טבליות טבע סומטריפטאן מצופות 50 מ"ג N2
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
חומרים פעילים
סומטריפטן
טופס שחרור
גלולות
הרכב
1. סומטריפטן 50 מ"ג. מרכיבים: מונוהידראט לקטוז 70.
השפעה פרמקולוגית
Sumatriptan הוא סלקטיבי ספציפי 5HT1D-serotonin קולטן אגוניסט (5-hydroxytryptamine-1-like), הממוקם בעיקר בכלי הדם של המוח. גירוי של 5HT1D-serotonin קולטנים מוביל vasoconstriction. התרופה אינה משפיעה על תת סוגים אחרים של קולטני 5HT-serotonin (5HT2-5HT7). מחקרים ניסויים הראו כי סומטריפטן גורם לצמצום סלקטיבי של העורקים הראשוניים המספקים רקמות חוץ-גולגולתיים תוך גולגולתיים עם דם, כולל הגידולים (הרחבת כלי הדם ו / או בצקתם הם המנגנון העיקרי להתפתחות מיגרנה בבני אדם), ללא השפעה משמעותית על זרימת הדם במוח. זה גם הוקם באופן ניסיוני כי Sumatriptan מעכב את פעילותם של קולטנים עבור סיומות של סיבים טריגמינלי afferent. מסיר בחילות ו photophobia הקשורים התקף מיגרנה.
פרמקוקינטיקה
קליטה: לאחר מתן אוראלי, Sumatriptan נספג במהירות, לאחר 45 דקות הריכוז שלו בדם מגיע ל -70% מהערך המקסימלי. לאחר מתן אוראלי, sumatriptan במינון של 100 מ"ג Cmax בפלזמה הוא הגיע 2-2 / 5 שעות ממוצעים 54 ng / ml. זמינות ביולוגית מוחלטת, כאשר ממוצעים בעל פה, ממוצעים של 14%, כתוצאה ממטבוליזם מערכתית וקליטה חלקית. הפצה: מחייב חלבון פלזמה הוא 14-21%, עם סך VD של 170 ליטר בממוצע (2.4 L / ק"ג). מטבוליזם: סומטריפטן הוא מטבוליזם על ידי חמצון בהשתתפות MAO (בעיקר איזונזים A) עם היווצרות של מטבוליטים, שעיקרם אנלוגי אנלוגי של sumatriptan, אשר אין פעילות פרמקולוגית נגד 5HT1- ו 5HT2 סרוטונין קולטנים, ואת glucuronide שלה. נסיגה: T1 / 2 הוא 2-2.5 שעות בממוצע, פינוי פלזמה הוא 1160 מ"ל / min, שחרור הכליות הוא 260 מ"ל / דקה. הסרת Extranenal הוא 40% לאחר בליעה. זה מופרש על ידי הכליות, בעיקר בצורה של מטבוליטים (97% לאחר בליעה) של חומצה או גלוקורוניד חופשי, השאר מופרש על ידי המעי.
אינדיקציות
- מיגרנה (להקלה על התקפות, עם או בלי הילה).
התוויות נגד
- ומחוסר טופס מיגרנה oftalmoplegicheskaya basilar - מחלת לב איסכמית (כולל אוטם שריר הלב, אוטם שריר הלב, תעוקת חזה, Prinzmetal) - חולים עם גורמי סיכון למחלות לב כלילית - שבץ או התקף איסכמי חולף (כולל היסטוריה) - מחלת כלי דם היקפית occlusive - יתר לחץ דם בלתי מבוקר - כבד חמורה ו / או אי ספיקה כלייתית - יישום סימולטני של אלקלואידים ergot ונגזרותיהם (כולל metizergidom) או triptane האחר ו / אגוניסטים של קולטני 5HT1-סרוטונין - קבלה סימולטני של מעכבי MAO והתקופה עד 14 ימים לאחר הנסיגה שלהם - עד גיל 18 שנים, חולים מעל גיל 65 שנים - אי סבילות ללקטוז, חסר לקטז, גלוקוז-גלקטוז ספיגה - רגישות יתר sumatriptan או מרכיבים אחרים . אמצעי זהירות אפילפסיה (כולל כל תנאי קשור לירידת היסטוריה ותפיסת סף), ניזק מוחי אורגני, יתר לחץ דם מבוקר, פגיעה כלייתית ו / או תפקוד לקוי של כבד קל עד מתונת חומרה, הריון.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
למרות העובדה כי נתוני הבטיחות שהושג עם השימוש sumatriptan ב 1000 נשים הנמצאות בשליש הראשון של ההריון, אינו מכיל מידע מספיק, אין סיבה להסיק מסקנות חד-משמעיות לגבי הסיכון למומים מולדים בעובר. ניסיון עם Sumatriptan II ו- III שליש הריון הוא מוגבל. שימוש sumatriptan במהלך ההריון אפשרי רק אם התועלת הצפויה לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר. יש להפסיק את ההנקה במהלך הטיפול בסומטריפטן ובתוך 24 שעות לאחר תום כהונתו.
מינון ומינהל
בפנים (הגלולה נבלעת כולה במים). המנה הראשונה של 50 מ"ג, במידת הצורך, את המינון ניתן להגדיל עד 100 מ"ג. אם סימפטומי מיגרנה אינו נעלמים או להקטין לאחר המנה הראשונה, המנה השנייה להקלה של ההתקפה המשיכה לא מונה.על מנת להקל על ההתקפים הבאים (עם צמצום או היעלמות הסימפטומים ולאחר מכן חידוש), ניתן לקחת מנה נוספת במהלך 24 השעות הקרובות, בתנאי שהרווח בין המינון הוא לפחות 2 שעות, המינון היומי המרבי לבליעה הוא 300 מ"ג.
תופעות לוואי
תדירות תופעות הלוואי מסווגת בהתאם להמלצות ארגון הבריאות העולמי: לעיתים קרובות - לפחות 10%; לעתים קרובות לא פחות מ 1%, אבל פחות מ -10%; לעתים רחוקות - לא פחות מ 0.1%, אבל פחות מ 1%; לעתים נדירות - לא פחות מ -0.01%, אך פחות מ -0.1%; לעיתים רחוקות - פחות מ -0.01% (כולל מקרים בודדים). מאחר שהמערכת הלב וכלי הדם: לעיתים רחוקות - ברדיקרדיה, טכיקרדיה, הפרעות קצב, עלייה זמנית בלחץ הדם (BP) (מיד לאחר תחילת הטיפול), סימנים חולפים של איסכמיה לבבית ב- ECG, עווית כלילית, אוטם שריר הלב, תסמונת ריינו, ירידה בלחץ הדם, "שטיפות" של דם על הפנים. על החלק של מערכת הנשימה: לעתים קרובות - קוצר נשימה, גירוי חולף של הממברנה הרירית או תחושת צריבה בחלל האף או בגרון. מצד מערכת העיכול: לעיתים קרובות - בחילה, הקאות; עלייה קלה בפעילות אנזימי הכבד; לעתים רחוקות מאוד - קוליטיס איסכמי, שלשולים, תחושה של אי נוחות בבטן. על החלק של מערכת העצבים: לעתים קרובות - סחרחורת, נמנום, רגישות לקויה, כולל paresthesia, hypesthesia; לעתים רחוקות מאוד - עוויתות (בדרך כלל בנוכחות עוויתות באנמנזה); תדירות לא ידועה - רעידות, דיסטוניה, חרדה. מצד איבר הראייה: לעתים רחוקות - דיפלופיה, ריצוד של "זבובים" לעיניים, ניסטגמוס, סקוטומה, ירידה בחדות הראייה; לעיתים רחוקות מאוד - איבוד זמני של ראייה זמנית (יש לזכור כי ליקוי ראייה עשוי להיות קשור להתקף המיגרנה עצמה). מתוך מערכת השרירים: לעתים קרובות - מיאלגיה; תדירות לא ידועה של שרירי העורקים, ארתרלגיה. תגובות אלרגיות: לעתים רחוקות מאוד - פריחה בעור, אורטיקריה, pruritus, אריתמה, אנפילקסיס. אחרות: לעיתים קרובות - כאב, עקצוץ, הרגשת חום, הרגשת חולשה ו / או עייפות, דימום באף, תחושת לחץ או כבדות (תסמינים אלו הם בדרך כלל חולפים, אך יכולים להיות אינטנסיביים ומתרחשים בכל חלק של הגוף, כולל החזה והצוואר); תדירות לא ידועה - הזעה מוגברת.
מנת יתר
עם זריקה תת עורית אחת במינון של 12 מ"ג, סומטריפטן לא גרם לתופעות לוואי. כאשר ניתנו תת עורית במינון של יותר מ 16 מ"ג או כאשר ניתנו יותר מ 400 מ"ג, sumatriptan לא לגרום לתופעות לוואי בלתי צפויות מלבד אלה המפורטות לעיל. טיפול: שטיפת קיבה, נטילת פחם פעיל, מעקב אחר מצב החולים למשך 10 שעות לפחות, אם יש צורך - טיפול סימפטומטי. אין נתונים על השפעת המודיאליזה ודיאליזה פריטונאלית על ריכוז הסומטריפטן בפלסמה.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
Sumatriptan אינו אינטראקציה עם propranolol, flunarisine, pizothiphene ואתל אתילי. שימוש סימולטני בסומטריפטן עם אלקלואידים ארגוטיים ונגזרותיהם (כולל metisergide) או טריפטנים / אגוניסטים אחרים של קולטני 5HT1-serotonin מלווה בסיכון מוגבר לפתח ואזוספזם ממושך ואיסכמיה. Sumatriptan ניתן להשתמש לא לפני 24 שעות לאחר ניהול של אלקלואידים ergot ונגזרותיהם או טריפטנים אחרים / 5HT1-serotonin אגוניסטים קולטן, בתורו, תכשירים המכילים אלקלואידים ergot ניתן לקחת לא לפני 6 שעות לאחר ניהול של sumatriptan, טריפטנים / אגוניסטים אחרים של קולטני 5HT1-serotonin יכולים להילקח לא לפני 24 שעות לאחר ניהול של Sumatriptan. אינטראקציה בין מעכבי סומטריפטאן ומעכבי MAO אפשרי, השימוש בו זמנית הוא התווית. יש דיווחים נדירים מאוד מתצפיות פוסט-מרקטינג על התפתחות תסמונת הסרוטונין (כולל הפרעות נפשיות, חוסר אוטונומיות והפרעות נוירוסקולריות), תוך שימוש ב- sumatriptan עם מעכבי ספיגה מחדש של סרוטונין סלקטיביים (SSRI). התפתחות תסמונת הסרוטונין דווחה גם עם שימוש בו זמנית של טריפטנים עם מעכבי ספיגה מחדש של סרוטונין ומעכבי ספיגה חוזרת (NRI). דוחות מבודדים התקבלו ביטוי בולט יותר של תגובות שליליות על ידי סומטריפטן עם שימוש בו זמנית עם תכשירים צמחיים המכילים wort סנט ג 'ון מנוקב.
זהיר
Sumatriptan אינו מיועד למניעת מיגרנה.Sumatriptan צריך לקחת רק אם האבחנה של מיגרנה היא מעבר לכל ספק. Sumatriptan יש להשתמש מוקדם ככל האפשר לאחר התקפה של התקף מיגרנה, עם זאת, התרופה יעילה באותה מידה בכל שלב של ההתקפה. בהעדר השפעת השימוש במינון הראשון, יש להבהיר את האבחנה. כאשר סומטריפטן משמש להקלה על כאבי ראש בחולים עם מיגרנה שלא טופלה בעבר או במיגרנות עם סימפטומים לא טיפוסיים, יש להימנע ממחלות נוירולוגיות אחרות שעלולות להיות מסוכנות. יש לזכור כי בחולים עם מיגרנה קיים סיכון של סיבוכים מוחיים (כולל שבץ או הפרעות במחזור הדם). Sumatriptan צריך לשמש בזהירות באפילפסיה וכל התנאים האחרים מלווה ירידה סף מוכנות עוויתות. במקרה של שימוש סימולטני ב- SSRIs / SNRI, יש לבדוק את מצב המטופל בקפידה (ראה סעיף "אינטראקציה עם תרופות אחרות"), לפני השימוש ב- sumatriptan במטופלים יש להימנע ממחלות לב וכלי דם, במיוחד בחולים בסיכון. בתקופה שלאחר גיל המעבר, גברים מעל גיל 40 וחולים עם גורמי סיכון לפתח מחלת עורקים כליליים. הסקר לא תמיד חושף מחלות לב וכלי דם ב חלק מהמטופלים, במקרים נדירים מאוד, לאחר נטילת סומטריפטן, עלולים להופיע תופעות לוואי חולפות כגון כאב וחזה, הכאב יכול להיות אינטנסיבי ולהקרין לאזור הצוואר, אם יש סיבה להאמין שתסמינים אלה עשויים להיות ביטוי של IHD , יש צורך להפסיק לקחת את התרופה ולעשות בדיקה אבחון.הטיפול עם sumatriptan בחולים עם יתר לחץ דם עורקי מבוקר צריך להתבצע בזהירות, כי במקרים מסוימים sya לוחץ דם מוגבר והתנגדות כלי דם היקפית. יש להשתמש בזהירות בסומטריפטן בחולים עם מחלות שבהן שינויים משמעותיים בקליטה, בחילוף החומרים או בהפרשת סומטריפטן אפשריים, למשל במקרים של תפקוד כליות או כבד.חולים עם רגישות יתר לסולפונאמידות עם סומטריפטן עלולים לפתח תגובות אלרגיות הנעות בין ביטויי עור להלם אנפילקטי. נתונים על רגישות צולבת מוגבלים, אך יש צורך בזהירות בעת שימוש ב- sumatriptan בחולים אלו. ההתעללות בסמים המיועדים להקל על התקפי מיגרנה קשורה לעלייה בכאבי ראש אצל חולים רגישים (כאב ראש הקשור להתעללות בסמים). במקרה זה, את האפשרות של נסיגה סמים צריך להיחשב. השפעה על היכולת לנהוג ברכב ובציוד בקרה עם מיגרנה, כמו גם במהלך הטיפול עם sumatriptan, נמנום עלול להתפתח. לכן, במהלך תקופת השימוש של Sumatriptan, יש לנקוט בזהירות בעת נהיגה ברכבים ועיסוק בפעילויות אחרות שעלולות להיות מסוכנים הדורשים ריכוז מוגבר של תשומת לב ומהירות של תגובות פסיכומוטוריות.
מרשם
כן