Sumatriptan Teva en comprimés à 50 mg N2
État : Neuf
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Ingrédients actifs
Sumatriptan
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
1 onglet. Sumatriptan 50 mg. Excipients: lactose monohydraté 70.
Effet pharmacologique
Le sumatriptan est un agoniste sélectif spécifique du récepteur 5HT1D-sérotonine (analogue à la 5-hydroxytryptamine-1), situé principalement dans les vaisseaux sanguins du cerveau. La stimulation des récepteurs de la sérotonine 5HT1D conduit à une vasoconstriction. Le médicament n’affecte pas les autres sous-types de récepteurs 5HT-sérotonine (5HT2-5HT7). Des études expérimentales ont montré que le sumatriptan provoque un rétrécissement sélectif des artères carotides qui alimentent en sang les tissus extracrâniens et intracrâniens, notamment: les méninges (l'expansion de ces vaisseaux et / ou leur œdème est le mécanisme principal du développement de la migraine chez l'homme), sans avoir d'effet significatif sur le débit sanguin cérébral. Il a également été établi expérimentalement que le sumatriptan inhibe l'activité des récepteurs pour les terminaisons des fibres afférentes du trijumeau. Élimine les nausées et la photophobie associées aux crises de migraine.
Pharmacocinétique
Absorption: Après administration orale, le sumatriptan est rapidement absorbé. Au bout de 45 minutes, sa concentration dans le plasma sanguin atteint 70% de la valeur maximale. Après administration orale, le sumatriptan à une dose plasmatique de 100 mg Cmax est atteint en 2 h 2/5 heures et atteint une moyenne de 54 ng / ml. La biodisponibilité absolue, administrée par voie orale, est en moyenne de 14% en raison du métabolisme présystémique et de l'absorption incomplète. Distribution: La liaison aux protéines plasmatiques est de 14 à 21%, avec une Vd totale de 170 litres en moyenne (2,4 L / kg). Métabolisme: Le sumatriptan est métabolisé par oxydation avec la participation de MAO (principalement l'isoenzyme A) et la formation de métabolites dont le principal est l'analogue indole du sumatriptan, qui n'a pas d'activité pharmacologique contre les récepteurs 5HT1 et 5HT2-sérotonine et son glucuron. Retrait: T1 / 2 est de 2-2,5 heures.En moyenne, la clairance plasmatique est de 1160 ml / min et la clairance rénale est de 260 ml / min. La clairance extra-rénale est de 40% après l'ingestion. Excrété par les reins, principalement sous forme de métabolites (97% après l'ingestion) d'acide libre ou de glucuronide, le reste est excrété par les intestins.
Des indications
- migraine (pour le soulagement des attaques, avec ou sans aura).
Contre-indications
- la migraine hémiplégique, basilaire et forme oftalmoplegicheskaya - maladie cardiaque ischémique (infarctus du myocarde, infarctus du myocarde, l'angine de poitrine, Prinzmetal) - Les patients présentant des facteurs de risque de maladie coronarienne - accident vasculaire cérébral ou accident ischémique transitoire (y compris l'histoire) - maladies occlusives vasculaires périphériques - hypertension artérielle non contrôlée - insuffisance hépatique et / ou rénale grave - utilisation simultanée avec des alcaloïdes de l'ergot et leurs dérivés (y compris le métizergide) ou d'autres triptans et / agonistes des récepteurs de la sérotonine 5HT1 - administration simultanée d'inhibiteurs de la MAO et une période pouvant aller jusqu'à 14 jours après leur arrêt - jusqu'à 18 ans, patients de plus de 65 ans - intolérance au lactose, déficit en lactase, malabsorption du glucose-galactose - hypersensibilité au sumatriptan ou à d'autres composants du médicament . Avec soin Épilepsie (y compris toute affection accompagnée d'une diminution du seuil de préparation à la convulsion dans l'histoire), lésions cérébrales organiques, hypertension artérielle contrôlée, insuffisance rénale et / ou insuffisance hépatique de gravité légère à modérée, grossesse.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Bien que les données de sécurité obtenues lors de l'utilisation de sumatriptan chez 1 000 femmes durant le premier trimestre de la grossesse ne contiennent pas d'informations suffisantes, il n'y a aucune raison de tirer des conclusions définitives sur le risque de malformations congénitales du fœtus. L’expérience avec le sumatriptan II et le IIIe trimestre de la grossesse est limitée. L'utilisation de sumatriptan pendant la grossesse n'est possible que si les avantages escomptés pour la mère dépassent les risques potentiels pour le fœtus. L'allaitement doit être interrompu pendant l'administration de sumatriptan et dans les 24 heures suivant la fin de son administration.
Posologie et administration
À l'intérieur (la pilule est avalée entière avec de l'eau). La dose unique initiale de 50 mg, si nécessaire, la dose peut être augmentée à 100 mg. Si les symptômes de la migraine ne disparaissent pas et ne diminuent pas après la première dose, la seconde dose n'est pas prescrite pour soulager la crise.Pour soulager les crises suivantes (avec réduction ou disparition des symptômes, puis reprise), vous pouvez prendre une deuxième dose au cours des 24 heures suivantes, à condition que l'intervalle entre les doses soit d'au moins 2 heures.La dose journalière maximale par ingestion est de 300 mg.
Effets secondaires
La fréquence des effets indésirables est classée selon les recommandations de l'Organisation mondiale de la santé: très souvent - au moins 10%; souvent pas moins de 1%, mais moins de 10%; rarement - pas moins de 0,1%, mais moins de 1%; rarement - pas moins de 0,01%, mais moins de 0,1%; très rarement - moins de 0,01% (y compris les cas isolés). Depuis le système cardiovasculaire: très rarement - bradycardie, tachycardie, arythmie, élévation transitoire de la pression artérielle (BP) (immédiatement après le début du traitement), signes transitoires d'ischémie myocardique à l'ECG, spasme coronaire, infarctus du myocarde, syndrome de Raynaud, diminution de la pression sanguine, "flushes" de sang sur le visage. Du côté du système respiratoire: souvent - essoufflement, irritation passagère de la membrane muqueuse ou sensation de brûlure dans la cavité nasale ou la gorge. Du côté du système digestif: souvent - nausée, vomissement; une légère augmentation de l'activité des enzymes hépatiques; très rarement - colite ischémique, diarrhée, sensation de gêne abdominale. Du côté du système nerveux: souvent - vertiges, somnolence, troubles de la sensibilité, notamment paresthésie, hypesthésie; très rarement - convulsions (généralement en présence de convulsions dans l'anamnèse); fréquence inconnue - tremblements, dystonie, anxiété. De la part de l'organe de la vision: rarement - diplopie, scintillement des "mouches" devant les yeux, nystagmus, scotome, diminution de l'acuité visuelle; très rarement - perte de vision transitoire partielle (il faut garder à l'esprit qu'une déficience visuelle peut être associée à la crise de migraine elle-même). Du système musculo-squelettique: souvent - myalgie; fréquence inconnue -regidité des muscles occipitaux, arthralgie. Réactions allergiques: très rarement - éruption cutanée, urticaire, prurit, érythème, anaphylaxie. Autres: souvent - douleur, picotements, sensation de chaleur, sensation de faiblesse et / ou fatigue, saignements de nez, sensation de pression ou de lourdeur (ces symptômes sont généralement transitoires, mais peuvent être intenses et se produire dans n’importe quelle partie du corps, y compris la poitrine et le cou); fréquence inconnue - transpiration accrue.
Surdose
En une seule injection sous-cutanée à une dose de 12 mg, le sumatriptan n'a provoqué aucun effet secondaire. Lorsqu'il a été administré par voie sous-cutanée à une dose supérieure à 16 mg ou supérieur à 400 mg, le sumatriptan n'a pas provoqué d'effets secondaires imprévus, autres que ceux énumérés ci-dessus. Traitement: lavage gastrique, prise de charbon actif, surveillance de l’état des patients pendant au moins 10 heures, si nécessaire - thérapie symptomatique. Il n’existe aucune donnée sur l’effet de l’hémodialyse et de la dialyse péritonéale sur la concentration plasmatique de sumatriptan.
Interaction avec d'autres médicaments
Le sumatriptan n'interagit pas avec le propranolol, la flunarisine, le pizothiphène et l'alcool éthylique. L'utilisation simultanée de sumatriptan avec des alcaloïdes de l'ergot et de leurs dérivés (y compris le métisergide) ou d'autres triptans / agonistes des récepteurs 5HT1-sérotonine s'accompagne d'un risque accru de développement d'un vasospasme et d'ischémie prolongés. Le sumatriptan ne peut être utilisé au plus tôt 24 heures après l'administration d'alcaloïdes de l'ergot et de leurs dérivés ou d'autres triptans / agonistes des récepteurs de la sérotonine 5HT1; les préparations contenant des alcaloïdes de l'ergot ne peuvent être prises qu'au plus tôt 6 heures après l'administration de les autres triptans / agonistes des récepteurs 5HT1-sérotonine ne peuvent être pris au plus tôt 24 heures après l'administration de sumatriptan. Une interaction entre le sumatriptan et les inhibiteurs de la MAO est possible, mais leur utilisation simultanée est contre-indiquée. Les observations post-marketing sur le développement du syndrome sérotoninergique (y compris les troubles mentaux, la labilité autonome et les troubles neuromusculaires) ont été très rarement rapportées lors de l'utilisation de sumatriptan avec des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS). Le développement du syndrome sérotoninergique a également été signalé lors de l’utilisation simultanée de triptans et d’inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine et de la noradrénaline (NRI). Des rapports isolés ont été reçus faisant état d'une manifestation plus prononcée d'effets indésirables du sumatriptan lors d'une utilisation simultanée avec des préparations à base de plantes contenant du millepertuis perforé.
Instructions spéciales
Le sumatriptan n'est pas destiné à la prévention de la migraine.Le sumatriptan ne doit être pris que si le diagnostic de migraine n’est pas douteux. Le sumatriptan doit être utilisé le plus tôt possible après le début d’une crise de migraine. Toutefois, le médicament est tout aussi efficace à n’importe quel stade de la crise. En l'absence d'effet de l'utilisation de la première dose, le diagnostic doit être clarifié. Lorsque le sumatriptan est utilisé pour soulager les maux de tête chez les patients souffrant de migraine non encore traitée ou présentant des symptômes atypiques, d'autres maladies neurologiques potentiellement dangereuses doivent être exclues. Il faut garder à l'esprit que chez les patients migraineux, il existe un risque de complications cérébrovasculaires (y compris accident vasculaire cérébral ou troubles circulatoires cérébraux transitoires). Le sumatriptan doit être utilisé avec prudence dans l’épilepsie et dans toute autre pathologie accompagnée d’une diminution du seuil de préparation à la convulsion. En cas d'utilisation simultanée avec des ISRS / ISRS, l'état du patient doit faire l'objet d'une surveillance étroite (voir la section «Interactions avec d'autres médicaments»). Avant l'utilisation du sumatriptan chez les patients, les maladies cardiovasculaires devraient être exclues, en particulier chez les patients à risque. post-ménopausique, chez les hommes de plus de 40 ans et chez les patients présentant des facteurs de risque de maladie coronarienne.L'enquête ne révèle pas toujours une maladie cardiovasculaire chez Dans de très rares cas, après la prise de sumatriptan, des effets indésirables passagers, tels que douleur et oppression thoracique, peuvent survenir, pouvant être intense et irradiant au niveau de la gorge (gorge). S'il y a lieu de croire que ces symptômes peuvent être une manifestation de DHI , il est nécessaire d'arrêter de prendre le médicament et de procéder à un examen diagnostique.Le traitement par sumatriptan chez les patients présentant une hypertension artérielle contrôlée doit être effectué avec prudence, car dans certains cas SYA augmentation de la pression sanguine et la résistance vasculaire périphérique. Le sumatriptan doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints de maladies pouvant entraîner des modifications importantes de l'absorption, du métabolisme ou de l'excrétion du sumatriptan, par exemple en cas d'insuffisance rénale ou hépatique.Les patients présentant une hypersensibilité aux sulfamides avec sumatriptan peuvent développer des réactions allergiques allant des manifestations cutanées au choc anaphylactique. Les données sur la sensibilité croisée sont limitées, mais le sumatriptan doit être utilisé avec prudence chez de tels patients. L'abus de médicaments destiné à soulager les crises de migraine est associé à une augmentation des maux de tête chez les patients sensibles (un mal de tête associé à l'abus de médicaments). Dans ce cas, la possibilité d'un retrait du médicament doit être envisagée. Influence sur l'aptitude à conduire des véhicules et à contrôler des équipements La somnolence peut se produire avec la migraine, ainsi que pendant le traitement par sumatriptan. Par conséquent, pendant la période d'utilisation du sumatriptan, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de la réalisation d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration et une vitesse psychomotrices accrues.
Oui