Solian tabletas 200mg N30
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Ingredientes activos
Amisulpride
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Amisulprida 200 mg; Sustancias auxiliares: carboximetilcelulosa de sodio (glicolato de amilopectina de sodio) (tipo A) - 48 mg, lactosa monohidrato - 139.2 mg, celulosa microcristalina - 72 mg, hipromelosa - 13.6 mg, estearato de magnesio - 7.2 mg.
Efecto farmacologico
Fármaco antipsicótico (neuroléptico). La amisulprida es un fármaco antipsicótico del grupo de las benzamidas sustituidas. El perfil farmacodinámico de la amisulprida se debe a la afinidad selectiva y preferencial por los receptores dopaminérgicos del sistema límbico de los subtipos D2 y D3. La amisulprida no tiene afinidad por la serotonina y otros neurorreceptores, como los receptores de histamina, colinérgicos y adrenérgicos; Los estudios en animales han demostrado que cuando se usa en dosis altas, la amisulprida bloquea más las neuronas dopaminérgicas del sistema mesolímbico que las neuronas similares en el sistema del estriado. Esta afinidad específica aparentemente explica el predominio de los efectos antipsicóticos de la amisulprida sobre sus efectos extrapiramidales. Cuando se usa en dosis bajas, la amisulprida bloquea predominantemente los receptores dopaminérgicos presinápticos D2 y D3, lo que puede explicar su efecto positivo sobre los síntomas negativos.
Farmacocinética
Absorción: después de tomar el medicamento en el interior, hay dos picos de absorción de amisulprida: uno se alcanza después de 1 hora y el segundo entre 3 y 4 horas después de la ingestión. Después de tomar el medicamento en una dosis de 50 mg Cmax de amisulprida en plasma, los picos correspondientes son 39 ± 3 ng / ml y 54 ± 4 ng / ml. Biodisponibilidad absoluta del 48%. Los alimentos ricos en carbohidratos reducen de manera confiable el AUC, Tmax y Cmax de amisulprida, mientras que los alimentos ricos en grasas no causan ningún cambio en los parámetros farmacocinéticos anteriores. Sin embargo, el significado de estas observaciones en la práctica clínica cotidiana es desconocido. Distribución; Vd es igual a 5.8 L / kg. Debido al bajo grado de unión a las proteínas plasmáticas (16%), no se espera una interacción de la amisulprida con otros fármacos al nivel de la unión a la proteína. En el curso, la aplicación de la acumulación de amisulpride no se produce, y su farmacocinética no cambia. Metabolismo y excreción: la amisulprida se metaboliza ligeramente en el hígado (alrededor del 4%). Se han identificado dos metabolitos inactivos. Cuando se ingiere T1 / 2, el amisulprid dura aproximadamente 12 horas. Se excreta en la orina sin cambios.El aclaramiento renal es de aproximadamente 330 ml / min; Farmacocinética en situaciones clínicas especiales: T1 / 2 en pacientes con insuficiencia renal no cambia, pero el aclaramiento sistémico disminuye con un factor de 2,5 a 3. El AUC de amisulprida en insuficiencia renal leve se duplica, y en insuficiencia renal moderada es casi diez veces mayor. La experiencia con el uso del fármaco en la insuficiencia renal es limitada, no hay datos sobre el uso de amisulprida en una dosis superior a 50 mg. La amisulprida prácticamente no se excreta por hemodiálisis. Debido al hecho de que la amisulprida se metaboliza ligeramente en el hígado, no hay acumulación del medicamento en caso de insuficiencia hepática, por lo tanto, no se requiere una reducción de la dosis. Al comparar los parámetros farmacocinéticos de pacientes mayores de 65 años con los de pacientes más jóvenes, se encontró que después de una dosis única de amisulprida por vía oral a una dosis de 50 mg, los valores de Cmax, T1 / 2 y AUC son 10-30% más altos. No se dispone de datos sobre la farmacocinética en pacientes ancianos con administración del curso de amisulpride.
Indicaciones
- esquizofrenia aguda y crónica, acompañada de síntomas productivos (incluidos delirios, alucinaciones, trastornos mentales) y / o negativos (incluido el aplanamiento afectivo, pérdida de vínculos emocionales y sociales), incluidos En pacientes con predominio de síntomas negativos.
Contraindicaciones
- tumores concomitantes dependientes de prolactina (incluyendo prolactinoma hipofisario, cáncer de mama); - feocromocitoma; - insuficiencia renal grave con CC <10 ml / min (sin experiencia clínica); - uso combinado con agonistas del receptor de dopamina (incluyendo cabergolina, quinagolida), con la excepción de los pacientes con enfermedad de Parkinson; - uso combinado con levodopa, amantadina, apomorfina, bromocriptina, entacapona, lizuridom, pergolid, piribedilom, pramipexol, ropinerol, selegilinom; - uso combinado con medicamentos que pueden prolongar el intervalo QT y causar el desarrollo de trastornos del ritmo, incluida la taquicardia ventricular polimórfica potencialmente mortal de tipo "pirueta", como los medicamentos antiarrítmicos de clase IA (quinidina, disopiramida) y clase III (amiodarona, sotalol, dofetilidaibutilil), otras drogas (bepridil, cisapride, methadone, sultoprid, thioridazine, diphemanyil methyl sulfate, erythromycin para administración iv, spiramycin para inyección iv), mizolastina impaciencia, adicción a la luz de la vazca de venida, luminantina, luz de fondo, impecable, aduanas, aduanas, aduanas, aduanas, aduanas de la aduana, halopantrina, lumofantrin, sparfarfarfc, por ejemplo: pentamidina); - La edad infantil hasta 18 años; - período de lactancia (lactancia materna); - galactosemia congénita, síndrome de mala absorción de glucosa o galactosa, deficiencia de lactasa; - hipersensibilidad a la amisulprida y otros componentes del fármaco. El medicamento debe usarse con precaución en pacientes: - con factores predisponentes para el desarrollo de arritmias ventriculares graves, incluida la pancreatitis potencialmente mortal en la pancreatitis (torsade des pointes) (la amisulprida puede prolongar el intervalo QT y aumentar el riesgo de desarrollar arritmias ventriculares graves, incluso ventricular, incluso ventricular) como "pirueta" (torsade des pointes); - con un intervalo QT prolongado congénito; - con prolongación adquirida del intervalo QT (cuando se combina con fármacos que aumentan la duración Intervalo QTc, con la excepción de los indicados en la sección "Contraindicaciones"; - con bradicardia de menos de 55 lpm; - con trastornos electrolíticos, incluida la hipopotasemia; - recibiendo terapia concomitante con medicamentos capaces de causar hipopotasemia; bradicardia expresada de menos de 55 b / min, más lenta conducción intracardíaca; - con insuficiencia renal, porque existe un riesgo de acumulación de fármaco y la experiencia con su uso en insuficiencia renal es limitada; - En pacientes ancianos, porque hay una mayor predisposición a bajar la presión arterial y el desarrollo de sedación excesiva; - en pacientes ancianos con demencia; - Con factores de riesgo de apoplejía; - con epilepsia, porque La amisulprida puede reducir el umbral de preparación convulsiva; - Con factores de riesgo para tromboembolismo; - Con la enfermedad de Parkinson, porque La amisulprida, al igual que otros medicamentos anti-dopaminérgicos, puede aumentar los síntomas de la enfermedad de Parkinson; - con diabetes mellitus y pacientes con factores de riesgo para el desarrollo de diabetes mellitus (debido a que algunos antipsicóticos atípicos, incluida la amisulprida, pueden causar un aumento en la concentración de glucosa en sangre).
Uso durante el embarazo y la lactancia.
No se ha establecido la seguridad de usar amisulpride durante el embarazo. En consecuencia, no se recomienda el uso del medicamento durante el embarazo, excepto en los casos en que el beneficio previsto para la madre justifique el riesgo potencial para el feto. En los recién nacidos que han estado expuestos a fármacos antipsicóticos intrauterinos, incluido Solian, durante el tercer trimestre del embarazo, existe un riesgo de reacciones adversas después del nacimiento, incluidos síntomas extrapiramidales o síndrome de abstinencia, que pueden variar en intensidad y duración. Se ha informado sobre el desarrollo de excitación, hipertonía muscular, hipotonía muscular, temblor, somnolencia, trastornos respiratorios o dificultades durante la lactancia. Por lo tanto, estos recién nacidos deben estar bajo supervisión médica constante. No se sabe si la amisulprida se excreta en la leche materna, por lo que el uso del medicamento durante la lactancia está contraindicado.
Posología y administración.
Por lo general, si la dosis diaria no excede los 400 mg, el medicamento se puede tomar 1 vez / día, si la dosis diaria excede los 400 mg, entonces se debe dividir en 2 dosis. Con la prevalencia de síntomas negativos, la dosis diaria recomendada varía de 50 a 300 mg (en promedio, 100 mg / día). La selección de dosis debe realizarse individualmente. Si la dosis es inferior a 200 mg, se deben tomar tabletas de Solian; 100 mg o 200 mg. En episodios mixtos con síntomas negativos y productivos, las dosis deben seleccionarse para garantizar un control óptimo sobre los síntomas productivos: en promedio, de 400 mg a 800 mg / día. El tratamiento de mantenimiento debe establecerse individualmente al nivel de la dosis mínima efectiva (dependiendo de la respuesta del paciente). En los episodios psicóticos agudos al inicio del tratamiento, la dosis recomendada es de 400 a 800 mg / día. La dosis máxima diaria no debe exceder los 1200 mg. Para la terapia de mantenimiento, la dosis seleccionada se mantiene o ajusta dependiendo de la respuesta del paciente. En todos los casos, las dosis de mantenimiento deben establecerse individualmente al nivel de la dosis mínima efectiva. En caso de insuficiencia renal, la dosis para pacientes con CC de 30 a 60 ml / min debe reducirse a la mitad, con CC de 10 a 30 ml / min - tres veces.Debido a la falta de datos sobre el uso del fármaco en pacientes con QA <10 ml / min, el uso de amisulprida está contraindicado en este grupo de pacientes. Debido al hecho de que el fármaco está mal metabolizado en el hígado, no se requiere reducir su dosis en la insuficiencia hepática. Pacientes de edad avanzada Solian; Debe prescribirse con extrema precaución. No se ha establecido la eficacia y seguridad del uso de amisulprida en niños y adolescentes menores de 15 años. Existen datos limitados sobre el uso de amisulprida en adolescentes con esquizofrenia, por lo que no se recomienda el uso del medicamento en pacientes de 15 a 18 años, el uso del medicamento en niños y adolescentes menores de 15 años está contraindicado.
Efectos secundarios
Los efectos secundarios se presentan de acuerdo con la siguiente gradación de la frecuencia de su aparición: muy a menudo (≥10%), a menudo (≥1%, <10%), con poca frecuencia (≥0.1%, <1%), raramente (≥0.01%, <0.1 %), muy raramente, incluidos los mensajes individuales (<0.01%), frecuencia desconocida (según los datos disponibles no es posible determinar la frecuencia). A continuación se presentan los efectos secundarios observados en los ensayos clínicos controlados y el uso posterior a la comercialización del medicamento. Cabe señalar que en algunos casos es muy difícil diferenciar los efectos secundarios de los síntomas de la enfermedad subyacente. Por parte del sistema nervioso; muy a menudo: síntomas extrapiramidales (temblor, rigidez, hipocinesia, hipersalivación, acatisia, disquinesia), que suelen ser moderadamente pronunciados cuando se usan en dosis óptimas y parcialmente reversibles con la adición de medicamentos anticolinérgicos antiparkinsonianos sin tratamiento discontinuo con amisulfride. La frecuencia de los síntomas extrapiramidales depende de la dosis. Por lo tanto, en pacientes con síntomas predominantemente negativos, tomando amisulprida en una dosis de 50-300 mg, la frecuencia de los trastornos extrapiramidales es muy baja. A menudo - insomnio, ansiedad, agitación, alteración del orgasmo, somnolencia diurna; distonias agudas (tortícolis espástica, crisis oculariológicas, trismismo), reversibles con la adición de fármacos anticolinérgicos antiparkinsonianos sin interrumpir el tratamiento con amisulfrida. Con poca frecuencia - ataques de espasmos; Disquinesias tardías, caracterizadas por movimientos rítmicos e involuntarios de la lengua y / o los músculos faciales, que generalmente ocurren después del uso prolongado de la droga.Los fármacos anticolinérgicos antiparkinsonianos en estos casos son ineficaces o pueden aumentar los síntomas. Frecuencia desconocida - síndrome neuroléptico maligno. En la parte del sistema digestivo: a menudo - estreñimiento, náuseas, vómitos, boca seca; con poca frecuencia - un aumento en la actividad de las enzimas hepáticas, principalmente transaminasas. En la parte del sistema endocrino: a menudo - un aumento en la concentración de prolactina en el plasma sanguíneo (reversible después de la interrupción del medicamento), que puede causar galactorrea, amenorrea, ginecomastia, dolor en los senos, disfunción eréctil; ganancia de peso; con poca frecuencia - hiperglucemia. Desde el sistema cardiovascular: a menudo - una disminución de la presión arterial; con poca frecuencia - bradicardia; Frecuencia desconocida: prolongación del intervalo QT, arritmias ventriculares como la taquicardia ventricular polimórfica de tipo "pirueta", que puede convertirse en fibrilación ventricular y provocar un paro cardíaco y muerte súbita, complicaciones tromboembólicas venosas, como embolia pulmonar, a veces mortal y trombosis Venas profundas. Por parte del sistema inmunológico: raramente - reacciones alérgicas; Frecuencia desconocida - angioedema, urticaria. Desde el lado del sistema hemopoyético: frecuencia desconocida - leucopenia, neutropenia, agranulocitosis.
Sobredosis
Síntomas: aumento de los efectos farmacológicos conocidos del fármaco (incluidos somnolencia, sedación, hipotensión, síntomas extrapiramidales, coma). Ha habido informes de muertes por sobredosis, principalmente cuando se combinan con otras drogas psicotrópicas. Debe tenerse en cuenta que el fenómeno de sobredosis puede ocurrir en casos de uso erróneo de dosis adicionales del medicamento o el uso simultáneo de otros medicamentos. Tratamiento: las principales funciones vitales del cuerpo deben controlarse y mantenerse hasta la salida completa del paciente del estado de sobredosis. Es obligatorio realizar el seguimiento del ECG, ya que existe el riesgo de alargar el intervalo QT y el desarrollo de trastornos del ritmo que amenazan la vida. Si se presentan síntomas extrapiramidales graves, se deben usar bloqueadores anticolinérgicos m. Desde queLa remoción de amisulprida usando hemodiálisis es insignificante, luego para su remoción en una sobredosis, el uso de la hemodiálisis es impráctico. No existe un antídoto específico para la amisulprida.
Interacción con otras drogas.
combinación Contra, el uso simultáneo de fármacos capaces de prolongar el intervalo QT y causar taquicardia paroxística intervalo, incluyendo potencialmente letal polimórfica ventricular tipo taquicardia "pirueta" - drogas de la clase IA antiarrítmicos (quinidina, disopiramida) y de clase III (amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida) ; - bepridil, cisaprida, metadona, sultoprida, tioridazina, difemanila metilsulfato, eritromicina (w / w), espiramicina (w / w), mizolastina, vincamina (w / w), halofantrina, lumefantrina, esparfloxacino, gatifloxacina, moxifloxacina, pentamidina;. El riesgo de taquicardia de tipo de ejercicio en el caso de la fuerza y la fuerza de la enfermedad se debe al uso simultáneo: con agonistas de los receptores de dopamina (cabergolina, quinagolida), cuando no se utilizan para tratar la enfermedad de Parkinson (antagonismo cruzado de los efectos de la dopamina). puede causar o exacerbar los síntomas psicóticos, la amisulprida puede exacerbar los síntomas de la enfermedad de Parkinson; - con levodopa (antagonismo recíproco de los efectos de levodopa y neurolépticos). combinaciones No recomendado; No se recomienda la aplicación simultánea con los fármacos que aumentan el riesgo de un ventricular polimórfica tipo taquicardia "pirueta" potencialmente fatal - medicamentos que causan bradicardia (bloqueadores beta, verapamilo, diltiazem, clonidina, guanfacina, fármacos digitálicos, donepezil, rivastigmina, tacrina, cloruro de ambenonio, galantamina, bromuro de piridostigmina, bromuro de neostigmina); - medicamentos que causan hipopotasemia (diuréticos que causan hipopotasemia, simulación de la motilidad intestinal, laxantes, anfotericina B para administración intravenosa, GCS, tetracosactidos) - es necesario restaurar las pérdidas de potasio y mantener un nivel normal de potasio en la sangre; - Algunos neurolépticos (haloperidol, pimozida, pipotiazina, sertindol, clorpromazina, levomepromazina, ciamemazina, sultoprida, sulpirida, tiaprid, veraliprida, droperidol), antidepresivos de imipramina, preparados de litio, antifúngicos No se recomienda el uso simultáneo con etanol, porquela amisulprida aumenta los efectos centrales del etanol, y el etanol aumenta los efectos sedantes de los neurolépticos. Los síntomas psicóticos pueden desarrollarse o fortalecerse como resultado de un antagonismo mutuo. La amisulprida puede aumentar los síntomas de la enfermedad de Parkinson; Con uso simultáneo con medicamentos depresores del SNC (derivados de la morfina (analgésicos, medicamentos antitusivos), barbitúricos, benzodiazepinas, ansiolíticos no somnolíticos, ejercicio en el estado de la retención de los pacientes, y en el estado de la persona de la pareja, y en el estado de la pareja, y en el estado de la gente, y en el resto del grupo ), Bloqueadores del receptor de histamina H1 con efecto sedante, medicamentos antihipertensivos de acción central (clonidina), antipsicóticos, baclofeno, talidomida, pizotifeno) se indican en expresiones aumentaron acción inhibitoria sobre el sistema nervioso central, una reducción adicional de la concentración de la atención, lo cual crea un gran peligro para los automovilistas y personas que trabajan con maquinaria.; Con el uso simultáneo de fármacos antihipertensivos, los bloqueadores beta (bisoprolol, carvedilol, metoprolol) aumentan el riesgo de hipotensión arterial, en particular hipotensión ortostática (efecto aditivo).
Instrucciones especiales
De acuerdo con un estudio doble ciego controlado que comparó amisulprida y haloperidol en pacientes con esquizofrenia aguda (191 pacientes), se observó una reducción significativamente mayor en los síntomas negativos secundarios con el uso de amisulprida. Según los estudios clínicos con el uso de amisulprida, se observó una frecuencia significativamente menor de síntomas extrapiramidales que con el uso de haloperidol. Al igual que con el uso de otros neurolépticos, con el uso de amisulprida (especialmente en dosis altas), puede desarrollarse un síndrome neuroléptico maligno, una complicación potencialmente fatal caracterizada por hipertermia, rigidez muscular, trastornos autonómicos, aumento de la concentración de CPK.Con el desarrollo de la hipertermia, especialmente en el contexto del uso de antipsicóticos en dosis altas, todos los fármacos antipsicóticos, incluido el amisulprid, deben cancelarse. Se debe tener cuidado al prescribir agentes antidopaminérgicos y, en particular, amisulprida en la enfermedad de Parkinson, ya que Con su cita puede empeorar el curso de esta enfermedad. En pacientes con enfermedad de Parkinson, la amisulprida se debe usar solo si no se puede evitar. Si un paciente con enfermedad de Parkinson que recibe agonistas del receptor de dopamina necesita tratamiento con amisulprida, los agonistas del receptor de dopamina deben suspenderse gradualmente (reduciendo gradualmente la dosis hasta que se eliminen por completo), porque La cancelación abrupta puede llevar al desarrollo de un síndrome neuroléptico maligno. Para corregir los síntomas extrapiramidales que surgieron durante el tratamiento con amisulprida, deben usarse bloqueadores anticolinérgicos m centrales (y no agonistas de los receptores de dopamina). Debido al hecho de que la amisulprida causa un aumento dependiente de la dosis en la duración del intervalo QT, su uso aumenta el riesgo de taquicardias paroxísticas, incluida la taquicardia pirouette ventricular polimórfica potencialmente mortal. Por lo tanto, si el estado del paciente lo permite, se recomienda realizar un ECG y examinar la composición electrolítica de la sangre antes de identificar y, si es posible, los factores correctos que pueden contribuir a tales trastornos peligrosos, ritmo (bradicardia <55 latidos / min, hipopotasemia, hipomagnesia, congénita). o intervalo QT prolongado adquirido, administración simultánea de fármacos capaces de causar bradicardia marcada (<55 latidos / min), hipopotasemia, desaceleración de la conducción intracardíaca, aumento pro olzhitelnost intervalo QT).; Durante el tratamiento con amisulprida, no deben tomarse alcohol ni preparados que contengan etanol. Debido a la capacidad del fármaco para reducir el umbral de preparación convulsiva, cuando se usa amisulprida, los pacientes con epilepsia deben ser cuidadosamente observados clínicamente y, si es posible, observados electroencefalográficamente. Algunos antipsicóticos atípicos, incluida la amisulprida, pueden causar un aumento en la concentración de glucosa en la sangre.En pacientes con diabetes mellitus y pacientes con factores de riesgo para el desarrollo de diabetes mellitus, el uso de amisulprida debe controlar regularmente las concentraciones de glucosa en la sangre. En pacientes de edad avanzada, la amisulprida, al igual que otros antipsicóticos, debe usarse con extrema precaución debido al posible riesgo de hipotensión o sedación excesiva. En ensayos clínicos aleatorios comparados con placebo en un grupo de pacientes ancianos con demencia que recibieron tratamiento con algunos antipsicóticos atípicos, se observó un triple aumento en el riesgo de eventos cerebrovasculares (eventos cerebrovasculares agudos). El mecanismo para este aumento de riesgo no se conoce. No se puede descartar un aumento de dicho riesgo con el uso de otros fármacos antipsicóticos o en otros grupos de pacientes. Amisulpride debe usarse con precaución en pacientes con factores de riesgo de accidente cerebrovascular. En los pacientes ancianos con psicosis relacionada con demencia, el tratamiento con fármacos antipsicóticos se asoció con un mayor riesgo de muerte. Un análisis de 17 estudios controlados con placebo (con una duración promedio de más de 10 semanas) mostró que la mayoría de los pacientes que tomaban antipsicóticos atípicos tenían un riesgo de muerte 1,6 a 1,7 veces mayor que los pacientes que tomaron placebo. Aunque las causas de muerte en ensayos clínicos con fármacos antipsicóticos atípicos variaron, la mayoría de las causas de muerte fueron cardiovasculares (por ejemplo, insuficiencia cardíaca, muerte súbita) o infecciosas (por ejemplo, neumonía) por naturaleza. Los estudios observacionales han confirmado que, como el tratamiento con antipsicóticos atípicos, el tratamiento con antipsicóticos convencionales también puede aumentar la mortalidad. La medida en que el aumento de la mortalidad puede deberse a fármacos antipsicóticos, y no a algunas de las características de los pacientes, no está clara. Con un cese brusco de la administración de neurolépticos en altas dosis terapéuticas, se han descrito casos de desarrollo del síndrome; Cuando se usa amisulprida, se ha informado la aparición de trastornos involuntarios del movimiento como la acatisia, el trastorno del tono muscular y la discinesia. Por lo tanto, se recomienda una reducción gradual de la dosis con la abolición de amisulprid. Al usar fármacos antipsicóticos, se observaron casos de complicaciones tromboembólicas venosas, a veces fatales.Por lo tanto, la amisulprida debe usarse con precaución en pacientes con factores de riesgo de complicaciones tromboembólicas venosas. La eliminación de amisulprida se realiza por los riñones. En caso de insuficiencia renal, la dosis debe reducirse. Cuando se usaron fármacos antipsicóticos, incluidos Solian, se observaron leucopenia, neutropenia y agranulocitosis. Las infecciones inexplicables o la fiebre pueden ser una manifestación de trastornos sanguíneos y requieren un examen inmediato. Impacto en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control; los pacientes, especialmente aquellos que conducen vehículos o participan en otras actividades potencialmente peligrosas, deben ser informados sobre la posibilidad de somnolencia y reacciones psicomotoras reducidas durante el uso de amisulpride, t. a Esto puede ser peligroso al conducir y trabajar con maquinaria.
Prescripción
Si