Sumatriptán Teva comprimidos recubiertos 50 mg N2
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Ingredientes activos
Sumatriptán
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
1 pestaña. Sumatriptan 50 mg. Excipientes: lactosa monohidrato 70.
Efecto farmacologico
El sumatriptán es un agonista selectivo específico del receptor 5HT1D-serotonina (similar a la 5-hidroxitriptamina 1), localizado principalmente en los vasos sanguíneos del cerebro. La estimulación de los receptores 5HT1D-serotonina conduce a la vasoconstricción. El medicamento no afecta a otros subtipos de receptores 5HT-serotonina (5HT2-5HT7). Los estudios experimentales han demostrado que el sumatriptán provoca un estrechamiento selectivo de las arterias carótidas que suministran sangre a los tejidos extracraneales e intracraneales, incluyendo Las meninges (la expansión de estos vasos y / o su edema es el principal mecanismo para el desarrollo de la migraña en los seres humanos), sin tener un efecto significativo en el flujo sanguíneo cerebral. También se ha establecido experimentalmente que el sumatriptán inhibe la actividad de los receptores para las terminaciones de las fibras aferentes del trigémino. Elimina las náuseas y la fotofobia asociadas con el ataque de migraña.
Farmacocinética
Absorción: Después de la administración oral, el sumatriptán se absorbe rápidamente, luego de 45 minutos su concentración en el plasma sanguíneo alcanza el 70% del valor máximo. Después de la administración oral, el sumatriptán a una dosis de 100 mg de Cmax en plasma se alcanza en 2-2 / 5 horas y tiene un promedio de 54 ng / ml. La biodisponibilidad absoluta cuando se administra por vía oral promedia el 14% debido al metabolismo presistémico y la absorción incompleta. Distribución: La unión a proteínas plasmáticas es de 14 a 21%, con un total de Vd de 170 litros en promedio (2.4 L / kg). Metabolismo: el sumatriptán se metaboliza por oxidación con la participación de MAO (principalmente isoenzima A) con la formación de metabolitos, el principal de los cuales es el análogo indol del sumatriptán, que no tiene actividad farmacológica contra los receptores de 5HT1 y 5HT2-serotonina y su glucurónido. Retirada: T1 / 2 es 2-2.5 horas. En promedio, la depuración plasmática es de 1160 ml / min, la depuración renal es de 260 ml / min. El aclaramiento extrarrenal es del 40% después de la ingestión. Excretado por los riñones, principalmente en forma de metabolitos (97% después de la ingestión) de ácido libre o glucurónido, el resto se excreta por los intestinos.
Indicaciones
- migraña (para alivio de ataques, con o sin aura).
Contraindicaciones
- Consecto de los períodos de juego de los esparcos en la caja de control de la brotación del corazón de la brotación del corazón de la brotación de la fuerza de la brotación de la fuerza de la brotación, o de los esparcimientos de los espíritus de los animales o de las partes del cuerpo de los animales, por ejemplo. enfermedades oclusivas vasculares periféricas - hipertensión arterial descontrolada - insuficiencia hepática o renal grave - uso simultáneo con alcaloides de ergot y sus derivados (incluido metizergid) u otros triptanos y / 5HT1-agonistas del receptor de serotonina: administración simultánea de inhibidores de la MAO y un período de hasta 14 días después de su interrupción, hasta los 18 años de edad, pacientes mayores de 65 años: intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa, malabsorción de glucosa-galactosa, hipersensibilidad al sumatriptan u otros componentes de la droga . Con cuidado La epilepsia (incluida cualquier afección, acompañada por una disminución en el umbral de preparación convulsiva en la historia), daño cerebral orgánico, hipertensión arterial controlada, función renal alterada y / o función hepática dañada de severidad leve a moderada, embarazo.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
A pesar de que los datos de seguridad obtenidos al usar sumatriptán en 1000 mujeres en el primer trimestre del embarazo no contienen información suficiente, no hay razón para extraer conclusiones definitivas sobre el riesgo de defectos congénitos en el feto. La experiencia con sumatriptán II y III trimestre del embarazo es limitada. El uso de sumatriptán durante el embarazo solo es posible si el beneficio deseado para la madre supera el riesgo potencial para el feto. La lactancia debe interrumpirse durante la administración de sumatriptán y dentro de las 24 horas posteriores al final de su administración.
Posología y administración.
En el interior (la pastilla se traga entera con agua). La dosis única inicial de 50 mg, si es necesario, la dosis se puede aumentar a 100 mg. Si los síntomas de la migraña no desaparecen y no disminuyen después de tomar la primera dosis, entonces la segunda dosis no se prescribe para aliviar el ataque continuo.Para aliviar los ataques posteriores (con la reducción o desaparición de los síntomas y luego la reanudación), puede tomar una segunda dosis durante las próximas 24 horas, siempre que el intervalo entre las dosis sea de al menos 2 horas. La dosis máxima diaria para ingestión es de 300 mg.
Efectos secundarios
La frecuencia de los efectos secundarios se clasifica de acuerdo con las recomendaciones de la Organización Mundial de la Salud: muy a menudo, al menos el 10%; a menudo no menos del 1%, pero menos del 10%; con poca frecuencia - no menos del 0,1%, pero menos del 1%; raramente - no menos de 0.01%, pero menos de 0.1%; muy raramente - menos de 0.01% (incluyendo casos aislados). Desde el sistema cardiovascular: muy raramente: bradicardia, taquicardia, arritmia, aumento transitorio de la presión arterial (PA) (inmediatamente después del inicio del tratamiento), signos transitorios de isquemia miocárdica en el ECG, espasmo coronario, infarto de miocardio, síndrome de Raynaud, disminución de la presión arterial "rubor" de sangre a la cara. En la parte del sistema respiratorio: a menudo, dificultad para respirar, irritación transitoria de la membrana mucosa o sensación de ardor en la cavidad nasal o en la garganta. Por parte del sistema digestivo: a menudo - náuseas, vómitos; un ligero aumento de la actividad de las enzimas hepáticas; muy raramente: colitis isquémica, diarrea, una sensación de incomodidad en el abdomen. Por parte del sistema nervioso: a menudo - mareos, somnolencia, sensibilidad alterada, incluyendo parestesia, hipestesia; muy raramente - convulsiones (usualmente en presencia de convulsiones en la anamnesis); Frecuencia desconocida - temblor, distonía, ansiedad. Por parte del órgano de la visión: con poca frecuencia: diplopía, parpadeo de "moscas" ante los ojos, nistagmo, escotoma, disminución de la agudeza visual; muy raramente: pérdida transitoria parcial de la visión (debe tenerse en cuenta que la discapacidad visual puede estar asociada con el ataque de migraña en sí). Desde el sistema musculoesquelético: a menudo - mialgia; Frecuencia desconocida -regidez de los músculos occipitales, artralgia. Reacciones alérgicas: muy raramente - erupción cutánea, urticaria, prurito, eritema, anafilaxia. Otros: a menudo: dolor, hormigueo, sensación de calor, sensación de debilidad y / o cansancio, sangrado de la nariz, sensación de presión o pesadez (estos síntomas suelen ser transitorios, pero pueden ser intensos y aparecer en cualquier parte del cuerpo, incluidos el tórax y el cuello); Frecuencia desconocida - aumento de la sudoración.
Sobredosis
Con una sola inyección subcutánea en una dosis de 12 mg, el sumatriptán no causó ningún efecto secundario. Cuando se administró por vía subcutánea a una dosis de más de 16 mg o cuando se administró más de 400 mg, el sumatriptán no causó efectos secundarios imprevistos distintos de los enumerados anteriormente. Tratamiento: lavado gástrico, tomar carbón activado, controlar el estado de los pacientes durante al menos 10 horas, si es necesario - terapia sintomática. No hay datos sobre el efecto de la hemodiálisis y la diálisis peritoneal sobre la concentración de sumatriptán en plasma.
Interacción con otras drogas.
El sumatriptán no interactúa con propranolol, flunarisina, pizotifeno y alcohol etílico. El uso simultáneo de sumatriptán con alcaloides de ergot y sus derivados (incluida la metisergida) u otros triptanos / agonistas de los receptores de 5HT1-serotonina se acompaña de un mayor riesgo de desarrollar vasoespasmo prolongado e isquemia. Sumatriptan puede usarse no antes de 24 horas después de la administración de alcaloides ergóticos y sus derivados u otros triptanos / 5HT1-agonistas del receptor de serotonina, a su vez, las preparaciones que contienen alcaloides ergotantes pueden tomarse no antes de 6 horas después de la administración de sumatriptán otros triptanos / agonistas de los receptores 5HT1-serotonina pueden tomarse no antes de las 24 horas posteriores a la administración de sumatriptán. La interacción entre el sumatriptán y los inhibidores de la MAO es posible, su uso simultáneo está contraindicado. Hay informes muy raros de observaciones posteriores a la comercialización sobre el desarrollo del síndrome de la serotonina (incluidos los trastornos mentales, la labilidad autónoma y los trastornos neuromusculares), mientras se usa sumatriptán con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS). El desarrollo del síndrome de serotonina también se ha informado con el uso simultáneo de triptanos con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y norepinefrina (NRI). Se han recibido informes aislados de una manifestación más pronunciada de reacciones adversas por parte de sumatriptán con el uso simultáneo con preparaciones de hierbas que contienen la hierba de San Juan perforada.
Instrucciones especiales
Sumatriptan no está destinado a la prevención de la migraña.Sumatriptan debe tomarse solo si el diagnóstico de migraña está fuera de toda duda. Sumatriptan debe usarse lo antes posible después del inicio de un ataque de migraña, sin embargo, el medicamento es igualmente efectivo en cualquier etapa del ataque. En ausencia del efecto de usar la primera dosis, el diagnóstico debe aclararse. Cuando se usa sumatriptán para aliviar los dolores de cabeza en pacientes con migraña no tratada previamente o en migrañas con síntomas atípicos, deben excluirse otras enfermedades neurológicas potencialmente peligrosas. Hay que tener en cuenta que en los pacientes con migraña existe el riesgo de complicaciones cerebrovasculares (incluyendo apoplejía o trastornos circulatorios cerebrales transitorios). El sumatriptán debe usarse con precaución en la epilepsia y en cualquier otra afección acompañada por una disminución en el umbral de preparación convulsiva. En el caso de uso simultáneo con SSRI / SNRI, la condición del paciente debe ser monitoreada cuidadosamente (ver sección "Interacción con otros medicamentos"). Antes de usar sumatriptán en pacientes, debe excluirse la enfermedad cardiovascular, especialmente en pacientes en riesgo. Estos pacientes son mujeres en el período postmenopáusico, los hombres mayores de 40 años y los pacientes con factores de riesgo para desarrollar enfermedad arterial coronaria. La encuesta no siempre revela enfermedad cardiovascular en algunos pacientes. En casos muy raros, después de tomar sumatriptán, pueden producirse efectos secundarios transitorios como dolor y opresión en el pecho. El dolor puede ser intenso e irradiarse al área del cuello (garganta). Si hay razones para creer que estos síntomas pueden ser una manifestación de CI , es necesario dejar de tomar el medicamento y realizar un examen diagnóstico. El tratamiento con sumatriptán en pacientes con hipertensión arterial controlada debe realizarse con precaución, porque en algunos casos sya aumento de la presión arterial y la resistencia vascular periférica. El sumatriptán se debe usar con precaución en pacientes con enfermedades en las que son posibles cambios significativos en la absorción, el metabolismo o la excreción de sumatriptán, por ejemplo, en casos de insuficiencia renal o función hepática.Los pacientes con hipersensibilidad a las sulfonamidas con sumatriptán pueden desarrollar reacciones alérgicas que van desde manifestaciones cutáneas hasta shock anafiláctico. Los datos sobre sensibilidad cruzada son limitados, pero se necesita precaución cuando se usa sumatriptán en tales pacientes. El abuso de drogas para aliviar los ataques de migraña se asocia con un aumento en los dolores de cabeza en pacientes sensibles (un dolor de cabeza asociado con el abuso de drogas). En este caso, debe considerarse la posibilidad de abstinencia de drogas. Influencia en la capacidad de conducir vehículos y equipos de control con migraña, así como durante la terapia con sumatriptán, puede provocar somnolencia. Por lo tanto, durante el período de uso de sumatriptán, se debe tener cuidado al conducir vehículos y participar en otras actividades potencialmente peligrosas que requieren una mayor concentración de atención y rapidez en las reacciones psicomotoras.
Prescripción
Si