83％;クエチアピンの薬物動態は線形であり、男性および女性では異ならない。 ;代謝;肝臓で活発に代謝され、CYP3A4アイソザイムの影響下で薬理学的に不活性な代謝産物を形成する。クエチアピンおよびその代謝産物のいくつかは、ヒトシトクロムP450の1A2,2C9,2C19,2D6および3A4アイソザイムの弱い阻害剤であるが、300~450mg / mLの有効用量範囲で使用される場合、薬物の濃度よりも少なくとも10~50倍高い濃度でのみ、インビトロの結果に基づいて、他の薬物とのクエチアピンの同時投与が、他の薬物のシトクロムP450媒介性代謝の臨床的に顕著な阻害をもたらすことを期待すべきではない。撤退; T1 / 2は約7時間であり、約73％が腎臓から、21％が腸から排出される。クエチアピンの5％未満が代謝され、そのまま排出される。特別な臨床状況での薬物動態学;高齢患者におけるクエチアピンの平均クリアランスは、18〜65歳の患者よりも30〜50％低い;腎不全患者におけるクエチアピン血漿の平均クリアランスは重大である（CCは30ml /分/ 1.73m 2）、肝臓障害（安定化したアルコール性肝硬変）の患者では約25％減少する。

- 精神分裂症を含む急性および慢性精神病の治療; - 双極性障害における躁病エピソードの治療。

- 母乳育児期間; - 18歳未満の小児および青年（有効性および安全性が確立されていない）。 - クエチアピンまたは他の薬剤に対する過敏症心電図のQT間隔の先天的な増加または潜在的にQT間隔を増加させる可能性のある状態の存在下で、心血管および脳血管疾患または動脈低血圧に罹りやすい他の状態の患者には、 QT間隔、うっ血性心不全、低カリウム血症、低マグネシウム血症を延長する薬物の同時処方）、肝障害chnosti、てんかん、歴史の中で発作、妊娠、高齢患者。

妊婦におけるクエチアピンの安全性と有効性は確立されていない。したがって、期待される利益が潜在的リスクを正当化する場合にのみ、クエチアピンを妊娠中に使用することができる。母乳とクエチアピンの排泄の程度は確立されていない。女性はクエチアピンを服用している間、母乳育児を避けるように勧めるべきです。

投与量および投与

急性および慢性の精神病（統合失調症を含む）の治療において、最初の4日間の1日量は、1日目〜50mgである。 2日目〜200mg; 3日目 - 200mgおよび4日目 - 300mg。 4日目から、毎日の投与量は300mgである。薬物の臨床効果および忍容性に依存して、その用量は、個々に150mg /日〜750mg /日の範囲で変動し得る。統合失調症を治療するための1日の最大投与量は750mgです。双極性障害の躁病エピソードを治療する場合、クエチアピンは単独療法として、または気分を安定させるための補助療法として推奨されます。 2日目〜200mg; 3日目 - 300mgおよび4日目 - 400mg。将来の日用量の増加は200mg /日で可能であり、治療の6日目は800mgである。薬物の臨床効果および忍容性に依存して、その用量は、個々に200mg /日から800mg /日まで変動し得る。原則として、有効用量は400mg〜800mg /日の範囲である。最大一日量は800mgです。高齢患者におけるクエチアピンの血漿クリアランスは30〜50％減少し、特に治療の開始時に注意して処方されるべきである。開始用量は25mg /日であり、有効用量に達するまで25-50mgの増加が続く。腎不全および肝不全の患者では、25mg /日で治療を開始することが推奨される。将来、効果的な用量を達成するためには、毎日25〜50mgを増加させることが推奨される。

副作用（WHO）の頻度の分類：非常に頻繁に（> 1/10）、しばしば（> 1/100、1/10未満）、まれに（> 1/1000、1/100未満）、めったに（> 1/10 000、1/1000未満）、ごくまれに（個々の報告書を含む1/10 000未満）;造血系から：しばしば白血球減少症;まれに - 好酸球増加症;ごくまれに - 好中球減少症。中枢神経系と末梢神経系の側面から：非常に頻繁に - めまい、眠気、頭痛。しばしば - 失神状態。まれに - 不安、興奮、不眠症、座りこみ、振戦、けいれん、うつ病、感覚異常。まれに神経弛緩性悪性症候群（高体温、意識障害、筋肉硬直、栄養血管障害、CPK濃度の増加）;非常にまれに遅いジスキネジー心血管系の側から：しばしば頻脈、起立動脈低血圧、ECG上のQT間隔の延長、呼吸器系の側から：鼻炎、消化器系：しばしば口渇、便秘、下痢、消化不良、血清トランスアミナーゼのレベル上昇（ACTまたはALT）。まれに - 黄疸、悪心、嘔吐、腹痛;非常にまれに - 肝炎;アレルギー反応：まれに - 皮膚発疹、過敏反応;非常にまれに - 血管浮腫、スティーブンス・ジョンソン症候群生殖系の部分ではめったに勃起不全内分泌系の部分ではしばしば体重の増加（主に治療の最初の数週間）;非常にまれに - 糖尿病の高血糖または代償不全。研究室の指標：GGTの血清レベルおよびトリグリセリドの含有量（空腹時でない）、高コレステロール血症。甲状腺ホルモン濃度の低下（最初の4週間では全T4および遊離T4 /、高用量のクエチアピンを摂取した場合のみT3およびT3の逆転）;その他：しばしば末梢浮腫、無力症、まれに - 背痛、胸痛、低悪性度の発熱、筋肉痛、乾燥肌、視力の低下。

クエチアピン過剰摂取量に関するデータは限られている。 30gを超える用量のクエチアピンを服用した例が報告されているが、ほとんどの患者で副作用が認められなかった。クエチアピン13.6gの投与で致命的な症例が報告されている。 QT間隔、昏睡または死亡の延長につながる、非常にまれなクエチアピン過剰摂取が報告されています。重度の心血管疾患の病歴を有する患者では、過剰摂取による副作用のリスクが増加する可能性がある。症状：過度の鎮静、眠気、頻脈、血圧低下;治療：対症療法が行われ、呼吸機能、心臓血管系、適切な酸素供給および換気の維持を目的とした処置。特定の解毒剤はありません。

クエチアピンは、フェナゾンとリチウムの代謝に関与する肝臓酵素系の誘導を引き起こさない。カルバマゼピンまたはフェニトイン、ならびにバルビツール酸リファンピシンなどの肝酵素を潜在的に阻害する薬物によるクエチアピンの同時投与は、臨床効果に応じてクエンチアピンの用量を増加させる必要があるクエチアピンの血漿濃度を低下させる可能性がある。これは、フェニトインまたはカルバマゼピン、または肝臓酵素系の別の誘発剤を取り除くか、またはそれをミクロソーム肝臓酵素（例えば、バルプロ酸）を誘発しない薬物と交換する場合にも考慮されるべきである。クエチアピンの代謝に関与する主な酵素は、CYP3A4アイソザイムである。シメチジン（P450阻害剤）、フルオキセチン（CYP3A4阻害剤およびCYP2D6）またはイミプラミン抗うつ剤（CYP2D6阻害剤）を併用すると、クエチアピンの薬物動態は変化しない。クエチアピンとCYP3A4の阻害剤（アゾール系抗真菌薬とマクロライド系抗生物質）の併用療法には注意が必要です。クエチアピン血漿濃度は増加するかもしれない。したがって、より少ない用量のクエチアピンを使用すべきである。高齢者や衰弱した患者には特別な注意を払うべきである。クエチアピンの薬物動態は、抗精神病薬であるリスペリドンまたはハロペリドールの同時投与では有意に変化しなかった。しかし、チオリダジンとクエチアピンを同時に服用すると、クエチアピンのクリアランスが増加した。 CNS抑制薬とエタノールは副作用のリスクを高める。

はい