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有効成分
Telbivudin
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丸薬
構成
ラニビズマブ1ml * 10mg。 1fl。ラニビズマブ* 3mg。
薬理効果
テルビブジン（INN - テルビブジン - テルビブジン）は、B型肝炎ウイルスのDNAポリメラーゼに対する活性を有するチミジンヌクレオシドの合成アナログであり、細胞キナーゼによって活性化され、活性化された三リン酸型に14時間の細胞内半減期を有する。天然のチミジン-5β-トリホスフェートと競合するB型肝炎ウイルス（逆転写酵素）のDNA。テルビブジンは、ウイルスDNA中のテルビブジン-5β-三リン酸を含有することにより、DNA鎖の切断を引き起こし、B型肝炎ウイルスの複製を阻害する。別の系統（50％有効濃度0.12〜0.24μmol）。最大100μmolの濃度でのテルビブジン-5β-リン酸塩は、ヒト細胞の細胞DNAポリメラーゼ（α、βおよびγ）を阻害しなかった。 10μmolまでの濃度の薬物は、ミトコンドリアの構造ならびにDNAの含量および機能に有意な毒性効果を有さず、インビトロでの乳酸の形成を増加させなかった。
薬物動態
健常ボランティアおよび慢性B型肝炎患者の間で、単回投与および複数回投与のテルビブジンの薬物動態を評価した。テルビブジンの薬物動態は両群で同等であった。経口服用後の健康なボランティアでは、血漿中のテルビブジンの最大濃度は3.69±1.25μg/ ml（平均±標準偏差）であり、投与2時間後に平均して達成された。 AUCは26.1±7.2h / ml（平均±標準偏差）であった。全身インジケータの個々の変動性（最大濃度、AUC）は約30％である。 1日1回テルビブジン多重度を使用した約5-7日後に一定の血清濃度に達した。
適応症
明らかな徴候のウイルス複製および活性な肝臓炎症を有する患者における慢性B型肝炎の治療。適応症は、B型肝炎ウイルス（HBeAg）の抗原に対する陽性および陰性反応を伴って、慢性B型肝炎の患者で観察されたウイルス学的、血清学的、生化学的および組織学的反応に基づいて決定される。
禁忌
活性物質または薬物の成分の1つに対する過敏症。
安全上の注意
血清中のCKレベルの上昇が注目された。テルビブジンを適用し、さらに増加していない場合しかし、CPKの平均レベルは、52週でピークに達しました。ほとんどの場合、CPKレベルの上昇は、将来的には通常、一定のバックグラウンド療法で、CKの減少、無症候性でした。治療中のAlATレベルの変動
妊娠中および授乳中に使用する
テルビブジンが妊娠に与える影響に関する臨床データは入手できません。妊娠中、Sebivoを使用する必要がある場合のみ、胎児への潜在的なリスクを上回る母に期待される利益。
投与量および投与
成人向けのセビボの推奨用量は1日600mg（1錠）です。丸薬は食事と共に、または単独で経口服用される。最適な治療期間は確立されていない。 Sebivoは、腎不全患者の慢性B型肝炎の治療に使用できます。 ？50ミリリットル/分の推奨用量のテルビブジン補正のクレアチニンクリアランスの患者のために必要はありません。血液透析による末期腎不全を含む、50ml /分のクレアチニンクリアランスを有する患者。末期腎不全1 600mgの回96時間である。必要に応じて、肝臓病変用量調節を有する薬物Sebivo患者が必要となります。
副作用
104週間続く臨床試験では、報告された有害反応は通常軽度から中等度であった。受信テルビブジンと通信するための頻繁な副作用は、4.3度（6.8％）、疲労（4.4％）、頭痛（10％）、および悪心（2.6％）の血液中のCPKを増加しました。
過剰摂取
過量投与の症例は報告されていない。 1800ミリグラム/ kgで（3回推奨日用量）までの検討用量が十分に許容しました。テルビブジンの最大耐量は決定されていない。処置：テルビブジンをキャンセルし、過剰投与の場合には必要に応じて、適切な一般的な支持及び対症療法を割り当てるべきです。
他の薬との相互作用
テルビブジンは、主に腎臓であるしかし、血漿濃度テルビブジンおよび/または同時に使用される薬剤を増大させることができる腎機能に影響を与える薬との約束Sebivo。治療より12倍高い濃度でインビトロテルビブジンにおいて、ミクロソームアイソザイム1A2、2C9、2C19、2D26、2E1及び3A4、シトクロムP450肝臓の参加で行われる代謝プロセスを阻害しませんでした。動物では、テルビブジンはシトクロムP450アイソザイムを誘導しない。これらの結果と既知のパステルビブジンの除去を考慮すると、シトクロムP450のレベル上の他の薬物Sebivoとの相互作用のために低い可能性があります。平衡状態にあるテルビブジンの薬物動態パラメータは、ラミブジン、アデフォビルジピボキシル、シクロスポリンおよびIFN？2aとの組み合わせで繰り返し使用後に変更されません。
特別な指示
B型肝炎治療の中止後、テルビブジンは患者の重篤な悪化を示した。 1つの理由または別の方法でテルビブジンで中断された患者の臨床的および実験的パラメータによる肝機能を注意深く監視する必要があります。必要に応じて、直ちにB型肝炎の治療薬を使用して治療を再開する必要があります。単剤療法または抗レトロウイルス薬と併用してヌクレオチド/ヌクレオシド類似体を使用する場合、乳酸アシドーシスおよび重度の肝腫大が致死的であることが報告されています。テルビブジンおよびこのクラスの他の薬物を使用する場合、治療開始から数週間から数ヶ月間薬物の使用中に記録された筋障害の症例が報告されている。テルビブジンを服用している患者の間でミオパチーの発症に寄与する因子は知られていない。患者は、原因不明または筋力低下の持続性疼痛を直ちに報告すべきである。ミオパシーが診断された場合、テルビブジン療法を中止するべきである。医師は、筋障害のリスクがある患者を定期的に監視する必要があります。クレアチニンクリアランスを有する患者に腎機能障害のテルビブジンを有する患者は、主に、腎臓によって排泄される？50ml /分、血液透析を受けている患者を含め、与えられた推奨に従って用量の受信との間の間隔を選択する必要があります。さらに、セビボを腎機能に影響を与える可能性のある薬物と同時に服用すれば、テルビブジンまたは血漿中の対応する薬物の濃度が変化する可能性がある。抗ウイルス薬耐性を有するB型肝炎に感染した患者ラミブジンに対する耐性が確立されたB型肝炎に感染した患者のテルビブジン治療の適切かつ適切に制御された研究は実施されなかった。インビトロで、テルビブジンは、M204V / L180M二重変異およびM204Iウイルス株の単一変異に対して活性を有さないM204V B型肝炎ウイルス株の単一変異に対する有効性を実証した。また、アデフォビル耐性を確立したB型肝炎患者に感染したテルビブジンの治療についての適切かつ十分に管理された研究は行われなかった。インビトロで、テルビブジンはN236Tウイルスの突然変異株に対して活性であった。肝臓移植後の患者肝移植患者のテルビブジンの安全性と有効性は不明である。達成されたテルビブジンレベルの薬物動態は、シクロスポリンと組み合わせて連続的に投与された場合に変化しなかった。肝臓機能（特にシクロスポリンまたはタクロリムス）に対して既知の効果を有する免疫抑制剤を服用している、または受けている肝臓移植患者の場合、テルビブジン療法が必要な場合、Sebivo治療の前および最中に肝機能をモニターする必要があります。患者の別々のグループSebiivoの使用は、B型肝炎を併発した患者（例えば、HIV、C型肝炎またはD型肝炎に同時に感染した患者）での使用は調査されなかった。高齢患者テルビブジンの臨床試験は、65歳以上の患者では、若年患者と比較して応答の差を決定するのに十分な量で実施されなかった。一般に、この年齢群では、付随する疾患および他の薬物の同時使用による異常な肝機能を考慮して、Sebivo患者を慎重に服用する必要があります。患者のための情報Sebivoによる治療がセックスまたは血液によるB型肝炎ウイルスの伝播リスクを低下させないことを患者に知らせるべきである。女性および男性の生殖機能に対するテルビブジンの効果に関する臨床データは存在しない。子供たち18歳未満の小児におけるこの薬剤の使用に関する研究は行われていない。したがって、より完全な情報量を得るためには、Sebivoは子供の治療にはお勧めできません。車両やその他のメカニズムを駆動する際の反応速度に影響を与える能力。薬物の効果および推奨に関するデータは入手できません。
処方箋
はい