More info
有効成分
スマトリプタン
リリースフォーム
丸薬
構成
1タブ。スマトリプタン50mg。賦形剤：ラクトース一水和物70。
薬理効果
スマトリプタンは、主に脳の血管に位置する特定の選択的5HT1D-セロトニン受容体アゴニスト（5-ヒドロキシトリプタミン-1-様）である。 5HT1D-セロトニン受容体の刺激は、血管収縮をもたらす。この薬物は、5HT-セロトニン受容体（5HT2-5HT7）の他のサブタイプに影響を及ぼさない。実験研究は、スマトリプタンが、頭蓋内および頭蓋内組織に血液を供給する頸動脈の選択的狭窄を引き起こすことを示した。脳血流に有意な影響を及ぼさずに、髄膜（これらの血管の拡張および/またはそれらの浮腫はヒトの片頭痛の発症のための主要なメカニズムである）。スマトリプタンが三叉神経求心性線維の終末の受容体の活性を阻害することも実験的に確立されている。片頭痛発作に関連した悪心や光恐怖症を排除します。
薬物動態
吸収：経口投与後、スマトリプタンは急速に吸収され、45分後に血漿中のその濃度は最大値の70％に達する。経口投与後、血漿中Cmax100mgのスマトリプタンは2-2 / 5時間で到達し、平均54ng / mlである。経口投与された場合の絶対的バイオアベイラビリティは、全身前代謝および不完全吸収のために平均して14％である。分布：血漿タンパク質結合は14〜21％であり、総Vdは平均170リットル（2.4L / kg）である。代謝：スマトリプタンはMAO（主にイソ酵素A）の代謝産物で酸化によって代謝され、その主なものは5HT1-および5HT2-セロトニン受容体およびそのグルクロニドに対する薬理学的活性を有さないスマトリプタンのインドール類似体である。出血：T1 / 2は2-2.5時間であり、平均で血漿クリアランスは1160ml /分であり、腎クリアランスは260ml /分である。摂取後の腎外のクリアランスは40％です。主に遊離酸またはグルクロニドの代謝産物（摂取後97％）の形で腎臓から排泄され、残りは腸から排泄されます。
適応症
- 片頭痛（攻撃の軽減のため、オーラの有無にかかわらず）。
禁忌
- 片麻痺、脳底動脈片頭痛とoftalmoplegicheskayaフォーム - （履歴を含む）、脳卒中または一過性脳虚血発作 - 冠動脈疾患の危険因子を有する患者 - （心筋梗塞、心筋梗塞、狭心症、プリンツメタルを含む）、虚血性心疾患 - 閉塞性末梢血管疾患 - 制御されない高血圧症 - 重度の肝および/または腎不全 - （metizergidom含む）麦角アルカロイドおよびそれらの誘導体の同時適用または他のトリプタンスマトリプタンまたは他の成分に過敏症 - 同時MAO阻害剤の受付期間14日間まで撤退した後 - - 歳までの18年、65歳以上の患者年上 - 乳糖不耐症、ラクターゼ欠乏症、グルコース - ガラクトース吸収不良5HT1セロトニン受容体のおよび/アゴニスト。重症度を緩和するために、有機脳損傷、制御高血圧症、腎機能障害および/または肝機能障害や軽度（しきい値発作歴が減少に関連付けられているすべての条件を含む）注意事項てんかん、妊娠。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠のIの妊娠初期における1000人の女性のスマトリプタンの使用で得られた安全性データは、十分な情報が含まれていないという事実にもかかわらず、胎児における先天性欠損のリスクについて明確な結論を引き出すために理由はありません。妊娠のスマトリプタン2世と3妊娠の経験は限られています。妊娠中のスマトリプタンの使用は、母親への意図された利益が胎児への潜在的リスクを上回る場合にのみ可能である。母乳育児はスマトリプタン投与中および投与終了後24時間以内に中止すべきである。
投与量および投与
内部（丸薬は水で全体を飲み込む）。必要であれば50mgの最初の単回投与量を100mgに増やすことができる。片頭痛の症状が消失せず、最初の用量を服用した後に減少しない場合、2回目の用量は継続的な攻撃を緩和するために処方されない。その後の発作（症状の軽減または消失、その後の再開）を緩和するために、24時間の間に2回目の用量をとることができます（投与間隔は最低2時間です）。
副作用
副作用の頻度は、世界保健機関（WHO）の勧告にしたがって分類されます：非常に頻繁に - 少なくとも10％;しばしば1％以上10％未満;まれに - 0.1％以上1％未満。稀に0.01％以上0.1％未満;非常にまれに - 0.01％未満（単離された症例を含む）。心臓血管系以来、非常にまれに - 徐脈、頻脈、不整脈、一過性の血圧上昇（治療開始直後）、ECG、冠動脈攣縮、心筋梗塞、レイノー症候群、血圧低下、顔に血液を「流す」。呼吸器系では、しばしば息切れ、粘膜の一過性刺激、鼻腔または咽喉の灼熱感。消化器系では：しばしば悪心、嘔吐;肝臓酵素の活性のわずかな増加;非常にまれに - 虚血性大腸炎、下痢、腹部の不快感。神経系の部分では、しばしば、めまい、眠気、感覚障害、感覚異常、感情鈍麻など。非常にまれではない - 痙攣（通常、覚醒時の痙攣の存在下）。未知の頻度 - 震え、失調症、不安。視力臓器の部分で：まれに複視、眼の前に「ハエ」のちらつき、眼振、暗点、視力低下、ごくまれに - 部分的な一過性視力喪失（視覚障害は片頭痛発作そのものに関連する可能性があることに留意すべきである）。筋骨格系から：しばしば筋肉痛。後肢筋肉の周波数不明、関節痛。アレルギー反応：ごくまれに - 皮膚発疹、蕁麻疹、そう痒、紅斑、アナフィラキシー。その他：しばしば - 痛み、チクチク、熱い感じ、弱いおよび/または疲れた、鼻出血、圧迫感または重さ感（これらの症状は通常一時的であるが、胸部および頸部を含む身体のあらゆる部位で起こりうる。未知の頻度 - 発汗の増加。
過剰摂取
12mgの単回皮下注射では、スマトリプタンは副作用を引き起こさなかった。スマトリプタンは、16mgを超える用量で皮下投与された場合、または400mgを超える用量で投与された場合、上記以外の予期せぬ副作用を引き起こさなかった。治療：胃洗浄、活性炭を摂取し、必要に応じて患者の状態を少なくとも10時間監視する - 対症療法。血漿中のスマトリプタンの濃度に対する血液透析および腹膜透析の影響に関するデータはない。
他の薬との相互作用
スマトリプタンは、プロプラノロール、フルナリシン、ピゾチフェンおよびエチルアルコールと相互作用しない。スマトリプタンと麦角アルカロイドおよびそれらの誘導体（メチセルジドを含む）または5HT1-セロトニン受容体の他のトリプタン/アゴニストとの同時使用は、長期間の血管痙攣および虚血を発症するリスクの増加を伴う。スマトリプタンは、麦角アルカロイドおよびそれらの誘導体または他のトリプタン/ 5HT1-セロトニン受容体アゴニストの投与後24時間以内に使用することができ、麦角アルカロイドを含む調製物は、スマトリプタンの投与後6時間以内に、 5HT1-セロトニン受容体の他のトリプタン/アゴニストは、スマトリプタンの投与後24時間以内に採取することができる。スマトリプタンとMAO阻害剤との相互作用は可能であり、それらの同時使用は禁忌である。セロトニン症候群（精神障害、自律神経不安および神経筋障害を含む）の発症に関する市販後の観察から、選択的セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI）を用いたスマトリプタンを使用した報告は非常にまれです。セロトニン症候群の発症は、選択的セロトニンおよびノルエピネフリン再取り込み阻害剤（NRI）を含むトリプタンの同時使用でも報告されている。穿孔されたセントジョンズの麦汁を含む薬草調製物を同時に使用して、スマトリプタンの部分での有害反応のより顕著な発現の報告が受けられている。
注意事項
スマトリプタンは片頭痛予防のためのものではありません。スマトリプタンは、片頭痛の診断が疑問の余地がない場合にのみ行われるべきである。スマトリプタンは、片頭痛発作の発症後可能な限り早期に使用すべきであるが、発作のどの段階においても同等に有効である。最初の用量を使用する効果がない場合、診断を明らかにする必要があります。スマトリプタンを使用して、以前に治療されていない片頭痛患者または異型症状を伴う片頭痛患者の頭痛を和らげるためには、他の潜在的に危険な神経疾患を排除すべきである。片頭痛の患者では、脳血管合併症（脳卒中または一過性脳循環障害を含む）のリスクがあることに留意しなければならない。スマトリプタンはてんかんおよび痙攣の準備の閾値の低下を伴うその他の症状には注意して使用すべきである。スマトリプタンを患者に使用する前に、心血管疾患を除外すべきであり、特にリスクのある患者では、これらの患者は女性である必要があります（これらの患者は女性です）閉経後の期間に、40歳以上の男性および冠状動脈疾患を発症する危険因子を有する患者を対象とした。この調査は、心血管疾患を必ずしも明らかにするものではない非常にまれなケースでは、スマトリプタンを服用した後、痛みや胸部圧迫などの一時的な副作用が発生することがあります。痛みは激しく、頸部（喉）領域に放射することがあります。薬物の服用を中止し診断検査を行う必要があります。動脈高血圧の制御された患者でのスマトリプタンの治療は注意して行う必要があります。なぜなら、場合によってはSYAは、血圧及び末梢血管抵抗を増加させました。スマトリプタンは、スマトリプタンの吸収、代謝または排泄の有意な変化が可能な疾患を有する患者、例えば腎機能または肝機能障害の場合には注意して使用すべきである。スマトリプタンを用いたスルホンアミドに対する過敏症の患者は、皮膚症状からアナフィラキシーショックまでの範囲のアレルギー反応を発現する可能性がある。交差感受性に関するデータは限られていますが、そのような患者にスマトリプタンを使用する場合は注意が必要です。片頭痛発作を和らげるための薬物乱用は、敏感な患者の頭痛の増加（薬物乱用に伴う頭痛）と関連している。この場合、薬物離脱の可能性を考慮する必要があります。自動車や制御機器の運転能力への影響片頭痛では、スマトリプタンでの治療中と同様に、眠気が生じることがあります。したがって、スマトリプタンの使用期間中には、車両を運転し、注意力の集中と精神運動反応の迅速さを必要とする潜在的に危険な活動に従事するときに注意を払わなければならない。
処方箋
はい