Las píldoras Tegretol CR retardan 200 mg N50
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Ingredientes activos
Carbamazepina
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Ingrediente activo: Carbamazepine (Carbamazepinum) Concentración del ingrediente activo (mg): 2000
Efecto farmacologico
Agente antiepiléptico, un derivado del aminostilbeno tricíclico. Se cree que la acción anticonvulsiva está asociada con una disminución en la capacidad de las neuronas para mantener una alta frecuencia de desarrollo de potenciales de acción repetidos a través de la inactivación de los canales de sodio. Además, parece ser importante inhibir la liberación de neurotransmisores mediante el bloqueo de los canales presinápticos de sodio y el desarrollo de potenciales de acción, que a su vez reduce la transmisión sináptica. Presenta un moderado efecto antimicótico, antipsicótico, así como un efecto analgésico en el dolor neurogénico. Los receptores de gaba que pueden estar asociados con los canales de calcio pueden estar involucrados en los mecanismos de acción; El efecto de la carbamazepina en los sistemas moduladores de la neurotransmisión también parece ser importante. El efecto antidiurético de la carbamazepina puede deberse al efecto hipotalámico sobre los osmoreceptores, que está mediado a través de la secreción de adg, y también debido al efecto directo sobre los túbulos renales.
Farmacocinética
Después de la administración oral, la carbamazepina se absorbe casi por completo en el tracto gastrointestinal. La unión a proteínas plasmáticas es del 75%. Es un inductor de enzimas hepáticas y estimula su propio metabolismo. T1 / 2 es de 12 a 29 horas, el 70% se excreta en la orina (como metabolitos inactivos) y el 30% en las heces.
Indicaciones
Epilepsia: crisis epilépticas parciales complejas o simples (con pérdida o sin pérdida de conciencia) con o sin generalización secundaria; convulsiones epilépticas tónico-clónicas generalizadas; formas mixtas de convulsiones epilépticas, estados maníacos agudos y terapia de apoyo de los trastornos afectivos bipolares para prevenir exacerbaciones o aliviar las manifestaciones clínicas de las exacerbaciones, síndrome de abstinencia del alcohol, neuralgia trigeminal idiopática y neuralgia del trigémino en esclerosis múltiple (típica y atípica) neuralgia idiopática del nervio glosofaríngeo; síndrome del dolor en la neuropatía diabética; poliuria y polidipsia de naturaleza neurohormonal en la no diabetes mellitus de la génesis central.
Contraindicaciones
Bloqueo AV; historial de episodios de supresión de la hematopoyesis de la médula ósea o información sobre la porfiria intermitente aguda; combinación con inhibidores de la MAO (similitud estructural con antidepresivos tricíclicos), hipersensibilidad a la carbamazepina o fármacos similares químicos (por ejemplo, antidepresivos tricíclicos); o a otros componentes de la droga.
Precauciones de seguridad
Mantener fuera del alcance de los niños.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Si es necesario, usar durante el embarazo (especialmente en el primer trimestre) y durante la lactancia debe sopesar cuidadosamente los beneficios esperados del tratamiento para la madre y el riesgo para el feto o el niño. En este caso, se recomienda el uso de carbamazepina solo como monoterapia en las dosis mínimas efectivas. Se recomiendan anticonceptivos no hormonales para mujeres en edad fértil durante el tratamiento con carbamazepina.
Posología y administración.
El medicamento se puede tomar durante, después de una comida o entre comidas con una pequeña cantidad de líquido. El medicamento se puede usar como monoterapia o como terapia combinada. Comprimidos de acción prolongada (tableta completa o la mitad, si así lo prescribe un médico) Tragar entero, sin masticar, con una pequeña cantidad de líquido. Desde que el comprimido de acción prolongada se libera de forma lenta y gradual, se prescriben 2 veces / día. Teniendo en cuenta que Tegretol CR se prescribe 2 veces / día, el médico determina el régimen de tratamiento óptimo según las recomendaciones dadas. Al transferir a un paciente de tomar comprimidos regulares a tomar comprimidos prolongados La experiencia clínica muestra que en algunos pacientes con el uso de comprimidos de acción prolongada, puede ser necesario aumentar la dosis del fármaco. Wie y diferentes farmacocinética de fármacos antiepilépticos, los pacientes de edad avanzada una dosis de Tegretol debe ser seleccionado con ostorozhnostyu.Pri epilepsia en los casos en que esto sea posible, Tegretol CR debe ser administrado en forma de monoterapii.Lechenie comienzan con la aplicación de una pequeña dosis diaria,que luego se aumenta lentamente para lograr el efecto óptimo. Para seleccionar la dosis óptima del medicamento, se recomienda determinar el nivel de la sustancia activa en el plasma sanguíneo. Cuando se agrega Tegretol a otros medicamentos antiepilépticos tomados, la dosis de Tegretol se incrementa gradualmente. Si es necesario, realice el ajuste adecuado de las dosis de los medicamentos que se toman. Para adultos, la dosis inicial de Tegretol CR es de 100-200 mg 1 ó 2 veces / día. Luego la dosis se aumenta lentamente para lograr el efecto terapéutico óptimo; Por lo general, se logra con una dosis de 400 mg / día, 2–3 veces / día. Algunos pacientes pueden requerir una dosis de Tegretol CR, que es de 1.6 g / día o 2 g / día. En niños mayores de 4 años, el tratamiento puede iniciarse con el uso del medicamento en una dosis de 100 mg / día; la dosis se incrementa gradualmente - cada semana en 100 mg. En niños menores de 3 años, la carbamazepina se usa preferiblemente en forma de jarabe debido a la dificultad de aplicar formas de dosificación sólidas en este grupo de edad. Las dosis de mantenimiento para niños son de 10 a 20 mg / kg / día (en varias dosis):
Efectos secundarios
Al evaluar la frecuencia de aparición de diversas reacciones adversas, se utilizaron las siguientes graduaciones: muy a menudo - ≥10%; a menudo de ≥1% a <10%; a veces de ≥0.1% a <1%; raramente de ≥0.01% a <0.1%; muy raramente - <0.01%. Ciertos tipos de efectos secundarios, por ejemplo, del SNC (mareos, dolor de cabeza, ataxia, somnolencia, debilidad general, diplopía), tracto gastrointestinal (náuseas, vómitos) o reacciones alérgicas en la piel, ocurren con mayor o menor frecuencia, al comienzo del tratamiento con Tehretol CR, cuando se usa demasiada dosis inicial del fármaco o en el tratamiento de pacientes ancianos, los efectos secundarios que dependen de la dosis generalmente desaparecen en unos pocos días, tanto espontáneamente como después de una reducción temporal de la dosis del fármaco. El desarrollo de efectos secundarios del sistema nervioso central puede ser consecuencia de una sobredosis relativa del fármaco o de fluctuaciones significativas en la concentración de la sustancia activa en el plasma sanguíneo. En tales casos, se recomienda controlar el nivel de la sustancia activa en el plasma sanguíneo. Desde la esfera mental: raramente - alucinaciones (visuales o auditivas), depresión, pérdida de apetito, ansiedad, comportamiento agresivo, excitación,desorientación muy raramente - activación de la psicosis. Para el sistema nervioso central y el sistema nervioso periférico: muy a menudo - mareos, ataxia, somnolencia, debilidad general; a menudo - dolor de cabeza, diplopía, alteraciones en el alojamiento (por ejemplo, visión borrosa); a veces - movimientos involuntarios anormales (por ejemplo, temblor, temblor alboroto / asterixis /, distonía, tics), nistagmo; raramente, disquinesia orofacial, alteraciones oculomotoras, trastornos del habla (por ejemplo, disartria), trastornos coreoatetoides, neuritis periférica, parestesias, debilidad muscular y síntomas de parálisis. , queda sin explicación. Reacciones dermatológicas: muy raramente - fotosensibilidad, eritema multiforme y nudoso, trastornos de la pigmentación de la piel , Púrpura, acné, sudoración, pérdida de cabello. Se han notificado casos raros de hirsutismo, pero la relación causal de esta complicación con el uso de Tegretol CR sigue sin estar clara Reacciones alérgicas: muy a menudo reacciones cutáneas alérgicas, urticaria, que pueden ser significativamente pronunciadas; a veces dermatitis exfoliativa, eritrodermia; En raras ocasiones, síndrome similar al lupus, prurito; muy raramente - síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell). Del sistema hematopoyético: muy a menudo - leucopenia; a menudo - trombocitopenia, eosinofilia; raramente - leucocitosis, linfadenopatía, deficiencia de ácido fólico; muy raramente: agranulocitosis, anemia aplásica, aplasia eritrocítica verdadera, anemia megaloblástica, porfiria intermitente aguda, reticulocitosis, anemia hemolítica. Mientras se toma el medicamento, pueden aparecer agranulocitosis y anemia aplásica. Sin embargo, debido al hecho de que estas condiciones ocurren muy raramente, es difícil cuantificar el riesgo de su aparición. Se sabe que el riesgo total de agranulocitosis en la población general que no recibió tratamiento es de 4.7 casos por 1 millón de habitantes por año, y anemia aplásica - 2.0 casos por 1 millón de habitantes por año. Desde el hígado: muy a menudo - un aumento en los niveles de gamma - glutamiltransferasa (debido a la inducción de esta enzima en el hígado),que por lo general no tiene importancia clínica; a menudo - aumento de los niveles de fosfatasa alcalina; a veces - aumento de los niveles de transaminasas; raramente - hepatitis colestásica, parenquimatosa (hepatocelular) o mixta, ictericia; muy raramente - hepatitis granulomatosa, insuficiencia hepática. Desde el lado del tracto gastrointestinal: muy a menudo - náuseas, vómitos; a menudo - boca seca; a veces - diarrea o estreñimiento, dolor abdominal; muy raramente - glositis, estomatitis, pankreatit.Reaktsii hipersensibilidad rara vez - hipersensibilidad de tipo retardado multiorgánico con fiebre, erupciones en la piel, vasculitis, linfadenopatía, síntomas parecidos a linfoma, artralgia, leucopenia, eosinofilia, hepatoesplenomegalia y la función hepática alterada (indicado se producen manifestaciones en varias combinaciones). También pueden estar involucrados otros órganos (por ejemplo, pulmones, riñones, páncreas, corazón, colon); muy raramente, meningitis aséptica con mioclono y eosinofilia periférica; Reacción anafiláctica, angioedema. Cuando se producen las reacciones de hipersensibilidad mencionadas anteriormente, debe suspenderse el uso del medicamento. En el sistema cardiovascular: rara vez, trastornos de la conducción intracardíaca, hipertensión arterial o hipotensión; muy raramente: bradicardia, arritmias, bloqueo AV con desmayos, colapso, insuficiencia cardíaca congestiva, exacerbación de la cardiopatía isquémica, tromboflebitis, tromboembolismo Desde el sistema endocrino y el metabolismo: a menudo edema, retención de líquidos, aumento de peso, hiponatremia y plasma osmolar reducido Debido a un efecto similar a la acción de la hormona antidiurética, que en casos raros conduce a hiponatremia por dilución, acompañada de letargo, vómitos, cefalea, desorientación y trastornos neurológicos; muy raramente: un aumento en el nivel de prolactina, acompañado o no acompañado de manifestaciones como galactorrea, ginecomastia cambios en los parámetros de la función tiroidea: una disminución en el nivel de L-tiroxina (FT4, T4, T3) y un aumento en el nivel de hormona estimulante de la tiroides, que generalmente no se acompaña de manifestaciones clínicas; trastornos del metabolismo del tejido óseo (reducción de calcio y 25-OH-colecalciferol en el plasma sanguíneo),que conduce a la osteomalacia; en algunos casos - un aumento en la concentración de colesterol (Xc), incluyendo Xc-HDL y triglicéridos. Desde el sistema urogenital: muy raramente - nefritis intersticial, insuficiencia renal, función renal alterada (por ejemplo, albuminuria, hematuria, oliguria, aumento de urea / azotemia) , micción frecuente, retención urinaria, trastornos de la función / impotencia sexual. Por parte de los órganos de los sentidos: muy raramente: trastornos del gusto, opacidad del cristalino, conjuntivitis; trastornos de la audición, incl. Tinnitus, hiperacusia, hipoacusia, cambios en la percepción del tono. Desde el sistema musculoesquelético: muy raramente - artralgia, dolores musculares o calambres. Desde el sistema respiratorio: muy raramente - reacciones de hipersensibilidad de los pulmones, caracterizadas por fiebre, dificultad para respirar, neumonitis o neumonía.
Interacción con otras drogas.
Con el uso simultáneo de los inhibidores de la isoenzima CYP3A4, se pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de carbamazepina. El uso simultáneo de los inductores de isoenzima del sistema CYP3A4, el metabolismo de la carbamazepina se puede reducir, las concentraciones plasmáticas en las personas, la flora, la natación, los animales, la natación, los animales, la natación, la natación, los animales, la natación, los animales, la natación. el uso de ácido valproico puede reducir la concentración de carbamazepina y reducir significativamente concentración de ácido valproico en el plasma. Esto aumenta la concentración del metabolito carbamazepina - carbamazepina-epóxido (probablemente debido a la inhibición de su conversión a carbamazepina-10,11-trans-diol), que también tiene actividad anticonvulsiva, por lo que los efectos de esta interacción pueden nivelarse, pero con mayor frecuencia se producen reacciones secundarias Mareos, vómitos, debilidad, nistagmo. Con el uso simultáneo de ácido valproico y carbamazepina, puede desarrollarse un efecto hepatotóxico (presumiblemente debido a la formación de un metabolito secundario del ácido valproico, que tiene un efecto hepatotóxico). El uso simultáneo de valpromid, el metabolismo en el hígado de carbamazepine y su metabolito carbamazepine-epoxy reduce la inhibición de la respiraciónDicho metabolito posee actividad anticonvulsivante, pero con un aumento significativo en las concentraciones en plasma puede ser de uso simultáneo deystvie.Pri tóxica de verapamil, diltiazem, isoniazida, dextropropoxifeno, viloksazinom, fluoxetina, fluvoxamina, cimetidina, acetazolamida, danazol, desipramina, nicotinamida (en adultos, solo en dosis altas), eritromicina, troleandomicina, josamicina, claritromicina; con azoles (incluso con itraconazol, ketoconazol, fluconazol), terfenadina, loratadina, las concentraciones plasmáticas de carbamazepina pueden aumentar con el riesgo de efectos secundarios (mareos, somnolencia, ataxia, diplopía). Cuando se usa simultáneamente con hexamidina, el efecto anticonvulsivo de carbamases disminuye. ; con hidroclorotiazida, furosemida - posible reducción de sodio en la sangre; con anticonceptivos hormonales - posible debilitamiento de la acción de los anticonceptivos y el desarrollo de sangrado acíclico. El uso simultáneo de hormonas de la glándula tiroides puede aumentar la eliminación de las hormonas tiroideas; con clonazepam: posible aumento del aclaramiento de clonazepam y disminución del aclaramiento de carbamazepina; con preparaciones de litio: es posible un aumento mutuo de la acción neurotóxica. Con el uso simultáneo con primidona, es posible una disminución de la concentración plasmática en plasma de carbamazepina. Existen informes de que la primidona puede aumentar la concentración plasmática de un metabolito farmacológicamente activo, la carbamazepina-10,11-epóxido. Si se usa simultáneamente con ritonavir, los efectos secundarios de la carbamazepina pueden aumentar; con sertralina - es posible una disminución en la concentración de sertralina; con teofilina, rifampicina, cisplatino, doxorrubicina, es posible disminuir la concentración de carbamazepina en el plasma sanguíneo; con tetraciclina: se pueden reducir los efectos de la carbamazepina. Cuando se usa simultáneamente con felbamate, las concentraciones plasmáticas de carbamazepina pueden disminuir, pero la concentración del metabolito activo de carbamazepina-epóxido puede aumentar, mientras que la concentración de carbamazepina puede disminuir en el plasma. Cuando se usa simultáneamente con fenitoína, fenobarbital, plasma sanguíneo.Quizás el debilitamiento mutuo de la acción anticonvulsiva, y en casos raros, su fortalecimiento.
Instrucciones especiales
La carbamazepina no se usa para ataques epilépticos menores atípicos o generalizados, ataques epilépticos mioclónicos o atónicos. No debe utilizarse para aliviar el dolor común; como profiláctico durante períodos prolongados de remisión de la neuralgia del trigémino, se utiliza con precaución en caso de enfermedades concomitantes del sistema cardiovascular, trastornos marcados del hígado y / o riñones, diabetes mellitus, presión intraocular elevada, con antecedentes de reacciones hematológicas al uso. Otros fármacos, hiponatremia, retención urinaria, aumento de la sensibilidad a los antidepresivos tricíclicos, con indicaciones de antecedentes de interrupción del tratamiento. arbamazepinom, así como los niños y los ancianos vozrasta.Lechenie debe estar bajo la supervisión de un médico. Con el tratamiento a largo plazo, es necesario controlar el cuadro sanguíneo, el estado funcional del hígado y los riñones, la concentración de electrolitos en el plasma sanguíneo y un examen oftalmológico. Se recomienda la determinación periódica del nivel de carbamazepina en el plasma sanguíneo para controlar la eficacia y la seguridad del tratamiento. No menos de 2 semanas antes de comenzar el tratamiento con carbamazepina, es necesario interrumpir el tratamiento con inhibidores de la MAO. Evitar el consumo de alcohol durante el período de tratamiento. Influencia en la capacidad de conducir vehículos de motor y mecanismos de control debe abstenerse de participar en actividades potencialmente peligrosas que requieren mayor atención, velocidad de las reacciones psicomotoras.
Prescripción
Si