Sebivo tabletas 600 mg 28 pzas.
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Ingredientes activos
Telbivudin
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
1 ml de ranibizumab * 10 mg. 1 fl. ranibizumab * 3 mg.
Efecto farmacologico
La telbivudina (INN - telbivudina - telbivudina) es un análogo sintético del nucleósido de timidina, que tiene actividad contra la ADN polimerasa del virus de la hepatitis B. La telbivudina es fosforilada activamente por las quinasas celulares a una forma de trifosfato activo con una vida media intracelular de 14 h. ADN del virus de la hepatitis B (transcriptasa inversa), que compite con la timidina-5? -Trifosfato natural. La inclusión de telbivudin-5? -Trifosfato en el ADN viral causa una ruptura en la cadena del ADN, y esto inhibe la replicación del virus de la hepatitis B. La telbivudina es un inhibidor de la síntesis de la primera cadena del virus de la hepatitis B (concentración efectiva del 50% de 0.4–1.3 μmol) y otra línea (50% de concentración efectiva de 0.12–0.24 μmol). El telbivudin-5? -Fosfato a una concentración de hasta 100 mcmol no inhibió la ADN polimerasa celular (?,? Y?) De las células humanas. El fármaco en concentraciones de hasta 10 mcmol no tuvo un efecto tóxico significativo en la estructura de las mitocondrias, así como en el contenido y la función del ADN y no aumentó la formación de ácido láctico in vitro.
Farmacocinética
La farmacocinética de dosis únicas y múltiples de telbivudina se evaluó entre voluntarios sanos y entre pacientes con hepatitis B crónica. La farmacocinética de telbivudina fue similar en ambos grupos. En voluntarios sanos después de tomar el medicamento por vía oral en una dosis única de 600 mg, la concentración máxima de telbivudina en el plasma sanguíneo fue de 3.69 ± 1.25 mcg / ml (media ± desviación estándar) y se logró en promedio 2 h después de la administración. El AUC fue de 26.1 ± 7.2 h / ml (media ± desviación estándar). La variabilidad individual de los indicadores sistémicos (concentración máxima, AUC) es? 30%. Se alcanzó una concentración sérica constante después de aproximadamente 5 a 7 días de usar la multiplicidad de telbivudina 1 vez por día.
Indicaciones
Tratamiento de la hepatitis B crónica en pacientes con signos evidentes de replicación viral e inflamación activa del hígado. Las indicaciones se determinan en función de las reacciones virológicas, serológicas, bioquímicas e histológicas, que se observaron en pacientes con hepatitis B crónica, con una reacción positiva y negativa al antígeno del virus de la hepatitis B (HBeAg).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo o a uno de los ingredientes del fármaco.
Precauciones de seguridad
Se notaron mayores niveles de CK en el suero. Sin embargo, el nivel promedio de CPK alcanzó un máximo en la semana 52 con el uso de telbivudina y no aumentó más. En la mayoría de los casos, un aumento en el nivel de CPK fue asintomático, generalmente en el contexto de la terapia continua, hubo una disminución adicional en la concentración de CPK. Posibles fluctuaciones en el nivel de AlAT durante el tratamiento.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
No se dispone de datos clínicos sobre el efecto de la telbivudina en el embarazo. Durante el embarazo, Sebivo debe usarse solo cuando el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto.
Posología y administración.
La dosis recomendada de Sebivo para adultos es de 600 mg (1 tableta) 1 vez por día. La píldora se toma por vía oral con las comidas o solo. No se ha establecido la duración óptima del tratamiento. Sebivo puede utilizarse para tratar la hepatitis B crónica en pacientes con insuficiencia renal. Para pacientes con un aclaramiento de creatinina de 50 ml / min, no es necesario corregir la dosis recomendada de telbivudina. Si los pacientes tienen un aclaramiento de creatinina de 50 ml / min, incluida la insuficiencia renal terminal con hemodiálisis. Etapa terminal de insuficiencia renal 600 mg 1 vez cada 96 horas. Si es necesario, no se requiere el uso del medicamento Sebivo en pacientes con ajuste de la dosis de daño hepático.
Efectos secundarios
En los ensayos clínicos que duraron 104 semanas, las reacciones adversas informadas fueron generalmente leves a moderadas. Las reacciones indeseables frecuentes con una posible conexión con tomar telbivudina fueron un aumento de 3/4 grados en la CK en sangre (6,8%), fatiga (4,4%), cefalea (3%) y náuseas (2,6%).
Sobredosis
No se han reportado casos de sobredosis. Las dosis estudiadas hasta 1800 mg / kg (3 veces más altas que la dosis diaria recomendada) fueron bien toleradas. La dosis máxima tolerada de telbivudina no se ha determinado. Tratamiento: en caso de sobredosis, se debe suspender la telbivudina y, si es necesario, se debe prescribir una terapia de soporte general y sintomática apropiada.
Interacción con otras drogas.
Telbivudina se excreta principalmente por los riñones, por lo tanto, cuando se prescribe Sebivo con medicamentos que afectan la función renal, es posible aumentar la concentración plasmática de Telbivudina y / o medicamentos de uso simultáneo.In vitro, la telbivudina en concentraciones 12 veces superiores a las terapéuticas, no inhibió los procesos metabólicos que se producen con la participación de las isoenzimas microsomales 1A2, 2C9, 2C19, 2D26, 2E1 y 3A4 del citocromo P450 del hígado. En animales, la telbivudina no induce isoenzimas del citocromo P450. Dados los resultados anteriores y las vías conocidas para la eliminación de telbivudina, existe un bajo potencial de interacciones de Sebivo con otros fármacos a nivel de citocromo P450. Los parámetros farmacocinéticos de Telbivudina en el estado de equilibrio no cambiaron después del uso repetido en combinación con lamivudina, adefovir, dipivoxil, ciclosporina e interferón? -2a.
Instrucciones especiales
después de la interrupción del tratamiento de la hepatitis B, se informó que la telbivudina tenía exacerbaciones graves de la enfermedad en los pacientes. Es necesario controlar cuidadosamente la función hepática mediante parámetros clínicos y de laboratorio en pacientes que, por un motivo u otro, suspendieron el tratamiento con telbivudina. Si es necesario, debe reanudar de inmediato la terapia con medicamentos para el tratamiento de la hepatitis B. Cuando use análogos de nucleótidos / nucleósidos como monoterapia o en combinación con medicamentos antirretrovirales, se ha informado acidosis láctica y hepatomegalia grave, a veces fatal. Al usar telbivudina y otros medicamentos de esta clase, se han notificado casos de miopatía, registrados durante el uso del medicamento durante un período de varias semanas a meses desde el inicio de la terapia. Se desconocen los factores que contribuyen al desarrollo de la miopatía en pacientes que toman telbivudina. Los pacientes deben informar inmediatamente cualquier dolor persistente de etiología desconocida o debilidad muscular. La terapia con telbivudina debe interrumpirse si se diagnostica miopatía. El médico debe controlar regularmente a los pacientes con riesgo de miopatía. Pacientes con insuficiencia renal La telbivudina se excreta principalmente a través de los riñones, por lo que los pacientes con un aclaramiento de creatinina de 50 ml / min, incluidos los pacientes en hemodiálisis, deben elegir el intervalo entre las dosis de acuerdo con las recomendaciones dadas. Además, tomar Sebivo simultáneamente con medicamentos que pueden afectar la función renal puede causar cambios en las concentraciones de telbivudina o los medicamentos correspondientes en el plasma sanguíneo.Pacientes infectados con hepatitis B con resistencia a medicamentos antivirales No se realizaron estudios adecuados y adecuadamente controlados del tratamiento con telbivudina en pacientes infectados con hepatitis B con resistencia establecida a lamivudina. In vitro, la telbivudina demostró eficacia contra mutaciones únicas de la cepa del virus de la hepatitis B M204V sin actividad para las mutaciones dobles M204V / L180M y mutaciones únicas de las cepas del virus M204I. Además, no se realizaron estudios adecuados y bien controlados del tratamiento de telbivudina infectada con pacientes de hepatitis B con resistencia establecida a adefovir. In vitro, Telbivudin fue activa contra cepas mutantes del virus N236T. Pacientes después del trasplante de hígado No se conocen la seguridad y la eficacia de la telbivudina en pacientes con hígado trasplantado. La farmacocinética del nivel de telbivudina alcanzado no cambió cuando se toma continuamente en combinación con ciclosporina. Si existe la necesidad de terapia con telbivudina en pacientes con un hígado trasplantado que hayan tomado o estén recibiendo inmunosupresores con un efecto conocido sobre la función hepática (en particular ciclosporina o tacrolimus), es necesario monitorizar la función hepática antes y durante el tratamiento con Sebivo. Grupos separados de pacientes El uso del medicamento Sebivo no se investigó en pacientes con hepatitis B que tuvieron coinfecciones (por ejemplo, se infectaron simultáneamente con VIH, hepatitis C o D). Pacientes de edad avanzada Los estudios clínicos de telbivudina no se realizaron en pacientes mayores de 65 años en una cantidad suficiente para determinar la diferencia en sus respuestas en comparación con los pacientes jóvenes. En general, es necesario tomar pacientes ancianos con Sebivo con precaución, dada la función hepática anormal que es común en este grupo de edad debido a enfermedades concomitantes y debido al uso concomitante de otros medicamentos. Información para los pacientes Se debe informar a los pacientes que el tratamiento con Sebivo no reduce el riesgo de transmisión del virus de la hepatitis B a través del sexo o con la sangre. Los datos clínicos sobre los efectos de la telbivudina en la función reproductiva femenina y masculina están ausentes. Los niñosNo se han realizado estudios sobre el uso de este medicamento en niños menores de 18 años. Por lo tanto, para obtener una cantidad más completa de información, no se recomienda el uso de Sebivo en el tratamiento de niños. La capacidad de influir en la velocidad de reacción al conducir vehículos u otros mecanismos. Los datos sobre el efecto del medicamento y las recomendaciones no están disponibles.
Prescripción
Si